+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Заласта (таблетки)

Содержание

Заласта таблетки 10мг n28

Инструкция к Заласта (таблетки)

1 табл. содержит оланзапин 10 мг;
вспомогательные вещества: целлактоза (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% порошка целлюлозы), крахмал прежелатинизированный; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат

Фармакологическое действие Заласта

Заласта оказывает  антипсихотическое, нейролептическое действие.

Показания Заласта

  • шизофрения (лечение);
  • Заласта эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат.
  • умеренные или тяжелые эпизоды мании (лечение);
  • профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином.

Противопоказания Заласта

  • повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата;
  • закрытоугольная глаукома;
  • редкие наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы;
  • период лактации;
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • С осторожностью: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; иммобилизация, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью Заласта

В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных оланзапин следует применять, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином.

Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в III триместре беременности. В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг).

Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином.

Способ применения и дозы Заласта

Внутрь, вне зависимости от приема пищи – 5-20 мг/сут. При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут.

При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых – 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

При депрессии связанной с биполярными расстройствами у взрослых – 5 мг/сут (1 раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов). Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч.

тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Особые указания Заласта

При лечении нейролептиками (в т.ч.оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч.

нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность). При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без др. симптомов) требуется отмена оланзапина.

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

При приеме оланзапина (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались церебро-васкулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы.

Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (церебро-васкулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями. Оланзапин не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или АСТ у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы. Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией.

Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности.

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой. Оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина. Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с др. ЛС центрального действия и этанолом. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие Заласта

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм оланзапина. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2).

Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия). Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренса на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).

Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% – у курящих мужчин, AUC – на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).

Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Передозировка Заласта

Симптомы: очень часто(>10%) — тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы; менее чем в 2% случаев — делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, сердечная аритмия; в очень редких случаях — сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом — 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг. 
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гапотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Специфического антидота не существует. Не рекомендуется индуцировать рвоту, применять эпинефрин, допамин или другие симпатомиметики с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Условия хранения Заласта

При температуре не выше 25 °C.

В интернет-аптеке 9800000.ru Заласта можно купить с доставкой на дом. Качество всех товаров в нашей интернет-аптеке, в том числе Заласта , проходят контроль качества товаров нашими проверенными поставщиками. Купить Заласта Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку “Купить”. Мы с радостью доставим Вам Заласта совершенно бесплатно по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки.

Источник: https://9800000.ru/products/item22276.html

Заласта: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Инструкция к Заласта (таблетки)

Заласта – психотропное лекарственное средство. Входит в группу медикаментов, называемых нейролептиками. Применяется в психиатрии для лечения нарушений психической деятельности. Средство принимается исключительно по рекомендации специалиста и под его контролем, но даже в этом случае важно ознакомиться с инструкцией по применению Заласты.

Общая информация о препарате

Заласта – это лекарственное средство, оказывающее воздействие на психическую работу головного мозга.

Главной фармакологической особенностью медикамента является особое успокаивающее влияние, сочетающееся с ослаблением реакций на внешние раздражители, снижением двигательного беспокойства и аффекта страха.

Препарат является современным и эффективным средством для борьбы с психотическими расстройствами.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Заласта относится к группе антипсихотических лекарственных средств. Международное непатентованное название – Оланзапин (Olanzapine). Применяется в психиатрии при:

  • маниакальном синдроме;
  • биполярных расстройствах;
  • шизофрении.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Производится медикамент в форме таблеток для перорального применения. Также существует отдельная форма лекарства – таблетки для рассасывания Заласта Ку-таб.

Цены на препарат Заласта в российских аптеках:

Название препарата и дозировкаКоличество таблеток в упаковке, шт.АптекаЦена, руб.
Заласта, 2,5 мг28«Диалог», Москва1213
Заласта, 5 мг28«Лизинг-фарма», Санкт-Петербург1478
Заласта, 7,5 мг28Интернет-аптека «36,6», Москва1794
Заласта, 10 мг28Здрав-Сити, Уфа2316
Заласта, 15 мг28Интернет-аптека «Скорая помощь», Томск2589
Заласта, 20 мг28«Лекфарма», Калининград2713
Заласта Ку-таб, 5 мг28«Фиалка», Санкт-Петербург1445
Заласта Ку-таб, 10 мг28«Витрум», Ростов-на-Дону2801

Инструкция по применению препарата Анвифен и отзывы о нем

Состав Заласты

В состав лекарства входит активный компонент оланзапин. Это вещество имеет сходство с рецепторами серотонина, гистамина и допамина, а также с холинергическими и адренореактивными системами.

Кроме оланзапина, в составе имеются такие активные компоненты:

  • смесь лактозы моногидрата и целлюлозы (наполнитель);
  • крахмал прежелированный (наполнитель);
  • крахмал кукурузный (наполнитель);
  • полисорб (энтеросорбент);
  • магниевая соль стеариновой кислоты (стабилизатор).

Дополнительные вещества необходимы для усиления терапевтического действия и придания препарату соответствующей лекарственной формы.

Отличия Заласта Ку-таб

В состав препарата может входить 5 или 10 мг оланзапина. Форма препарата С названием Ку-таб отличается в первую очередь лекарственной формой – это таблетки, которые необходимо рассасывать. Этот препарат имеет такую же скорость всасывания, что и Заласта, и применяется с той же частотой.

Плюсами такой формы является удобство применения – они не требуют проглатывания (что особенно актуально при дисфагии) и являются приятными по вкусу.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оланзапин обладает высокой родственностью к мембранным, трансмембранным, серпентиновым, гистаминовым рецепторам и адренорецепторам. Слабо взаимодействует с гетеропентамером и рецепторами ГАМК. Вещество выборочно снижает возбудимость нейронов мезолимбической подсистемы, незначительно влияет на нейроны стриарной системы.

Оланзапин ликвидирует позитивную симптоматику нарушений психической деятельности и смягчает негативные симптомы, понижает восприимчивость к эмоциональным переживаниям, склонность к агрессии и импульсивным действиям, способствует развитию терпимости к окружающему миру. Кроме того, средство устраняет расстройства мышления и поведения у пациентов с психическими нарушениями.

Действие оланзапина

В основном всасывание оланзапина происходит в желудочно-кишечном тракте. Скорость и полнота абсорбции не зависит от времени приема пищи. Места своего действия достигает лишь 60 % вещества из-за пресистемного метаболизма в печени. Максимальная концентрация достигается через 5–8 часов после попадания в организм.

Равновесная концентрация достигается через семь дней с начала лечения. С белками плазмы крови связывается 93 % вещества. Биологический период полувыведения зависит от возраста: у пациентов старше 65 лет составляет 49-55 часов, моложе 65 лет – 29-39 часов.

Показания и противопоказания

Показаниями к применению препарата являются психотические расстройства с выраженной позитивной или негативной симптоматикой, такие как:

  • расстройства мышления и восприятия;
  • мания с психотическими симптомами;
  • биполярные аффективные расстройства.

Биполярное аффективное расстройство

Препарат используется как для лечения, так и для профилактики рецидивов данных заболеваний.

Противопоказаниями к применению являются:

  • гиперчувствительность к отдельным компонентам;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • мальабсорбция галактозы, лактазная недостаточность.

Следует принимать препарат с осторожностью при следующих заболеваниях:

  • нарушения функций почек или печени;
  • сердечная недостаточность;
  • аденома простаты;
  • паралитический илеус;
  • цереброваскулярная болезнь;Цереброваскулярная болезнь
  • эпилепсия;
  • судорожные припадки;
  • пониженный уровень лейкоцитов;
  • миелосупрессия;
  • повышенный уровень эозинофилов в крови.

Не рекомендуется принимать медикамент пожилым людям и детям, не достигшим 18 лет. Беременным препарат назначается только в случае угрозы жизни и здоровью матери. Если беременность наступила во время терапии медикаментом, необходимо сообщить лечащему врачу. Грудное вскармливание в период применения препарата необходимо прекратить.

Инструкция по применению препарата Атаракс и отзывы о нем

Инструкция по применению Заласты

Согласно инструкции по применению, лекарство назначается перорально 1 раз в день, независимо от приема пищи. В случае прекращения лечения доза снижается постепенно. При различных заболеваниях назначаются такие дозы медикамента:

  • шизофрения – 10 мг в сутки;
  • маниакальные эпизоды – 15 мг при монотерапии или 10 мг в составе комбинированной терапии;
  • для предупреждения повторного проявления биполярного расстройства в состоянии ремиссии – 10 мг в сутки.

Если во время лечения развиваются новые аффективные расстройства, необходимо повысить дневную дозу медикамента. Также рекомендуется осуществление дополнительной терапии нарушений эмоционального состояния.

Биполярное расстройство

Через 24 часа после принятия лекарства психиатр может проанализировать состояние больного и при необходимости увеличить дозу. Больным преклонного возраста и пациентам с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется снизить дозу до 5 мг в день. Лечащий врач может менять дозировку в зависимости от особенностей больного, динамики лечения и прочего.

Медикамент Заласта Ку-таб назначается в тех же дозах, что и Заласта. Таблетки принимаются сразу после извлечения из упаковки, также перед применением можно растворить таблетку в стакане воды. Данная форма назначается в качестве альтернативы медикаменту Заласта.

Возможные побочные действия и передозировка при приеме Заласты

В период терапии могут возникнуть следующие побочные действия:

  • расстройства сна, головокружение, патологическая неусидчивость, тремор, нарушения двигательных функций пищеварительной системы, судороги;
  • низкое артериальное давление, нарушения синусового ритма, повышение ЧСС, возникновение тромбов, мерцательная аритмия и внезапная смерть;Мерцательная аритмия
  • холинолитические эффекты, воспалительные заболевания печени, воспаление поджелудочной железы, повышение уровня щелочной фосфатазы и общего билирубина;
  • набор веса, повышение аппетита, повышение концентрации сахара в крови, декомпенсированная форма сахарного диабета;
  • увеличенное число эозинофилов в крови, недостаток лейкоцитов и тромбоцитов;
  • миопатия;
  • задержка мочеиспускания, болезненная эрекция;
  • фотоаллергические реакции;
  • высыпания на коже, псевдоаллергические реакции, отек Квинке, кожный зуд;
  • астеническое состояние, отеки, патологическое выпадение волос.

Фотоаллергическая реакция

Кроме того, у пациентов преклонного возраста с приобретенным слабоумием часто возникают нарушения мозгового кровообращения, воспаление легких, повышение температуры тела, медлительность, покраснение кожи, галлюцинации, инконтиненция, дисбазия, а также были случаи летального исхода. У больных со вторичным ятрогенным паркинсоническим синдромом возможно ухудшение состояния и развитие галлюцинаций.

При передозировке могут возникнуть следующие симптомы:

  • нарушения сердечного ритма;
  • перевозбуждение;
  • нарушения иннервации речевого аппарата;
  • нарушения в экстрапирамидной системе;
  • выключение сознания;
  • судороги;
  • ЗНС;
  • дыхательная недостаточность;
  • аспирация;
  • повышение или снижение артериального давления;
  • нарушения дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

В случае превышения допустимой дозы препарата необходимо промывание желудка и прием адсорбента, однако, не следует вызывать рвоту.

При необходимости проводится симптоматическая терапия, электрокардиография. Больной должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного устранения последствий передозировки. Не рекомендуется применение адреналина, дофамина или других адреномиметиков, поскольку они могут чрезмерно понизить артериальное давление.

Аналогичные средства

Аналогами медикамента Заласта являются психотропные медпрепараты, содержащие в составе оланзапин или лекарства, оказывающее похожее действие:

  1. Зипрекса pilyule_nervi-279 – антипсихотическое лекарство, обладающее родством к рецепторам серотонина и допамина. Действующее вещество – оланзапин. Выпускается в виде таблеток с различной дозировкой.
  2. Оланзапин pilyule_nervi-320 – атипичный нейролептик, имеющий в составе одноименный активный компонент. Применяется для терапии шизофрении и эндогенного психического расстройства. Выпускается в форме таблеток.
  3. Эголанза – антипсихотический препарат с широким спектром фармакологического действия. Выпускается в форме таблеток, в составе которых содержится 7 мг оланзапина дигидрохлорида тригидрата.
  4. Парнасан – венгерское таблетированное средство, используется для лечения психотических расстройств. В состав медикамента также входит оланзапин. Применяется для лечения и профилактики рецидивов шизофрении и маниакально-депрессивного психоза.
  5. Нормитон – нейролептик, оказывающий такое же действие, что и вышеописанные препараты. Производится в виде таблеток с 5 мг оланзапина. Применяется для лечения и профилактики различных нарушений психики.

Данные аналоги оказывают такое же действие, что и Заласта и имеют такие же характеристики.

Отзывы о применении Заласты

В целом отзывы о медикаменте положительные как со стороны психиатров, так и со стороны пациентов, принимающих препарат. Редко встречаются негативные отзывы о препарате Заласта, в связи с возникающими побочными реакциями.

Врачей

Власова Е. К., психиатр: «Принимая медикамент, пациенты становятся менее раздражительными, более активными, проходит апатия. Главный недостаток – препарат повышает аппетит и способствует набору веса».Андронов С. Ю., психиатр: «Заласта помогает при самых тяжелых расстройствах психики.

У пациентов, принимающих препарат, довольно быстро нормализуется психическое здоровье, пропадает чувство страха и тревоги, возвращается способность ясно мыслить. Но препарат оказывает серьезные побочные действия: набор веса, повышенный аппетит, скачки артериального давления, дисбазия.

Это нужно учитывать при его назначении».

Пациентов

Диана, 37 лет: «Этот нейролептик я пила на протяжении шести месяцев. Заметила лишь незначительный положительный эффект, а вот побочные проявления были сильными: депрессия, повышенный аппетит. После отмены стала раздражительной, нервной».

Надежда, 42 года: «Со своей основной функцией Заласта справляется хорошо. Благодаря препарату я совершенно не замечаю, что больна шизофренией. Более удобная форма Заласта Ку-таб — ее можно принимать и в дороге, и на работе. Единственная проблема – за время терапии я сильно набрала вес».

Заласта – нейролептик, который хорошо справляется с приступами агрессии, шизофренией и биполярными расстройствами. Средство оказывает многогранное влияние на организм. Препарат имеет множество побочных действий.

Дозировка медикамента индивидуальна для каждого из пациентов, поэтому перед применением обязательна консультация с врачом.

Источник: https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/antipsixoticheskie/zalasta/

Заласта инструкция

Заласта инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Заласта таблетки 10мг n28

Таблетки

Заласта – инструкция по применению, цены, отзывы

Инструкция к Заласта (таблетки)

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Заласта, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

Производители: Krka Polska Sp. z.o.o.

, PL

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Шизофрения
  • Маниакальный эпизод
  • Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов
  • Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

Показания к применению препарата Заласта

Важно знать! Единственное средство от алкоголоизма, рекомендованное Еленой Малышевой! Читать далее…

Шизофрения (лечение); Заласта эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат.

Умеренные или тяжелые эпизоды мании (лечение);

Профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином.

Форма выпуска препарата Заласта

Таблетки 2.5 мг; блистер 7; Таблетки 2.5 мг; блистер 7 пачка картонная 4; Таблетки 2.5 мг; блистер 7 пачка картонная 8; Таблетки 5 мг; блистер 7; Таблетки 5 мг; блистер 7 пачка картонная 4; Таблетки 5 мг; блистер 7 пачка картонная 8; Таблетки 7.5 мг; блистер 7; Таблетки 7.

5 мг; блистер 7 пачка картонная 8; Таблетки 10 мг; блистер 7; Таблетки 10 мг; блистер 7 пачка картонная 4; Таблетки 10 мг; блистер 7 пачка картонная 8; Таблетки 15 мг; блистер 7; Таблетки 15 мг; блистер 7 пачка картонная 4; Таблетки 15 мг; блистер 7 пачка картонная 8; Таблетки 20 мг; блистер 7; Таблетки 20 мг; блистер 7 пачка картонная 4;

Таблетки 20 мг; блистер 7 пачка картонная 8;

Фармакодинамика

Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2A (константа диссоциации Ki = 4 нМ) и 5-HT2С (Ki = 11 нМ), дофаминовым D1?4 (Ki = 11–31 нМ), мускариновым М1–5 (Ki = 1,9–25 нМ), гистаминовым Н1 (Ki = 7 нМ) и альфа1-адренорецепторам (Ki = 19 нМ). Слабо взаимодействует с ГАМКА, бензодиазепиновыми и бета-адренорецепторами (Ki более 10 мкМ).

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-рецепторам в сравнении с D2-рецепторами.

По данным электрофизиологических исследований, селективно понижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой серотониновых 5-HT2- и дофаминовых рецепторов, антихолинергические эффекты — блокадой М1?5-холинорецепторов, сонливость — влиянием на гистаминовые Н1-рецепторы, ортостатическая гипотензия — блокадой альфа1-адренорецепторов.

Устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность), сглаживает негативные симптомы (эмоциональный и социальный аутизм, интравертность, бедность речи).

Притупляет остроту эмоциональных переживаний, ослабляет агрессивность и импульсивность поведенческих реакций, формирует толерантность к окружающей действительности и снижает инициативу. Купирует возбуждение и корригирует поведенческие и мыслительные нарушения у больных с расстройствами психики.

Понижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию. Эффективен, особенно в дозах 20–60 мг/сут, в рефрактерных к терапии типичными нейролептиками случаях шизофрении: эффект постепенно развивается к концу 2 мес лечения и далее быстро нарастает, достигая максимума к концу 4 мес терапии. Имеются данные об эффективности при депрессивно-бредовом синдроме. Вызывает гиперпролактинемию (при длительном приеме), экстрапирамидные нарушения (редко, в основном при использовании высоких доз), увеличение массы тела (450 г/нед и более), которое может сохраняться после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность уменьшается на 40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 5–8 ч. Равновесная концентрация достигается через 1 нед ежедневного приема и вдвое превышает плазменную концентрацию после однократного приема.

Плазменная концентрация в диапазоне доз 1–20 мг изменяется линейно и пропорциональна дозе. Связывание с белками плазмы — 93% (преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином). Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Объем распределения — около 1000 л.

Биотрансформируется в печени при участии изоферментов CYP1A2 и CYP2D6 и флавин-содержащих монооксигеназ до 10-N-глюкуронида (44%) и 4-N-десметилоланзапина (31%). Оба метаболита фармакологически неактивны при плазменных концентрациях, создаваемых в диапазоне терапевтических доз оланзапина.

Незначительно влияет на ферменты цитохрома Р450 (риск нежелательных фармакокинетических взаимодействий с другими ЛС незначителен). T1/2 зависит от возраста и составляет у пациентов старше 65 лет 49–55 ч, моложе 65 лет — 29–39 ч.

Плазменный клиренс составляет 12–47 л/ч (в среднем 25 л/ч) и уменьшается в 1,5 раза у людей старше 65 лет (в сравнении с молодыми), на 30% у женщин (в сравнении с мужчинами), на 40% у некурящих (в сравнении с курящими) и при нарушении функции печени. Выводится почками (57%, в неизменном виде — 7%) и кишечником (30%). Не выводится при диализе (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Использование препарата Заласта во время беременности

Мы рекомендуем!

Устали бороться с алкоголизмом? Наши читатели успешно используют Метод Елены Малышевой. Внимательно изучив этот метод мы решили предложить его и вашему вниманию.

 Читать далее…

При беременности — с осторожностью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, слабость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, враждебность, ажитация, эйфория, амнезия, деперсонализация, фобия, обсессивно-компульсивные симптомы, невралгия, парез лицевого нерва, гипестезия, экстрапирамидные нарушения, в т.ч.

поздняя дискинезия, атаксия, ригидность мышц шеи, мышечные подергивания, тремор, акатизия, дизартрия, заикание, синкопальные состояния, делирий, суицидальные тенденции, ступор, кома, субарахноидальное кровоизлияние, инсульт, нистагм, диплопия, мидриаз, отложение пигмента в хрусталике, катаракта, ксерофтальмия, кровоизлияния в глаз, нарушение аккомодации, амблиопия, глаукома, поражение роговицы, боль в глазах, кератоконъюнктивит, блефарит, шум и боль в ушах, глухота, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахи- и брадикардия, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия, изменения ЭКГ, остановка сердца, цианоз, вазодилатация, транзиторная лейко- и нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, геморрагический синдром. Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, ларингит, изменение голоса, усиление кашля, диспноэ, апноэ, бронхиальная астма, гипервентиляция. Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита вплоть до булимии, жажда, сухость во рту, усиление слюноотделения, афтозный стоматит, гингивит, глоссит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, тошнота, рвота, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, мелена, ректальное кровотечение, запор, метеоризм, недержание кала, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы и креатинфосфокиназы, гепатит. Со стороны обмена веществ: гиперпролактинемия, увеличение (редко уменьшение) массы тела, сахарный диабет, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, зоб. Со стороны мочеполовой системы: дизурия (в т.ч. полиурия), гематурия, пиурия, альбуминурия, недержание мочи, инфекции мочевыводящих путей, цистит, понижение либидо, импотенция, нарушения эякуляции, приапизм, гинекомастия, галакторея, боль в молочных железах, фиброз матки, предменструальный синдром, мено- и метроррагия, аменорея. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, бурсит, миастения, миопатия, судороги икроножных мышц, боль в костях. Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, гирсутизм, сухость кожи, экзема, себорея, контактный дерматит, язвенные поражения кожи, изменение цвета кожи, макулопапуллезная сыпь. Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия, боль в груди или в животе, периферические отеки, синдром отмены, возможно злоупотребление.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. Шизофрения: начальная доза 5–10 мг/сут. Возможно увеличение дозы на 4–5-й день лечения до 15–20 мг/сут.

Острая мания при биполярном расстройстве: начальная доза 15 мг/сут, диапазон суточных доз — 5–20 мг.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и людей пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: тошнота, аспирация, возбуждение, агрессивность, сонливость, спутанность речи, экстрапирамидные расстройства, дыхательная недостаточность (угнетение дыхательного центра), артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия, аритмия, остановка сердца и дыхания, нарушение сознания, угнетение ЦНС (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг.

Лечение: промывание желудка (искусственно вызывать рвоту не рекомендуется), прием активированного угля, слабительных средств, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций, ИВЛ. Специфического антидота нет. Диализ неэффективен. При необходимости вазопрессорной терапии следует избегать назначения дофамина, эпинефрина и других симпатомиметиков (усиление гипотензии из-за суммации эффектов бета-агонистов и альфа-адреноблокирующего действия оланзапина).

Взаимодействие с другими препаратами

Активированный уголь (1 г) уменьшает Cmax и AUC на 60%. Однократный прием циметидина (800 мг) или алюминий- и магнийсодержащих антацидов не влияет на биодоступность оланзапина. Карбамазепин (400 мг/сут) повышает клиренс на 50%. Препараты, индуцирующие активность CYP1A2 и глюкуронилтрансферазы (омепразол, рифампицин и др.

), повышают выведение оланзапина; ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин и др.) уменьшают его. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) увеличивает Cmax оланзапина на 16% и уменьшает его клиренс на 16%.

В клинических испытаниях показано, что однократное введение оланзапина на фоне терапии имипрамином, дезипрамином, варфарином, теофиллином или диазепамом не сопровождалось подавлением метаболизма указанных ЛС. Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при сочетании с литием или бипериденом.

На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось; при одновременном приеме возможно усиление фармакологических эффектов оланзапина, в частности седативного действия. При одновременном приеме с диазепамом, этанолом и антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии.

Усиливает эффект антихолинергических средств. Ослабляет эффект леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз возрастает при одновременном приеме с гепатотоксическими средствами. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатами маловероятно.

При сочетании факторов, замедляющих метаболизм оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), следует применять в уменьшенной дозировке. Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Во время лечения следует регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения исключается прием алкоголя. При появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома (лихорадка, мышечное напряжение, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, повышение креатинфосфокиназы) необходима немедленная отмена препарата.

Учитывая возможность развития акатизии, при появлении на фоне лечения двигательного беспокойства, неусидчивости, постоянного стремления к движениям необходимо уменьшение дозы и назначение противопаркинсонических средств.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

АТХ-классификация:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AH Производные диазепина, тиазепина и оксазепина

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Источник: http://mymedlife.ru/content/zalasta

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.