+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Текназол (капсулы)

Содержание

Текназол 0,1 n4 капс – цена 346 руб., купить в интернет аптеке в Москве Текназол 0,1 n4 капс, инструкция по применению, отзывы

Инструкция к Текназол (капсулы)

Твердые желатиновые капсулы без запаха, крышечка капсулы – матовая, розового цвета, тело капсулы – прозрачное, коричневого цвета. Содержимое капсул – сферические белые или почти белые микропеллеты.

Состав

Состав на одну капсулу: итраконазола пеллеты 460 мг (активное вещество: итраконазол – 100 мг, вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза) – 150 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 18 мг, нейтральные микропеллеты (сахароза, крахмал кукурузный) – 192 мг.

Капсулы твердые желатиновые: краситель азорубин Е122, титана диоксид Е 171, краситель патентованный синий V Е 131, краситель карамель Е 150, желатин.

Фармакодинамика

Текназол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, содержащее итраконазол, производное триазола. Механизм действия итраконазола заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола – основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны.

Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обуславливает противогрибковый эффект препарата. Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых грибами: – дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophytonfloccosum); – дрожжеподобными грибами (Candida spp., в том числе С.

albicans, С. tropicalis, С. parapsilosis, С. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp., включая H. capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.

; Biastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei и многими другими. Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida. Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomyces (Rhizopus spp.

, Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. и Scopulariopsis spp.

Устойчивость к азолам развивается медленно и часто является результатом нескольких генетических мутаций.

Описанные механизмы развития устойчивости включают в себя гиперэкспрессию гена ERG11, кодирующего фермент 14я-деметилазу, который является основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к уменьшению связывания ферментов с азолами и/или к активации транспортных систем, что приводит к увеличению выведения азолов.

Наблюдалась перекрестная устойчивость Candida spp. к препаратам группы азолов, хотя устойчивость к одному препарату этой группы необязательно означает наличие устойчивости к другим препаратам группы азолов. Сообщалось о штаммах Aspergillus fumigates, устойчивых к итраконазолу.

Фармакокинетика

Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол накапливается в плазме крови при многократном приеме. Равновесная концентрация итраконазола, как правило, достигается в течение примерно 15 дней, при этом значения максимальной концентрации (Стах) итраконазола и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») при многократном приеме в 4 – 7 раз выше, чем при однократном приеме.

Максимальная равновесная концентрация итраконазола в плазме (Cssmax) составляет около 2 мкг/мл при назначении 200 мг итраконазола 1 раз в день. Конечный период полувыведения обычно составляет 16-28 часов при однократном приеме и 34 – 42 часа при многократном приеме.

Концентрация итраконазола в плазме крови снижается до практически неопределяемого значения в течение 7-14 дней, после прекращения терапии в зависимости от назначенной дозы и продолжительности лечения. Клиренс итраконазола уменьшается при более высоких дозах в связи с насыщением путей его метаболизации в печени. Абсорбция Итраконазол быстро абсорбируется после приема внутрь.

Максимальные концентрации неизмененного итраконазола в плазме достигаются в течение 2-5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность итраконазола после перорального приема составляет около 55%. При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды.

Всасывание итраконазола в капсулах снижено у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, на фоне приема препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке (таких как антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы), или у пациентов с ахлоргидрией на фоне различных заболеваний.

Всасывание итраконазола натощак у таких пациентов увеличивается при приеме препарата Текназол®, капсулы одновременно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола).

При приеме препарата Текна-зол , капсулы, в дозе 200 мг однократно натощак совместно с недиетической колой после предварительного приема антагониста Н2-гистаминовых рецепторов рани-тидина всасывание итраконазола было сопоставимым с всасыванием препарата Текназол, капсулы при приеме только данного препарата.

Экспозиция итраконазола ниже при приеме итраконазола в виде капсул по сравнению с экспозицией итраконазола при приеме той же дозы в виде раствора для приема внутрь. Распределение Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (гидроксиитраконазол связывается с альбумином на 99,6%). Также отмечено сродство к липидам.

В несвязанном виде в плазме остается только 0,2% итраконазола. Кажущийся объем распределения > 700 л, что свидетельствует о его значительном распределении в тканях.

Концентрации в легких, почках, костях, желудке, селезенке и мышцах, в 2-3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме, при этом концентрация препарата в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме.

Концентрация в спинномозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови, тем не менее, была продемонстрирована эффективность итраконазола против возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости. Метаболизм Как было показано в исследованиях in vitro, CYP3A4 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме итраконазола.

Итраконазол подвергается активному метаболизму в печени с образованием множества метаболитов. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковой активностью, сопоставимой с итраконазолом. Концентрации гидрокси-итраконазола в плазме примерно в 2 раза превышают концентрацию итраконазола.

Экскреция Итраконазол выводится преимущественно в форме неактивных метаболитов с мочой (35%) и калом (54%) в течение одной недели после приема раствора для приема внутрь. Почечная экскреция итраконазола и его активного метаболита гидро-ксиитраконазола составляет менее 1% от дозы препарата, введенной внутривенно.

На основании результатов изучения фармакокинетики 14С-меченого препарата после перорального приема выведение неизмененного итраконазола с калом варьирует от 3% до 18% от принятой дозы. Поскольку перераспределение итраконазола из тканей, содержащих кератин, является незначительным, выведение итраконазола их этих тканей связано с регенерацией эпидермиса.

В отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение от 2 до 4 недель после прекращения 4-недельного лечения, а концентрация в кератине ногтя, где итраконазол может быть обнаружен уже через 1 неделю после начала лечения, сохраняется, по крайней мере, в течение шести месяцев после окончания 3-х месячного курса лечения.

Особые категории пациентов: Нарушение функции печени Итраконазол преимущественно метаболизируется в печени. В ходе исследования фармакокинетики сравнивали фармакокинетические показатели пациентов с циррозом печени и здоровых добровольцев.

У пациентов с циррозом печени при однократном приеме 100 мг итраконазола средняя максимальная концентрация итрако-назола в плазме (Стах) была значительно ниже (на 47%), чем у здоровых пациентов.

Средний период полувыведения при приеме однократной дозы был увеличен у пациентов с циррозом печени и составлял в этом исследовании 37±17 часов по сравнению с 16±5 часов для здоровых добровольцев. Средняя экспозиция итраконазола (площадь под кривой «концентрация-время» – AUC) была аналогичной у пациентов с циррозом печени и у здоровых добровольцев.

Данные о длительном применении итраконазола у пациентов с циррозом печени отсутствуют (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»). Нарушение функции почек Данные о пероральном применении итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены.

У пациентов с уремией, у которых средний клиренс креатинина составлял 13 мл/мин х 1,73 м”, системное воздействие итраконазола (AUC) было несколько ниже по сравнению с основной популяцией.

Не выявлено значительного влияния гемодиализа или длительного перитонеального диализа, проводимого в амбулаторных условиях, на показатели фармакокинетики итраконазола (Ттах, Стах и AUCo-gq)* После однократного внутривенного введения препарата конечный период полувыведения итраконазола у пациентов с незначительным (определяется в исследовании как клиренс креатинина 50-79 мл/мин), средним (клиренс креатинина 20-49 мл/мин) или выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) сходный с таковым у здоровых людей (диапазон средних значений 42-49 часов по сравнению с 48 часами у пациентов с нарушениями функции почек и здоровых добровольцев, соответственно). Общая экспозиция итраконазола, на основании оценки показателя AUC, была снижена у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции почек примерно па 30% и 40%, соответственно, по сравнению с пациентами, у которых функция почек не нарушена. Данные о длительном использовании итраконазола пациентами с нарушениями функции почек не доступны. Проведение диализа не влияет на период полувыведения или клиренс итраконазола или гидроксиитраконазола. Дети

Данные о фармакокинетике итраконазола у пациентов детского возраста ограничены. Клинические исследования фармакокинетики у детей и подростков в возрасте от 5 месяцев до 17 лет проводились с применением итраконазола в капсулах, раствором для приема внутрь и раствором для внутривенного введения. Индивидуальные дозы препарата в форме капсул и раствора для приема внутрь варьировали от 1,5 до 12,5 мг/кг/день при приеме один или два раза в день. При приеме препарата в одной и той же суточной дозе два раза в день по сравнению с приемом один раз в день максимальная и минимальная плазменная концентрация была сопоставимой с таковой у взрослых пациентов при приеме итраконазола один раз в день. Не было зарегистрировано существенных возрастных различий показателей AUC итраконазола и его общего клиренса; в редких случаях наблюдалась незначительная взаимосвязь между возрастом пациентов и значениями объема распределения препарата, Стах и конечного периода полувыведения. Установленный клиренс итраконазола и его объем распределения зависят от массы тела пациентов.

Побочные действия

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: Очень часто (>1/10) Часто (>1/100, < 1/10) Нечасто (>1/1000, 1/10000,

Источник: https://apteka.ru/catalog/teknazol-0-1-n4-kaps-_53170f6d25fda/

Как правильно использовать Текназол от грибка?

Инструкция к Текназол (капсулы)

Текназол – эффективное антибактериальное средство, применяющееся для лечения бактериальных и грибковых патологий. Лекарство не обладает кумуляцией, при правильном использовании не оказывает выраженных побочных действий. Относится к азолам.

Форма выпуска и состав

В состав таблетки входит итраконазол в количестве 100 мг и компоненты, не допускающие изменения ее структуры.

Текназол – эффективное антибактериальное средство, применяющееся для лечения бактериальных и грибковых патологий.

Капсулы

Производится в виде капсул с кишечнорастворимой оболочкой. Внутри каждой капсулы содержится 0,1 г итраконазола. Дополнительными являются компоненты, улучшающие всасывание активного вещества и не допускающие изменения фармакологических свойств.

Таблетки или капсулы помещаются в блистер.

Раствор

Препарат не выпускается и не применяется в виде раствора.

Фармакологические действие

Итраконазол – производное триазола. Активен по отношению к таким микроорганизмам:

  • Trichophyton;
  • Microsporum;
  • Epidermophyton floccosum;
  • дрожжевых грибков Candida spp., C. albican, C. glabrata и C. krusei;
  • Pityrosporum;
  • Trichosporon;
  • Geotrichum;
  • Aspergillus;
  • Aspergillus;
  • Paracoccidioides brasiliensis;
  • Sporothrix schenckii;
  • Fonsecaea;
  • Blastomyces dermatitidis;
  • Pseudallescheria boydii;
  • Penicillium marneffei.

Обладает выраженным противогрибковым действием за счет того, что нарушает процесс образования мембран клеток грибка.

При пероральном приеме предельная биологическая доступность лекарства отмечается сразу после употребления еды. Самая большая концентрация вещества в плазме наблюдается через 3 часа. Почти на 100% связывается с плазменными протеинами. Уровень содержания в крови вещества практически в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Медикамент накапливается в кератиновых тканях. Концентрация итраконазола в коже сохраняется на протяжении 4 недель после месячного курса лечения, а в кератине ногтей выявляется даже через полгода после окончания терапии. Итраконазол обнаруживается в секрете сальных и потовых желез.

Уровень содержания в крови вещества практически в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Вещество распределяется в тканях, пораженных грибковой инфекцией. Концентрация вещества в легких, печени, почках, костях и прочих органах несколько выше показателей его содержания в крови. В вагинальных тканях итраконазол сохраняется еще около 2 дней после внутреннего применения средства.

Вещество подвергается метаболизму в печени, где образуется большое количество продуктов распада. Один из них – гидроксиитраконазол, который характеризуется выраженным антигрибковым воздействием. Медикамент выводится из организма с каловыми массами и в минимальном объеме почками.

Показания к применению

Препарат показан в таких случаях:

  • аспергиллез;
  • кандидоз;
  • криптококкоз (в том числе воспаление оболочек мозга, вызванное активностью этих микроорганизмов);
  • гистоплазмоз;
  • споротрихоз;
  • паракокцидиоидомикоз;
  • бластомикоз;
  • микозы тропические;
  • кандидомикоз, сочетающийся с поражением кожного покрова и слизистых;
  • кандидозы висцеральные;
  • лишай отрубевидный.

Противопоказания

Противопоказано при сверхчувствительности к итраконазолу. Это средство запрещено использовать при одновременном приеме лекарств, в дальнейшем метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4.

Осторожно назначают пациентам с печеночной недостаточностью, циррозом, сердечной недостаточностью, тяжелыми болезнями почек.

Способ применения и режим дозирования

Лекарство надо принимать после еды (причем рекомендуется плотно поесть). Дозировка изменяется с учетом диагностированного заболевания:

  1. При дерматомикозе следует принимать по 0,1 г медикамента 1 раз в сутки на протяжении полумесяца. При лечении стоп и кистей нужно дополнительно провести терапевтический курс продолжительностью не менее полумесяца.
  2. При отрубевидных видах лишая нужно принимать по 0,2 г Текназола раз в день в течение недели.
  3. При системном аспергиллезе требуется длительный прием препарата по 0,2 г раз в день (до 5 месяцев). В случае необходимости показано двукратное увеличение дозы.
  4. При бластомикозе назначается такая же доза (в ряде случаев она удваивается), курс лечения может доходить до полугода.
  5. При эзофагите и орофаригнеальном кандидозе – по 0,1 или 0,2 г медикамента раз в день на протяжении полумесяца.
  6. При кокцидиоидомикозе – по 0,2 г Текназола дважды в день в течение 6 недель.
  7. При криптококковом менингите – по 200 мг раз в день от 2 и реже до 12 месяцев.
  8. Для лечения гистоплазмоза – по 0,2 г дважды в день не менее 8 месяцев.
  9. Для лечения криптококкоза нужно принимать по 0,2 г препарата 1 или 2 раза в день в течение года.
  10. При споротрихозе применять по 0,1 г на протяжении 90 суток.
  11. Для лечения вульвовагинального кандидоза – по 0,2 г трижды в день.
  12. Для избавления от онихомикоза принимать по 0,1 или 0,2 г Текназола от 3 до 6 месяцев.

Во время лечения заболеваний кожи оптимальный эффект наблюдается примерно через 30 суток после прекращения приема таблеток, т.к. их активный компонент медленно выводится из этой части организма.

Передозировка

В случае передозировки наблюдается тошнота, сильный понос, а в тяжелых случаях – судороги. С целью лечения назначают промывание желудка, вызывают искусственным путем рвоту. Эта мера бывает эффективной только в течение часа после приема завышенной дозы.

Если после приема лекарства прошло больше часа, назначается симптоматическое лечение отравления. Применение гемодиализа нецелесообразно. Антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие Текназола

Лекарство запрещено принимать одновременно вместе с Хинидином, Мизоластином, Астемизолом, Терфенадином, Пимозидом, Симвастатином, Ловастатином, Мидазоламом, а также при приеме алкалоидов спорыньи (эргометрин, эрготамин).

Одновременный прием антацидов и антихолинергических средств, противоспазменных препаратов и блокаторов Н2-рецепторов понижает всасывание активного вещества Текназола. Это происходит из-за уменьшения уровня рН сока желудка.

Комбинированное применение сахаропонижающих пероральных препаратов вызывает тяжелую гипогликемию.

Применение Дигоксина или Циклоспорина вместе с Текназолом повышает концентрацию действующих веществ данных препаратов в крови и усиливает их терапевтическую активность. Прием Рифампицина снижает эффективность лекарства.

Итраконазол потенцирует эффект антикоагулянтов и увеличивает показатель протромбинового времени. Необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. При комбинированном приеме с Изониазидом возможно повышение содержания этого лекарства в крови и изменение его основных характеристик.

Прием Пантовизара вместе с Текназолом не изменяет свойства последнего.

При иммунодефиците и иммунокомпромитированных состояниях следует соблюдать осторожность, принимая данный медикамент.

Особенности применения препарата Текназол

Средство обладает инотропным свойством. При приеме блокаторов кальциевых каналов нужно соблюдать предельную осторожность, потому что у пациентов может прогрессировать дисфункция сердца.

Необходимо соблюдать осторожность больным при поражении сердечных клапанов и с симптомами желудочковой дисфункции. При тяжелых заболеваниях легких надо наблюдаться у врача.

Биологическая доступность лекарственного препарата может снижаться при нейтропении. То же происходит и с людьми, которые перенесли операции по пересадке органов.

Терапию прекращают при появлении нейропатии из-за риска опасных осложнений.

Препарат не назначают детям. В исключительных случаях его могут назначить, когда ожидаемая польза намного выше, чем вред.

При кандидозе влагалища и других генитальных инфекциях рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнеров.

При беременности и лактации

Недопустимо лечение препаратом, т.к. существует смертельный риск для плода. На протяжении терапии женщинам рекомендуется принимать эффективные противозачаточные средства.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при тяжелых видах почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Из-за плохой работы печени возможно ухудшение состояния здоровья. Целесообразность лечения антибиотиком определяется врачом.

Условия продажи и хранения

Хранить лекарство нужно в темном и прохладном месте. Срок пригодности – 3 года. После истечения этого периода применение средства недопустимо.

Отпускается только по рецепту врача.

Цена

Стоимость упаковки из 4 таблеток – от 420 руб.

Аналоги средства Текназол

Аналогами Текназола являются:

  • Орунгал;
  • Орунит;
  • Ирунин;
  • Итраконазол.

Отзывы

Григорий, 42 года, Псков: «С помощью Текназола удалось вылечить системную грибковую инфекцию стоп, сопровождающуюся неприятным запахом. До этого другие средства не помогали. Сейчас чувствую себя более уверенным, пропало чувство стеснения, если нахожусь где-либо в гостях».

Ольга, 45 лет, Москва: “Таблетки Текназола помогли вылечить кандидоз, устойчивый к другим видам лекарств. Причем его симптомы прошли уже на протяжении 2 недель после начала приема таблеток. По окончании лечения состояние здоровья стабильное».

Оксана, 55 лет, Тольятти: «При помощи Текназола удалось избавиться от отрубевидного лишая. Побочных эффектов в ходе терапии не наблюдала. После назначенного лечения состояние кожи намного улучшилось».

Источник: https://DoloyGribok.ru/preparaty/teknazol.html

ТЕКНАЗОЛ, TEKNAZOL – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ТЕКНАЗОЛ в аптеке на RusMedServ.com

Инструкция к Текназол (капсулы)

Фирма-производитель: NOBEL ILAC SANAYII AND TICARET A.S. (Турция)

капс. 100 мг: 4, 15 или 30 шт. Рег. №: ЛСР-002406/10

Клинико-фармакологическая группа:

Противогрибковый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы1 капс.
итраконазол100 мг

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

4 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба.

Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp.

, Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Показания

Вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы).

Режим дозирования

Внутрь по 100 мг 1 раз/сут или по 200 мг 1-2 раза/сут, длительность лечения зависит от этиологии заболевания.

Побочное действие

Cо стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха; в отдельных случаях – гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях – периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: при длительном применении – дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.

Беременность и лактация

При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов нарушений функции печени итраконазол следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

В случаях крайней необходимости при нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

Применение для детей

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Особые указания

Не следует применять у пациентов с симптомами желудочковой дисфункции и указаниях в анамнезе на застойную сердечную недостаточность.

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени и/или нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов сердечной недостаточности, нарушений функции печени, периферической невропатии итраконазол следует отменить.

С осторожностью применяют итраконазол при повышенной чувствительности к другим производным азола.

Использование в педиатрии

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Лекарственное взаимодействие

Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.

При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов CYP3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.

ТЕКНАЗОЛ®

Инструкция к Текназол (капсулы)

Текназол®

Международное непатентованное название

Итраконазол

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0 с прозрачным корпусом коричневого цвета и матовой крышечкой розового цвета. Содержимое капсул – сферические микропеллеты белого или почти белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Итраконазол.

Код АТХ J02AC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсолютная биодоступность препарата итраконазола

составляет около 55%. Максимальная биодоступность наблюдается при совместном приеме с пищей.

При приеме двойной дозы препарата наблюдается повышение концентрации итраконазола в плазме крови в три раза.

Итраконазол, главным образом, метаболизируется в печени, основным метаболитом является гидрокси-итраконазол. Итраконазол связывается с белками плазмы крови на 99.8 %, а гидрокси-итраконазол на 99.5 %.

Итраконазол распределяется в разных тканях организма. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костной ткани, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает его концентрацию в плазме крови. Накопление его в коже в 4 раза превышает его уровень в плазме крови.

Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется на протяжении 2–4 недель после окончания 4-недельного курса терапии. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю от начала лечения и сохраняется на протяжении 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения.

Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются на протяжении 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после однодневного применения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Выделение также происходит с секретом сальных и потовых желез кожи.

Конечный период полураспада итраконазола составляет около 17 часов после приема однократной дозы, повышается до 34-42 часов при повторном приеме препарата. После прекращения лечения концентрация итраконазола в плазме снижается до почти неразличимой в течение 7 дней.

Экскреция исходного вещества с фекалиями составляет 3-18% от принятой дозы. Почечная экскреция неизмененного итраконазола составляет менее 0,03% от принятой дозы. Около 40% от принятой дозы выводится в качестве неактивных метаболитов с мочой.

Влияние на концентрацию итраконазола в плазме крови при печеночной недостаточности не установлено. В связи с этим, пациенты с печеночной недостаточностью должны находиться под тщательным наблюдением в случае применения итраконазола.

Фармакодинамика

Текназол® является противогрибковым препаратом, принадлежащим к группе триазолов, обладает широким спектром противогрибкового действия; воздействует посредством ингибирования синтеза эргостерола, который является жизненно необходимым компонентом клеточной стенки грибков. Оказывает фунгицидное действие. Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.