+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Ондансетрон (ампулы)

Содержание

Ондансетрон* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция к Ондансетрон (ампулы)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пнд, 24/11/2014 – 15:27

Формула: C18H19N3O, химическое название: (±)-1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1H-имидазол-1-ил)-метил]-4H-карбазол-4-он (в виде моногидрохлорида дигидрата).

Фармакологическая группа: интермедианты/ серотонинергические средства; органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противорвотные средства.

Фармакологическое действие: противорвотное.

Фармакологические свойства

Ондансетрон конкурентно высокоизбирательно блокирует периферические и центральные (рвотный центр, хеморецепторы триггерной зоны) 5-HT3-серотониновые рецепторы.

Ондансетрон предупреждает и устраняет рвоту, подавляет рвотный рефлекс, которые вызываются при высвобождении серотонина во время использования лучевой терапии, цитостатических противобластомных препаратов, в послеоперационном периоде. При многократном использовании ондансетрон замедляет прохождение содержимого по кишечнику и перистальтику.

Обладает анксиолитической активностью. Ондансетрон не вызывает снижения работоспособности и седативного эффекта, не нарушает координации движений, не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

При внутривенном введении 0,15 мг/кг максимальная концентрация ондансетрона составляет 102 нг/мл (для пациентов 19 – 40 лет), 106 нг/мл (для пациентов 61 – 74 лет), 170 нг/мл (для пациентов 75 и более лет); период полувыведения — 3,5 часов (для пациентов 19 – 40 лет), 4,7 часов (для пациентов 61 – 74 лет), 5,5 часов (для пациентов 75 и более лет); плазменный клиренс — 0,381 л/ч (для пациентов 19 – 40 лет), 0,319 л/ч (для пациентов 61 – 74 лет), 0,262 л/ч (для пациентов 75 и более лет). При внутривенном 15-минутном введении 32 мг препарата максимальная концентрация достигает 264 нг/мл, период полувыведения — 4,1 часов. Объем распределения при парентеральном введении составляет 140 литров. Максимальная концентрация при внутримышечном введении достигается через 10 минут. Ондансетрон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь. Пища удлиняет период всасывания на 17%, но не влияет на максимальную концентрацию и время ее достижения. Биодоступность при приеме внутрь составляет 56% (вследствие эффекта первого прохождения), максимальная концентрация достигается через 1,7 часа, величина ее пропорциональна дозе, период полувыведения составляет 3 часа. Ондансетрон частично проникает в эритроциты. С белками плазмы крови связывается на 70 – 76% (in vitro 10 – 500 нг/мл). Ондансетрон интенсивно метаболизируется (в неизмененном виде с мочой выводится только 5%) при участии микросомальных ферментов (цитохром CYP2D6). Основная часть препарата гидроксилируется в печени до соединений индольного цикла, далее конъюгирует с серной или глюкуроновой кислотами. У женщин продолжительность и скорость всасывания в желудочно-кишечном тракте, абсолютная биодоступность и плазменные показатели плазмы выше, а уровень распределения и клиренс ниже, чем у мужчин. При тяжелых поражениях печени плазменный клиренс уменьшает в 5 раз (период полувыведения составляет 20,6 часа), при умеренных — в 2 раза (период полувыведения составляет 9,2 часов). У больных со средней почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15 – 60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения, клинически незначимо увеличен период полувыведения. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов на гемодиализе. У детей наблюдается снижение (в зависимости от возраста) клиренса и объема распределения ондансетрона.

Показания

Устранение и профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии, цитотоксической химиотерапии, в послеоперационном периоде.

Способ применения ондансетрона и дозы

Ондансетрон вводится внутримышечно, внутривенно, ректально, принимается внутрь. Выбор доз определяется противоопухолевым лечением, его способностью вызывать тошноту и рвоту.Как правило, для взрослых суточная доза составляет 8 – 32 мг.

Эффективность ондансетрона можно увеличить разовым внутривенным введением глюкокортикостероида (например, дексаметазон 20 мг) до начала химиотерапии.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты: взрослые — внутрь за 1 час до начала наркоза 16 мг или 4 мг внутримышечно или внутривенно (медленно) в начале наркоза; дети старше 2 лет — только внутривенно (медленно) 0,1 мг/кг (не больше 4 мг) до или после анестезии.

Профилактика отсроченной рвоты, которая возникает через сутки после начала лучевой или химиотерапии: продолжение использования ректально по 16 мг 1 раз в сутки или приема внутрь по 8 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.

Дети старше 2 лет — 5 мг/м2 внутривенно непосредственно перед началом курса с дальнейшим приемом внутрь по 4 мг через 12 часов; после окончания курса рекомендуется продолжать терапию 2 раза в день по 4 мг внутрь в течение 5 дней.

Купирование развившейся послеоперационной тошноты и рвоты: взрослые — 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно; дети старше 2 лет — внутривенно медленно 0,1 мг/кг (до 4 мг).Внутримышечно в один и тот же участок тела можно вводить не больше 4 мг препарата.При выраженном нарушении функций печени не следует превышать суточную дозу (8 мг).

Необходим особый контроль пациентов с признаками кишечной непроходимости, так как препарат увеличения время прохождения через толстую кишку.Не вводить ондансетрон в одном шприце с другими препаратами. Инъекционные формы разводить только рекомендуемыми растворами (инфузионные растворы калия и натрия хлорида, маннита, декстрозы, Рингера).

Перед введением препарата необходимо убедиться в отсутствии изменений цвета и крупных частиц (если позволяет контейнер). Ампулы защищают от воздействия света, не автоклавируют. Преципитат, который может содержаться на стенках ампулы (на безопасность и активность не влияет), растворяют, энергично встряхивая.Ондансетрон может удлинять интервал QT, что может привести к аритмиям, потенциально летальным, включая torsade de points.В особенности высок риск развития torsade de points у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, врожденным синдром удлинения интервала QT, электролитными нарушениями (например, гипомагниемия, гипокалиемия), брадиаритмией, и у больных, которые принимают другие препараты, потенциально приводящие к удлинению интервала QT. Всем этим пациентам рекомендовано тщательно контролировать электрокардиограмму.

Пациенты, которые раньше имели аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития при приеме ондансетрона.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, врожденный синдром удлинения интервала QT, совместное использование с апоморфином, детский возраст — для ректального введения (до 2 лет — для парентерального введения и приема внутрь).

Ограничения к применению

Гиперчувствительность к прочим антагонистам 5-НТ3-серотониновых рецепторов, нарушение проводимости и сердечного ритма, пациенты, совместный прием антиаритмических лекарственных средств, бета-адреноблокаторы, нарушения электролитного баланса, удлинение или риск удлинения интервала QT (включая нарушение электролитного баланса, хроническую сердечную недостаточность, брадиаритмию, прием других препаратов, которые могут вызывать удлинение интервала QT).Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ондансетрона противопоказано при беременности. На время терапии ондансетроном необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли ондансетрон с грудным молоком женщин); препарат определяется в молоке лактирующих крыс.

Побочные действия ондансетрона

Система пищеварения: запор, сухость во рту, диарея, икота, транзиторное увеличение уровня ферментов печени.

Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, судороги, спонтанные двигательные расстройства, экстрапирамидные нарушения, дистония, окулогирный криз, дискинезия, нарушение остроты зрения, преходящие расстройства зрения, транзиторная слепота.

Сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, обморок, депрессия сегмента ST, аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, токсическая кожная сыпь, ларингоспазм, анафилаксия, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: ощущение жара, лихорадка, прилив крови к лицу, гиперкреатинемия, гипокалиемия, местные реакции (покраснение, боль, жжение в месте инъекции), жжение в области прямой кишки и ануса (суппозитории).

Взаимодействие ондансетрона с другими веществами

Необходима осторожность при одновременном применении ондансетрона с индукторами изоферментов CYP3A и CYP2D6 цитохрома P450 (карбамазепин, барбитураты, гризеофульвин, папаверин, закись азота, фенилбутазон, рифампицин, фенитоин и, вероятно, другие гидантоины, толбутамид) и с ингибиторами изоферментов P450 CYP3A и CYP2D6 (антибиотики-макролиды, аллопуринол, антидепрессанты-ингибиторы моноаминооксидазы, циметидин, хлорамфеникол, дилтиазем, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дисульфирам, вальпроевая кислота, эритромицин, вальпроат натрия, фторхинолоны, флуконазол, изониазид, ловастатин, кетоконазол, метронидазол, пропранолол, омепразол, хинин, хинидин, верапамил). Следует соблюдать осторожность при совместном использовании ондансетрона с препаратами, которые вызывают нарушение электролитного баланса или/и удлиняют интервал QT. При совместном использовании ондансетрона с трамадолом возможно уменьшение анальгезирующего действия последнего. Противопоказано совместное использование ондансетрона и апоморфина гидрохлорида, так как при одновременном использовании наблюдались случаи потери сознания и сильной гипотензии.

Передозировка

При передозировке ондансетроном усиливаются побочные эффекты. Необходимо симптоматическое лечение; специфический антидот неизвестен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ондансетрон

Веро-ОндансетронДомеганЗофран®Лазаран ВМЛатран®ОндансетронОндансетрон-АльтфармОндансетрон-ЛЭНСОндансетрон-ТеваОндансетрон-ФерейнОндансетрон-ЭскомОндансетрона гидрохлоридОндантор®ОндасолОсетрон®СетрононЭмесет®Эметрон®

Источник: https://listel.ru/%D0%BE%D0%BD%D0%B4%D0%B0%D0%BD%D1%81%D0%B5%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%BD

Ондансетрон – Инструкция и отзывы. Цена с бесплатной доставкой по Украине. Купить по самой выгодной цене

Инструкция к Ондансетрон (ампулы)

действующее вещество : ондансетрон;

1 мл раствора содержит ондансетрона гидрохлорид дигидрат эквивалентно 2 мг ондансетрона;

вспомогательные вещества: натрия хлорид; кислота лимонная, моногидрат; натрия; вода для инъекций.

 Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты рецепторов серотонина (5НТ 3 ). Код АТХ А04А А01.

Показания

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией

Эметогенного потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия.

Взрослые

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Рекомендуемая внутривенная или внутримышечная доза Ондансетрона – 8 мг в виде медленной инъекции непосредственно перед лечением.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.

Высокоэметогенная химиотерапия (например высокие дозы цисплатина)

Ондансетрон можно назначать в виде одноразовой дозы 8 мг внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией.

 Дозы более 8 мг (до 16 мг) можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см.

Ниже «Инструкция по применению»); инфузия должна длиться не менее 15 минут.Разовую дозу, превышающую 16 мг, применять нельзя (см. Раздел «Особенности применения»).

Для Высокоэметогенная химиотерапии 8 мг Ондансетрона можно вводить путем медленной (не менее 30 секунд) или инъекции непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4 часа или постоянной инфузией 1 мг / час в течение 24 часов.

Эффективность Ондансетрона при высокоэметогенной химиотерапии можно повысить путем дополнительного однократного введения 20 мг дексаметазона перед химиотерапией.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.

Дети и подростки (от 6 месяцев до 17 лет)

Дозу препарата можно рассчитать по площади поверхности тела или массой тела ребенка.

Расчет дозы по площади поверхности тела ребенка

Ондансетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 5 мг / м, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может продолжаться до 5 дней. Превышать дозу для взрослых.

Расчет дозы по массе тела ребенка

Ондансетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 0,15 мг / кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может продолжаться до 5 дней. Превышать дозу для взрослых.

Больные пожилого возраста

Ондансетрон хорошо переносится пациентами старше 65 лет; изменять дозу, частоту и путь введения не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути введения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Для таких больных максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата, и у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не требуется.

Послеоперационные тошнота и рвота Взрослые

Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется доза Ондансетрона составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции при введении в наркоз.

Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза Ондансетрона составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной инъекции.

Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 17 лет)

Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, ондансетрон можно вводить в дозе 0,1 мг / кг массы тела (максимально – до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) до , во время, после введения в наркоз или после операции.

Больные пожилого возраста

Опыт применения Ондансетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако Ондансетрон хорошо переносится больными старше 65 лет, получающих химиотерапию.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути введения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Для таких больных максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата, и у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не требуется.

Инструкция по применению.

Ампулы с ондансетрон не содержат консервантов, и их необходимо использовать немедленно после вскрытия; раствор, оставшийся нужно уничтожить.

Ампулы с ондансетрон нельзя автоклавировать.

Совместимость с другими жидкостями для внутривенных инъекций

Растворы для внутривенного вливания нужно готовить непосредственно перед инфузией. Однако установлено, что раствор ондансетрона сохраняет стабильность в течение 24 часов при комнатной температуре (до 25 ° С) при дневном свете или в холодильнике (от 2 до 8 ° С) при растворении в таких средах:

  • 0,9% раствор натрия хлорида;
  • раствор глюкозы 5%;
  • раствор маннитола 10%;
  • раствор Рингера;
  • 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида;
  • 0,3% раствор калия хлорида и раствор глюкозы 5%.

Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов.

 Было показано, что ондансетрон, разведенный 0,9% раствором натрия хлорида или раствором глюкозы 5%, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах.

 Доказано также, что стабильность препарата в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона и другими рекомендованными растворами.

При необходимости длительного хранения препарата растворения следует проводить в соответствующих асептических условиях.

Совместимость с другими препаратами

Ондансетрон можно назначать в виде внутривенной инфузии со скоростью 1 мг / час. Через Y-образный инъектор вместе с ондансетрон при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг / мл (т.е. 8 мг / 500 мл или 8 мг / 50 мл соответственно) можно вводить:

  • ; цисплатин в концентрации до 0,48 мг / мл в течение 1-8 часов;
  • ; 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг / мл (например 2,4 г в 3 л или 400 мг в 500 мл) со скоростью не более 20 мл / час. Более высокая концентрация 5-фторурацила может вызвать преципитацию ондансетрона. Раствор для инфузий 5-фторурацила может содержать до 0,045% хлорида магния в дополнение к другим совместимых наполнителей;
  • ; карбоплатин в концентрации от 0,18 мг / мл до 9,9 мг / мл (например от 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) в течение 10-60 минут;
  • ; этопозид в концентрации от 0,14 мг / мл до 0,25 мг / мл (например от 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) в течение 30-60 минут;
  • ; цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный в воде для инъекций (например 2,5 мл на 250 мг или 10 мл на 2 г цефтазидима), в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
  • ; циклофосфамид в дозе 100 мг до 1 г, растворенный в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамида), в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
  • ; доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 10 мг доксорубицина), в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
  • ; дексаметазон в дозе 20 мг в виде медленной внутривенной инъекции в течение 2-5 минут (при одновременном введении 8 мг или 16 мг ондансетрона, растворенного в 50-100 мл инъекционного раствора, в течение примерно 15 минут). Поскольку данные препараты совместимы, их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) будут составлять от 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрона – от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

Побочные реакции

Побочные действия, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Частота возникновения разделена на следующие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и

Источник: https://bolen.com.ua/ondansetron-rastvor-d-in-2-mg-ml-po-4-ml-8-mg-v-amp-5.html

Осетрон® (раствор для инъекций, 2 мг/мл, 4 мл)

Инструкция к Ондансетрон (ампулы)

Раствор для инъекций в ампулах 2 мг/ мл, 2 мл и 4 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество – ондансетрона гидрохлорид 4.998 мг (эквивалентно ондансетрона основанию 4.000 мг) (для дозировки 4 мг); или

ондансетрона гидрохлорид 9.976 мг (эквивалентно ондансетрона основанию 8.000 мг) (для дозировки 8 мг);

вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, магния стеарат, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.

Пиковая концентрация в плазме (Cmax) достигается приблизительно через 1,5 часа после перорального приема, после внутривенного введения 8 мг ондансетрона Cmax, равная 80 – 100 мхг/л, достигается через 5 минут.

Биодоступность препарата составляет около 60%, несколько увеличивается при одновременном приеме пищи.

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении. Связывание с белками плазмы умеренное и составляет 70–76%. Основная часть введенной дозы (85–90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами.

Метаболиты выводятся с фекалиями и мочой. Около 10% препарата экскретируется в неизменном виде.

При последующем оральном назначении 8 мг ондансетрона пик концентрации в плазме достигается через 1,6 часа. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения составляет приблизительно 3 часа, у пожилых пациентов период полувыведения увеличивается до 5 часов. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 часов), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Фармакодинамика

Ондансетрон – противорвотное средство, высокоселективный и конкурентный антагонист 5НТ3 рецепторов (подкласса серотониновых рецепторов, локализованных в периферической и центральной нервной системе).

Химиотерапевтические препараты и лучевая терапия могут стать причиной высвобождения серотонина из энтерохромафинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что вызывает рвотный рефлекс, а также сопровождающее его ощущение тошноты.

Ондансетрон селективно блокирует пресинаптические мембраны 5НТ3 рецепторов периферических нервов, участвующих в этом рефлексе. Кроме того, препарат действует на 5НТ3 рецепторы, локализованные в стволе головного мозга.

Таким образом, ондансетрон предотвращает тошноту и рвоту, вызванную химио- и радиотерапией. Ондансетрон не вызывает каких-либо серьезных побочных экстрапирамидных эффектов.

Показания к применению

– тошнота и рвота, вызванные цитостатической химиотерапией или лучевой терапией

– послеоперационная тошнота и рвота

Побочные действия

– крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия

– икота, сухость по рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

– боль в грудной клетке в ряде случаев с депрессией сегмента ST на ЭКГ, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления, случаи удлинения интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes

– избегать применения пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT

– головная боль, головокружение

– спонтанные двигательные расстройства и судороги

– боль, жжение и покраснение в месте введения

– «прилив» крови к лицу, чувство жара

– временное нарушение остроты зрения

– гипокалиемия, гиперкреатининемия

Лекарственные взаимодействия

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохром P450 печени, требуется осторожность при совместном применении: — с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитуратами, карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом, гризеофульвином, закисью азота, папаверином, фенилбутазоном, фенитоином (также с другими гидантоинами), рифампицином, толбутамидом;

— с ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринолом, макролидными антибиотиками, антидепрессантами-ингибиторами МАО, хлорамфениколом, циметидином, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены; дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевой кислотой, вальпроатом натрия, флюконазолом, фторхинолоном, изониазидом, кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом, омепразолом, пропранололом, хинидином, хинином, верапамилом.

Особые указания

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении осетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Так как осетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек

При печеночной недостаточности снижается клиренс осетрона и увеличивается период полувыведения, что требует коррекции дозировки. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 8 мг.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении препарата развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, временные нарушения зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: манифестация побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 и 4 мл препарата разливают в ампулы из нейтрального стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонные пачки.

По 5 пачек помещают в наружную картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Производитель

Фирма «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд»

Участок № 137, 138 и 146, S.V.C.I.E.,

Болларам – 502 325, Район Медак,

Aндхра Прадеш, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан:

050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,

8 (727) 3941699, 8 (727) 3941689, факс:3941294 (110), info@drreddys.kz

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BE%D1%81%D0%B5%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%BD-%D1%80%D0%B0%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%BE%D1%80-%D0%B4%D0%BB%D1%8F-%D0%B8%D0%BD%D1%8A%D0%B5%D0%BA%D1%86%D0%B8%D0%B9-2%D0%BC%D0%B3-%D0%BC%D0%BB-4%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/608593571477650963?instruction_lang=RU

Ондансетрон раствор для внутривенного и внутримышечного введения «биохимик» | инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция к Ондансетрон (ампулы)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Регистрационный номер: ЛП 002624-170914
Торговое название: Ондансетрон
MHH или группировочное название: ондансетрон
Химическое название: (±) 1, 2, 3, 9 — тетрагидро — 9 — метил — 3[(2 — метил — 1Н — имидазол — 1 — ил) — метил] — 4Н — карбазол — 4 — он (в виде гидрохлорида моногидрата или дигидрата)
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:
Активное вещество:Ондансетрона гидрохлорид дигидрат в пересчете на ондансетрон — 2,0 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9,0 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М раствор — до рН 3,5, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание. Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Противорвотное средство — серотониновых рецепторов антагонист.

Код АТХ [А04АА01]

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. Лекарственные средства (ЛС) для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывают рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы — окончания n.

vagus в кишечнике и в центрах центральной нервной системы (преимущественно дно VI желудочка), регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика После внутримышечного введения время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах) – 10 мин. Объем распределения после парентерального введения составляет 140 л. Связь с белками плазмы – 70-76%.Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (цитохром CYP2D6).

После парентерального введения период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2.

Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени Т1/2 — 15-20 ч. T1|2 ондансетрона не зависит от способа введения. У пациентов пожилого возраста после парентерального введения Т1/2 может увеличиваться до 5 ч.

При применении ондансетрона у детей наблюдается снижение абсолютных значений клиренса и Vd, при этом величина изменения зависит от возраста.

Так, у детей в возрасте 12 лет клиренс составляет 300 мл/мин, а у детей в возрасте 3 лет – 100мл/мин, Vd – 75 л и 17 л соответственно.

Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

Показания к применению

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванные проведением цитотоксичной химио- или радиотерапией, а также послеоперационных тошноты и рвоты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, беременность, период лактации, комбинированное применение с апоморфином, врожденный синдром удлинения QT, детский возраст до 6 мес. по показанию тошнота и рвота при химиотерапии или лучевой терапии, детский возраст до 1 мес. по показанию тошнота и рвота в послеоперационном периоде.

С осторожностью

Гиперчувствительность к другим антагонистам 5НТ3-рецепторами; пациенты с нарушением сердечного ритма и проводимости, пациенты, получающие антиаритмические лекарственные препараты и бета-адреноблокаторы; пациенты со значительными нарушениями электролитного баланса; пациенты с удлинением или риском удлинения QTc, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, ХСН, брадиаритмией или принимающие другие ЛП, которые могут вызывать удлинение интервала QT.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ондансетрон противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут, рекомендуются следующие режимы.

При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии — 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии.

При значительной выраженности эметогенного действия химиотерапии: вводят внутривенно струйно медленно 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, а затем внутривенно струйно — по 8 мг каждые 2-4 ч; либо внутривенно капельно непрерывно со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч; либо капельно непосредственно перед началом химиотерапии в дозе 16-32 мг, разведенных в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в течение 15 мин. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидные средства (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.Для детей и подростков (в возрасте от 6 мес до 17 лет) дозу препарата рассчитывают по площади поверхности тела или массы тела ребенка.

Расчет дозы по площади поверхности тела ребенка.

Ондансетрон вводят непосредственно перед химиотерапией путем разовой внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Со 2-6 дней начинают пероральное применение ондансетрона. Не следует превышать дозу для взрослых.
Расчет дозы массе тела ребенка.Ондансетрон вводят непосредственно перед химиотерапией путем разовой внутривенной инъекции в дозе 0,15 мг/кг, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Со 2-6 дней начинают пероральное применение ондансетрона. Не следует превышать дозу для взрослых.Ондансетрон хорошо переносится пациентами возрастом старше 65 лет и не требует изменения дозы, частоты и пути введения.При поражении почек коррекции обычной суточной дозы и частоты введения препарата не требуется. При поражении печени в значительной степени снижается клиренс ондансетрона, увеличивается T1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут.Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: Взрослым вводят в период вводной общей анестезии внутримышечно или внутривенно (медленно) в дозе 4 мг. Для лечения возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечно или внутривенно медленное введение 4 мг препарата. Внутримышечно в один тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, ондансетрон можно назначать в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до, во время или после вводного наркоза или после операции.При поражении почек и у пожилых больных коррекции обычной суточной дозы и частоты введения препарата не требуется. При поражении печени в значительной степени снижается клиренс ондансетрона, увеличивается Т1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут.У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина Т1/2 ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении ондансетрона его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Фармацевтическая совместимость с другими растворами для внутривенного введения:

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 10% раствор маннитола, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия, токсическая кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией интервала S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз, дискинезия.
Со стороны органа зрения: преходящие расстройства зрения, транзиторная слепота.

Со стороны пищеварительной системы: икота, запор, бессимптомное повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, АСТ).
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: “прилив” крови к коже лица, чувство жара, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Требуется осторожность при совместном применении: с индукторами цитохрома CYP2D6 и CYP3А — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и др.

гидантоины), рифампицин, толбутамид; с ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминооксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил. Следует соблюдать осторожность при применении с препаратами, удлиняющими интервал QT и/или вызывающими нарушение электролитного баланса.Противопоказано применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом, поскольку во время их совместного применения наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания.При одновременном применении ондансетрона с трамадолом возможно снижение анальгезирующего эффекта последнего.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими ЛС: цисплатин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч; фторурацил (в концентрации до 0.

8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона); карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин); этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин); цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин); циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин); доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин); дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. ЛС можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона — от 8 до 100 мкг/мл.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.