+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Топирамат (таблетки)

Содержание

Топирамат: инструкция по применению капсул

Инструкция к Топирамат (таблетки)

Топирамат – лекарственное средство, обладающее мощным противоэпилептическим действием. Оно обладает необычной структурой – по химическим свойствам является производным фруктозы.

Таблетки не используют для лечения биполярного расстройства, они абсолютно неэффективны как антидепрессивное и антиманиакальное средство. В редких случаях их назначают для лечения алкоголизма, стресса, нейропатии.

Может применяться как профилактика мигреней. В комплексе с фентермином снижает вес.

Показания к применению

Использование лекарства Топирамат должно обязательно обговариваться с лечащим врачом. Это крайне мощный противоэпилептический препарат, который составляет группу сульфамат-замещенных моносахиридов. Его используют для лечения:

  • Приступов мигрени
  • Припадков, связанных с синдромом Леннокса-Гасто
  • Парциальной эпилепсии
  • Тонико-клонических припадков.

Состав препарата и форма выпуска

Топирамат имеет только одну форму выпуска – таблетки Основным действующим веществом в нем является одноименный компонент топирамат. Его, в зависимости от дозировки, может быть 25 или 100 мг.

Кроме него, в составе капсул присутствует моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, примогель и желатиновый крахмал.

Для создания оболочки производитель использует диоксид титана, гипромеллоз, макрогол, полисорбат.

Лечебные свойства

Топирамат – лекарственный препарат, являющийся сульфат-замещающим моносахаридом. Он используется для лечения эпилепсии и мигрени, так как обладает мощный противоэпилептическим эффектом.

Активные компоненты при попадании в организм стремительно распространяются по нему, после чего снижают частоту появления потенциалов действия.

За счет этого блокируется работа натриевых каналов, что снижает вероятность возникновения припадков.

Действующие компоненты способы подавить действие каината, из-за которых повышается чувствительность рецепторов АМПК. Препарат не сказывается на активности аспартата, за счет чего не возникают побочные эффекты. Подобное влияние – дозависимое. Оно возникает лишь при употреблении определенной дозы препарата. Топирамат способен подавить активность изоферментов карбоангидразы.

Нужно учитывать, что эффект от использования Топирамата менее выраженный, чем у ацетазоламида. Это не является определяющим при терапии эпилепсии. Всасывание действующих компонентов происходит стремительно.

Этот показатель достигает 80%. Проведенные исследования доказали, что прием пищи не влияет на усвояемость компонентов.

Максимальная концентрация действующих веществ наблюдается спустя 2 часа после приема лекарства.

Около 15% активных веществ связывается с плазменными белками, после чего стремительно распространяются по всему организму. Исследования показали, что уровень распределения у мужчин в 2 раза выше, чем у женщин.

Учитывайте, что Топирамат проникает в грудное молоко, из-за чего использовать его при лактации запрещено.

Действующие компоненты расщепляются печению – в процессе распада образуются вещества, которые не обладают никакой активностью.

Выведение Топирамата происходит постепенно. Достаточно 4-8 дней для полного избавления организма от активных веществ. Период полувыведения одной таблетки на 25 мг составляет 21 час. Неизмененные части лекарства выводятся почками вместе с мочой.

Способ применения

Существуют следующие формы выпуска: Капсулы по 25 мг, 28 штук – 220-300 российских рублей Капсулы по 100 мг, 28 штук – 570-650 российских рублей.

Инструкция по применению Топирамата должна ответить на все ваши вопросы. Принимать таблетки нужно целиком, запивая обильным количеством воды вне зависимости от приема пищи.

Эпилепсия

Взрослые

25 мг 1 раз в день, через 1-2 недели – 50 мг, максимальная суточная доза – 500 мг.

6-12 месяцев.

Лечение начинается с низких доз препарата, ее постепенно увеличивают в равных болях. Во время терапии следует обязательно контролировать концентрацию действующего вещества в крови.

Дети старше 6 лет

1 мг/кг веса, через 2 недели – 2 мг/кг. Максимальная суточная доза – 100 мг, которые делят на 2 приема.

6-12 месяцев

Запрещено превышать максимальную дозу лекарства, чтобы исключить осложнения.

Дети старше 3 лет

1 мг/кг веса в течение месяца, после чего дозу увеличивают до 5 мг/кг, которые делят на 2 приема.

6-12 месяцев

Даже у маленьких детей доза в 30 мг/кг отлично переносится.

Мигрень

Взрослые

25 мг 1 раз в день перед сном, через неделю дозу увеличивают в 2 раза.

1 месяц

При отсутствии выраженного эффекта дозу действующего вещества можно увеличивать до 100 мг в день.

При лечении Топираматом у пациентов с заболеваниями почечных канальцев нужно учитывать ряд особенностей. В первую очередь нужно учитывать, что активные компоненты снижают плазменный и почечный клиренс.

За счет этого может потребоваться более продолжительный период лечения или же увеличение максимальной дозы в 1.5 раза. У больных печеночной недостаточностью принимать лекарство нужно крайне аккуратно – из-за малой активности органа нарушается вывод действующих компонентов.

У пожилых пациентов корректировка дозы не требуется. Применение при беременности и лактации должно проводится под контролем врача.

Применение при беременности

Препарат Топирамат категорически запрещено принимать во время беременности и грудного вскармливания. Проведенные исследования доказали наличие тератогенного воздействия на организм животных. Опытов над женщинами не проводилось.

Полученные данные позволили врачам сделать вывод о высоком риске развития врожденных патологий у детей, матери которых во время вынашивания употребляли препарат.

Кроме того, вероятность возникновения осложнений выше, если использовать Топирамат в комплексном лечении эпилепсии.

Единственное, когда применение Топирамата допускается – случаи, когда предполагаемая польза для матери выше вреда для ребенка.

Во время употребления лекарства женщинам стоит использовать надежные методы контрацепции, которые позволят не допустить беременности. Учитывайте, что активные компоненты стремительно попадают в грудное молоко.

По этой причине использовать его во время вскармливания запрещено – ребенка нужно отлучать от груди.

Противопоказания и меры предосторожности

Топирамат – лекарственный препарат, обладающий мощным воздействием на организм. Неправильное использование легко может привести к серьезным последствиям. Категорически запрещено использовать средство в следующих случаях:

  • При повышенной чувствительности к компонентам препарата
  • Детям, не достигшим двух лет
  • При нарушении функции почек.

Применение препарата требует обязательно соблюдения ряда правил. Чтобы не допустить возникновения судорог или припадков, отказ от терапии проводится постепенно – дозу действующего вещества снижают на равные проценты.

Старайтесь пить как можно больше чистой воды, чтобы не допустить нефролитиаза. Следите за своим питанием, ведь активные компоненты лекарства заставляют организм стремительно худеть.

Из-за снижения клиренса стоит осторожно принимать лекарство людям с нарушениями в работе почек.

Специалисты категорически запрещают принимать алкогольные напитки во время приема Топирамата. Не стоит также проводить лечение медикаментами, влияющих на состояние центральной нервной системы. Из-за возможной сонливости и головокружения после употребления препарата на время лечения стоит отказаться от вождения автотранспортом и занятий на точных механизмах.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При попадании в организм действующие вещества Топирамата стремительно вступают в множество химических реакций. В его основе лежит огромное количество компонентов, которые влияют на функционирование организма. Во время терапии эпилепсии нужно учитывать следующие особенности:

  • Использование Фенитоина или Карбамазепина значительно подавляет активность Топирамата в плазме крови – они ускоряют обменные процессы, из-за чего компоненты выводятся из организма быстрее. Происходит снижение эффективности
  • Применение Дигоксина во время лечения Топираматом вызввает снижение АИС дигоксина
  • Одновременный прием контрацептивов на основе этинилэстрадиола повышает концентрацию действующих веществ в организме
  • Использование препарата вместе с метформином требует постоянного контроля уровня глюкозы в крови
  • Не стоит использовать Топирамат вместе с препаратами, из-за которых могут образоваться камни в почках
  • Стоит полностью отказаться от алкогольных напитков во время лечения – они могут вызвать повышение концентрации фенитоина или топирамата.

Побочные эффекты и передозировка

Неправильный прием Топирамата или индивидуальная непереносимость действующих компонентов может спровоцировать возникновение побочных эффектов. Сред них:

  • Головная боль, головокружение, спутанность сознания
  • Отсутствие концентрации внимания, постоянная усталость, сонливость
  • Парестезия и атаксия
  • Эмоциональная нестабильность, снижение остроты зрения, изменение вкусовых пристрастий
  • Анорексия, амнезия, афазия
  • Тошнота, рвота, диарея, повышение аппетита
  • Печеночная недостаточность, гепатит, нефролитиаз.

Применение слишком больших доз лекарственного средства внутрь может вызвать передозировку. Из-за нее происходят отклонения в работе всей системы органов. Распознать подобное явление можно по следующим признакам:

  • Судороги, диплопия, нарушение координации
  • Сонливость, летаргия
  • Снижение артериального давления, ступор
  • Боль в животе, рвота.

Учитывайте, что при использовании Топирамата в комплексе с другими лекарствами и одновременном приеме их в большом количестве может возникнуть летальный исход. Наибольшую опасность представляет тяжелый метаболический ацидоз, приобретающий хронический характер.

При возникновении подобных симптомов стоит провести симптоматическую терапию и промыть желудок. Стоит выпивать как можно больше жидкости, употребить активированный уголь для ускоренного выведения веществ.

В редких случаях появления мощной передозировки проводится гемодиализ.

Тореал

Лекко/Фармстандарт, Россия

Цена: таблетки 25 мг, 28 штук – 160 рублей

Тореал – противоэпилептическое средство, относящееся к классу сульфат-замещенных моносохаридов. Оно уменьшает частоту появления потенциалов действия, из-за которых возникают припадки. После приема внутрь стремительно всасывается тканями и попадает в кровь. Эффективно купирует эпилептические припадки и избавляет от мигрени.

Плюсы:

  • Невысокая стоимость
  • Большой выбор форм выпуска
  • Не вызывает привыкания.

Минусы:

  • Не подходит для лечения детей
  • Употребление при беременности вызывает повреждения у плода.

Топамакс

Янссен Фармацевтика Н.В, Бельгия

Цена: таблетки 25 мг, 60 штук – 1800 рублей

Топамакс – лекарственный препарат, обладающий мощным противоэпилептическим действием. Он также относится к группе сульфамат-замещенных моносахаридов. Активные компоненты таблеток подавляют активность натриевых каналов, за счет чего человек избавляется от судорожных припадков. Биодоступность компонентов достигает более 80%, активные компоненты стремительно распространяются по организму.

Плюсы:

  • Быстро всасывается организмом
  • Практически полностью выводится
  • Можно использовать у детей старше 2 лет.

Минусы:

  • Высокая стоимость
  • Часто вызывает побочные эффекты.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Топирамат»
Скачать инструкцию «Топирамат»
104 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/topiramat-instrukcija-po-primeneniju/

Топирамат

Инструкция к Топирамат (таблетки)

Противоэпилептическое средство группы сульфатзамещенных моносахаридов. Топирамат снижает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на натриевые каналы от состояния нейрона.

Топирамат потенцирует активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в том числе ГАМКA-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМКA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов.

После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность после приема в дозе 100 мг — около 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата.

У здоровых добровольцев среднее значение максимальной концентрации после многократного приема внутрь по 100 мг 2 раза в сутки составляет 6,76 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 13–17%. После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг объем распределения составляет 0,55–0,8 л/кг; его величина зависит от пола.

У женщин значения составляют примерно 50% величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

После однократного приема внутрь фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным и составляет 20–30 мл/ мин, а AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг увеличивается пропорционально дозе. У пациентов с нормальной функцией почек для достижения равновесного состояния может понадобиться от 4 до 8 дней.

Около 20% топирамата биотрансформируется с образованием 6 метаболитов, 2 из которых в основном сохраняют структуру топирамата и либо не обладают противосудорожной активностью, либо проявляют ее в минимальной степени.

Топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. После многократного приема препарата по 50 и 100 мг 2 раза в сутки период полувыведения в среднем составляет 21 ч.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) почечный и плазменный клиренс топирамата снижается. Время достижения равновесного состояния у пациентов c умеренными или выраженными нарушениями функции почек составляет от 10 до 15 дней.

У пациентов с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции печени плазменный клиренс снижается. У лиц пожилого возраста плазменный клиренс топирамата не изменяется.

Показания к применению препарата Топирамат

Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными средствами); припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто, у взрослых и детей (в качестве средства дополнительной терапии).

Применение препарата Топирамат

При применении топирамата в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у взрослых пациентов минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Средняя суточная доза составляет 200–400 мг, кратность приема — 2 раза в сутки. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25–50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед.

Далее следует повышать дозу на 25–50 мг с интервалами в 1–2 нед до подбора эффективной дозы. Кратность приема — 2 раза в сутки. При необходимости возможно повышение суточной дозы до максимальной — 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект. У некоторых пациентов эффект достигается при приеме топирамата 1 раз в сутки.

При применении топирамата в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у детей в возрасте старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1–3 мг/кг массы тела в сутки), на ночь в течение 1 нед.

В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно повышать на 1–3 мг/кг, принимая препарат в 2 приема. При подборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. Суточная доза до 30 мг/кг массы тела обычно хорошо переносится.Топирамат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

При применении топирамата в качестве монотерапии следует учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую терапию, дозы препаратов снижают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 нед.

При отмене препаратов, являющихся индукторами микросомальных печеночных ферментов, концентрации топирамата в плазме крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу топирамата можно снизить. Взрослым в начале проведения монотерапии топирамат следует принимать по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед.

Затем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед на 25–50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая доза составляет 100 мг в сутки, максимальная суточная доза — 500 мг.

В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата может составлять 1000 мг/ сут. Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0,5–1 мг/ кг массы тела в сутки (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии.

В среднем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед на 0,5–1 мг/кг/сут. Диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет составляет 3–6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 мг/сут. Препарат принимают 2 раза в сутки.

При назначении препарата больным с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек следует учитывать, что для достижения равновесного состояния у данной категории больных может понадобиться 10–15 дней, в отличие от 4–8 дней у больных с нормальной функцией почек. Поскольку топирамат удаляется из крови при гемодиализе, в дни его проведения следует назначать дополнительную дозу препарата, равную половине суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры). Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. Рекомендуется каждую неделю снижать дозу на 100 мг.

Противопоказания к применению препарата Топирамат

Повышенная чувствительность к топирамату.

Побочные эффекты препарата Топирамат

Часто (особенно в период подбора дозы) — атаксия, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, чувство усталости, парестезии, сонливость, нарушение мышления, редко — возбуждение, амнезия, анорексия, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушения речи, диплопия, нистагм, нарушение зрения, извращение вкуса; в отдельных случаях — повышение показателей функциональных печеночных проб, гепатит, печеночная недостаточность (при одновременном применении с другими лекарственными средствами), редко — тошнота, нефролитиаз, уменьшение массы тела.

Особые указания по применению препарата Топирамат

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности топирамата в период беременности не проводилось, поэтому его назначение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Выведение топирамата с грудным молоком не изучалось в ходе контролируемых исследований.

Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения топирамата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков.

При применении топирамата может повышаться риск образования камней в почках, особенно у больных с предрасположенностью к нефролитиазу, а также на фоне применения других препаратов, способствующих развитию нефролитиаза. Для снижения риска развития нефролитиаза следует увеличить объем потребляемой жидкости.

Если на фоне приема топирамата у пациента уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания. У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата. Пациентам, принимающим топирамат, следует воздерживаться от употребления алкоголя. Топирамат нельзя назначать детям в возрасте до 2 лет.

С осторожностью следует назначать топирамат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как при его применении возможны сонливость и головокружение.

Взаимодействия препарата Топирамат

При одновременном применении с карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, примидоном топирамат не оказывает влияния на значение их равновесных концентраций в плазме крови. Одновременное применение топирамата в отдельных случаях приводило к повышению концентрации фенитоина.

Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении снижают концентрацию топирамата в плазме крови. При одновременном применении вальпроевая кислота не влияет на концентрацию топирамата в плазме крови.При одновременном применении однократной дозы топирамата AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

При одновременном применении с топираматом пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, топирамат не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс эстрогенного компонента значительно возрастал.

Таким образом, при одновременном приеме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.

При одновременном приеме метформина и топирамата средние значения максимальной концентрации и AUC метформина повышаются соответственно на 18 и 25%, тогда как среднее значение клиренса снижаться на 20%, при этом плазменный клиренс топирамата снижается. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. При одновременном применении топирамата с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, возможно повышение риска образования камней в почках.

Передозировка препарата Топирамат, симптомы и лечение

Возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Применение активированного угля не показано, так как экспериментально установлено, что активированный уголь не адсорбирует топирамат. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ.

Список аптек, где можно купить Топирамат:

Источник: https://www.minclinic.ru/drugs/T/topiramat.html

ТОПИРАМАТ, TOPIRAMATE – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ТОПИРАМАТ в аптеке на RusMedServ.com

Инструкция к Топирамат (таблетки)

Фирма-производитель: НИЖФАРМ ОАО (Россия)

таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 5, 10, 15, 20, 25, 30 или 60 шт. Рег. №: ЛП-001684

Клинико-фармакологическая группа:

Противосудорожный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
топирамат25 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.5 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – контейнеры.10 шт.

– пакеты полиэтиленовые (1) – контейнеры.15 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – контейнеры.20 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – контейнеры.25 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – контейнеры.30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

60 шт.

– банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Топирамат уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч.

GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов.

Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.

Показания

Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными средствами); припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто, у взрослых и детей (в качестве средства дополнительной терапии).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, функции почек и эффективности проводимой терапии.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (особенно в период подбора дозы) – атаксия, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, чувство усталости, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко – возбуждение, амнезия, анорексия, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушения речи, диплопия, нистагм, нарушение зрения, извращение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; в отдельных случаях – повышение показателей функциональных печеночных проб (у пациентов, принимавших топирамат в комбинации с другими лекарственными препаратами или в качестве монотерапии), гепатит, печеночная недостаточность (при применении топирамата одновременно с проведением массивной лекарственной терапии).

Прочие: нефролитиаз, уменьшение массы тела.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к топирамату.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения топирамата при беременности не проводилось. Применение топирамата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Выведение топирамата с грудным молоком не изучалось в ходе контролируемых исследований. Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за возможного снижения клиренса топирамата.

Применение для детей

Не применять у детей в возрасте до 2 лет.

Особые указания

Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. При проведении клинических испытаний дозу препарата уменьшали на 100 мг 1 раз в неделю.

Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.

Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за возможного снижения клиренса топирамата.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Не применять у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. топирамат может вызвать сонливость, головокружение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с топираматом фенитоин и карбамазепин снижают его концентрацию в плазме крови. Это связано с индукцией под влиянием фенитоина и карбамазепина ферментов, при участии которых осуществляется метаболизм топирамата. В отдельных случаях при применении топирамата наблюдалось повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении однократной дозы топирамата и дигоксина возможно уменьшение AUC дигоксина.

При одновременном применении перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, топирамат не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс этинилэстрадиола значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.

При одновременном приеме метформина и топирамата средние значения Cmax и AUC0-12ч метформина повышаются соответственно на 18% и 25%, тогда как среднее значение клиренса уменьшается на 20%, при этом плазменный клиренс топирамата уменьшается. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна.

У пациентов, принимающих метформин, при необходимости применения или отмены топирамата следует регулярно контролировать уровень глюкозы в организме.

При одновременном применении топирамата с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, возможно повышение риска образования камней в почках.

Топирамат :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Инструкция к Топирамат (таблетки)
Топирамат

 Русское название: Топирамат.
 Английское название: Topiramate.

 N03AX11 Топирамат.

 •Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства].

Топирамат  •G40,0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом.  •G40,1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками.  •G40,2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками.  •G40,3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы.  •G40,4 Другие виды генерализованной эпилепсии и эпилептических синдромов.

 •G43 Мигрень.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
топирамат 25 мг
100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 31,4/125,6 мг; крахмал прежелатинизированный — 23/92 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,2/0,8 мг; магния стеарат — 0,4/1,6 мг; Opadry II (поливиниловый спирт — 1,28/5,12 мг, макрогол — 0,65/2,58 мг, тальк — 0,47/1,89 мг, титана диоксид — 0,23/0,93 мг, красителя хинолинового желтого алюминиевый лак — 0,53/2,1 мг, красителя солнечного заката желтого алюминиевый лак — 0,04/0,16 мг) — 3,2/12,8 мг

 Фармакологическое действие — противоэпилептическое.

 Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки не следует делить.  Для оптимального контроля припадков рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы. При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующих ПЭП на частоту припадков. В тех случаях, когда нет необходимости резко отменять ПЭП, их дозы рекомендуется снижать постепенно, уменьшая на 1/3 каждые 2 нед. При отмене ЛС, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени, концентрация топирамата в плазме крови будет возрастать, что следует учитывать в проводимой терапии.

 Монотерапия.

 Взрослые. В начале проведения монотерапии – по 25 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед на 25–50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через бóльшие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффективности и переносимости проводимой терапии. Рекомендуемая начальная целевая доза — 100–200 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг при монотерапии. Рекомендации по дозированию относятся ко всем взрослым, включая пожилых пациентов, не страдающих заболеваниями почек.
 Дети. Старше 6 лет при монотерапии в 1 – ю нед лечения – по 0,5 – 1 мг/кг перед сном. Затем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед на 0,5–1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают более плавно или через бóльшие интервалы между повышениями дозы. Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей — 100 мг/сут, зависит от клинической эффективности (у детей 6–16 лет эта доза составляет около 2 мг/кг/сут).
 Комбинированная терапия.
 Взрослые. При назначении в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными ЛС у взрослых начальная доза – 25 – 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее дозу увеличивают на 25–50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут, средняя суточная доза — 200–400 мг, кратность приема — 2 раза в сутки. Дозы более 1600 мг/сут не изучены. Критерием подбора дозы служит клинический эффект и переносимость, у некоторых больных данный эффект может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки. Рекомендации по дозированию относятся ко всем взрослым, включая пожилых пациентов, не страдающих заболеваниями почек.
 Дети. При назначении в составе комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 3 лет рекомендуемая суммарная суточная доза – 5 – 9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (из расчета 1–3 мг/кг/сут) на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1–3 мг/кг в течение 1–2 нед и принимать в 2 приема. Критерием правильного подбора дозы служит стабильный клинический эффект и хорошая переносимость. Дневная доза до 30 мг/кг обычно хорошо переносится.
 Профилактика мигрени.  Рекомендуемая общая суточная доза — 100 мг в 2 приема. Начинают лечение с дозы 25 мг или меньше перед сном в течение 1 нед. Затем дозу увеличивают на 25 мг/cут с интервалом в 1 нед. При непереносимости такого режима дозу повышают на меньшую величину или через бóльшие интервалы времени. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. У некоторых пациентов положительный результат достигается при суточной дозе 50 мг/сут. При применении дозы более 100 мг/сут дополнительный эффект в качестве профилактики мигрени не наблюдается.

 Отмена препарата.

 ПЭП, включая топирамат, следует отменять постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков, снижая дозу на 50–100 мг с интервалом в 1 нед при лечении эпилепсии и на 25–50 мг при применении препарата Топирамат для профилактики мигрени. У детей отмена — в течение 2–8 нед. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена топирамата, то рекомендуется осуществлять соответствующий контроль состояния пациента. Основным путем выведения топирамата и его метаболитов в неизмененном виде является экскреция почками. Скорость выведения почками зависит от функции почек и не зависит от возраста. У пациентов с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек для достижения Css в плазме крови может понадобиться 10–15 дней по сравнению с 4–8 днями у больных с нормальной функцией почек.  Как и при применении других ПЭП, схема подбора дозы препарата Топирамат должна ориентироваться на терапевтическую эффективность ( тд; степень снижения частоты приступов, отсутствие побочных эффектов) и должна учитывать то, что у пациентов с нарушениями функции почек для установления Css топирамата в плазме крови для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.

 Особые группы пациентов.

 Почечная недостаточность. Для пациентов с умеренной (Cl креатинина менее 70 мл/мин) и тяжелой (Cl креатинина менее 30 мл/мин) степенью почечной недостаточности рекомендуемая начальная доза должна быть уменьшена в 2 раза, а увеличивать ее следует на меньшую величину или через бóльшие интервалы времени. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Следует иметь в виду, что достижение Css потребует большего количества времени и составит от 10 до 15 дней после каждого увеличения дозы препарата Топирамат.
 Пациенты, нуждающиеся в гемодиализе. Поскольку топирамат может быть удален посредством гемодиализа, то в дни его проведения суточная доза препарата должна быть увеличена на 50%. Дополнительная доза делится на 2 и вводится перед началом гемодиализа и после его окончания. Дополнительная доза может отличаться в зависимости от характеристик диализа и используемого оборудования. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта.
 Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью препарат Топирамат следует принимать с осторожностью под контролем врача из-за сниженного клиренса топирамата.
 Пожилые пациенты. У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг и 100 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. В банке полимерной, 100 шт. 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банка в пачке из картона.

 По рецепту.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Использование препарата Topiramate при кормлении грудью.

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты Topiramate.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. Атаксия. Нарушение мышления и концентрации внимания. Эмоциональная лабильность. Спутанность сознания. Головокружение. Парестезия. Гипестезия. Сонливость; редко — возбуждение. Амнезия. Афазия. Депрессия. Диплопия и другие нарушения зрения. Конъюнктивит. Нистагм. Нарушение речи. Извращение вкусовых ощущений.
 Со стороны органов ЖКТ. Анорексия, гингивит, тошнота.
 Прочие. Уменьшение массы тела. Боль в животе. Озноб. Лейкопения. Диспноэ. Отек. Носовое кровотечение. Нефролитиаз. Гематурия. Прурит. Тиннит. Дисменорея. Ослабление либидо. Импотенция.  Aurobindo Pharma, Cipla Ltd, Glenmark Generics Ltd., Hetero Drugs, Polpharma, Xian Bodyguard Pharmaceutical Co., Биоком ЗАО, Технология лекарств 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=13670

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.