+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Торнетис (таблетки)

Торнетис – официальная инструкция по применению, аналоги

Инструкция к Торнетис (таблетки)

catad_pgroup Ингибиторы ФДЭ5 Аналоги, статьи

Международное непатентованное название:

1 таблетка содержит:
Дозировка 25 мг
Действующее вещество: силденафила цитрат 35,1 мг (в пересчете на силденафил 25,0 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 68,9 мг, кальция гидрофосфат безводный 26,1 мг, коповидон 7,5 мг, кроскармеллоза натрия 7,5 мг, магния стеарат 3,0 мг, индигокармин (Е132) алюминиевый лак (содержит около 13 % индигокармина (Е 132) и алюминия гидроксида до 100 %) 0,375 мг, натрия сахаринат 1,5 мг.

Дозировка 50 мг
Действующее вещество: силденафила цитрат 70,2 мг (в пересчете на силденафил 50,0 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 137,8 мг, кальция гидрофосфат безводный 52,2 мг, коповидон 15,0 мг, кроскармеллоза натрия 15,0 мг, магния стеарат 6,0 мг, индигокармин (Е132) алюминиевый лак (содержит около 13 % индигокармина (Е132) и алюминия гидроксида до 100 %) 0,75 мг, натрия сахаринат 3,0 мг.

Дозировка 100 мг
Действующее вещество: силденафила цитрат 140,4 мг (в пересчете на силденафил 100,0 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 275,7 мг, кальция гидрофосфат безводный 104,4 мг, коповидон 30,0 мг, кроскармеллоза натрия 30,0 мг, магния стеарат 12,0 мг, индигокармин (Е132) алюминиевый лак (содержит около 13 % индигокармина (Е132) и алюминия гидроксида до 100 %) 1,5 мг, натрия сахаринат 6,0 мг.

Описание

Таблетки 25 мгКруглые, двояковыпуклые таблетки cветло-голубого цвета с белыми и синими вкраплениями, с риской на одной стороне, переходящей на боковые грани, поверхность таблетки скошена к риске. На другой стороне таблетки гравировка «25».

Таблетки 50 мг

Kруглые, двояковыпуклые таблетки cветло-голубого цвета с белыми и синими вкраплениями, на одной стороне крестообразная риска, переходящая на боковые грани, поверхность каждой из 4-х частей таблетки скошена к рискам. На другой стороне таблетки гравировка «50». Таблетки 100 мг
Kруглые, двояковыпуклые таблетки cветло-голубого цвета с белыми и синими вкраплениями, с крестообразной опоясывающей риской, на одной стороне поверхность каждой из 4-х частей таблетки скошена к рискам. На другой стороне таблетки гравировка «100».

Фармакотерапевтическая группа

Средство для лечения эректильной дисфункции – ингибитор фосфодиэстеразы (ФДЭ)-5.

Код ATX: G04BE03

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаСилденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции.

Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст.

, а диастолического АД – 5,3 мм рт. ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты. У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого).

Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации препарата в плазме крови достигаются в течение 30-120 минут (в среднем через 60 минут) при приеме внутрь натощак. Биодоступность варьирует от 25 до 63%.

Прием пищи увеличивает время абсорбции силденафила на 60 минут и снижает максимальную концентрацию препарата в плазме крови на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%). Связь с белками плазмы крови – 96%. Средний объём распределения силденафила – 105 л.

Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата. Силденафил не оказывал влияния на подвижность или морфологию сперматозоидов.

Метаболизируется в печени путем микросомального окисления изоферментами CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь).

Основной циркулирующий активный метаболит (N-десметилметаболит), образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Период полувыведения силденафила и N-десметилметаболита – 3-5 ч.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

• Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата; • одновременный прием донаторов оксида азота (например, амилнитрит), органических нитратов или нитритов в любых формах; • применение у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна (например, с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт.ст.)); • недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда; • наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение фосфодиэстеразы сетчатки); • тяжелая печеночная недостаточность; • одновременный прием ритонавира; • одновременный прием других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции; • применение препарата у женщин;

• возраст до 18 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять у пациентов с артериальной гипертензией (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст.

); жизнеугрожающими аритмиями; обструктивными заболеваниями выводного отдела левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); потерей зрения на один глаз в результате неартериальной передней ишемической оптической невропатии; заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболеваниями, сопровождающимися кровотечением; язвенной болезнью в стадии обострения; при одновременном приеме альфа-адреноблокаторов.

Применение при беременности и в период лактации

Силденафил не применяется у женщин.

Внутрь, примерно за 1 час до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых – 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза – 100 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуется снизить дозу препарата Торнетис® до 25 мг.

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью снижается выведение силденафила, рекомендуемая доза препарата Торнетис® – 25 мг.
Корректировки дозы препарата Торнетис® у пожилых пациентов не требуется.
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Торнетис® должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Торнетис® следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Торнетис®.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tornetis_9883/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.