+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Вальдоксан (таблетки)

Содержание

ВАЛЬДОКСАН, VALDOXAN – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ВАЛЬДОКСАН в аптеке на RusMedServ.com

Инструкция к Вальдоксан (таблетки)

Фирма-производитель: Les Laboratoires Servier (Франция)

таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 14, 28, 98 или 100 шт. Рег. №: ЛСР-000540/08

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-желтого цвета, продолговатые, с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 61.84 мг, магния стеарат – 1.3 мг, крахмал кукурузный – 26 мг, повидон – 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный – 260 мкг, карбоксиметилкрахмал натрия – 3.9 мг, стеариновая кислота – 2.6 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол – 196.65 мкг, гипромеллоза – 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый – 195.09 мкг, макрогол 6000 – 208.72 мкг, магния стеарат – 916.65 мг, титана диоксид – 434.18 мкг.
Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, агонист мелатониновых МТ1- и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.

Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминовым рецепторам, холинорецепторам, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В экспериментальных исследованиях на животных со смоделированной десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥ 25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут.

Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001).

Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо – 47%.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.

Показания

— лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Рекомендуемая доза – 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб.) 1 раз/сут вечером.

Рекомендуется контролировать функцию печени в начале терапии и затем периодически, через 3 недели, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией. При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес для полного прекращения симптомов.

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Вальдоксан® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

В случае пропуска приема очередной дозы, во время следующего приема Вальдоксан® принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Побочное действие

В клинических исследованиях Вальдоксан® получали более 7200 пациентов с депрессией. Побочные эффекты чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые 2 недели лечения.

Наиболее часто отмечались тошнота и головокружение. Отмеченные побочные действия, как правило, были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения.

В ряде случаев сложно разграничить симптомы депрессивного расстройства и побочные эффекты терапии агомелатином.

Частота побочных эффектов агомелатина приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/valdoksan.html

Вальдоксан

Инструкция к Вальдоксан (таблетки)

Вальдоксан – лекарственный препарат, относящийся к группе антидепрессантов.

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускается в форме продолговатых таблеток оранжево-желтого цвета, имеющих пленочную оболочку. На одной из сторон каждой таблетки находится фирменный логотип голубого цвета.

Действующее вещество препарата Вальдоксан – агомелатин в дозировке 25 мг.

Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон и стеариновая кислота.

Пленочная оболочка таблетки включает в себя: глицерол, гипромеллозу, железа оксид желтый, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид.

Голубая краска, используемая для логотипа, содержит индигокармин лак алюминиевый,

пропиленгликоль и шеллак.

Показания к применению

Согласно инструкции, Вальдоксан применяется для лечения взрослых, страдающих депрессивным расстройством.

Противопоказания

Применение Вальдоксана противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Одновременное назначение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 – флувоксамином, ципрофлоксацином;
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Индивидуальная непереносимость лактозы;
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Особой осторожности требует применение Вальдоксана у пациентов, имеющих:

  • Умеренную и выраженную почечную недостаточность;
  • Маниакальные эпизоды в анамнезе;
  • Суицидальные намерения до начала терапевтического воздействия.

Необходима осторожность при одновременном назначении Вальдоксана с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 – пропранололом, грепафлоксацином, эноксацином, а также при лечении больных, страдающих деменцией, злоупотребляющих алкоголем, имеющих возраст старше 65 лет.

Способ применения и дозировка

Как указано в инструкции, Вальдоксан следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи. Лекарство необходимо проглатывать целиком, не разжевывая.

Суточная доза – 25 мг однократно в вечернее время. При отсутствии терапевтического эффекта через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг в сутки однократно. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев.

Побочные действия

При применении Вальдоксана могут отмечаться следующие побочные явления:

  • Головная боль, головокружение, нарушение сна, мигрень, парестезии;
  • Тревога, раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, мания, галлюцинации, мысли суицидального характера;
  • Тошнота, расстройство стула, боль в животе, рвота;
  • Повышение активности ферментов печени, гепатит;
  • Потливость, экзема, кожный зуд, эритематозная сыпь;
  • Нечеткое зрение;
  • Боль в спине;
  • Повышенная утомляемость;
  • Увеличение или уменьшение массы тела.

Особые указания

Прием Вальдоксана требует контроля функции печени. При проявлении симптомов ее нарушения – темная моча, обесцвеченный кал, желтизна кожи и белков глаз, боль в правом подреберье, необъяснимая утомляемость – препарат подлежит отмене.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении Вальдоксана пациентам, страдающим ожирением, сахарным диабетом, употребляющим в значительных количествах алкоголь или препараты, которые способны провоцировать нарушение печеночной функции.

Прием лекарства следует прекратить при появлении симптомов мании.

В связи с повышенным риском нанесения самоповреждений и попыток суицида пациенты, принимающие Вальдоксан, особенно в начале лечения, должны находиться под тщательным медицинским контролем до стабилизации психического состояния.

В случае назначения препарата одновременно с пропранололом, грепафлоксацином, эноксацином (ингибиторами изофермента CYP1А2) следует соблюдать осторожность

в связи с возможным повышением концентрации агомелатина.

Учитывая такие побочные действия Вальдоксана, как головокружение и сонливость, не рекомендуется во время лечения управлять транспортными средствами и сложными механизмами.

Аналоги

К аналогам Вальдоксана относятся следующие препараты:

  • Азафен;
  • Бефол;
  • Велаксин;
  • Деприм;
  • Инказан;
  • Мирталан;
  • Негрустин;
  • Пиразидол;
  • Ремерон;
  • Тетриндол;
  • Эспритал;
  • Эфевелон и другие.

Сроки и условия хранения

Согласно прилагаемой к препарату инструкции, Вальдоксан необходимо хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности лекарства составляет 3 года.

Источник: https://medlib.net/valdoksan.html

Вальдоксан: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Инструкция к Вальдоксан (таблетки)

Препарат Вальдоксан выпускается в форме таблеток, содержащих 25 мг действующего вещества – агомелатина. Агомелатин представляет собой агонист мелатониновых рецепторов типов МТ1 и МТ2, также препарат является антагонистом серотониновых рецепторов. Препарат не влияет на захват моноаминов, не оказывает воздействия на рецепторы гистамина, холина, допамина, адренорецепторы обоих типов.

С первой недели терапии отмечается эффект в отношении улучшения качества сна. Стойкий терапевтический эффект развивается на 3-4 неделю после начала приема препарата. Подтвержден стойкий антидепрессивный эффект Вальдоксана при продолжительности терапии на протяжении 6 месяцев. Частота рецидива депрессии составила около 20% (более 45 процентов у пациентов, принимавших плацебо).

Вальдоксан не имеет пагубного влияния на когнитивные функции. Прием препарата в дозе 25 мг может приводить к более быстрому наступлению сна, улучшению его качества. Также препарат в исследованиях показал благоприятное влияние на сексуальную функцию.

Препарат хорошо и практически полностью всасывается в ЖКТ. Достижение максимальной концентрации происходит приблизительно через 1,5 часа после приема. Биодоступность препарата низкая (около 5%), снижается на фоне курения. Прием пищи не влияет на биодоступность и всасываемость Вальдоксана.

Выльдоксан быстро метаболизируется в печени под влиянием ферментов системы цитохромов. Основные его метаболиты неактивны, выводятся с мочой (80%). Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов.

Однократный прием Вальдоксана у пациентов с почечной недостаточностью не приводил к выраженному изменению фармакокинетики. Однако, учитывая недостаточный клинический опыт, у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Назначение Вальдоксана пациентам со слабой и умеренной печеночной недостаточностью отмечалось увеличение его концентрации в плазме в десятки раз, однако не отмечались явления передозировки.

Исследование препарата у пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности не проводилось.

Дозировка

Вальдоксан назначают per os. Начальная доза всегда составляет 25 мг 1 раз вечером (1 таблетка вечером), независимо от приема пищи. Таблетку не следует разжевывать! При отсутствии эффекта от лечения в течение 2-4 недель, можно увеличить дозу до 2 таблеток, также 1 раз в сутки. При пропуске приема следующую дозу не следует увеличивать, прием препарата производится только вечером.

До начала терапии следует оценить функцию печени (прежде всего, показатели АЛТ, АСТ). Далее периодически проводится повторный контроль. Рекомендовано оценивать биохимические маркеры работы печени через 3 недели, через полтора месяца, через 3 месяца и через полгода.

При повышении активности ферментов необходимо провести повторное исследование в течение двух суток. Если и повторное исследование показало превышения в 3 и более раз нормальных значений, лечение требуется прекратить.

После чего требуется оценка функции печени до нормализации активности ферментов.

Длительность курса лечения подбирается индивидуально. Рекомендовано проводить терапию на протяжении полугода, с обязательным наличием полного купирования всех симптомов. Терапия длительностью менее 2 месяцев практически не имеет смысла в лечении выраженной депрессии.

Передозировка

Данных о передозировке Вальдоксана мало. Основными симптомами являются сонливость, слабость, тревога, головокружение, боли в эпигастрии. Описаны случаи передозировки при приеме в дозе 2450 мг (98 таблеток). Нормализация состояния произошла самостоятельно, при этом не были вовлечены жизненноважные функции. При передозировке необходимо проводить симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Вальдоксана чаще отмечаются в первые две недели приема. После чего уменьшается их выраженность и частота встречаемости. Выраженность побочного действия, как правило, не требовала отмены терапии. Во многих случаях было невозможно отделить побочные эффекты от проявления депрессии.

Ниже используется следующая градация побочных эффектов.
Очень частые побочные эффекты отмечались у 10% пациентов и более. Частые — от 1 до 10%. Нечастые — от 0,1 до 1 %. Редкие — от 0,01 до 0,1%.

Очень часто: дискомфорт, недомогание.
Часто: головные боли, головокружение, сонливость, чувство тревоги, тошнота, диарея или запор, боли в эпигастрии, повышение активности трансаминаз (в 3 раза и более в сравнении с исходным уровнем у 1.3% пациентов и у 0.7% на фоне плацебо, согласно данным исследования), потливость, боль в спине, бессонница, мигрень.

Нечасто: размытость зрения, экзема, кожный зуд, раздражительность, агрессивность, кошмарные и необычные сновидения, парестезии.
Редко: острый гепатит (отмечены случаи у пациентов одновременным приемом алкоголя), повышение активности ГГТ, ЩФ (повышение в 3 раза и более в сравнении с исходным уровнем), эритемы на коже, мания, галлюцинации.

Неуточненная частота: суицидальные попытки, суицидальные мысли.

При исследовании Вальдоксана не было отмечено влияния на массу тела пациента, показатели сердечной деятельности.

Цена на Вальдоксан (таблетки)

Цена на таблетки Вальдоксан значимо различается от конкретной аптеки. Цена за упаковку 28 таблеток держится в пределах от 1690 до 2220 рублей, упаковка в 14 таблеток обойдется в 840-1000 рублей (актуальность цен приводится на декабрь 2015 года). Препарат отпускается по рецепту.

Отзывы

Силина Елена:

Полгода назад после тяжелой болезни умер отец. Два месяца не хотела ни есть, ни пить, ни работать. Близкие настояли на посещении врача. Врач выписал Вальдоксан. Препарат, конечно, дорогой, но решила попробовать, подумала, что хуже уж не будет. И не было.

Прошел месяц и меня перестали беспокоить кошмары, прошло еще несколько недель и я смогла искренне улыбнуться впервые после смерти отца.

Принимаю препарат третий месяц, надеюсь, после полноценного курса лечения моя работоспособность полностью восстановиться и смогу полноценно жить дальше.

Алексей Борисов (врач-невролог)

Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней. Подробнее…

Источник: https://neurosys.ru/lechenie/lekarstva/valdoksan

ВАЛЬДОКСАН® таблетки | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция к Вальдоксан (таблетки)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Регистрационный номер: ЛСР-000540/08-160112
Торговое название препарата: Вальдоксан®
Международное непатентованное или группировочное название: Агомелатин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав: одна таблетка содержит активное вещество агомелатин 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,84 мг, магния стеарат 1,3 мг, крахмал кукурузный 26,0 мг, повидон 9,1 мг, кремния диоксид коллоидный 0,26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,9 мг, стеариновая кислота 2,6 мг.

Пленочная оболочка: глицерол 0,19665 мг, гипромеллоза 3,26871 мг, краситель железа оксид желтый 0,19509мг, макрогол 6000 0,20872 мг, магния стеарат 0,91665 мг, титана диоксид 0,43418 мг.

Рисунок логотипа фирмы на таблетке наносится голубой краской, в состав которой входят шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

Описание
Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-желтого цвета с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант.

Код АТХ: N06AX22

Агомелатин – агонист мелатонинергических рецепторов МТ1 и МТ2 и антагонист серотониновых 5-НТ2С-рецепторов.

Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.

Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина.

В опытах на животных с смоделированной десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25- 50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥ 25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25- 50 мг один раз в сутки.

Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин составила 22%, в группе плацебо — 47%.Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Приём агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна и улучшению его качества (начиная с первой недели лечения) и снижению частоты сердечных сокращений; при этом заторможенности в дневное время не отмечается.На фоне приёма агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Приём агомелатина не оказывает влияния на массу тела, частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома “отмены” (даже при резком прекращении лечения) и синдрома “привыкания”.

Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность После приема внутрь агомелатин быстро (≥ 80 %) всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 1- 2 часа после приема внутрь.

Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (< 5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин.

Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.

При назначении терапевтических доз максимальная концентрация препарата увеличивалась пропорционально дозировке. При приеме более высоких доз отмечался более выраженный эффект первого прохождения через печень.

Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания.

На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.

Распределение Объем распределения в равновесной фазе составлял порядка 35 л.

Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности. При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.

Биотрансформация После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет изоферментов СУР1А2 и CYP 2С9. Изофермент СУР2С19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима.

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.

Выведение
Выведение происходит быстро. Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов. Метаболический клиренс составляет около 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80 %) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При повторном назначении препарата кинетика не меняется.

Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись. Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность
При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

Расовая принадлежность
Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.- Печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе) (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особое указания»).- Одновременное применение мощных ингибиторов изофермента СУР1А2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) (см.

раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).- Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения).

У детей и подростков на фоне приёма других антидепрессантов суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, конфликтное поведение, раздражение) отмечались чаще по сравнению с группой плацебо.

Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), при больших депрессивных эпизодах у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью, при одновременном назначении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента СУР1А2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин), пациенты с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе, пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии; лечение больших депрессивных эпизодов у пожилых пациентов с деменцией (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов).
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, употребляющим алкоголь в значительных количествах или принимающим препараты, способные вызвать нарушение функции печени.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Данные о применении агомелатина во время беременности отсутствуют.Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.

При назначении препарата беременным следует соблюдать осторожность.Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации. В экспериментах на животных было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко.

Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь. Таблетки препарата Вальдоксан® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан® принимается в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу).

Для улучшения контроля пациентом приема препарата, на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.Рекомендуемая суточная доза — 25 мг (1 таблетка) однократно вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки по 25 мг) однократно вечером.

Рекомендуется контролировать функцию печени в начале терапии и затем периодически, через 3 недели, через 6 недель (окончание курирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели(окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией.

Лекарственная терапия депрессии должна проводиться, по крайней мере, в течение 6 месяцев для полного прекращения симптомов.

Прекращение лечения.

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В клинических исследованиях Вальдоксан® получали более 3900 пациентов с депрессией.Побочные действия чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые две недели лечения. Наиболее часто отмечались тошнота и головокружение.

Отмеченные побочные действия, как правило, были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения. В ряде случаев сложно разграничить симптомы депрессивного расстройства и побочные эффекты терапии агомелатином.

Частота побочных эффектов агомелатина приведена в виде следующей градации: очень часто (≥/10), часто (≥/100, < 1/10), нечасто (≥/1000,

Источник: http://xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai/%D0%92%D0%90%D0%9B%D0%AC%D0%94%D0%9E%D0%9A%D0%A1%D0%90%D0%9D

Вальдоксан – инструкция по применению, цены, отзывы

Инструкция к Вальдоксан (таблетки)

Инструкция к препарату Вальдоксан входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв.

Производители: Laboratoires Servier

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Депрессивный эпизод
  • Рекуррентное депрессивное расстройство

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

Показания к применению препарата Вальдоксан

Лечение большого депрессивного расстройства.

Форма выпуска препарата Вальдоксан

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 14 для стационаров, пачка картонная 7; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 10; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 10;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 7;

Фармакодинамика

Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест наученной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), на моделях с десинхронизацией сердечного ритма, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.

Показано, что агомелатин не влияет на захват монаминов и не имеет сродства к ?-, ?-адренорецепторам, гистаминовым рецепторам, холинорецепторам, дофаминовым и бензодиазепиновым рецепторам; это объясняет отсутствие у агомелатина характерных для других антидепрессантов побочных эффектов на ЖКТ, сексуальные функции и сердечно-сосудистую систему.

Агомелатин, благодаря антагонистическому действию на серотониновые 5-НТ2с-рецепторы, усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга.

В экспериментальных исследованиях на животных со смоделированным синдромом заторможенной фазы сна (Delayed Sleep Phase Syndrome) у слепых и старых животных было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов. При хроническом стрессе агомелатин препятствует возникновению «разорванного» (фрагментированного) сна.

В опытах на здоровых добровольцах агомелатин не нарушал нормальную структуру сна и благотворно влиял на сон у больных депрессией. В терапевтических дозах агомелатин предотвращал развитие бессонницы и нарушений памяти с момента приема препарата и до утра.

Агомелатин не вызывает привыкания, что было показано в исследовании на здоровых добровольцах с использованием визуальной аналоговой шкалы или Опросника Исследовательского центра по изучению пагубных пристрастий (Addiction Research Center Inventory — ARCI 49 check-list).

Агомелатин также исследовали на предмет возникновения синдрома отмены у больных депрессией с помощью Опросника, выявляющего признаки синдрома отмены (Discontinuation Emergent Signs and Symptoms, DESS). Установлено, что синдром отмены не развивается даже при резком прекращении лечения. Агомелатин не влияет на массу тела.

В ходе программы клинического развития агомелатина исследовалась его эффективность и безопасность на фоне большого депрессивного расстройства. В плацебо сравнительном контролируемом исследовании обследовано 4500 пациентов, из которых 2500 получали препарат от 6 нед до года.

Агомелатин оказался статистически значимо более эффективным по сравнению с плацебо, при этом антидепрессивный эффект наступал в течение 2 нед (разброс эффективности: от 49,1 до 61% против 34,3–46,3% в группе получавших плацебо).

Были также получены достоверные данные об эффективности агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (показатели шкалы Гамильтона ?25), составляющих более 2/3 популяции. Исследования с активным контролем подтвердили полученные результаты. Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Изучалось влияние агомелатина на сексуальную функцию больных депрессией с ремитирующим течением болезни. Использовалась Шкала изучения влияния на сексуальную сферу (Sex Effects Scale — SEXFX). Было показано, что агомелатин не вызывает сексуальных нарушений и не влияет на возникновение возбуждения и оргазма. У больных депрессией, начиная со второй недели лечения, агомелатин статистически значимо улучшал процесс засыпания, не вызывая при этом последующей дневной заторможенности (использовался Опросник Лидс — Leeds Questionnaire).

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь агомелатин быстро и хорошо (>80%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч после приема. Биодоступность при принятой внутрь терапевтической дозе составляет около 3% и варьирует в зависимости от эффекта «первого прохождения» через печень и индивидуальных различий параметров активности CYP1A2.

При назначении в терапевтических дозах терапевтическая концентрация препарата увеличивалась пропорционально дозе. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жира) не влиял ни на биодоступность, ни на скорость всасывания. Распределение Объем распределения в равновесном состоянии составлял порядка 35 л.

Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности. Метаболизм После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 (90%) и CYP2C9 (10%).

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина не активны, быстро связываются и выводятся с мочой. Выведение T1/2 из плазмы — от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Высокий и, в основном, метаболический Cl составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном с мочой (80%) и в виде метаболитов.

Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется. Фармакокинетика в особых клинических случаях Зависимость фармакокинетики препарата от возраста не выявлена.

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью не наблюдается значимых изменений фармакокинетики, специального подбора доз препарата для этой категории больных не требуется.

При сравнении действия препарата у здоровых добровольцев (сопоставимых по возрасту, массе тела и количеству выкуриваемых сигарет) с пациентами с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (класс B по шкале Чайлд-Пью) степенями печеночной недостаточности, у последних наблюдалось увеличение продолжительности действия препарата при назначении в дозе 25 мг/сут. При этом не наблюдалось никаких необычных нежелательных реакций.

Незначительный опыт применения агомелатина у беременных не показал какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного. В настоящее время других эпидемиологических сведений на этот счет не имеется. При беременности препарат следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли агомелатин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено никакого прямого или опосредованного вредного воздействия препарата на беременность, развитие эмбриона или плода, родовую деятельность или постнатальное развитие. Показано, что агомелатин и его метаболиты выделяются с грудным молоком у крыс.

Противопоказания к применению

– повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– тяжелая печеночная недостаточность.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.