+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Реминил (капсулы)

Содержание

Реминил: инструкция по применению капсул

Инструкция к Реминил (капсулы)

Реминил на основе галнтамина – это сильный ингибитор ацетилхолинэстеразы. Препарат повышает воздействие ацетилхолина на н-холинорецепторы. Так улучшается деятельность холинергической системы и активируются когнитивные возможности у больных с деменцией, возникшей на фоне болезни Альцгеймера.

Форма выпуска и состав

Реминил выпускается в виде капсул. Главный компонент лекарства Реминил – галантамин. В одной капсуле может содержаться 8, 16 или 24 мг активного вещества.

Дополнительные составляющие средства:

  • Сукроза
  • Диэтилфталат
  • Крахмал кукурузный
  • Macrogolum 4000
  • ГПМЦ.
  • Этиловый эфир целлюлозы.

Оболочка капсулы состоит из Е172 (красители) и Е 171.

Описание лекарственной формы:

  • 24 мг (№1) – обладают прочной желатиновой оболочкой. Состоят из темного корпуса и кремовой крышки с символом G24
  • 16 мг (№2) – имеют оболочку из желатина. Капсулы отличаются темным корпусом и светлой розовой крышечкой с надписью G16
  • 8 мг (№4) – обладают прочной желатиновой оболочкой. Имеют темный корпус и белую крышку, на которой нанесет символ G8.

Внутри каждой капсулы содержатся белые гранулы. Реминил продается во флаконе (300 штук) либо блистере (7 штук).

Капсулы расфасованы в картонную упаковку. Число блистеров в пачке зависит от количества главного компонента в таблетке – 8 мг – 1,4; 24 мг – 2,4,8, 12; 16 мг – 4,8, 12 пачек.

Галантамин – третичный амин, селективный обратимый и конкурентный ACh-ингибиторы. Вещество повышает эффективность воздействия ацетихолина на никотиночувствительные холинорецепторы. Это способствует усилению когнитивных возможностей при болезни Альцгеймера.

После перорального применения галантамин быстро поглощается из ЖКТ. Его пиковая концентрация в кровяной системе наблюдается через 60-120 минут после применения. Биодоступность лекарства – около 88%.

Примечательно, что одновременный прием еды вместе с капсулами замедляет абсорбцию галантамина на 25%.

На протяжении недели после приема 4 мг галантамина до 97% вещества выводится с уриной, а 2-6% — с калом. До 22% активного вещества выходит из организма в качестве неизменного галантамина с уриной за 24 часа.

Метаболизм ингибитора холинэстеразы осуществляется посредством эпимеризации, N-окисления, глюкокуронизации, O/ N –деметилирования. Клинические испытания показали, что при деменции количество Реминила в крови почти на 49% больше, чем у здоровых людей в возрасте до 40 лет.

Показания и противопоказания

Реминил назначается при болезни Альцгеймера (деменция) легкой и средней степени тяжести. Также препарат назначается при хроническом расстройстве мозговой гемодинамики.

Галантамин противопоказан при болезнях почек, если клиренс креатинина меньше 9 мл в минуту. Также лекарство не назначается при непереносимости галантамина и расстройстве работы печени.

Реминил используют с осторожностью:

  • Эпилепсия
  • Общий наркоз
  • Язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки, оперативное вмешательство на органах ЖКТ, кишечная непроходимость
  • ХОБЛ, астма
  • Операции на мочевом пузыре, затруднение оттока мочи.

Капсулы нежелательно принимать при ряде сердечно-сосудистых болезней. Это синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, ХСН, Атриовентрикулярные блокады, гипертония, нарушение синусового ритма. Не рекомендуется проводить лечение Реминилом вместе со средствами (В-адреноблокаторы, Дигоксин), замедляющими ритм сердца.

Капсулы нельзя пить в младенческом и дошкольном возрасте. Ведь влияние ингибитора холинэстеразы на организм детей не изучалось.

Инструкция по применению Реминила способ и дозировка

Минимальная цена за капсулы Реминил – 650 рублей.

Капсулы, обладающие пролонгированным эффектом, пьют раз в день сутра во время завтрака. Пилюли не разжевывают, запивая чистой водой.

Начальная суточная доза Реминила – 8 мг галантамина – по 4 мг 2 р. в день при использовании капсул, содержащих 4 или 8 мг основного компонента. Таким образом препарат надо принимать 4 недели.

Переносимость галантамина и его доза должны переоцениваться постоянно, но не позже, чем через 90 дней с начала применения капсул. Поддерживающая терапия может продолжаться до того времени, пока эффективность лечебного действия препарата превышает риски его применения и, если организм пациента хорошо переносит галантамин.

Начальная поддерживающая дозировка –16 мг в день. В таком количестве лекарство следует принимать 30 дней.

Повышение дозы до 24 мг в сутки возможно, только после консультации с врачом, который всесторонне оценит клиническую ситуацию.

Для больных, не имеющих клинического ответа на дозировку 24 мг, либо для пациентов, не воспринимающих такую дозировку, количество капсул иногда снижают до 16 мг в день.

Реминил инструкция по применению при болезнях почек и печени:

  • При умеренной печеночной недостаточности галантамин принимают 1 раз в день по 8 мг утром, либо дважды в сутки по 4 мг на протяжении 7 дней
  • Далее рекомендуется пить капсулы №4 раз или два в сутки на протяжении месяца
  • При тяжелой печеночной или почечной недостаточности (больше 9 баллов) прием галантамина противопоказан
  • При умеренной печеночной недостаточности изменение дозы не требуется.

Дозировку Реминила необходимо снизить при совместном приеме препарата с ингибиторами изоферментов CYРЗА4/ CYP2D6.

Беременность и лактация

Исследования, изучающие влияние Реминила на беременность, не проводились. Поэтому препарат может быть назначен женщине в положении, только когда его польза превышает вероятность риска для плода.

Влияние Реминила на грудное молоко тоже не установлено. Следовательно во время приема Ренимила врачи рекомендуют прекратить кормить ребенка грудью.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Самыми распространенными побочными реакциями приема Ренимила являются рвота и тошнота. Зачастую негативные симптомы проходят в течении недели. Лечение заключается в употреблении большого количества жидкости и приеме противорвотных антизметиков.

К другим частым побочным эффектам относятся:

  • Судороги
  • Слабость
  • Головокружение
  • Заторможенность
  • Ухудшение аппетита
  • Быстрая утомляемость
  • Тремор
  • Расстройство желудка
  • Депрессия
  • Рваные раны
  • Гипертония
  • Сонливость
  • Боль в эпигастральной области
  • Снижение веса
  • Галлюцинации
  • Падение
  • Брадикардия
  • Головная боль.

К нечастым побочным реакциям причисляется миастения, артериальная гипотензия, повышение активности энзимов, AV блокада (1 степень), нарушение сердечного ритма. Возможно появление шума в ушах, судорог, ухудшение зрения, развитие гипергидроза, гиперсомнии и нарушения чувствительности.

Более редкие отрицательные явления – гепатит, многоформная эритема, лекарственная аллергия и заболевание Стивенса-Джонсона.

Болезнь Альцгеймера негативно воздействует на способность управления механизмами и транспортом. Первые недели приема Реминила часто сопровождаются головокружением и гиперсомнией, которые ухудшают внимание и снижают скорость реакции.

Также галантамин способствует похудению. Поэтому на период терапии Реминилом важно тщательно следить за массой тела пациента.

Передозировка и лекарственные взаимодействия

При превышении дозировки возникают отрицательные эффекты со стороны парасимпатической нервной системы и ЦНС. Как и холиномиметики, гелантамин может нарушить мышечную проводимость, что приведет к миалгии и фасцикуляции.

Нередко передозировка приводит к появлению признаков холинэргического кризиса:

  • Судороги
  • Тошнота
  • Коллапс
  • Рвота
  • Спазмы в области живота
  • Гипотония
  • Повышенное слюновыделение
  • Недержание кала или мочи
  • Гипергидроз
  • Замедление пульса
  • Слезотечение.

Миастения, бронхоспазм и раздражение оболочки трахеи может закончиться дыхательной недостаточностью, что приведет к смерти.

При приеме 32 мг Реминила в день возможно возникновение тахикардии и кратковременного обморока. У некоторых пациентов появлялись галлюцинации, дискомфорт в груди.

Терапия заключается в применении антидота – Атропина. Изначально пациенту в/в вводят до 1 мг антихолинергического средства. Но методики лечения всегда совершенствуются, поэтому при передозировке необходимо обратиться за помощью в ближайшую больницу.

Лекарственное взаимодействие Реминила:

  • Ингибиторы изоферментов CYP3A4/ CYP2D6, Пароксетин, Кетоконазол повышают AUC галантамина до 40%
  • Chinidini, Amitriptylinum, Paroxetinum, Fluvoxaminum, Fluoxetinum снижают клиренс Реминила до 30%
  • Галантамин повышает эффективность бета-адреноблокаторов, Дигоксина, холиномиметиков
  • Реминил удваивает эффективность миорелаксантов (Суксамеония бромид) при проведении наркоза
  • Ингибирование выработки желудочного сока не влияет на всасывание галантамина.

Примечательно, что Реминил считается антагонистом холинолитических средств.

В начале терапии ингибиторами изоферментов CYP3A4/ CYP2D6 увеличивается вероятность развития отрицательных реакций (рвота и тошнота). В этом случае может понадобиться уменьшить поддерживающую дозировку Реминила.

Рекомендуемая дозировка галантамина (12 мг, дважды в день) не влияет на кинетику Варфарина и Дигоксина. Реминил не влияет на протромбиновое время, которое может быть увеличено Варфарином.

Аналоги

Реминил аналоги и заменители препарата – это Нивабекс, Нивалин и Алзепил.

Нивабекс

Производитель – АО Софарма, Болгария

Цена – около 500 рублей

Форма выпуска – сироп

Состав – галантамин, витамины группы В, РР и кальций

Описание – препарат назначают при невритах, ДЦП, миопатии, никтурии, мышечной слабости, дистрофии

Плюсы – полезный состав, быстрый эффект

Минусы – есть побочные действия и противопоказания.

Нивалин

Производитель – Софарма, АО, Болгария

Цена – от 350 рублей

Форма выпуска – таблетки, раствор для инъекций

Состав – галантамин

Описание – препарат применяют при деменции альцгеймеровского вида, церебральном параличе, болезнях ЦНС, повреждении спинного мозга

Плюсы – доступная цена, удобная лекарственная форма, широкий спектр показаний

Минусы – множество противопоказаний, негативных реакций, иногда приводящих к госпитализации.

Алзепил

Производитель – ЗАО Эгис, Венгрия

Цена – от 2800 рублей

Форма выпуска – таблетки

Состав – Донепезил

Описание – лекарство назначается при деменции и болезни Альцгеймера

Плюсы – таблетки замедляют прогрессирование заболевания, высокая эффективность,

Минусы – после приема средства часто возникают обмороки, головокружения и психические расстройства, большая стоимость.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Реминил»
Скачать инструкцию «Реминил»
84 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/reminil-instrukcija-po-primeneniju/

Реминил

Инструкция к Реминил (капсулы)

Реминил – лекарственное средство с антихолинэстеразным действием, применяемое при деменции альцгеймеровского типа для улучшения когнитивной функции.

Противопоказания

  • тяжелые функциональные нарушения почек (с клиренсом креатинина 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (капсулы) или тяжелые функциональные нарушения печени (таблетки);
  • возраст до 18 лет (из-за отсутствия профиля безопасности для этой возрастной категории);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Капсулы Реминил необходимо назначать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • синдром слабости синусового узла, брадикардия, нестабильная стенокардия, AV-блокада;
  • общая анестезия;
  • период после операционного вмешательства на мочевом пузыре и органах желудочно-кишечного тракта;
  • хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма;
  • обструкция мочевыводящих путей;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обструкции желудочно-кишечного тракта;
  • эпилепсия;
  • комбинированное применение с лекарственными средствами, которые способствуют замедлению частоты сердечных сокращений (бета-адреноблокаторами, дигоксином).

Женщинам во время беременности применение Реминила возможно только после анализа соотношения польза/риск для здоровья ребенка и матери. В период лактации при назначении терапии грудное вскармливание рекомендовано прервать.

Капсулы
Реминил следует принимать внутрь. Кратность приема – 1 раз в день, желательно – одновременно с едой в утреннее время. В период лечения больной должен пить жидкость в достаточном количестве.

Начальная доза – 8 мг в день, поддерживающая – 16 мг в день. Прием Реминила в поддерживающей дозе должен продолжаться не меньше 28 дней. После проведения оценки состояния с учетом ответа на терапию и переносимости, возможно ее увеличение до 24 мг.

Первую капсулу пролонгированного действия, при переходе с приема Реминила в виде таблеток, нужно принять без перерыва на следующее утро (при сохранении суточной дозы).

После внезапной отмены препарата обострения симптомов, как правило, не наблюдается. После перерыва лечебного курса на несколько дней, возобновление приема Реминила показано с начальной дозы с последующим постепенным ее увеличением согласно стандартной схемы.

При функциональных поражениях печени тяжелого/умеренного течения стандартную начальную дозу в начале лечения назначают через день, затем кратность применения увеличивают до 1 раза в день. Продолжительность курса – не меньше 28 дней. Больным с такими нарушениями не следует принимать Реминил в дозах выше 16 мг в день.

Таблетки
Реминил следует принимать внутрь.

Кратность применения – 2 раза в день, одновременно с приемом пищи в утреннее и вечернее время.

Рекомендованная суточная доза:

  • начальная (курсом 28 дней) – 8 мг;
  • поддерживающая (курсом 28 дней) – 16 мг, после проведения оценки состояния с учетом ответа на терапию и переносимости, возможно ее увеличение до 24 мг.

Корректировать дозу при функциональных нарушения почек (с клиренсом креатинина более 9 мл/мин) Реминила не следует.

Начальная суточная доза для больных с умеренными функциональными нарушениями печени – 4 мг (в утреннее время 1 раз в день). Через 7 дней кратность приема может быть увеличена до 2 раз в день (длительность курса – 28 дней).

Все лекарственные формы
При комбинированном применении с сильными ингибиторами изоферментов CYP2D6 либо CYP3A4 возможно уменьшение дозы Реминила.

Побочные действия

Капсулы
Во время приема Реминила чаще всего отмечалось возникновение рвоты и тошноты (в большинстве случаев в период подбора дозы). Продолжительность этих нарушений составляла не меньше 7 дней, и они, как правило, носили периодический характер. При появлении этих побочных реакций показано достаточное потребление жидкости и применение противорвотных препаратов.

Возможные побочные эффекты (>1/10 – очень часто; >1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

Источник: https://spravka03.net/reminil.html

Показания к применению

Реминил применяют при деменции альцгеймеровского типа умеренной или легкой степени, в том числе с недостаточностью мозгового кровообращения.

Способ применения и дозировка

Таблетки
Реминил в форме таблеток принимают внутрь дважды в день во время еды, желательно утром и вечером.

Начальная доза препарата – 8 мг (по 4 мг два раза в сутки); принимают в течение четырех недель.

Поддерживающая доза – 16 мг (по 8 мг два раза в сутки), которую также принимают не менее четырех недель. Возможно увеличение поддерживающей дозы до 24 мг в сутки, что решается после оценки достигнутого терапевтического эффекта и переносимости препарата.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени начальная доза Реминила составляет 4 мг в сутки (утром) однократно в течение не менее одной недели. Поддерживающая доза – по 4 мг дважды в сутки на протяжении не менее четырех недель.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Капсулы
Препарат в форме капсул принимают внутрь один раз в сутки, желательно во время утреннего приема пищи. Начальная доза – 8 мг в сутки.

Пациенты, принимающие Реминил в форме таблеток, могут перейти на прием препарата в форме капсул на следующее утро после приема последней дозы препарата в таблетках вечером накануне. При этом общая суточная доза остается неизменной.

В период терапии следует выпивать достаточное количество жидкости.

Начальная поддерживающая доза – 16 мг в сутки, которую принимают не менее четырех недель. Возможно увеличение поддерживающей дозы до 24 мг в сутки, что решается после оценки достигнутого терапевтического эффекта и переносимости препарата.

При умеренном нарушении функции печени начальная доза составляет 8 мг в сутки через день по утрам на протяжении не менее одной недели. Затем следует перейти на ежедневный прием в той же дозе в течение не менее четырех недель. Максимальная суточная доза – не более 16 мг.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина более 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Резкая отмена Реминила не вызывает обострения симптомов. Если препарат не принимался несколько дней, следует вернуться к начальной дозе и повышать ее до прежней поддерживающей по описанной выше схеме.

Особые указания

Во время лечения препаратом Реминил необходимо контролировать изменения массы тела пациентов, так как при болезни Альцгеймера и приеме ингибиторов ацетилхолинэстеразы наблюдается снижение массы тела.

При повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта следует контролировать состояние пациента для раннего выявления симптомов.

Считается, что Реминил и другие холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги, однако в клинических испытаниях у пациентов, принимавших препарат, по сравнению с группой плацебо не наблюдалось повышение частоты судорог. Кроме того, судорожная активность – одно из проявлений самой болезни Альцгеймера.

Побочные эффекты в большинстве случаев возникали на фоне постепенного увеличения дозы препарата. Рвота и тошнота, которые встречаются чаще всего, длились, как правило, менее одной недели и возникали однократно. В таких случаях можно использовать обильное питье и противорвотные препараты.

Эффективность Реминила при других типах деменции и нарушениях памяти не выявлена.

Значимый опыт применения препарата у детей отсутствует.

Во время лечения возможны головокружение и сонливость, негативно отражающиеся на вождении автомобиля и работе с другими потенциально опасными механизмами, особенно в начале терапии Реминилом. Кроме того, сама болезнь Альцгеймера может отрицательно сказываться на способности управлять автомобильным транспортом и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками, так как Реминил усиливает их действие.

Галантамин может усиливать нервно-мышечную блокаду, которая вызвана действием суксаметония и других периферических миорелаксантов деполяризующего типа, во время общего наркоза.

Реминил усиливает действие лекарственных средств, уменьшающих частоту сердечных сокращений (например, бета-адреноблокаторы и дигоксин).

Галантамин является антагонистом препаратов антихолинергического действия.

При одновременном приеме с сильными ингибиторами изоферментов CYP3A4 или CYP2D6 может потребоваться снижение дозы Реминила.

При угнетении секреции желудочного сока абсорбция галантамина не нарушается.

В терапевтических дозах (12 мг 2 раза в сутки) препарат не влиял на кинетику варфарина и дигоксина. Галантамин не влияет на увеличение протромбинового времени, которое вызвано варфарином.

В исследованиях in vitro выявлено, что галантамин практически не ингибирует главные формы цитохрома Р450 человека.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Источник: https://medlib.net/reminil.html

Инструкция по применению Реминил капсулы 8мг

Инструкция к Реминил (капсулы)
Действующее вещество – галантамин.

Группа

? Ингибиторы холинэстеразы

Производители

Янссен-Силаг С.п.А. (Италия)

Показания к применению Реминил капсулы 8мг

Миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, двигательные и чувствительные нарушения при неврите, полиневрите, радикулите и радикулоневрите, остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения и поражения мозга инфекционно-воспалительного, токсического и травматического характера (менингит, менингоэнцефалит, миелит), психогенная и спинальная импотенция, острый полиомиелит (восстановительный период), детский церебральный паралич (спастические формы), атония кишечника и мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, отравление холинолитическими средствами и морфином; функциональная рентгенодиагностика при заболеваниях желудка и кишечника.

Противопоказания Реминил капсулы 8мг

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – антихолинэстеразное. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции.

Побочное действие Реминил капсулы 8мг

Слюнотечение, потливость, тошнота, рвота, брадикардия, головокружение, аритмия, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, судороги.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочного действия. Лечение: уменьшение дозы, применение холинолитиков (атропин и др.).

Взаимодействие Реминил капсулы 8мг

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы – никотиноподобные.

Условия хранения

Список А. При температуре 15–30 °C.

Внимание! Представленная в справочнике информация не является основанием для самолечения.

• Инструкция по применению Реминил капсулы 8мг.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Реминил капсулы 8мг

Источник: https://aptekamos.ru/tovary/lekarstva/galantamin-177/reminil-kapsuly-8mg-50159/instrukciya

Реминил 0,008 n7 капс пролонг – купить в Москве по низкой цене в интернет-аптеке

Инструкция к Реминил (капсулы)

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №4, с непрозрачными корпусом и крышечкой белого цвета с напечатанным символом “G8”; содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета

Состав

галантамин (в форме гидробромида) 8 мг Вспомогательные вещества: сахарные сферы (сукроза, крахмал кукурузный), гипромеллоза 2910 5 мПа?с, макрогол 400, этилцеллюлоза 20 мПа?с, диэтилфталат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид

Фармакодинамика

Селективный конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, является третичным алкалоидом. Усиливает действие ацетилхолина на н-холинорецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора.

Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшать когнитивную функцию у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

Всасывание После однократного приема внутрь в дозе 8 мг быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1.2 ч и составляет 43±13 нг/мл, средняя AUC – 427±102 нг х ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при приеме внутрь составляет 88.5%.

Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC). После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 средние концентрации в конце курса и Cmax в плазме варьировали от 30 нг/мл до 90 нг/мл.

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4-16 мг 2 В сравнительном исследовании биодоступности Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества при приеме в дозе 24 мг 1 раз/ и в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества при приеме по 12 мг 2 показана биоэквивалентность этих лекарственных форм по значениям AUC в течение 24 ч и минимальной концентрации в равновесном состоянии в плазме крови. Cmax, достигаемая через 4.4 ч после приема капсул в дозе 12 мг 1 раз/, была примерно на 24% меньше, чем после приема таблеток в дозе 12 мг 2 Прием пищи не влиял на биодоступность Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества в равновесном состоянии. Распределение После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 средние концентрации в конце курса и Cmax в плазме варьировали от 30 нг/мл до 90 нг/мл. В равновесном состоянии Vd составляет в среднем 175 л. Связывание галантамина с белками плазмы низкое – 17.7±0.8%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52.7%) и в плазме (39%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы составляет всего лишь 8.4%. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма равно 1.17. Метаболизм Основными путями метаболизма являются N-окисление, N-деметилирование, О-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является О-деметилирование. Количество радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О- дезметилгалантамина. После однократного приема галантамина ни один из его активных метаболитов (норгалантамин, О-деметил-галантамин и О-деметил-норгалантамин) не присутствовал в плазме “быстрых” и “медленных” метаболизаторов в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от уровней галантамина. Выведение

Элиминация галантамина носит биэкспоненциальн

Особые условия

Положительные эффекты применения препарата Реминил® у пациентов с другими типами деменции и другими типами нарушения памяти не продемонстрированы. Реминил® не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е.

для пациентов с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера. Пациенты с болезнью Альцгеймера худеют.

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела таких пациентов, и поэтому во время лечения необходимо следить за изменениями массы тела. Как и другие холиномиметики, Реминил® следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, т.к.

вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца (например, брадикардию). Кроме того, во время лечения препаратом Реминил® может наблюдаться обморок и редко – выраженная брадикардия.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с СССУ и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости; пациентам, которые одновременно получают препараты, уменьшающие ЧСС, такие как дигоксин или бета-адреноблокаторы, а также при нестабильной стенокардии.

У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе, необходимо контролировать состояние пациента с целью раннего выявления соответствующих симптомов.

Следует отметить, что при проведении клинических испытаний у пациентов, получавших Реминил®, не выявлено повышения частоты встречаемости пептических язв и кровотечений из ЖКТ по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, частоты пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Реминил® не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения. Считается, что холиномиметики обладают определенной способностью вызывать генерализованные судороги. Следует помнить однако, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В клинических испытаниях не наблюдалось повышения частоты судорог у пациентов, принимавших Реминил®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. С осторожностью назначают Реминил® пациентам с тяжелой бронхиальной астмой или ХОБЛ из-за холиномиметической активности препарата.

Реминил® не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, а также у лиц, недавно перенесших операцию на мочевом пузыре.

Показания

деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.