+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Салофальк (таблетки)

Содержание

Салофальк

Инструкция к Салофальк (таблетки)

Салофальк – лекарственный препарат противовоспалительного действия, применяемый при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые (250 мг) или овальные (500 мг), от светло-желтого до желто-коричневого цвета (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
  • Гранулы пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: округлые, шарообразные или цилиндрические, серовато-белого цвета (по 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовых пакетах, ламинированных алюминиевой фольгой, в картонной пачке 50 пакетов; по 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовых пакетах, ламинированных алюминиевой фольгой, в картонной пачке 50 пакетов, в картонной коробке 2 пачки);
  • Суппозитории ректальные: однородной консистенции, торпедовидные, от белого до кремового цвета, с ровной неповрежденной поверхностью (по 5 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров);
  • Суспензия ректальная: свободная от инородных включений, от светло-серого до коричневого цвета (по 30 мл в полиэтиленовых флаконах, по 7 флаконов в контурной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка; по 60 мл в полиэтиленовых флаконах, по 1 флакону в контурной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
  • Пена ректальная дозированная: стойкая, кремообразная, от серовато-белого до слабого красновато-фиолетового цвета (по 7 доз (14 аппликаций) в алюминиевых баллонах, лакированных изнутри и снабженных дозирующим устройством, в картонной пачке 1 баллон в комплекте со специальными аппликаторами из поливинилхлорида, снабженными полиэтиленовыми пакетами для использованных аппликаторов и защитными колпачками (по 14 штук)).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 250 мг или 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия карбонат, кремния диоксид коллоидный, макрогол, глицин, сополимер метакрилата и метакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, титана диоксид, бутилметакрилат, кальция стеарат, краситель железа оксид желтый.

Состав 1 пакетика гранул:

  • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 500 мг или 1000 мг;
  • Вспомогательные компоненты: гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, эудражит NE40D, кремния диоксид коллоидный безводный, сухое вещество 33% эмульсии симетикона;
  • Внутренняя оболочка гранул: гипромеллоза, титана диоксид, сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты (1:1), тальк, триэтилцитрат, магния стеарат;
  • Внешняя оболочка гранул: аспартам, титана диоксид, тальк, лимонная кислота безводная, повидон К25, кармеллоза натрия, ароматизатор ванильный.

Состав 1 суппозитория:

  • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 250 мг или 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: жир твердый, натрия докузат, цетиловый спирт.

Состав 1 флакона суспензии:

  • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 2000 мг или 4000 мг;
  • Вспомогательные компоненты: карбомер, натрия бензоат, калия ацетат, камедь ксантановая, калия дисульфит, азот газообразный, натрия этиламиноацетат, вода очищенная.

Состав 1 г пены:

  • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 1000 мг;
  • Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетат, пропиленгликоль, цетостеариловый спирт, полисорбат 60, пропелленты (бутан/изобутан/пропан под давлением около 2,5 бар).

Показания к применению

Таблетки

  • Профилактика и лечение обострений болезни Крона;
  • Неспецифический язвенный колит.

Гранулы и пена ректальная

  • Обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести;
  • Поддержание ремиссии и/или длительное лечение дистальных форм язвенного колита.

Суппозитории

  • Профилактика и лечение обострений дистальных форм неспецифического язвенного колита.

Суспензия

  • Лечение обострений неспецифического язвенного колита с вовлечением левого отдела ободочной кишки и прямой кишки.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Заболевания крови;
  • Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для таблеток, гранул и пены);
  • Геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
  • Фенилкетонурия (для гранул);
  • Детский возраст: до 2 лет (для суппозиториев и суспензии); до 3 лет (для таблеток); до 6 лет (для гранул); до 12 лет (для пены);
  • Последние 4 недели беременности и период грудного вскармливания (для пены);
  • Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также салициловой кислоте и ее производным.

Относительные (Салофальк применяют с осторожностью):

  • Печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
  • Нарушения функции дыхания (в том числе бронхиальная астма);
  • Первый триместр беременности;
  • Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для суппозиториев и суспензии);
  • Повышенная чувствительность к сульфасалазину.

Способ применения и дозировка

Таблетки
Салофальк в форме таблеток принимают внутрь после еды, не разжевывая и запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения:

  • Взрослые пациенты: по 500 мг 3 раза в день, при тяжелых формах – до 3000-4000 мг в день, продолжительность лечения – 2-3 месяца. Для профилактики рецидивов – по 500 мг 3 раза в день, в случае необходимости – на протяжении нескольких лет;
  • Дети с массой тела менее 40 кг: по 250 мг 3 раза в день (детям с массой тела 40 кг и более назначают взрослую дозу). Для профилактики рецидивов – по 250 мг 3 раза в день, в случае необходимости – на протяжении нескольких лет.

При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительнее применение ректальных форм препарата.

Гранулы
Салофальк в форме гранул принимают внутрь. Рекомендуемую дозу делят на 3 приема (утром, в обед и вечером) или принимают однократно утром. Гранулы не разжевывают, проглатывают целиком, запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Для лечения обострений язвенного колита назначают по 500-1000 мг (1 пакетик) препарата 3 раза в день или 1500-3000 мг (3 пакетика) 1 раз в день (утром).

Для поддержания ремиссии язвенного колита Салофальк принимают по 500 мг (1 пакетик) 3 раза в день или по 1500 мг (3 пакетика) 1 раз в день (утром).

Дозы, рекомендуемые для детей:

  • Дети старше 6 лет и подростки: при обострении заболевания – по 30-50 мг/кг массы тела в день (в один или в три приема); для поддержания ремиссии – по 15-30 мг/кг массы тела в день (в два приема);
  • Дети с массой тела менее 40 кг: половина взрослой дозы;
  • Дети с массой 40 кг и более: взрослая доза.

Для достижения желаемого терапевтического эффекта гранулы следует принимать регулярно и последовательно. Как правило, обострение язвенного колита стихает через 2-3 месяца, после чего можно уменьшить дозу месалазина до 1500 мг в сутки.

Суппозитории
Салофальк в форме суппозиториев применяют ректально в следующих дозах:

  • Взрослые пациенты: по 500 мг (1 суппозиторий 500 мг или 2 суппозитория 250 мг) 3 раза в день, при тяжелых формах доза препарата может быть удвоена. Для профилактики рецидивов и длительной поддерживающей терапии назначают по 250 мг месалазина 3 раза в день;
  • Дети старше 2 лет с массой тела не более 40 кг: по 250 мг 3 раза в день;
  • Дети с массой тела 40 кг и более: взрослая доза.

Суспензия
Салофальк в форме суспензии применяют ректально один раз в сутки перед сном, предварительно очистив кишечник. Суточная доза месалазина составляет 30-50 мг/кг массы тела, максимальная доза – 3000 мг в сутки.

Для профилактики рецидивов рекомендуется прием пероральных форм Салофалька (в таблетках) в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Пена
Салофальк в форме пены применяют ректально.

Детям старше 12 лет и взрослым пациентам назначают две аппликации препарата (2 нажатия на баллон) один раз в сутки перед сном.

Если больному сложно удержать в прямой кишке такой объем пены, Салофальк вводится в 2 этапа: перед сном и ночью либо рано утром (после акта дефекации).

Как правило, обострение язвенного колита легкой степени купируется в течение 1-1,5 месяцев, после этого переходят на прием пероральных форм препарата в поддерживающих дозах.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов; при применении пены ректальной – дискомфорт и раздражение в области анального отверстия, болезненные позывы к опорожнению кишечника;
  • Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия или гипертензия, тахикардия, одышка, боли за грудиной;
  • Костно-мышечная система: артралгии, миалгии;
  • Нервная система: головокружение, шум в ушах, головная боль, недомогание, нарушения сна, тремор, судороги, парестезии, депрессия, периферическая невропатия;
  • Мочевыделительная система: гематурия, олигурия, протеинурия, анурия, кристаллурия, почечная недостаточность, нарушения функции почек, в том числе хронический и острый интерстициальный нефрит;
  • Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения;
  • Система свертывания крови: гипопротромбинемия;
  • Кожа и подкожные ткани: алопеция;
  • Репродуктивная система: обратимое угнетение образования сперматозоидов (очень редко);
  • Иммунная система: лихорадка, эритема, миокардит, перикардит, бронхоспазм, зуд, кожная сыпь, нефротический синдром, острый панкреатит, системная красная волчанка; в отдельных случаях – аллергический альвеолит и панколит;
  • Прочие реакции: уменьшение продукции слезной жидкости, ангина.

Учитывая химическую структуру действующего вещества Салофалька, нельзя исключать вероятность повышения уровня метгемоглобина.

При тяжелом течении указанных побочных реакций терапию следует немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу.

Особые указания

Перед началом, во время и после лечения необходимо проводить общий анализ крови и мочи и определять активность печеночных ферментов.

Пациенты с нарушениями функции почек и заболеваниями легких должны находиться под постоянным контролем.

У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», вероятность развития побочных эффектов выше.

Во время лечения Салофальком возможно окрашивание слезной жидкости и мочи в желто-оранжевый цвет, а также прокрашивание мягких контактных линз.

В первом триместре беременности препарат применяют только по строгим показаниям. В случае назначения месалазина в период лактации решается вопрос о прекращении естественного вскармливания. Перед запланированной беременностью Салофальк рекомендуется отменить или применять в сниженных дозах.

При пропуске нескольких доз, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.

Баллон с ректальной пеной нельзя нагревать, подвергать воздействию прямых солнечных лучей, вскрывать, прокалывать или сжигать, даже если он пуст. Содержимое контейнера не распыляют вблизи раскаленных предметов или открытого огня.

Во время приема пероральных форм препарата рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасной деятельностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Салофалька с непрямыми антикоагулянтами усиливается действие последних; с глюкокортикостероидами – возможно усиление побочных эффектов со стороны слизистой оболочки желудка; с метотрексатом – повышается его токсичность метотрексата; с пробенецидом и сульфинпиразоном – возможно уменьшение выведения мочевой кислоты; с фуросемидом и спиронолактоном – снижается их диуретический эффект; с рифампицином – возможно ослабление туберкулостатического действия последнего; с производными сульфонилмочевины – усиливается их гипогликемическое действие.

У пациентов, одновременно получающих месалазин и азатиоприн или 6-меркаптопурин, возможно повышение миелосупрессивного эффекта последних.

При совместном применении с лактулозой или другими средствами, которые уменьшают рН кишечного содержимого, возможно снижение освобождения месалазина из гранул вследствие обусловленного метаболизмом бактерий уменьшения рН.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в защищенном от света, сухом месте. Беречь от детей. Пену ректальную не замораживать, вскрытый баллон необходимо использовать в течение 3 месяцев.

Срок годности: пена, суспензия – 2 года; таблетки, суппозитории – 3 года; гранулы – 4 года.

Источник: https://medlib.net/salofalk.html

Салофальк 500мг 50 таблеток п/ко Инструкция по применению

Инструкция к Салофальк (таблетки)

5-амино-2-гидроксибензойная кислота
(5 – аминосалициловая кислота / 5 – АСК).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

Салофальк Состав

Каждая таблетка содержит 500 мг месалазина
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.

Салофальк Описание

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

Фармакологические свойства

Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.

Фармакокинетика.

Высвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 минут и полностью растворяются спустя 165-225 минут после приема.

На скорость растворения не влияют изменения pH среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. Метаболизируется в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту в слизистой оболочке кишечника и в печени. Концентрация в плазме сравнительно низкая (после приема 250 мг – 0,5-1,5 мкг/мл).

Связывается с белками плазмы на 43% (метаболит – на 75-83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы.

Салофальк Показания к применению

Неспецифический язвенный колит (НЯК), болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).

С осторожностью

С осторожностью назначают Салофальк больным с нарушением выделительной функции почек, нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (незначительный риск гемолиза при рекомендуемой дозировке), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.

Беременность и лактация

В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям.Если позволяет течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить.

При необходимости назначение Салофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед запланированной беременностью рекомендуется, по возможности, прекратить лечение Салофальком или применять препарат в уменьшенных дозах.

Салофальк Способ применения и дозы

Прием препарата строго по назначению врача.
Взрослые. Внутрь по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4 г в сутки на срок 8-12 недель.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

Дети. До 40 кг массы тела 1/2 суточной дозы для взрослых, (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки).

Более 40 кг массы тела – суточная доза для взрослых 1 таблетка 500 мг 3 раза в сутки.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в виде свечей или клизм.

Побочные эффекты

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.

Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит и миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита.

При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
Другие побочные эффекты: редко – тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка; миалгии, артралгии.

В отдельных случаях наблюдались протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; уменьшение продукции слезной жидкости; алопеция.С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.

При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов, усиление гипогликемизирующего действия производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, усиливает повреждающее действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина, урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, по 10 таблеток в алюминий/ПВХ/ПВДХ блистер; по 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Производитель и место производства

Лозан Фарма ГмбХ Отто-Хан-Штрассе 13,
79395 Нойенбург, Германия

Претензии и предложения направлять по адресу

127055 г. Москва, ул. Бутырский вал д.68/70, стр.4,5 тел. / факс (495) 933-99-04

Источник: https://www.xn--80akhictgepn.xn--p1ai/articul/16050

Инструкция по применению Салофальк

Инструкция к Салофальк (таблетки)

1 пакетик содержит:Активное вещество: 500 мг месалазинаВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 200 мг, гипромеллоза 18 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0.

25 мг, эудражит NE40D (сухое вещество 40% дисперсии сополимера метилметакрилата и этилакрилата (2:1) и 25 ноноксинола) – 45 мг, магния стеарат 7.75 мг, эмульсия симетикона 33% – 0.5 мг(симетикона 92%, метицеллюлозы 7.75%, сорбиновая кислота 0.3%).

Состав внутренней оболочки: гипромеллоза – 2 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) (Эудражит L100) – 75 мг, триэтилцитрат – 7.5 мг, тальк – 20 мг, магния стеарат – 5 мг, титана диоксид 12.5 мг.

Состав внутренней оболочки: кармеллоза натрия – 15 мг, титана диоксид – 5 мг, аспартам – 1 мг, лимонная кислота безводная – 3 мг, ароматизатор ванильный – 2 мг, тальк – 5.5 мг, повидон К25 – 5 мг.

Фармакологический эффект

Препарат оказывает местное противовоспалительное действие. Действие препарата обусловлено ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Месалазин замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы.

Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен области воспаления.

Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность.

Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Фармакокинетика

ВсасываниеВысвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 мин и полностью растворяются через 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.

Освобождение месалазина из гранул начинается с замедлением в 2-3 ч, Cmax в плазме достигается примерно через 4-5 ч.Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%. Прием пищи замедляем абсорбцию на 1-2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1-2 ч, при этом возрастают значения Tlag (разрыв времени после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и Tmax, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции.Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений Cmax и AUC.

Общее количество месалазина и N-ацетил-5-АСК выводимое почками в течение 24 ч, эквивалентно примерно 25-32% соответственно назначенной дозы гранул и таблеток Салофальк. Примерно 30% этого количества всасывается в илеоцекальной зоне, а примерно 90% в целом в илеоцекальной зоне и восходящей толстой кишке.

Таким образом, примерно 80-90% 5-АСК назначенной дозы присутствует в нисходящей толстой кишке, сигмовидной и прямой кишках, где скорость их всасывания низка.РаспределениеБлагодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро.

Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки – приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.

МетаболизмМесалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного.

В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0.1% дозы.

ВыведениеПри приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза/сут общая элиминация почками месалазина и N-Aц-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 в этом исследовании оказался равным 4.4 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри однократном пероральном назначении гранул Салофальк в дозе 20 мг/кг 13 детям с активным воспалительным заболеванием толстого кишечника (возраст от 5.9 до 15.8 лет) фармакокинетика системной экспозиции препарата соответствовала таковой у взрослых. Салофальк был безопасен и хорошо переносился.Данные о фармакокинетике Салофалька у пожилых при его применении, как в таблетках, так и в гранулах отсутствуют.

Показания

Язвенный колит, болезнь Крона. Неутвержденные показания: дивертикулярная болезнь (дивертикулез и дивертикулит толстой кишки), химиопрофилактика колоректального рака.

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать Салофальк при почечной/печеночной недостаточности легкой и средней тяжести, заболеваниях легких (особенно бронхиальная астма), при беременности (I триместр).

Способ применения и дозы

Режим дозирования для лечения обострения язвенного колита зависит от клинической потребности и в каждом случае индивидуален. Назначают по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза/сут или 3 пакетика 1 раз/сут (соответствует 1.5-3.0 г месалазина в сутки).Для поддержания ремиссии язвенного колита назначают по 500 мг (1 пак.

) месалазина 3 раза/сут или 3 пакетика по 500 мг 1 раз/сут (соответствует 1.5 г месалазина в сутки).Детям старше 6 лет и подросткам при обострении заболевания, в зависимости oт его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела/сут с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием.

Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кт массы тела/сут, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг – дозу взрослых.Гранулы Салофалька не должны разжевываться.

Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Как при лечении обострении воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1.5 г/сут.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов непрямого действия (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений).При одновременном применении ГКС с Салофальком возможно усиление нежелательных реакций со стороны слизистой оболочки желудка.При одновременном применении Салофальк повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении пробенецида и сульфинпиразона с Салофальком возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.При одновременном применении Салофальк уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.При одновременном применении с Салофальком возможно ослабление туберкулостатического действия рифампицина.

При одновременном применении Салофальк усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.При одновременном применении с лактулозой или другими препаратами, снижающими рН кишечного содержимого, возможно уменьшение освобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Отпуск по рецепту

Да

Источник: https://gorzdrav.org/catalog/salofalk/instructions/

Салофальк 0,5 n100 табл п/кишеч раств/плен/оболоч

Инструкция к Салофальк (таблетки)

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Фармакодинамика

Противовоспалительное кишечное средство. Оказывает местное противовоспалительное действие, обусловленное ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы.

Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазии доступен области воспаления.

Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность.

Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Особые условия

Перед началом лечения, во время, а также после лечения необходимо проведение общего анализа крови и мочи. Перед началом лечения и в процессе его проведения необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок).

Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. Назначение Салофалька не рекомендуется пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксическом действии месалазина. В период лечения следует контролировать функцию почек.

При назначении Салофалька пациентам с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения. Больные с указанием в анамнезе указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком.

Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить. Больные, являющиеся “медленными ацетиляторами”, имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Может наблюдаться окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. Если пропущен прием нескольких доз, то, не прекращая лечения, пациент должен обратиться к врачу.

При назначении препарата пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0.56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1.12 мг (Салофальк гранулы 1 г).

Использование в педиатрии Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных, симптоматическая терапия. В случаях передозировки при необходимости проводится инфузия pacтворов электролитов (форсированный диурез).

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.