+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Топамакс (капсулы)

Топамакс

Инструкция к Топамакс (капсулы)

Топамакс – лекарственный препарат противоэпилептического действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме твердых желатиновых капсул:

  • Топамакс 15 мг: размер №2, с белым корпусом и прозрачной бесцветной крышечкой, на корпус черными чернилами нанесена надпись «15 mg», на крышечку – «TOP»; содержимое капсул – белые или почти белые гранулы (по 28 шт. или 60 шт. в полиэтиленовых флаконах, в картонной пачке один флакон);
  • Топамакс 25 мг: размер №1, с белым корпусом и прозрачной бесцветной крышечкой, на корпус черными чернилами нанесена надпись «25 mg», на крышечку – «TOP»; содержимое капсул – белые или почти белые гранулы (по 28 шт. или 60 шт. в полиэтиленовых флаконах, в картонной пачке один флакон);
  • Топамакс 50 мг: размер №0, с белым корпусом и прозрачной бесцветной крышечкой, на корпус черными чернилами нанесена надпись «50 mg», на крышечку – «TOP»; содержимое капсул – белые или почти белые гранулы (по 28 шт. или 60 шт. в полиэтиленовых флаконах, в картонной пачке один флакон).

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: топирамат – 15, 25 или 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон, патока крахмальная, сахароза, целлюлозы ацетат;
  • корпус и крышечка: желатин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, сорбитана лаурат, вода;
  • чернила черные: пропиленгликоль, раствор глазури шеллака в этаноле, н-бутиловый спирт, аммония гидроксид, изопропиловый спирт, железа оксид черный.

Показания к применению

Топамакс применяют при эпилепсии у детей старше 2 лет и взрослых пациентов. Препарат используют в качестве единственного средства (в том числе у лиц с эпилепсией, диагностированной впервые), а также в комплексном лечении припадков на фоне синдрома Леннокса – Гасто, и у больных с генерализованными тонико-клоническими или парциальными припадками.

Взрослым пациентам Топамакс назначают для профилактики приступов мигрени (применение препарата при острых приступах мигрени не изучено).

Противопоказания

Абсолютные:

  • детский возраст до 2 лет;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Относительные (Топамакс применяют с осторожностью):

  • гиперкальциурия;
  • нефроуролитиаз;
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Капсулы Топамакс предназначены для перорального применения, независимо от приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком. Пациенты, испытывающие трудности с проглатыванием, могут осторожно вскрыть капсулу, смешать ее содержимое с одной чайной ложкой какой-либо мягкой пищи и немедленно проглотить. Хранить смесь до следующего приема не следует.

Лечение начинают с низких доз с последующим подбором оптимальной эффективной дозы.

Рекомендуемые дозы препарата Топамакс при комплексном лечении припадков на фоне синдрома Леннокса – Гасто, генерализованных тонико-клонических и парциальных припадков:

  • взрослые пациенты: по 200–400 мг в сутки в два приема, при необходимости возможно повышение дозы до максимальной суточной – 1600 мг; начальная доза составляет 25–50 мг, ее принимают на ночь в течение одной недели; увеличение дозы проводят один раз в 1-2 недели на 25–50 мг, препарат принимают один или два раза в сутки;
  • дети старше 2 лет: по 5–9 мг/кг массы тела в два приема; начальная доза составляет 1–3 мг/кг массы тела, ее принимают на ночь в течение одной недели; увеличение дозы проводят один раз в 1-2 недели на 1–3 мг/кг массы тела, препарат принимают два раза в сутки.

Рекомендуемые дозы препарата Топамакс при эпилепсии (монотерапия):

  • взрослые пациенты: начальная доза – 25 мг один раз в сутки на ночь в течение одной недели, в дальнейшем дозу повышают один раз в 1-2 недели на 25 мг или 50 мг в два приема (при непереносимости такого режима возможно более плавное повышение дозы или увеличение интервала между ее повышениями); максимальная суточная доза – 500 мг, но некоторые больные с рефрактерными формами эпилепсии могут переносить до 1000 мг в сутки;
  • дети старше 2 лет: начальная доза – 0,5–1 мг/кг массы тела один раз в сутки на ночь в течение одной недели; в дальнейшем дозу повышают один раз в 1-2 недели на 0,5–1 мг/кг массы тела в сутки в два приема (при непереносимости такого режима возможно более плавное повышение дозы или увеличение интервала между повышениями); рекомендуемый диапазон доз составляет 100–400 мг в сутки, однако у детей с недавно диагностированными парциальными припадками возможно применение препарата в дозе 500 мг в сутки.

Отмену сопутствующих противосудорожных средств для дальнейшей монотерапии Топамаксом рекомендуется проводить постепенно, уменьшая их дозы каждые две недели на 1/3.

Для профилактики приступов мигрени назначают по 100 мг препарата в сутки в два приема. Начальная доза составляет 25 мг один раз в сутки на ночь в течение одной недели. В дальнейшем дозу увеличивают один раз в неделю на 25 мг в сутки. Положительный результат достигался в диапазоне доз 50–200 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени рекомендуется уменьшить начальную и поддерживающую дозы Топамакса в два раза. В дни проведения гемодиализа требуется введение дополнительной дозы препарата, которую делят на два приема – в начале гемодиализа и после завершения процедуры.

Побочные действия

  • пищеварительная система: очень часто – анорексия, уменьшение аппетита; часто – диарея, тошнота; нечасто – сухость в ротовой полости, повышение аппетита, кровоточивость десен, глоссодиния, жажда, неприятный запах изо рта, боли и нарушение чувствительности в ротовой полости, диспептические расстройства, панкреатит, гастрит, боль в животе, метеоризм, запоры, гастроэзофагеальный рефлюкс, у детей – рвота;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – приливы крови, феномен Рейно, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, брадикардия;
  • дыхательная система: часто – носовое кровотечение, затрудненное дыхание; нечасто – заложенность носа, хрипота, повышенная секреция в околоносовых пазухах, одышка при нагрузке, у детей – ринорея; очень редко – назофарингит;
  • нервная система и психика: очень часто – парестезии, головокружение, сонливость, у детей – нарушение внимания, апатия; часто – вялость, тремор, извращение вкусовых ощущений, апатия, седативное действие, нистагм, нарушение концентрации внимания, памяти, речи и мышления, психомоторные нарушения, гипестезия, когнитивные расстройства, психическая ущербность, амнезия, депрессия, возбуждение, эмоциональная лабильность, замедленное мышление, бессонница, дезориентация, эректильная дисфункция, спутанность сознания, агрессивные реакции, у детей – изменение поведения; нечасто – потеря обоняния, нарушение целенаправленных движений, мозжечковый синдром, нарушение координации движений, судороги, усиленное слюноотделение, дисграфия, дисфазия, тонико-клонические припадки по типу grand mal, аномально низкая вкусовая чувствительность, гипосмия, паросмия, нарушение осязания, обмороки, утрата вкусовой чувствительности, афазия, ощущение жжения, нарушение циркадного ритма сна, сложные парциальные припадки, невозможность произвольных движений, постуральное головокружение, извращение чувствительности, дискинезия, дистония, периферическая невропатия, повторяющаяся речь, ступор, отсутствие реакций на стимулы, повышенная чувствительность к раздражителям, предобморочные состояния, гипокинезия, мурашки по телу, сексуальная дисфункция, нарушение полового возбуждения, ранние пробуждения по утрам, зрительные и слуховые галлюцинации, уменьшение либидо, состояние паники, расстройства мышления, беспокойность, суицидальные мысли или попытки, отсутствие оргазма, плач, заикание, эйфорическое настроение, мании, нарушение навыков чтения, нарушения сна, плаксивость, гипоманиакальные/параноидальные состояния, у детей – психомоторная гиперактивность; очень редко – чувство безысходности;
  • органы чувств: часто – нарушение зрения, боль в ушах, сухость глаз, звон в ушах, диплопия, у детей – вертиго; нечасто – преходящая слепота, повышенное слезотечение, ночная слепота, уменьшение остроты зрения, дискомфорт в ушах, глухота, нарушение слуха, амблиопия, односторонняя слепота, мидриаз, ложное ощущение света в глазах, слепые участки в поле зрения, нарушение аккомодации, непроизвольное сокращение круговой мышцы глаза, возрастная дальнозоркость; очень редко – отек век, конъюнктивальный отек, непроизвольные движения глазных яблок, близорукость, макулопатия, закрытоугольная глаукома;
  • система кроветворения: часто – анемия; нечасто – тромбоцитопения, лимфаденопатия, лейкопения, у детей – эозинофилия; очень редко – нейтропения;
  • костно-мышечная система: часто – мышечные боли в грудной клетке, миалгия, спазмы мышц, артралгия, мышечные судороги; нечасто – скованность мышц, боли в боку; очень редко – дискомфорт в конечностях, припухлость суставов;
  • мочевыделительная система: часто – дизурия, нефролитиаз, учащенное мочеиспускание; нечасто – недержание мочи, боли в области почек, гематурия, частые позывы к мочеиспусканию, обострение мочекаменной болезни, почечная колика; очень редко – почечноканальцевый ацидоз;
  • кожа и подкожные ткани: часто – зуд, сыпь, снижение чувствительности лица, облысение; нечасто – аллергический дерматит, неприятный запах кожи, отсутствие потоотделения, крапивница, нарушение пигментации и покраснение кожи; очень редко – параорбитальный отек, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
  • лабораторные показатели: нечасто – кристаллурия, гипокалиемия, уменьшение содержания бикарбонатов в крови, лейкопения;
  • общие реакции: очень часто – снижение массы тела, раздражительность, усталость; часто – беспокойство, астения, у детей – повышение температуры тела; нечасто – аллергические реакции, повышение аппетита, похолодание конечностей, слабость, отек лица, гиперхлоремический метаболический ацидоз, утомляемость, отложение и накопление солей кальция, патологически сильная жажда; очень редко – гриппоподобные заболевания, увеличение массы тела, аллергический или генерализованный отек.

Особые указания

Отмену препарата Топамакс следует проводить постепенно, чтобы снизить вероятность повышения частоты припадков. При необходимости быстрой отмены рекомендуется контролировать состояние пациента.

Во время лечения требуется адекватное увеличение объема потребляемой жидкости, что снижает риск нефролитиаза и других побочных эффектов, возникающих под воздействием повышенных температур или физических нагрузок.

При появлении признаков суицидальных мыслей или поведения необходимо в кратчайшие сроки обратиться за медицинской помощью.

При повышении внутриглазного давления любого происхождения и отсутствии адекватной терапии возможны серьезные осложнения, вплоть до полной потери зрения.

При возникновении метаболического ацидоза рекомендуется уменьшить дозу препарата или отменить Топамакс. У детей хронический ацидоз может стать причиной замедления роста.

При снижении массы тела во время лечения препаратом рекомендуется рассмотреть вопрос о целесообразности усиленного питания.

Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость, нарушение внимания и др.) представляют опасность для пациентов, управляющих автотранспортными средствами и потенциально опасными механизмами, поэтому на время установления реакции больного на Топамакс рекомендуется воздерживаться от занятий, связанных с высокой концентрацией внимания и быстрой реакцией.

Лекарственное взаимодействие

В связи с высокой фармакологической активностью топирамата и значительной вероятностью взаимодействия препарата Топамакс с другими лекарственными средствами/веществами рекомендации по их совместимости может дать только лечащий врач.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Источник: https://medlib.net/topamaks.html

Топамакс КАПСУЛЫ: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция к Топамакс (капсулы)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Топамаксâ

Торговое название

Топамаксâ

Международное непатентованное название

Топирамат

Лекарственная форма

Капсулы 25 мг и 50 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – топирамат 25 мг или 50 мг,

вспомогательные вещества: гранулы сахарные, повидон, целлюлозы ацетат,

состав капсулы: желатин, вода очищенная, сорбитан монолауреат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), чернила Opacode Black S-1-17822/23.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №1, состоящие из корпуса белого цвета с надписью «25 mg» и прозрачной бесцветной крышечки с надписью «TOP» (для дозировки 25 мг).

Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.

Твердые желатиновые капсулы размером №0, состоящие из корпуса белого цвета с надписью черными чернилами «50 mg» и прозрачной бесцветной крышечки с надписью «TOP» (для дозировки 50 мг).

Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Топирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность – 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. С белками плазмы крови связывается 13-17% топирамата.

После однократного приёма в дозе до 1200 мг средний объем распределения составляет 0,55-0,8 л/кг.

Объем распределения зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. Однако у больных, получающих сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, которые индуцируют ферменты, отвечающие за метаболизм лекарственных средств, метаболизм топирамата повышался до 50%. Из плазмы крови, мочи и фекалий человека были выделены и идентифицированы шесть практически неактивных метаболитов.

Основным путем выведения неизмененного топирамата (81%) и его метаболитов являются почки. После перорального введения плазменный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин. Фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным, а площадь под кривой концентрация/время (AUC) в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе.

У больных с нормальной функцией почек для достижения устойчивой концентрации в плазме может понадобиться от 4 до 8 дней. Величина максимальной концентрации (Cmax) после многократного перорального приема 100 мг препарата дважды в день в среднем составила 6,76 мкг/мл.

После многократного приема доз по 50 и 100 мг дважды в день период полувыведения топирамата из плазмы в среднем составил 21 час.

У больных с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени плазменный и почечный клиренс топирамата снижается (клиренс креатинина (КК ≤70 мл/мин).

Как следствие возможно повышение равновесной концентрации топирамата в плазме крови по сравнению с пациентами, имеющими нормальную функцию почек.

Кроме того, пациентам с нарушениями функции почек, требуется больше времени для достижения равновесной концентрации топирамата в крови.

Пациентам со средней или тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется применение половины рекомендованной начальной и поддерживающей дозы.

Топирамат эффективно выводится из плазмы путем гемодиализа.

Длительный гемодиализ может привести к снижению концентрации топирамата в крови ниже уровня, требующегося для поддержания противосудорожной активности. Во избежание быстрого падения концентрации топирамата в плазме во время гемодиализа, может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата Топамакс®. При корректировке дозы следует принимать во внимание:

1) продолжительность гемодиализа

2) уровень клиренса используемой системы гемодиализа

3) эффективный почечный клиренс топирамата у пациента, находящегося на диализе.

Плазменный клиренс топирамата снижается в среднем на 26% у пациентов с печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени. Поэтому, пациентам с печеночной недостаточностью следует применять топирамат с осторожностью.

У пожилых лиц, не страдающих заболеваниями почек, плазменный клиренс топирамата не меняется.

Фармакокинетика топирамата у детей до 12 лет

Фармакокинетические параметры топирамата у детей, так же, как у взрослых, получающих этот препарат в качестве вспомогательной терапии, носят линейный характер, при этом его клиренс не зависит от дозы, а стационарные концентрации в плазме возрастают пропорционально повышению дозы.

Следует учитывать, что у детей клиренс топирамата повышен, а период его полувыведения более короткий. Следовательно, при одной и той же дозе, в расчете на 1 кг массы тела, концентрации топирамата в плазме у детей могут быть ниже, чем у взрослых.

У детей, как и у взрослых, противоэпилептические препараты, индуцирующие печеночные ферменты, вызывают снижение концентраций топирамата в плазме.

Фармакодинамика

Топамакс® является противоэпилептическим препаратом, относящимся к классу сульфамат-замещенных моносахаридов. Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона.

Топирамат повышает активность γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в том числе ГАМК а-рецепторов), а  также модулирует активность самих ГАМКа-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (α-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации препарата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль. Кроме того, Топамаксâ угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта Топамаксâ значительно уступает ацетазоламиду – известному ингибитору угольной ангидразы, поэтому эта активность топирамата не считается основным компонентом его противоэпилептической активности.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у детей и взрослых пациентов рекомендуется начинать лечение с приема низких доз препарата с последующим постепенным титрованием до эффективной дозы.

Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (например, детей и пожилых пациентов).

Капсулы Топамакс® следует осторожно открыть, смешать содержимое капсул с небольшим количеством (около 1 чайной ложки) какой-либо мягкой пищи. Эту смесь следует немедленно проглотить, не разжевывая. Не следует хранить лекарство, смешанное с пищей, до следующего приема.

Капсулы Топамакс® можно проглатывать целиком.

Применение в комбинации с другими противосудорожными препаратами у взрослых пациентов

Минимальная эффективная доза составляет 200 мг в день. Обычно суммарная суточная доза составляет от 200 мг до 400 мг и принимается в два приема. Некоторым больным может понадобиться увеличение суточной дозы до максимальной – 1600 мг.

Рекомендуется начать лечение с низкой дозы с последующим постепенным подбором эффективной дозы. Подбор дозы начинают с 25- 50 мг, принимая их на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 25-50 мг и принимать ее в два приема.

При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом. У некоторых больных эффект может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки. Для достижения оптимального эффекта лечения препаратом Топамакс® не обязательно контролировать его концентрацию в плазме.

Данные рекомендации по дозировке применимы ко всем взрослым пациентам, включая пожилых людей, при отсутствии у них заболевания почек (см. раздел «Особые указания»).

Комбинированная противосудорожная терапия у детей старше 2 лет

Рекомендуемая суммарная дневная доза препарата Топамакс® в качестве средства дополнительной терапии составляет от 5 до 9 мг/кг/сут и принимается в два приема.

Подбор дозы необходимо начать с 25 мг (или менее, основываясь на начальной дозе от 1 до 3 мг/кг в день), принимая их на ночь в течение 1 недели.

В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 1 – 3 мг/кг и принимать ее в два приема. При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом.

Дневная доза до 30 мг/кг обычно хорошо переносится.

Монотерапия: общие положения

При отмене сопутствующих противосудорожных препаратов с целью монотерапии препаратом Топамакс® необходимо учитывать возможное влияние этого шага на частоту припадков.

В тех случаях, когда нет необходимости резко отменять сопутствующий противосудорожный препарат по соображениям безопасности, рекомендуется снижать их дозы постепенно, уменьшая дозу сопутствующего противоэпилептического препарата на одну треть каждые 2 недели.

При отмене препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, концентрации топирамата в крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу препарата Топамакса® можно снизить.

Монотерапия: взрослые

В начале лечения пациент должен принимать по 25 мг препарата Топамакс® перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 25 или 50 мг (суточную дозу делят на два приема).

Если пациент не переносит такой режим повышения дозы, то можно увеличить интервалы между повышениями дозы, либо повышать дозу более плавно. При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом.

Начальная доза при монотерапии препаратом Топамакс® у взрослых составляет 100 мг в сутки, а максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг. Некоторые пациенты с рефрактерными формами эпилепсии переносят монотерапию препаратом Топамакс® в дозах до 1000 мг в сутки. Рекомендации по дозированию относятся ко всем взрослым, включая пожилых пациентов, не страдающих заболеванием почек.

Монотерапия: дети

Детям в возрасте старше 2 лет в первую неделю лечения следует давать препарат Топамакс® в дозе 0,5-1 мг/кг массы тела перед сном.

Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0,5-1 мг/кг в сутки (суточную дозу делят на два приема).

Если ребенок не переносит такой режим повышения дозы, то можно повышать дозу более плавно или увеличивать интервалы между повышениями дозы. Величина дозы и скорости ее повышения должны определяться клиническим результатом.

Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии препаратом Топамакс® у детей в возрасте старше 2 лет составляет 3-6 мг/кг в сутки (100-400 мг/сут). Детям с недавно диагностированными парциальными припадками можно назначать до 500 мг в сутки.

Мигрень

Рекомендуемая общая суточная доза препарата Топамакс® для профилактики приступов мигрени составляет 100 мг, принимаемая в 2 приема. В начале лечения пациент должен принимать по 25 мг препарата Топамакс® перед сном в течение 1 недели.

Затем дозу увеличивают с интервалом в 1 неделю на 25 мг в сутки. Если пациент не переносит такого режима повышения дозы, то можно увеличить интервалы между повышениями дозы.

При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом.

У некоторых пациентов положительный результат достигается при суточной дозе препарата Топамакс® 50 мг. В клинических исследованиях пациенты получали различные суточные дозы препарата Топамакс®, но не более 200 мг в сутки.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

Пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может понадобиться снижение дозы. Рекомендуется применение половины рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы.

Гемодиализ

Поскольку топирамат удаляется из плазмы при гемодиализе, в дни проведения гемодиализа следует вводить дополнительную дозу препарата Топамакс®, равную, примерно, половине суточной дозы.

Дополнительная доза должна быть разделена на две дозы, принимаемые в начале и после завершения процедуры гемодиализа.

Дополнительная доза может варьировать в зависимости от характеристик оборудования, используемого при проведении гемодиализа.

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью топирамат следует применять с осторожностью.

Побочные действия

Побочные эффекты приведены с распределением по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/topamaks/

Топамакс: инструкция по применению капсул

Инструкция к Топамакс (капсулы)

Латинское название: Topamax
Код АТХ: N03A X11
Действующее вещество: топирамат
Производитель: Cilag AG (Швейцария),Janssen-Ortho (Пуэрто-Рико)

Отпуск из аптеки: по рецепту

Условия хранения: при t° до 25°C
Срок годности: 2 г.

Топамакс – медпрепарат с противоэпилептическим эффектом на основе свойств топирамата. Лекарство может использоваться как единственное средство лечения или в сочетании с иными медпрепаратами. Показанием к применению являются:

  • Эпилепсия: как моносредство – для взрослых и детей после 2 лет (вкл. впервые подтвержденное заболевание). В комплексном лечении применяется для взрослых и детей (2+) при парциальных либо генерализованных припадках, для терапии припадков вследствие синдрома Леннокса-Гасто
  • Мигрень.

Состав и форма выпуска препарата

компонентов в 1 капс.:

  • Действующее вещество: 15 или 25 мг топирамата
  • Составляющие наполнения: крупка сахарная (патока из крахмала, сахароза), повидон, ацетилцеллюлоза
  • Корпус: желатин, вода, PEG 80, лаурилсульфат натрия, Е 171, чернила Opacode Black S-1-17822/23.

ЛС в виде капсул из желатина. Корпус белый/беловатый, крышка – просвечивающаяся, с аббревиатурой ТОР. Наполнение – белая/практически белая гранулированная смесь.

На каждой капсуле нанесена надпись, соответствующая дозировке, – 15 mg или 25 mg. Размеры капсул 15 мг — № 2, Топамакс 25 мг – № 1. ЛС фасуется во флаконы из ПЭТ по 28 или 60 штук.

В упаковке из картона – 1 банка, описание-инструкция.

Лечебные свойства

Противоэпилептическое действие обеспечивается свойствами топирамата, относящегося к классу сульфатозамещенных моносахаридов. Обладает способностью нейтрализовывать натриевые каналы и подавлять повторные процессы. Активизирует рецепторы, чувствительные к ГАМК, корректирует их реакции. Интенсивность эффекта зависит от дозировки.

Также вещество подавляет деятельность некоторой части изоферментов карбоаггидразы, но так как это действие выражено не сильно, то не является определяющим в назначении лекарства.

Способ применения

Капсулы Топамакс, в соответствии с инструкцией по применению, рекомендуется принимать вне зависимости от приема пищи.

Их можно принимать целиком или смешивать с пищей, если у пациента проблемы с глотанием. В этом случае содержимое пилюли соединяют с небольшим объемом еды и тут же принимают.

Терапию рекомендуется начинать с наименьших доз, которые в процессе терапии затем корректируются.

  • Лечение припадков парциальных/генерализованных, при синдроме Леннокса-Гасто: наименьшая дозировка с лечебным эффектом – 200 мг в сутки, которую при необходимости увеличивают. Максимальное количество – 1,6 г.
  • Комплексное противосудорожное лечение у детей (2+): рекомендуемая суточная норма (СН) – 5-9 мг в два приема. Дозировку увеличивают на количество в соотношении 1-3 мг на 1 кг веса (в два приема) на протяжении недели. Далее следует 1-2 недели перерыва и затем опять поднимают.

Эпилепсия

Монотерапия: взрослые – 25 мг ежевечерне в течение 1 недели, затем дозировку увеличивают на 25-50 мг с 1-2-недельным перерывом. Наивысшая доза – 500 мг.

Детям назначают ЛС в суточной дозировке ½-1 мг/кг в 2 приема. Повышение проводят с перерывом 1-2 недели на это же количество. Если ребенок плохо переносит изменение дозировки, то ее нужно уменьшить.

Рекомендованная суточная дозировка для детей – от 100 до 400 мг.

Мигрень

Для предупреждения приступа – 50 мг дважды в день. В начале курса взрослым рекомендуется принимать по 25 мг перед отходом ко сну. Увеличение дозы – на 50 мг с недельным перерывом.

Отмена лекарства Топамакс проводится в несколько этапов с постоянным снижением дозы.

При беременности и грудном вскармливании

Специальных исследований влияния Топамакса на развитие беременности не проводилось. Из-за отсутствия достоверных данных безопасности ЛС запрещено применять для терапии беременных.

По результатам анализа клинического применения Топамакса можно предположить, что активное вещество медикамента может способствовать развитию врожденных пороков и аномалий. Так, некоторые малыши, чьи матери во время беременности принимали топирамат, рождались с расщелиной губы/нёба, гипоспадией, дефицитом массы тела.

Исключение для запрета Топамакса во время вынашивания может быть сделано только при серьезных клинических показаниях, когда отсутствует альтернативное средство и польза применения для женщины многократно превышает предполагаемый вред для эмбриона/плода.

Проникает или нет активное вещество капсул в молоко – пока неизвестно, так как целенаправленного изучения не проводилось. Поэтому на время терапии от лактации следует отказаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена (60 шт.): (15 мг) – 1480 руб., (25 мг) – 2129 руб.

Топамакс запрещено применять при:

  • Индивидуальной гиперчувствительности к содержащимся веществам
  • Возрасте до 2 лет.

С большой предосторожностью препарат должен применяться пациентами с печеночной и/или почечной дисфункцией, нефроуролитиазе (вкл. наличие в личном и семейном анамнезе), гиперкальциурии.

Особенности применения

Отмена Топамакса должна проходить по специально разработанной схеме с плавным снижением дозировки, чтобы не допустить рецидива припадков. Взрослым рекомендуется уменьшать количество ЛС на 50-100 мг в неделю.

Отказ от ЛС для детей рекомендуется проводить сроком от 2 недель до 2 месяцев.

Если нет возможности провести постепенную отмену, и по медпоказаниям требуется резкое прекращение лечения, то пациент должен находиться под контролем врачей.

Поскольку лекарство может провоцировать суицидальные мысли и действия, нужно отслеживать изменения в состоянии пациента.

У больных со склонностью к нефролитиазу высокий риск образования конкрементов в почках. Один из симптомов патологии – почечная колика. Чтобы снизить риск появления камней, больной должен принимать обильное питье.

Симптомы ухудшения зрения обычно возникают спустя месяц после начала приема капсул. При появлении симптомов нужно немедленно обратиться к офтальмологу иначе может развиться слепота.

В процессе терапии рекомендуется систематическое отслеживание уровня бикабрбонатов в сыворотке, так как высока вероятность развития метаболического ацидоза. Хроническая форма патологии способна вызвать осложнения костной ткани, замедлить рост у детей.

Подобно остальным противоэпилептическим ЛС, Топамакс воздействует на центральную НС и потому может провоцировать сонливость, головокружение, рассеянность, вялость.

Хотя последствия приема Топамакса обычно не выражены или протекают в умеренной форме, в некоторых случаях могут способствовать повышенной травматичности, создать угрозу для жизни.

Поэтому во время лечения (особенно в начале курса) рекомендуется соблюдать повышенную осторожность при управлении транспортными средствами или сложными механизмами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Совмещение Топамакса с иными противоэпилептическими ЛС может спровоцировать у некоторых пациентов повышение уровня фенитоина.

При совместном приеме Фенитоина, Карбамазепина способно понизить содержание топирамата в плазме. Концентрация вещества уменьшается под действием ЛС на основе зверобоя.

Топамакс снижает плазменное содержание дигосина при совместном приеме.

Не рекомендуется совместный прием Топамакса с ЛС, угнетающими ЦНС (вкл. этанол), так как особенности взаимодействия не изучались.

При сочетании Топамакса с пероральными контрацептивами возможны прорывные кровотечения. Эффективность противозачаточных средств может уменьшиться.

При одновременном приеме с ЛС, содержащими литий, нужно контролировать уровень последнего.

Коррекция дозировки Топамакса требуется при совмещении с гидрохлоротиазидом.

Следует соблюдать осторожность в приеме с ЛС, нагружающими почки, поскольку повышается риск нефролитиаза.

Побочные эффекты

Терапия Топамаксом может сопровождаться отрицательной реакцией организма в виде различных нарушений:

  • НС: выраженная сонливость, снижение чувствительности, головокружение; у детей возможны апатичное/ возбужденное состояние, рассеянность, нистагм, общая слабость, термор, ухудшение памяти, искажение вкуса, когнитивные дисфункции, расстройства речи/движений, апатия, седация, акинезия, снижение обоняния, ощущение жжения в конечностях и на лице, нарушения сна, слюнотечение, дискинезия, покалывания («мурашки»), гипокинезия, предобморочное состояние, ступор, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители, повторы в речи.
  • Психика: заторможенность мышления, помрачение сознания, депрессия, нарушение сна, бессонница, агрессия, вспыльчивость, перепады настроения, эректильная дисфункция; у детей – расстройства поведения. Реже встречаются: отсутствие оргазма, нарушение либидо, дисфемия, эйфория, мании, галлюцинации (слуховые, звуковые), параноидальные явления, расстройство навыков чтения, склонность к суициду (мысли и попытки), плаксивость.
  • ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, приступы рвоты, понос/запор, боли в животе, сухость ротовой полости, травматичность и кровоточивость десен, запах изо рта, вздутие, изжога, жажда, диспептические ощущения.
  • Локомоторная система: боли, спазмы в мышцах, судороги, боль в груди, артралгия, у некоторых пациентов – ригидность мышц, опухание суставов, дискомфорт в ногах.
  • ССС: брадикардия, приливы, постуральная гипотония, феномен Рейно.
  • Органы зрения: двоение в глазах, снижение зоркости, сухость тканей, расстройство аккомодации, блефароспазм, временная/односторонняя слепота, закрытоугольная глаукома, отек век, конъюнктивы, неконтролируемые движения глазных яблок.
  • Органы слуха: боль, звон в ушах, вертиго (у детей), у некоторых пациентов – глухота, нарушение слуха.
  • Респираторная система: затрудненное дыхание, кровотечение из нос, охриплость, одышка после физического напряжения, заложенность носа, выделения из носа, ринорея (у детей),
  • Кожный покров: высыпание, выпадение волос, зуд, снижение чувствительности лица, уменьшение потоотделения, нарушение пигментации дермы, неприятный запах, мультиформная эритема (редко), синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла.
  • Мочеполовая система: нефролитиаз, нарушение мочеиспускания, поллакурия, обострение уролитиаза, гематурия, энурез, частые позывы, почечная колика, боли в зоне почек.
  • Кроветворная система: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия (у детей), изредка – нейтропения.
  • Прочие: изменение лабораторных тестов, снижение содержания бикарботанов, кристаллурия, общая слабость, быстрая усталость, повышение аппетита/похудение, астения, повышенное беспокойство, гипертермия (у детей), отечность лица, аллергия, метаболический ацидоз, гриппоподобные состояния.

Передозировка

Применение высоких дозировок препарата может спровоцировать у пациента:

  • Сонливость
  • Судорожный синдром
  • Расстройство речи
  • Ухудшение зрения, диплопию
  • Нарушение координации
  • Расстройства мыслительного процесса
  • Состояние ступора, летаргию
  • Снижение АД, гипотензию
  • Боли в животе
  • Головокружение
  • Изменение психоэмоционального состояния (повышенное возбуждение либо депрессию).

По клиническим наблюдениям, большинство случаев передозировки не провоцировало тяжелые состояния. Но было зафиксировано несколько смертельных случаев, наступивших после приема высоких доз Топамакса в сочетании с другими ЛС. Кроме того, интоксикация может вызвать тяжелую форму метаболического ацидоза.

Терапия

Если после приема Топамакса прошло немного времени, то больному нужно промыть желудок или принудительно вызвать рвоту. Рекомендуется дать активированный уголь, так как исследования показали, что вещество хорошо адсорбирует лекарство. Если есть необходимость, то назначается симптоматическое лечение, гемодиализ. Во время терапии пациенту нужно обеспечить обильное питье.

Аналоги

Возможные Топамакс аналоги: Бривиак, Вимпат, Габагамма, Топалепсин, Топирамат, Тореал, Топсавер, Макситопир.

Катэна

Противосудорожное ЛС на основе габапентина. Применяется для лечения нейропатической боли, парциальных судорог при эпилепсии. Может назначаться пациентам с 3 лет.

Плюсы:

  • Эффективность
  • Лечит боли
  • Предупреждает судороги.

Минусы:

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Топамакс»
Скачать инструкцию «Топамакс»
102 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/topamaks-instrukcija-po-primeneniju/

Фармакологическая группа

  • Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]

Описание лекарственной формы

Капсулы, 15 мг: твердые желатиновые №2, состоящие из корпуса белого цвета и прозрачной бесцветной крышечки. На крышечке капсулы есть надпись «ТОР». На корпусе капсулы есть надпись «15 mg».

Капсулы, 25 мг: твердые желатиновые №1, состоящие из корпуса белого цвета и прозрачной бесцветной крышечки. На крышечке капсулы есть надпись «ТОР». На корпусе капсулы есть надпись «25 mg».

Капсулы, 50 мг: твердые желатиновые капсулы №0, состоящие из корпуса белого цвета и прозрачной бесцветной крышечки. На крышечке капсулы есть надпись черными чернилами «ТОР». На корпусе капсулы есть надпись черными чернилами «50 mg».

Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие – противоэпилептическое.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.