+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Янувия (таблетки)

Содержание

Янувия: таблетки 25 мг, 50 или 100 мг

Инструкция к Янувия (таблетки)

Лекарством гипогликемического действия, ингибитором дипептидилпептидазы-4 является Янувия. Инструкция по применению пояснит, как правильно принимать таблетки 25 мг, 50 или 100 мг для терапии сахарного диабета 2 типа.

Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество препарата Янувия – ситаглиптин, который является инкретиномиметиком. Ситаглиптин представлен в виде фосфата моногидрата. Препарат выпускается только в форме таблеток, но дозировку они имеют различную. В качестве наполнителя используют магний, натрий, гидрофосфат кальция, микрокристаллическую целлюлозу.

В зависимости от дозировки лекарственного средства, будет различаться цвет таблеток: если доза минимальная, то препарат окрашен в розовый цвет, а если максимальная – то в бежевый цвет.

Маркировка, имеющаяся на таблетках, также характеризует их дозировку:

  • Таблетка в 25 мг имеет маркировку 221.
  • Таблетка в 50 мг имеет маркировку 112.
  • Таблетка в 100 мг имеет маркировку 227.

Все таблетки расфасованы в блистеры, которые помещены в картонную коробку.

Фармакологическое действие

Янувия способствует блокированию действия ДПП-4. Препарат увеличивает количество инкретинов и приводит к их активности. Также усиливается выработка инсулина в бета-клетках поджелудочной железы.

Препарат выполняет следующие действия:

  • Способствует нормализации веса тела пациента.
  • Убирает повышенный число углеводов в крови.
  • Снижает уровень гликированного гемоглобина.

Действия фармакокинетического характера препарата различаются у людей, болеющих сахарным диабетом.

Действующее вещество лекарственного средства – ситаглиптин. Его абсорбция происходит за несколько часов после употребления лекарства. Препарат обменивается клетками с белками плазмы. Большая часть активного вещества выводится из организма в неизменном виде с помощью почечных канальцев, активно производя секрецию.

Показания к применению

От чего помогает Янувия? Таблетки показаны к применению:

В составе комбинированного лечения сахарного диабета второго типа для усиления контроля над гликемией в сочетании с агонистами PPAR-γ или Метформином, когда физическая нагрузка и диета в сочетании с монотерапией вышеперечисленными средствами не позволяют контролировать гликемию.

Монотерапия препаратом в качестве дополнения к физическим нагрузкам и диете для усиления контроля над гликемией у страдающих сахарным диабетом второго типа.

Инструкция по применению

Янувия принимается не зависимо от режима питания. Перед началом терапии нужно изучить инструкцию к препарату.

Если пациент забыл выпить очередную таблетку, ее следует принять как можно быстрее, сразу после того, как он вспомнит о пропуске приема, но не допуская приема двойной дозы.

Средняя доза Янувии составляет 100 мг/сутки. Если у пациента имеются проблемы с почками, то ее снижают до 50 мг в сутки. Тяжелое течение заболевания требует приема суточной дозы равной 25 мг в сутки. Лечение Янувией в составе комплексной терапии невозможно без предварительной врачебной консультации. Подбирать необходимую дозу должен эндокринолог.

Когда пациенту требуется проведение диализа, то ему назначают минимальную дозу препарата. В возрасте после 65 лет введение каких-либо ограничений не требуется, но только при условии, что человек не страдает от почечной патологии.

Противопоказания

Таблетированный препарат Янувия запрещено принимать в следующих случаях:

  • в период беременности и во время грудного кормления;
  • при развитии сахарного диабета инсулинозависимой формы;
  • если имеет место развитие диабетического кетоацидоза;
  • лекарство не может применяться при наличии повышенной чувствительности у пациента к одному или нескольким компонентам состава;
  • в детском возрасте, так как не проводились медицинские исследования относительно влияния лекарственного средства на организм ребенка, его действие на сегодняшний день остается неизвестным.

Почитайте также эту статью:  Джардинс: таблетки 10 мг и 25 мг

Кроме того, с особой осторожностью необходимо проводить терапевтический курс лечения пациентам, у которых наблюдаются серьезные проблемы с работоспособностью почек. Именно поэтому, не следует самостоятельно принимать решение о применении лекарственного средства.

Побочные явления

Расстройства со стороны лабораторных данных: увеличение содержания мочевой кислоты, незначительное снижение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение количества нейтрофилов.

  • Расстройства со стороны иммунитета: гипогликемия.
  • Расстройства со стороны дыхания: инфекции дыхательных путей, назофарингит.
  • Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: артралгия.
  • Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль.
  • Расстройства со стороны пищеварения: боли в животе, диарея, рвота, тошнота.

Детям, при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием данных контролируемых исследований о безопасности и эффективности применения препарата у беременных женщин Янувию, как и другие гипогликемические средства для приема внутрь, не рекомендуется применять во время беременности.

Данные о выделении ситаглиптина при лактации отсутствуют, поэтому препарат не назначается в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Янувию не используют в педиатрической практике.

Особые указания

Влияние Янувии на организм при введении высоких доз инсулина неизвестно. Поэтому такие пациенты должны регулярно сдавать кровь на сахар. Гликемия при его приеме развивается редко.

Прием не оказывает влияния на ЦНС, поэтому человек может продолжать заниматься привычной трудовой деятельностью.

Если у больного имеется гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, то это грозит развитием анафилактического шока. При этом у человека формируется отек в области лица, кожа покрывается сыпью. Тяжелым проявлением аллергической реакции является отек Квинке. Подобное состояние требует оказания экстренной медицинской помощи и отказа от лечения.

Лекарственное взаимодействие

Было отмечено слабое повышение значений максимальной концентрации Дигоксина при совместном использовании с ситаглиптином.

Также было зафиксировано увеличение повышения значений максимальной концентрации ситаглиптина у пациентов при совместном использовании с Циклоспорином.

Аналоги лекарства Янувия

К средствам для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета относят аналоги:

  1. Глюренорм;
  2. Бутамид;
  3. Тресиба;
  4. Инсулин С;
  5. Галвус;
  6. Гуарем;
  7. Онглиза;
  8. Глибенез;
  9. Диабрезид;
  10. Арфазетин;
  11. НовоМикс;
  12. НовоНорм;
  13. Формин;
  14. Виктоза;
  15. Амальвия;
  16. Авандия;
  17. Метформин;
  18. Биосулин;
  19. Инвокана;
  20. Цыгапан;
  21. Даонил;
  22. Ликсумия;
  23. Силубин;
  24. Эрбисол;
  25. Монотард;
  26. Сиофор;
  27. Баета;
  28. Глюкованс;
  29. Панкраген;
  30. НовоФормин;
  31. Хлорпропамид;
  32. Антидиаб;
  33. Глюкофаж;
  34. Глибенкламид;
  35. Туджео СолоСтар;
  36. Глидиаб;
  37. Левемир;
  38. Авандамет;
  39. Хумалог;
  40. Манинил;
  41. Редуксин Мет;
  42. Протафан;
  43. Форметин;
  44. Генсулин;
  45. Випидия;
  46. Ультратард;
  47. Диабетон;
  48. Телзап;
  49. Берлинсулин;
  50. Микстард;
  51. Метфогамма;
  52. Адебит;
  53. Хумулин;
  54. Эуглюкон;
  55. Пенсулин;
  56. Ринсулин;
  57. Нолипрел;
  58. Орсотен;
  59. Бетаназ;
  60. Райзодег;
  61. Маниглид;
  62. Амарил;
  63. Вазотон;
  64. Багомет;
  65. Гуакарбен.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Янувия (таблетки 100 мг №28) в Москве составляет 1520 рублей. Лекарственный препарат является рецептурным средством.

Хранить при температуре 30° С. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/yanuviya.html

Янувия: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Инструкция к Янувия (таблетки)

При прогрессирующем диабете ІІ типа без медикаментов не обойтись. Многие врачи рекомендуют пациентам «Янувию». Инструкция по применению таблеток Янувия говорит, что указанное средство позволяет контролировать скачки концентрации уровня глюкозы в организме диабетиков.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток. Они округлые, бледно-розовые, виден бежевый оттенок. На каждой таблетке присутствует маркировка:

  • «221» – если дозировка действующего вещества составляет 25 мг;
  • «112» – 50 мг;
  • «277» – 100 мг.

Основным активным компонентом является вещество ситаглиптин (его моногидрата фосфат).

Фасуются таблетки в контурные ячейковые упаковки.

Фармакологическое воздействие

Средство «Янувия» относится к группе синтетических гипогликемических медикаментов. Препарат является инкретином, ингибитором ДПП-4. Его активно используют в терапевтических целях при диагностировании диабета ІІ типа.

При его приеме наблюдается рост активных инкретинов, стимуляция их действия. Повышается синтез инсулина клетками поджелудочной железы. Одновременно подавляется секреция глюкагона – в результате понижается уровень гликемии.

В нормальном состоянии инкретины продуцируются в кишечнике человека, при приеме пищи их уровень возрастает. Именно они отвечают за стимуляцию процесса выработки инсулина.

При приеме указанного медикамента понижается концентрация гликированного гемоглобина (показателя, определяющего содержание сахара в крови на протяжении последних месяцев), снижается содержание глюкозы натощак, нормализуется масса тела диабетиков.

Активное вещество всасывается на протяжении 1-4 часов. Прием жирной пищи не изменяет фармакокинетику средства. Практически 79% средства в неизменном виде выходит с мочой.

Показания к использованию

Эндокринологи назначают «Янувию» (лекарство от диабета) как эффективное дополнение к специальным физнагрузкам и диете для контроля гликемии у пациентов с СД2. Проводят монотерапию средством «Янувия» при непереносимости «Метформина».

В качестве компонента комбинированной терапии его используют в комбинации с:

  • «Метформином», если использование этого средства в сочетании с физической активностью и диетой не дает требуемого результата;
  • препаратами сульфонилмочевины («Эуглюкон», «Даонил», «Диабетон», «Амарил»), при условии, что их прием в сочетании с коррекцией образа жизни не дает ожидаемого эффекта, при непереносимости «Метформина»;
  • антагонистами PPARy (препаратами ТЗД – тиазолидиндионами):  «Пиоглитазон», «Розиглитазон», когда их применение целесообразно, но не дает нужного эффекта в сочетании с нагрузками и диетой.

Используют средство как компонент тройной терапии:

  • сочетание с «Метформином», препаратами сульфонилмочевины, диетой и нагрузками, если указанная комбинация не дает возможности контролировать надлежащим образом гликемию;
  • сочетание с «Метформином» и антагонистами PPARy, если контроль гликемии при их приеме, диете и физических нагрузках оказывается неэффективным.

Также его могут назначить как дополнительное средство от сахара в крови при использовании инсулина, вне зависимости от употребления «Метформина», когда принимаемый комплекс мер не обеспечивает контроль гликемии.

Способы применения

Врачи, которые назначают средство «Янувия» должны объяснить, по какой схеме его следует пить. Большинству пациентов рекомендуют таблетки с концентрацией активных веществ 100 мг. При диагностике умеренной почечной недостаточности используют таблетки 50 мг. Если у больных почечная недостаточность в тяжелой форме, им  необходим гемодиализ, то назначают таблетки 25 мг.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Если средство назначается как компонент комбинированной терапии, то снизить риск развития гипогликемии можно путем понижения дозы инсулина либо препаратов группы сульфонилмочевины.

Пить следует по 1 таблетке в день вне зависимости от приема пищи. При пропуске очередной дозы недопустимо употреблять 2 таблетки в 1 день.

Перечень противопоказаний

Перед началом приема следует выяснить, когда употреблять средство нельзя. К противопоказаниям относят:

  • диабет І типа;
  • повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав средства;
  • развитие диабетического кетоацидоза;
  • период беременности и лактации.

К противопоказаниям относят детский возраст. Средство не испытывалось на пациентах младше 18 лет.

Возможные побочные воздействия

Отзывы врачей свидетельствуют, что большинство пациентов хорошо переносят препарат как отдельное средство монотерапии, так и в комбинации с иными медикаментами.

Исследования показали, что причинной связи между приемом медикамента и ухудшением самочувствия пациентов нет, но приведенные ниже осложнения встречались при приеме «Янувии» немного чаще, чем при приеме плацебо. Среди наиболее распространенных:

  • развитие назофарингита и инфекций дыхательных путей;
  • диспепсические расстройства;
  • гипогликемия.

Клинических значимых изменений лабораторных показателей, ЭКГ не отмечалось.

Стоимость средства

Не каждый россиянин, страдающий от диабета II типа, может позволить себе приобрести «Янувию». Упаковка из 28 таблеток по 100 мг обойдется в 1675 руб. Указанного количества хватит на 4 недели лечения. С учетом того, что принимать препарат следует долго, то цена для многих оказывается неподъемной.

Совместно с врачом можно подобрать заменитель указанного препарата.

Передозировка препарата

В ходе клинических испытаний было установлено следующее: при приеме ситаглиптина в количестве 800 мг состояние пациентов особо не менялось. В одном из исследований было замечено незначительное изменение QTc интервала, но клинически значимым его считать нельзя. Испытаний, при которых добровольцам давали бы более 800 мг средства, не проводилось.

В качестве лечения при передозировке препарата назначают следующие процедуры:

  • удаление неабсорбированной части средства из ЖКТ;
  • мониторинг показателей жизнедеятельности, в том числе ЭКГ;
  • проведение симптоматической терапии.

Проведение диализа с целью вывода ситаглиптина неэффективно: на протяжении 3-4 часовой процедуры из организма выходило лишь 13,5% от поступившей дозы.

Назначение особым категориям пациентов

При испытаниях средство «Янувия» давали пациентам старше 65 лет. Его эффективность, переносимость и безопасность были такими же, как у пациентов младше 65 лет. В связи с этим установлено, что дозу корректировать не надо. Но перед назначением средства желательно проверить работу почек.

В педиатрической практике средство не использовалось. В связи с этим его не рекомендуют давать пациентам, младше 18 лет.

Подбор аналогов

Многие пациенты, которым врач назначил «Янувию», пытаются найти аналоги препарата. Ведь его стоимость для многих высока. Кроме того, ситаглиптин не является панацеей от диабета. Его назначают в дополнение к диете и физнагрузкам, чтобы обеспечить полноценный контроль диабета ІІ типа.

Если ориентироваться на код АТХ 4, то аналогами средства будут:

  •  «Онглиза» – действующее вещество саксаглиптин;
  •  «Галвус» – вилдаглиптин;
  •  «Галвус Мет» – вилдаглиптин, метформин;
  •  «Тражента» ­– линаглиптин;
  •  «Комбоглиз Пролонг» – метформин, саксаглиптин;
  •  «Несина» – алоглиптин.

Механизм воздействия на организм у указанных средств схож. Они положительно влияют на деятельность нервной и сердечно-сосудистой системы, подавляют аппетит.

Ценовая политика

Если механизм воздействия и  эффективность препаратов, считающихся аналогами «Янувии», одинаковы, то многие пациенты выбирают, что дешевле. Упаковку из 30 таблеток «Галвус Мет» можно приобрести за 1487 руб. За 28 таблеток, выпускаемых под наименованием «Галвус» отдать придется 841 руб.

 А вот средство «Онглиза» дороже: за 30 таблеток заплатить надо будет 1978 руб. Не намного дешевле и «Тражента»: упаковка из 30 таблеток в аптеках стоит около 1866 руб.

Наиболее дорогим среди представленных аналогов является «Комбоглиз Пролонг» за 30 таблеток, содержащих 1 г метформина и 5 мг саксаглиптина отдать надо 2863 руб. Но в продаже есть «Комбоглиз Пролонг», содержащее 1 г метформина и 2,5 мг саксаглиптина. За 56 таблеток диабетики платят около 2866 руб.

Сравнительная характеристика препаратов

С учетом того что «Галвус», изготовленный из вилдаглиптина, в 2 раза дешевле «Янувии», многие пациенты интересуются, можно ли пить более доступное по цене средство. При приеме указанных медикаментов блокируется действие фермента ДПП-4 на сутки. Поэтому достаточно употребления 1 таблетки в сутки. При этом продолжительность работы производимых организмом инкретинов удлиняется.

Если пациенту назначена ежесуточная доза 50 мг вилдаглиптина, то принимать его необходимо раз в сутки в утренние часы. При суточной дозировке 100 мг необходимо пить по 50 мг дважды в сутки. Это значит, что на 28 дней приема средства необходимо 2 упаковки препарата.

«Янувия» или «Галвус»: что лучше, разобраться тяжело. Побочные эффекты при приеме указанных медикаментов возникают редко. В большинстве случаев частота возникновения реакций практически такая же, как и пациентов, принимавших плацебо. При использовании «Галвуса» могут возникнуть проблемы с функционированием печени. Но после прекращения терапии ситуация нормализуется.

Оба средства можно смело сочетать с иными препаратами, предназначенными для снижения концентрации сахара в крови. При их регулярном применении величина гликированного гемоглобина за год снижается на 0,7-1,8%. Эндокринолог назначает средства в зависимости от своего опыта работы с каждым из названных препаратов.

Такие же характеристики у препарата «Онглиза». Его врачи могут назначать вместо «Галвуса» или «Янувии». Но не стоит забывать, что все эти средства помогают контролировать гликемию при одновременном соблюдении диеты и выполнении поддерживающих физических упражнений.

Мнение пациентов

Уже после месяца приема диабетики говорят о перемене состояния. Например, люди, которым врач рекомендовал принимать «Янувию» вместо «Диабетона» отмечают следующее:

  • компенсация становится менее выраженной, утренние показатели глюкозы относительно стабильны;
  • после приема пищи концентрация глюкозы в короткий срок нормализуется;
  • пропадают случаи интенсивного снижения уровня сахара, его концентрация вне зависимости от ситуаций остается стабильной.

Конечно, судя по отзывам пациентов, многих не устраивает цена средства. Это диабетики называют главным недостатком. Но в некоторых регионах людям удается добиться получения частичной компенсации стоимости диабетических препаратов. Это заметно снижает нагрузку на семейный бюджет.

Большинство выбирают такую схему приема: они пьют препарат с утра. Ведь активные компоненты должны компенсировать еду, поступающую в организм на протяжении дня. Хотя медики говорят, что время суток не важно. Главное, пить таблетки ежедневно без пропусков в одно и то же время. Это позволит удерживать концентрацию гормонов на одном уровне.

Правда, некоторые диабетики говорят, что через некоторое время эффективность средства снижается. Скачки сахара возобновляются. Такая ситуация возникает при прогрессе болезни. Можно попробовать частично компенсировать снижение эффективности подбором оптимального режима физических нагрузок.

При начале употребления «Янувии» следует понимать, что это не самостоятельное сильнодействующее средство. Медикамент используется как часть комбинированной терапии в сочетании с нормализацией образа жизни. Он будет эффективен лишь тогда, когда в организме вырабатывается достаточное количество инкретиновых гормонов.

Источник: https://adiabet.ru/lechenie/kak-pomogaet-lekarstvo-ot-diabeta-yanuviya.html

Янувия (25 мг)

Инструкция к Янувия (таблетки)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг или 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ситаглиптина фосфата моногидрат 32.13 мг, 64.25 мг или 128.5 мг (эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг ситаглиптина),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат (безводный), неизмельченный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия стеарилфумарат,

состав пленочной оболочки Опадрай® II Розовый 85F97191 (для дозировки 25 мг), Опадрай® II Светло-бежевый 85F17498 (для дозировки 50 мг), Опадрай® II Бежевый 85F17438 (для дозировки 100 мг): спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа (III) оксид желтый Е172, железа (III) оксид красный Е172.

Описание

Таблетки по 25 мг – Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «221» на одной стороне и гладкие с другой.

Таблетки по 50 мг – Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-бежевого цвета, с гравировкой «112» на одной стороне и гладкие с другой.

Таблетки по 100 мг – Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты, не включающие инсулин. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP-4). Ситаглиптин

Код АТХ А10ВН01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема 100 мг ситаглиптина максимальная концентрация (Cmax) достигается в интервале от 1 до 4 ч с момента приема. Площадь под кривой ” концентрация – время ” (AUC) увеличивается пропорционально дозе и составляет 8.

52 мкмоль·час при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляет 950 нмоль, период полувыведения (T1/2) составляет 12.4 часа. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижении равновесного состояния после приема первой дозы.

Внутри- и меж-индивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны (5.8% и 15.1%). Фармакокинетика ситаглиптина в целом у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа аналогична. Абсорбция. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%.

Поскольку совместный прием ситаглиптина и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, препарат можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Распределение. Средний объем распределения в равновесном состоянии после приема однократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка, и составляет 38%.

Метаболизм. Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой. Приблизительно 16% препарата экскретируется в виде его метаболитов.

Были обнаружены следы шести метаболитов, вероятно, не влияющие на активность ингибирующего эффекта ситаглиптинДПП-4 в плазме.

Было выявлено, что первичным ферментом, участвующим в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Выведение. После перорального приема 14С-меченого ситаглиптина здоровыми добровольцами около 100% препарата выводилось в течение 1 недели с калом и мочой по 13% и 87%, соответственно. Средний период полувыведения при пероральном приеме однократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 12.4 часа; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Участие hOAT-3 в транспортировке ситаглиптина клинически не изучалось.

Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшает почечный клиренс ситаглиптина.

Ситаглиптин не является субстратом для органического катионного транспортера (OCT2), органического анионного транспортера (OAT1) или белковых транспортеров (PEPT1/2).

В исследованиях in vitro, ситаглиптин не ингибирует OAT3 (IC50=160 μM) или p-гликопротеиновый (до 250 μM) опосредованный перенос при терапевтически значимых плазменных концентрациях. В клинических исследованиях ситаглиптин оказывает небольшой эффект на плазменные концентрации дигоксина, однако, ситаглиптин может быть легким ингибитором p-гликопротеина.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК 50-80 мл/мин) не отмечалось клинически значимого повышения концентрации ситаглиптина в плазме крови по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.

Приблизительно 2-х кратное увеличение AUC для ситаглиптина наблюдалось у пациентов со средней степенью почечной недостаточности (КК 30-50 мл/мин), 4-х кратное увеличение AUC наблюдалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которые находились на гемодиализе, по сравнению с контрольной группой. Поэтому для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, требуется коррекция его дозы. Ситаглиптин в малой степени выводится при гемодиализе (13.5% дозы за 3-4 часовой сеанс диализа, начавшийся через 4 часа после приема препарата).

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Однако вследствие того, что ситаглиптин первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пожилой возраст. Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от возраста. У пациентов пожилого возраста (65-80 лет) концентрации ситаглиптина в плазме крови на 19% выше, чем у более молодых пациентов.

Дети. Исследования по применению ситаглиптина у детей не проводились.

Пол, раса, индекс массы тела. Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от пола, расы или ИМТ. Эти характеристики не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина.

Сахарный диабет 2 типа. Фармакокинетика ситаглиптина в целом одинакова у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Клинические исследования установили, что пол, раса и масса тела не оказывают существенного клинического влияния на фармакокинетику ситаглиптина.

Фармакодинамика

Янувияявляется представителем класса пероральных гипогликемических препаратов, называемых ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), которые улучшают контроль гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем повышения уровней активных гормонов семейства инкретинов.

Гормоны семейства инкретинов, в том числе глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи.

Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.

При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ (аденозинмонофосфат).

Исследования ингибиторов ГПП-1 или ДПП-4 на животных моделях с диабетом 2 типа продемонстрировали улучшение чувствительности β-клеток к глюкозе и стимулирование синтеза инсулина. Отмечалось усиление абсорбции глюкозы при увеличении выработки инсулина.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы.

Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. Эффект стимуляции ГПП-1 и ГИП зависит от уровня глюкозы в крови. Не происходит стимуляции выработки инсулина или подавления выработки глюкагона ГПП-1 при низком уровне глюкозы в крови.

ГПП-1 и ГИП стимулируют выработку инсулина только в случае, когда уровень глюкозы в крови начинает превышать норму. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию.

В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Янувия предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, Янувия увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

Глюкозо-зависимый эффект ситаглиптина отличен от эффектов препаратов сульфонилмочевины, которые усиливают выброс инсулина даже при низких уровнях глюкозы и могут привести к гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и здоровых субъектов.

Ситаглиптин является высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4, и в терапевтических концентрациях не ингибирует близкородственные ферменты ДПП-8 или ДПП-9.

Способ применения и дозы

Янувия может приниматься независимо от приема пищи.

Начальная рекомендуемая доза составляет 100 мг один раз в сутки.

Не требуется коррекции доз препаратов при применении Янувии в комбинации с метформином и/или агонистом PPARγ (тиазолидиндионы). Препараты должны быть приняты одновременно.

При применении Янувии в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или инсулином, можно рассматривать применение более низких доз препаратов сульфонилмочевины или инсулина для снижения риска гипогликемии.

При пропуске дозы Янувии, пациенту следует принять ее, как только он об этом вспомнил. Не следует принимать двойную дозу препарата в день пропуска.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с легкой почечной недостаточностью (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозировки Янувии не требуется.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК ≥30 мл/мин, но 1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг один раз в сутки.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), а также с терминальной стадией патологии почек, при которой требуется гемодиализ или перитонеальный диализ, доза Янувии составляет 25 мг один раз в сутки. Янувия может применяться вне зависимости от времени диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Не требуется коррекции дозировки Янувии у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы препарата для пожилых пациентов не требуется. Применение Янувии у пациентов старше 75 лет не изучалось.

Детский возраст. Не рекомендуется применять Янувию детям и подросткам младше 18 лет в связи с отсутствием клинических исследований по безопасности и эффективности у данной возрастной группы.

Побочные действия

Побочные реакции, связанные с применением препаратов, приведены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8F%D0%BD%D1%83%D0%B2%D0%B8%D1%8F-25-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/608168541477650944?instruction_lang=RU

Янувия — лекарство от сахарного диабета (достоинства и недостатки)

Инструкция к Янувия (таблетки)

Янувия — первый противодиабетический препарат, относящийся к принципиально новой группе лекарств, ингибиторов ДПП-4. С началом производства Янувии стартовала новая инкретиновая эпоха в терапии сахарного диабета.

По мнению ученых, это изобретение не менее важно, чем открытие метформина или создание искусственного инсулина.

Новое лекарство снижает сахар так же эффективно, как и препараты сульфонилмочевины (ПСМ), но при этом не приводит к гипогликемии, легко переносится и даже способствует восстановлению бета-клеток.

Согласно инструкции, Янувию можно принимать с другими сахароснижающими средствами, сочетать с инсулинотерапией.

Как действует лекарство

Инкретины – это гормоны ЖКТ, которые вырабатываются после приема пищи и провоцируют выброс инсулина из поджелудочной железы.

После того, как они завершили свою работу, быстро расщепляются особым ферментом — дипептидилпептидазой 4 типа, или ДПП-4. Янувия ингибирует, или подавляет, этот фермент.

В результате инкретины дольше находятся в крови, а значит, синтез инсулина усиливается, а глюкоза падает.

Общая характеристика всех ингибиторов ДПП-4, применяемых при сахарном диабете:

  • Янувия и аналоги принимаются перорально, выпускаются в виде таблеток;
  • они увеличивают концентрацию инкретинов, но не более чем в 2 раза от физиологической;
  • практически не имеют нежелательных действий в ЖКТ;
  • не влияют отрицательно на вес;
  • гипогликемию при сахарном диабете вызывают гораздо реже препаратов сульфонилмочевины;
  • снижают гликированный гемоглобин на 0,5-1,8%;
  • воздействуют и на тощаковую, и на постпрандиальную гликемию. Глюкоза натощак снижается, в том числе, и благодаря уменьшению ее секреции печенью;
  • увеличивают массу бета-клеток в поджелудочной;
  • не влияют на секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию, не уменьшают его запасы в печени.

В инструкции по применению подробно описаны особенности фармакокинетики ситаглиптина, действующего вещества Янувии. Он имеет высокую биодоступность (около 90%), всасывается из ЖКТ в течение 4 часов. Действие начинается уже спустя полчаса после приема, эффект длится более суток. В организме ситаглиптин практически не метаболизируется, 80% выводится в моче в том же виде.

Производитель Янувии – американская корпорация Мерк. Лекарство, поступающее на российский рынок, производится в Нидерландах. В настоящее время начат выпуск ситаглиптина российской компанией Акрихин. Появление его на прилавках аптек ожидается во 2 квартале 2018 г.

Гипогликемический препарат для диабетиков Янувия

Инструкция к Янувия (таблетки)

Сахарный диабет второго типа составляет 90% всех видов диабета. С одной стороны – инсулинорезистентность мешает клеткам нормально реагировать на инсулин.

С другой стороны – дисфункция β-клеток: от нарушения пластичности до полной гибели, а у диабетиков их объем сокращается на 63% (у худых – наполовину меньше).

Все это не позволяет организму восполнять потребности в гормоне в полной мере, чтобы преодолеть инсулинорезистентность.

Чтобы разорвать этот порочный круг, разработано немало лекарств для гликемического контроля.

Бигуаниды и тиазолидиндионы борются с инсулинорезистентностью, производные сульфонилмочевины и глиниды стимулируют синтез эндогенного инсулина, Акарбоза и Глюкобай блокируют всасывание глюкозы в кишечнике, но, помимо эффективности, есть еще и вопрос безопасности. В частности, многие из них негативно влияют на массу тела, в то время как ожирение является ключевой причиной СД 2-го типа.

Медикаменты последнего поколения – это лекарства инкретинового ряда. Ингибитор ДПП-4 Янувия (международное название – Ситаглиптин, Januvia, Sitagliptin) в этом плане нейтрален – уменьшает аппетит, а со временем – и вес, и это не единственное его преимущество.

За 10 лет клинической практики накоплена достаточная доказательная база его эффективности.

Лекарственная форма и состав

Инкретиномиметик  Янувия, фото которого представлено в этом разделе, разработан на основе ситаглиптина, представленного в форме фосфата моногидрата. Используют в таблетках различной дозировки и наполнители: магний, микрокристаллическую целлюлозу, натрий, гидрофосфат кальция.

Диабетики могут различать дозировку медикамента и по цвету: с минимальной дозой – розовые, с максимальной – бежевые. В зависимости от массы, таблетки промаркированы: «221» – доза 25 мг, «112» – 50 мг, «277» – 100 мг. Расфасовано лекарство в контурную ячейковую упаковку. В каждой коробке блистеров может быть несколько.

При температурном режиме до 30º С лекарство можно хранить в пределах гарантийного срока (до года).

Как работает Янувия

Синтетический гипогликемический препарат относят к группе инкретиномиметиков, ингибирующих ДПП-4. Регулярное применение Янувии увеличивает выработку инкретинов, стимулирует их активность. Увеличивается продукция эндогенного инсулина, подавляется синтез глюкагона в печени.

Пероральный прием ингибирует распад глюкагоноподобного пептида ГПП-1, играющего фантастическую роль в реализации глюкозозависимости инсулина, и восстанавливает его физиологические концентрации. Такой комплекс мер способствует нормализации гликемии.

Инкретины вырабатывает кишечник в ответ на поступление питательных веществ. Эти гормоны и контролируют процесс синтеза собственного инсулина.

Ситаглиптин способствует снижению показателей гликированного гемоглобина, тощаковой глюкозы, массы тела. Из ЖКТ медикамент абсорбируется в кровоток в течение 1-4 часов. Время приема и калорийность пищи на фармакокинетику ингибитора не влияет.

Препарат подходит для приема в любое удобное время: до, после и во время еды. До 80% действующего компонента выводят почки. Лекарство можно использовать как в монотерапии, так и в комплексном лечении СД 2-го типа, особенно при повышенной частоте гипогликемических приступов.

В стандартной схеме Янувию дополняет Метформин, низкоуглеводное питание и дозированные физические нагрузки.

Увидеть механизм воздействия медикамента можно на этом ролике: 

Кому показан препарат

Янувию назначают при СД 2-го типа на разных этапах управления болезнью.

При сочетании с альтернативными гипогликемическими препаратами Янувию прописывают:

  • В дополнение к Метформину, если модификация образа жизни не принесла ожидаемых результатов;
  • Вместе с производными группы сульфонилмочевины – Эуглюканом, Даонилом, Диабетоном, Амарилом, если предыдущая терапия оказалась недостаточно эффективной или больной не переносит Метформин;
  • Параллельно с тиазолидиндионами – Пиоглитазаном, Розиглитазоном, если такие комбинации целесообразны.

В тройной терапии Янувию сочетают:

  • С Метформином, производными сульфонилмочевины, низкоуглеводным питанием и физическими нагрузками, если без Янувии не удалось достичь 100%-го контроля гликемии;
  • Одновременно с Метформином и тиазолидиндионами – антагонистами PPARy, если другие алгоритмы управления заболеванием оказались недостаточно эффективными.

Возможно применение Янувии в дополнение к инсулинотерапии, если медикамент решает проблему инсулинорезистентности.

Кому не назначают ситаглиптин

При СД 1-го типа и аллергии на ингредиенты формулы Янувия противопоказана. Не назначают препарат:

  1. Беременным и кормящим мамам;
  2. При диабетическом кетоацидозе;
  3. В детском возрасте.

Источник: https://PriDiabete.ru/preparaty/yanuviya.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.