+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Микардис (таблетки)

Микардис® Плюс (80 мг/12.5 мг)

Инструкция к Микардис (таблетки)

Таблетки 80 мг/12,5 мг; 80 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: телмисартан 80 мг

гидрохлоротиазид 12,5 мг или 25 мг соответственно,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, поливидон К 25 (повидон), меглумин, сорбитол, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа (ІІІ) оксид красный (Е172) (для дозировки 80/12,5), железа (ІІІ) оксид желтый (Е172) (для дозировки 80/25), натрия крахмала гликолят (тип А).

Описание

80 мг/12,5 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, двухслойные: один слой – белого цвета с оттиском «Н8» и логотипом компании, с допустимыми вкраплениями красного цвета, другой слой – розового цвета.

80 мг/25 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, двухслойные: один слой – белого цвета с оттиском «Н9» и логотипом компании, с допустимыми вкраплениями желтого цвета, другой слой – желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Телмисартан и диуретики.

Код АТХ C09DA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику этих препаратов.

Всасывание

Телмисартан: после приема внутрь телмисартан абсорбируется быстро, максимальная концентрация телмисартана достигается через 0,5–1,5 ч.

Средняя абсолютная биодоступность телмисартана – около 50 %.

Прием пищи незначительно снижает биодоступность телмисартана с уменьшением значения площади под кривой «концентрация в плазме -время» (AUC) от 6 % при приеме в дозе 40 мг до 19 % при приеме в дозе 160 мг.

Через 3 ч после приема телмисартана концентрация в плазме крови стабилизируется и не зависит от приема пищи. Незначительное уменьшение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности.

Фармакокинетика телмисартана при пероральном приеме имеет нелинейный характер при приеме доз в диапазоне 20 мг – 160 мг с более чем пропорциональным увеличением концентраций в плазме (Cmax и AUC) при увеличении дозы. Телмисартан не накапливается в плазме крови в значительной мере при повторном применении.

Гидрохлоротиазид: после приема внутрь максимальная концентрация гидрохлоротиазида достигается приблизительно через 1,0-3,0 часа после приема. Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет приблизительно 60 %.

Распределение

Телмисартан: обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5 %), в основном с альбумином и альфа-1 кислотным гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Гидрохлоротиазид: на 64 % связывается с белками плазмы и его видимый объем распределения составляет 0,80,3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Телмисартан: после перорального применения 14C-меченного телмисартана большая часть дозы (> 97%) выводилась с калом путем билиарной экскреции; очень незначительные количества были обнаружены в моче. Метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с фармакологически неактивным ацилглюкуронидом, единственным глюкоронидом, идентифицированным у человека.

После применения одной дозы 14C-меченного телмисартана глюкоронид обнаруживается приблизительно 11 % измеренной радиоактивности в плазме крови. Изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме телмисартана. Общий плазменный клиренс телмисартана составляет приблизительно 1500 мл/мин, терминальный период полувыведения более 20 часов.

Гидрохлоротиазид: у человека не метаболизируетсяся и выделяется почти полностью в неизмененном виде с мочой. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится в виде неизмененного вещества в течение 48 часов. Почечный клиренс составляет приблизительно 250-300 мл/мин. Конечный период полувыведения гидрохлоротиазида составляет 10-15 часов.

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и моложе 65 лет не отличается.

Пол: концентрация телмисартана в плазме крови у женщин в 2–3 раза выше, чем у мужчин.

Однако в клинических исследованиях не было выявлено значительного повышения артериального давления или частоты случаев ортостатической гипотензии у женщин. Нет необходимости в коррекции дозы.

Отмечалась тенденция к более высокой концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови у женщин, по сравнению с мужчинами.

Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Почечная экскреция не влияет на клиренс телмисартана.

На основании опыта применения препарата у пациентов со слабой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин, в среднем около 50 мл/мин) показано, что коррекция дозы не является необходимой у пациентов со сниженной функцией почек. Телмисартан не выводится из крови во время гемодиализа. У пациентов с нарушениями функции почек скорость выведения гидрохлоротиазида понижена.

В исследовании у пациентов со средним клиренсом креатинина 90 мл/мин период полувыведения гидрохлоротиазида был увеличен. У пациентов с нефункционирующей почкой период полувыведения составляет около 34 часов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается увеличение абсолютной биодоступности до 100 %. Период полувыведения не изменяется при печеночной недостаточности.

Фармакодинамика

МИКАРДИС Плюс представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина II – телмисартана и тиазидного диуретика – гидрохлоротиазида.

Комбинация этих составляющих обеспечивает более высокий уровень антигипертензивного эффекта, чем прием каждого из компонентов в отдельности.

Прием МИКАРДИСа Плюс один раз в сутки в терапевтических дозах обеспечивает эффективное и плавное снижение артериального давления.

Телмисартан: является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Телмисартан с очень высокой степенью сродства образует связь только с подтипом AT1 – рецепторов ангиотензина II.

Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к AT2 – рецепторам ангиотензина, и к другим, менее изученным, AT рецепторам.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме человека и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не подавляет активность ангиотензин превращающего фермента (киназа II), с участием которого происходит снижение синтеза брадикинина. Поэтому нет усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг практически полностью блокируeт гипертензивное действие ангиотензина II. Ингибирующее действие сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов.

После приема первой дозы телмисартана антигипертензивная активность постепенно становится заметной в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

У пациентов с гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление без изменения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивная эффективность телмисартана сопоставима с антигипертензивными препаратами других классов (что продемонстрировано в клинических исследованиях сравнения телмисартана с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом, лозартаном, лизиноприлом, рамиприлом и валсартаном).

В случае резкой отмены телмисартана артериальное давление постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления гипертензии (нет синдрома «отмены»).

В клинических исследованиях при прямом сравнении двух видов антигипертензивного лечения частота случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, была значительно ниже, чем у получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Гидрохлоротиазид: является тиазидным диуретиком. Механизм антигипертензивного эффекта тиазидных диуретиков полностью не известен. Тиазиды действуют на почечные тубулярные механизмы реабсорбции электролитов, прямо повышая выделение натрия и хлорида в приблизительно эквивалентных количествах.

Диуретическое действие гидрохлоротиазида уменьшает объем плазмы, повышает активность ренина плазмы, повышает секрецию альдостерона с последующим увеличением потери калия и бикарбоната с мочой и снижением калия в сыворотке.

Предположительно сквозная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при сочетанном приеме телмисартана имеет тенденцию к обратимости потери калия, связанной с этими диуретиками.

При приеме гидрохлоротиазида повышение диуреза наблюдается через 2 часа, максимальный эффект наступает приблизительно через 4 часа, в то время как продолжительность действия составляет около 6-12 часов.

Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом уменьшает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности от них.

Показания к применению

  • лечение эссенциальной артериальной гипертензии (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии)

Способ применения и дозы

МИКАРДИС Плюс принимают один раз в день, запивая небольшим количеством воды.

При переходе с телмисартана на МИКАРДИС Плюс дозу телмисартана можно предварительно увеличить. Возможен прямой переход с монотерапии на прием комбинированного препарата.

МИКАРДИС Плюс 80 мг/12,5 мг можно назначать пациентам, у которых применение телмисартана (МИКАРДИСА) 80 мг не приводит к нормализации артериального давления.

МИКАРДИС Плюс 80 мг/25 мг можно назначать пациентам, у которых применение МИКАРДИСА Плюс 80 мг/12,5 мг не приводит к нормализации артериального давления или пациентам, состояние которых ранее было стабилизировано телмисартаном или гидрохлоротиазидом при раздельном использовании.

Максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

При необходимости МИКАРДИС Плюс можно сочетать с другими антигипертензивными лекарствами.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии телмисартан в дозах до 160 мг в сутки (две капсулы препарата МИКАРДИС 80 мг) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг в сутки (две капсулы МИКАРДИС Плюс 80 мг/12,5 мг или 80 мг/25 мг) хорошо переносился и был эффективным.

МИКАРДИС Плюс можно принимать независимо от приема пищи.

Почечная недостаточность

Ввиду присутствия в составе препарата гидрохлоротиазида МИКАРДИС Плюс не следует назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B8%D0%BA%D0%B0%D1%80%D0%B4%D0%B8%D1%81-%D0%BF%D0%BB%D1%8E%D1%81-80%D0%BC%D0%B3-12.5%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/139425271477650959?instruction_lang=RU

Микардис

Инструкция к Микардис (таблетки)

Микардис – лекарственное средство с гипотензивным действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают Микардис в форме таблеток: продолговатые, почти белого или белого цвета, на одной стороне гравировка «51Н» (таблетки по 40 мг) или «52Н» (таблетки по 80 мг), на другой – логотип фирмы (в блистерах по 7 шт.; 2, 4, 8 или 14 блистеров в коробке картонной).

В одной таблетке содержится:

  • Действующее вещество: телмисартан – 40 мг или 80 мг;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коллидон 25 (поливидон), натрия гидроксид, сорбитол, меглюмин.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
  • Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • Недостаточность сахаразы/изомальтазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, непереносимость фруктозы;
  • Одновременная терапия алискиреном у пациентов, страдающих сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2);
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата у этой возрастной категории пациентов не установлены);
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (состояния/заболевания, при которых Микардис следует применять с осторожностью):

  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Стеноз аортального и митрального клапана;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Состояния после трансплантации почки (в связи с отсутствием опыта применения);
  • Гиперкалиемия;
  • Гипонатриемия;
  • Снижение объема циркулирующей крови вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
  • Нарушения функции печени и/или почек;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи.

Начальная доза Микардиса при лечении артериальной гипертензии: 1 таблетка (40 мг) 1 раз в день.

Допускается увеличение дозы в 2 раза в случаях, когда при приеме 40 мг в день не достигается планируемый терапевтический эффект.

Но принимая решение об увеличении дозы, необходимо учитывать то, что максимальный антигипертензивный эффект в большинстве случаев может ожидаться только на 28-56 сутки после начала терапии.

Дозировка препарата для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности составляет 1 таблетка (80 мг) 1 раз в день. В начале терапии может потребоваться дополнительная коррекция артериального давления.

Суточная доза Микардиса при нарушениях функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) не должна превышать 40 мг.

Коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью (включая находящихся на гемодиализе) не требуется.

Побочные действия

  • Система кроветворения: снижение концентрации гемоглобина, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия;
  • Центральная нервная система: вертиго, обморок, депрессия, тревожность, бессонница;
  • Орган зрения: зрительные расстройства;
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение артериального давления;
  • Дыхательная система: одышка;
  • Пищеварительная система: повышение активности печеночных ферментов, нарушения функции печени/заболевания печени, рвота, дискомфорт в области желудка, метеоризм, диспепсия, сухость во рту, диарея, боль в животе;
  • Аллергические реакции: токсическая сыпь, ангионевротический отек (с летальным исходом), сыпь (включая лекарственную), кожный зуд, экзема, гиперчувствительность (ангионевротический отек, крапивница, эритема), анафилактические реакции;
  • Кожа и подкожные ткани: гипергидроз;
  • Костно-мышечная система: боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита), миалгия, боль в нижних конечностях, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в спине, артралгия;
  • Мочевыделительная система: повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, нарушение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность);
  • Лабораторные показатели: гипогликемия (у пациентов, страдающих сахарным диабетом), гиперкалиемия, повышение уровня креатининфосфокиназы крови;
  • Инфекции: инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей (в том числе цистит), сепсис (включая сепсис с летальным исходом);
  • Прочие: астения (слабость), гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке.

Особые указания

В некоторых случаях, вследствие подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, в особенности при использовании комбинации препаратов, оказывающих влияние на эту систему, нарушается функция почек (в том числе острая почечная недостаточность).

В связи с этим лечение, сопровождающееся подобной двойной блокадой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (к примеру, при добавлении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или прямого ингибитора ренина – алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должно осуществляться строго в индивидуальном порядке и при тщательном контроле функции почек (включая периодический мониторинг концентрации креатинина и калия в сыворотке).

При зависимости функции почек и сосудистого тонуса преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (к примеру, у пациентов, страдающих заболеваниями почек или хронической сердечной недостаточностью, в том числе со стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки), применение лекарственных средств, оказывающих влияние на эту систему, может сопровождаться развитием олигурии, гиперазотемии, острой артериальной гипотензии и, в редких случаях, острой почечной недостаточности.

Принимая во внимание опыт использования иных лекарственных средств, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при назначении Микардиса в комбинации с калийсодержащими добавками, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащей пищевой солью и другими средствами, повышающими концентрацию калия в крови (к примеру, гепарин), рекомендуется контролировать этот показатель у пациентов.

При сахарном диабете и дополнительном риске для сердечно-сосудистой системы, к примеру, у больных с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца, применение препаратов, снижающих артериальное давление (таких как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II), может повышать риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. Ишемическая болезнь сердца на фоне сахарного диабета может протекать бессимптомно, и по этой причине высока вероятность, что она не будет диагностирована. В связи с этим до начала терапии Микардисом у больных с сахарным диабетом для выявления и лечения ишемической болезни сердца рекомендуется проводить необходимые диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой.

В качестве альтернативного лечения препарат можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид), которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (к примеру, Микардис Плюс).

При первичном альдостеронизме антигипертензивные лекарственные средства, механизм действия которых состоит в ингибировании ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, как правило, не оказывают должного эффекта.

Телмисартан выводится главным образом с желчью. При обструктивных заболеваниях желчных путей или печеночной недостаточности возможно уменьшение клиренса лекарственного средства.

Следует учитывать, что Микардис менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Нарушения функции печени при приеме телмисартана в основном наблюдались у жителей Японии.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Имеющих клиническую значимость взаимодействий, кроме способности телмисартана увеличивать гипотензивный эффект иных антигипертензивных средств, выявлено не было.

Применение телмисартана в комбинации с амлодипином, симвастатином, парацетамолом, ибупрофеном, глибенкламидом, гидрохлоротиазидом, варфарином или дигоксином не приводит к клинически значимому взаимодействию.

При одновременном применении телсмисартана с дигоксином отмечается увеличение концентрации второго в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае – на 39%). В связи с этим рекомендуется при использовании такой комбинации периодически определять концентрацию дигоксина в крови.

При применении телмисартана в сочетании с рамиприлатом (рамиприл) наблюдалось увеличение Сmax и AUC0-24 второго средства в 2,5 раза (клиническая значимость этого явления не установлена).

В случаях одновременного использования ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с препаратами лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, которое сопровождалось токсическим действием.

Редко подобные изменения регистрировались при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Рекомендуется при одновременном лечении препаратами лития и антагонистами рецепторов ангиотензина II определять концентрации лития в крови.

Терапия нестероидными противовоспалительными средствами, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, ацетилсалициловую кислоту и неселективные нестероидные противовоспалительные средства, может послужить развитию острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.

Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут оказывать синергическое действие. У пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные средства и телмисартан, в начале терапии рекомендуется компенсировать объем циркулирующей крови и провести исследование функции почек.

Снижается эффективность телмисартана вследствие ингибирования сосудорасширяющего влияния простагландинов при одновременном применении Микардиса с нестероидными противовоспалительными средствами.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре до 30 °С.

Срок годности – 4 года.

Источник: https://medlib.net/mikardis.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.