+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Методжект (раствор)

Содержание

Методжект – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Инструкция к Методжект (раствор)

Современный фармакологический рынок представляет на выбор покупателей большое количество лекарств. Есть множество медикаментов, имеющих схожий состав и одинаковые терапевтические действия. Одними из самых распространенных препаратов являются антиметаболиты. Именно к ним относится противоопухолевое средство Методжект, которое пользуется большим спросом в отечественных аптеках.

Основные сведения о препарате

Методжект представляет собой иммунодепрессант, который преобразует дигидрофолиевую кислоту в тетрогидрофолиевую. Вещество положительно влияет на опухоли, эмбриональные клетки, костный мозг и слизистые оболочки.

Главное действующее вещество — метотрексат. Благодаря ему происходит быстрое лечение псориазов, ревматоидных и псориатических артритов.

Форма выпуска — раствор желтый для подкожного введения и раствор для инъекций со шприцем светло-желтого цвета в разных дозировках от 1 до 2,5 мл.

Помимо главного действующего вещества метотрексата, в состав входят: хлорид натрия, гидроксид натрия и вода.

После непосредственного введения лекарства в организм действующее вещество может задерживаться в почках, селезенке и печени на протяжении длительного времени: от двух недель до нескольких месяцев.

Что касается пациентов с проблемами почек, то в их случае выведение препарата намного замедленно.

Цена средства меняется в зависимости от формы выпуска и дозировки. В среднем стоимость раствора для инъекций Методжект 15 мг составляет 500 рублей.

Показания и противопоказания

Так как препарат представлен в виде инъекций и растворов, его самостоятельное применение не рекомендуется. Лекарство назначается врачом, после определенных анализов тщательно подбирается дозировка и составляется план лечения. Методжект следует принимать людям с такими заболеваниями, как:

  1. Артриты ревматоидные.
  2. Полиартриты.
  3. Псориатические артриты.
  4. Псориаз.

Не стоит забывать и про противопоказания, которые указаны в инструкции по применению Методжекта:

  • нарушение работы печени;
  • почечная недостаточность;
  • лейкопения;
  • инфекционные заболевания как хронические, так и острые;
  • поражения слизистых ротовой полости;
  • беременность и период лактации.

Особенно осторожно следует принимать лекарство людям, страдающим от дегидратации, почечной недостаточности, заболеваний желудочно-кишечного тракта. Также следует проконсультироваться с лечащим врачом, если больной имеет инфекционные заболевания такие, как герпес, оспа, амебиаз, подагра.

Побочные эффекты и особые указания

Главное действующее вещество Методжекта метотрексат — цитотоксичен, поэтому его применение должно быть максимально правильным.

Ввиду того что из-за незначительной ошибки могут проявиться тяжелые побочные эффекты, вплоть до летального исхода, следует строго исполнять предписания врача и не менять дозировку лекарства самостоятельно.

При неправильно подобранной дозировке или же при несоблюдении указанных в инструкции правил могут появиться нежелательные побочные эффекты, которые проявляются в виде:

  • стоматита и язв слизистых оболочек ротовой полости;
  • тошноты, рвоты и диареи;
  • угнетения костного мозга;
  • экзантемы;
  • эритемы;
  • покраснения и зуда кожного покрова;
  • увеличения ревматических узлов;
  • васкулита;
  • облысения;
  • герпеса;
  • перикардита;
  • сонливости и головокружения;
  • судорог;
  • остеопороза.
  • стоматита и язв слизистых оболочек ротовой полости;
  • тошноты, рвоты и диареи;
  • угнетения костного мозга;
  • экзантемы;
  • эритемы;
  • покраснения и зуда кожного покрова;
  • увеличения ревматических узлов;
  • васкулита;
  • облысения;
  • герпеса;
  • перикардита;
  • сонливости и головокружения;
  • судорог;
  • остеопороза.

Ни в коем случае нельзя применять лекарство во время беременности, так как входящий в его состав метотрексат может вызвать гибель плода или же вызвать нарушения в его развитии.

Во время кормления грудью стоит отказаться от введения медикамента, так как он вырабатывается вместе с грудным молоком и отрицательно влияет на новорожденных.

Также запрещено планирование беременности во время лечения препаратом и после терапии в течение полугода.

Есть несколько указаний, которые необходимо сделать перед непосредственной терапией. Во-первых, нужно сделать общий анализ крови, чтобы определить уровень тромбоцитов.

Во-вторых, провести биохимический анализ для определения ферментов печени. В третьих, необходим рентген почек и грудной клетки.

Помимо этого, во время лечения следует постоянно обследоваться, чтобы предотвратить риск развития побочных эффектов и нежелательных заболеваний.

Отзывы пациентов

Средством Методжект я начал лечение три года назад, когда мне поставили диагноз — ревматоидный артрит. Ни одно лекарство не могло мне помочь. Постоянные адские боли, скованность в движениях, судороги и многое другое буквально приковывало меня к постели на неопределенный промежуток времени.

Из-за последнего приступа я попал в больницу, где мне назначили уколы Методжекта. Это очень сильное средство, которое имеет массу положительных действий, но намного больше побочных эффектов. Врачи предупредили и сказали, что самостоятельное лечение строго запрещено. В определенных случаях оно может привести к летальному исходу.

Но как бы то ни было, уколы привели меня в чувство буквально за месяц. На третью неделю боли практически улетучились, вернулась былая подвижность. Хотелось бегать и прыгать от радости. Сейчас я практически не лечусь, так как последний курс терапии я закончил 2 месяца назад. Но врач предупредил, что во время обострений надо будет повторить терапию.

Максим, 39 лет

Страдаю артрозом, который сезонно обостряется. Это ужасные боли, отеки. В эти жуткие промежутки времени я буквально выпадаю из нормального ритма жизни. Порой мне так плохо, что приходится пропускать работу.

Обычно я пью анальгетики и другие болеутоляющие средства, чтобы хоть как-то облегчить мое состояние. Но эти лекарства не лечат. Поэтому я обратилась к врачу. После обследования мне были выписаны уколы Методжекта.

Длительность терапии составляла 8 недель.

Во время лечения проявились небольшие побочные эффекты в виде тошноты и диареи, но уже через две недели все прошло. Сейчас мое состояние намного лучше. Врач сказал, что периодически придется возвращаться к Методжекту. Но я не против, ведь препарат мне действительно очень помог.

Елена, 41 год

Вот уже несколько лет как мои сын страдает от серонегативного полиартрита. Кто знает, прекрасно понимает, что это очень сложное заболевание, которое постоянно требует тщательного контроля и медикаментозного лечения. Отеки рук, стоп не дают полноценно жить, что, конечно же, влияет на психологическое состояние и может вызвать депрессию.

Перед началом лечения мы обратились к врачу, который провел полное обследование. Сын сдал всевозможные анализы крови, был на рентгене. Врачи проверили слизистую ротовой полости, а также был проведен ультразвук. Лишь после этого врач решил назначить терапию Методжектом в дозе 10 мг подкожно.

Уже после первых четырех уколов его состояние улучшилось. Не так сильно отекали руки и ноги. Боль в ноге уменьшилась, а хромота практически исчезла. Побочных эффектов никаких не наблюдалось, самочувствие не ухудшалось, наоборот, с каждой неделей все лучше и лучше. Это очень хороший препарат, который я советую. Но лечение должно проводиться только под пристальным контролем специалистов.

Леонид, 53 года

Источник: https://Artroz.guru/metodzhekt.html

Методжект® (15 мг/0,3 мл)

Инструкция к Методжект (раствор)

Раствор для инъекций 50 мг/мл, 7,5 мг/0,15 мл, 10 мг/0,20 мл, 12,5 мг/0,25 мл, 15 мг/0,30 мл, 17,5 мг/0,35 мл, 20 мг/0,40 мл, 22,5 мг/0,45 мл, 25 мг/0,50 мл, 27,5 мг/0,55 мл, 30 мг/0,60 мл

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество – метотрексат 50 мг в виде метотрексата динатрия 54.84 мг

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачный желтовато-коричневый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Фолиевой кислоты аналоги. Метотрексат.

Код АТХ L01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При назначении внутрь метотрексат подвергается абсорбции через желудочно-кишечный тракт.

При терапии низкими дозами (между 7,5 и 80 мг/м2 поверхности тела) абсорбция метотрексата, в среднем, составляет около 70%, но возможны значительные колебания абсорбции как от индивидуума к индивидууму, так и у одного больного в разное время (25 – 100%). Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа.

Биодоступность метотрексата при внутривенном, внутримышечном, подкожном введении сравнима и составляет почти 100%.

Около 50% метотрексата связывается с белками плазмы.

После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и, особенно, в селезенке, где метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.

При применении в малых дозах метотрексат проникает в спинномозговую жидкость лишь в минимальных количествах.

Период полувыведения составляет в среднем 6-7 ч. и характеризуется высокой вариабельностью (3-17ч). Время полувыведения может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита).

Около 10 % введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит 7-гидроксиметотрексат, также обладающий фармакологической активностью.

Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Около 5-20% метотрексата и 1-5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике).

Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено.

Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.

Фармакодинамика

Метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты, принадлежит к классу цитотоксических средств, также известных как антиметаболиты. Он действует посредством конкурентного ингибирования редуктаз дигидрофолатов, препятствуя синтезу ДНК.

До сих пор не установлено, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и хронического полиартрита: противовоспалительным или иммуносупрессорным действием препарата; а также в какой степени эти воздействия влияют на повышение в воспаленных участках внеклеточной концентрации аденозина, вызванной метотрексатом.

Показания к применению

  • ревматоидный артрит у взрослых пациентов
  • полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме при недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
  • тяжелые генерализованные формы псориаза у взрослых пациентов, резистентные к другой терапии (в т.ч. к фототерапии, PUVA, ретиноидам)
  • тяжелый псориатический артрит у взрослых
  • болезнь Крона легкой или средней степени тяжести в режиме монотерапии или в комбинации с кортикостероидами у взрослых в случаях толерантности к тиопуринам или при их непереносимости

Способ применения и дозы

Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата. Методжект® вводится один раз в неделю. Пациент обязательно должен быть информирован о том, что данный препарат вводится один раз внеделю. Рекомендуется назначить определенный день недели для инъекции.

Взрослые пациенты с ревматоидным артритом:

Рекомендуемая начальная доза составляет 7,5 мг методжекта® 1 раз в неделю подкожно. В зависимости от выраженности заболевания и переносимости методжекта® доза может быть постепенно увеличена (по 2,5 мг в неделю). Максимальная доза не должна превышать 25 мг в неделю.

Дозы, превышающие 20 мг, сопровождаются значительным увеличением частоты токсических эффектов, особенно, угнетением функции кроветворения. Ответ на лечение обычно наступает через 4-8 недель после начала применения препарата.

После достижения желаемого ответа следует начинать снижение дозы до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы.

Дети до 16 лет с полиартритной формой ювенильного хронического артрита:

Рекомендуемая доза методжекта® составляет 10-15 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю. При недостаточной эффективности лечения доза может быть увеличена вплоть до 20 мг/м2 поверхности тела в неделю.

Увеличение дозы лекарственного средства требует увеличения частоты врачебных осмотров. Из-за ограниченности данных о внутривенном применении у детей препарат при ювенильном артрите следует применять подкожно.

Пациенты с ювенильным хроническим артритом должны наблюдаться у ревматолога, специализирующегося в терапии детей и подростков.

Использование препарата у детей младше 3-х лет не рекомендуется из-за ограниченности данных о безопасности и эффективности препарата в данной возрастной группе.

Пациенты с псориазом и псориатическим артритом:

За неделю до начала лечения рекомендуется ввести подкожно тест-дозу 5-10 мг метотрексата для выявления реакций непереносимости. Рекомендуемая начальная доза – 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю подкожно.

Дозу следует постепенно увеличивать, при этом максимальная доза в большинстве случаев не должна превышать 25 мг метотрексата в неделю. В некоторых исключительных случаях оправдано повышение дозы до 30 мг, превышение которой категорически не рекомендуется.

В целом, дозы, превышающие 20 мг, сопровождаются значительным увеличением частоты токсических эффектов, особенно, угнетением функции кроветворения.Ответ на лечение обычно наступает через 2-6 недель после начала применения препарата.

После достижения желаемого ответа доза должна быть снижена до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы.

Пациенты с болезнью Крона:

Индукция ремиссии:

25 мг в неделю подкожно.

Ответ на терапию ожидается приблизительно через 8-12 недель.

Поддерживающая терапия:

15 мг в неделю подкожно.

Опыт применения у детей недостаточен для рекомендации использования методжекта® для терапии болезни Крона в данной популяции.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Методжект® должен применяться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. В зависимости от значения клиренса креатинина дозу методжекта® следует корректировать в соответствии с нижеследующей таблицей:

Клиренс креатинина, мл/минДоза метотрексата (% от обычной дозы)
> 50100 %
20-5050 %
< 20Применение методжекта® противопоказано

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с выраженными заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе, особенно вызванными приемом алкоголя, методжект® следует применять с большой осторожностью. При уровне билирубина >5мг/дл (85,5мкмоль/л) методжект® противопоказан.

Пожилые пациенты

Следует применять с осторожностью, нередко необходима коррекция дозы в сторону снижения из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также пониженного запаса фолатов в организме.

Пациенты с патологическим накоплением жидкости в организме (плевральный выпот, асцит)

Поскольку время полувыведения метотрексата может увеличиваться до 4 раз в сравнении с нормой, пациенты с наличием патологического скопления жидкости в организме нуждаются в снижении дозы, а в некоторых случаях, и в отмене препарата.

Применение методжекта® проводится под контролем врача.

По решению врача препарат может применяться больными самостоятельно. В этом случае больной перед применением препарат должен быть обучен врачом технике выполнения подкожных инъекций. В любом случае первое самостоятельное применение препарата больным должно проводиться в присутствии врача.

В случае проявления первых признаков нежелательных явлений пациент должен без промедления информировать лечащего врача.

Инструкция для подкожного введения:

Наиболее подходящими местами для инъекций являются:

  • верхняя часть бедра
  • живот, за исключением области вокруг пупка.

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B5%D1%82%D0%BE%D0%B4%D0%B6%D0%B5%D0%BA%D1%82-15%D0%BC%D0%B3-0.3%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/811849431477650958?instruction_lang=RU

МЕТОДЖЕКТ, METOJECT – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат МЕТОДЖЕКТ в аптеке на RusMedServ.com

Инструкция к Методжект (раствор)

Фирма-производитель: medac GmbH (Германия)

р-р д/инъекц. 7.5 мг/0.75 мл: шприц 1 шт. в компл. с иглой д/и Рег. №: ЛСР-006731/09

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

0.75 мл – шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант, противоопухолевый препарат, антиметаболит, антагонист фолиевой кислоты. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз.

К действию метотрексата особенно чувствительны быстропролиферирующие клетки: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистых оболочек. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата при лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч.

ювенильного хронического артрита): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием.

Также не установлено, в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.

При псориазе значительно ускоряется образование эпителиальных клеток кожи по сравнению с нормой. Применение метотрексата позволяет замедлить образование эпителиальных клеток кожи, что обосновывает применение препарата для лечения псориаза.

Показания

— ревматоидный артрит у взрослых;

— полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме;

— тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых при неэффективности стандартной терапии.

Режим дозирования

Методжект назначают п/к, в/м или в/в.

Входящая в состав упаковки игла для инъекций предназначена только для п/к введения Методжекта. Для введения препарата в/м и в/в необходимо использовать подходящие для этих способов введения иглы.

Препарат применяют 1 раз в неделю. Общую продолжительность лечения врач определяет индивидуально.

Препарат должен назначать врач, имеющий опыт применения метотрексата и знания о свойствах препарата и особенностях его действия.

При ревматоидном артрите для взрослых рекомендуемая начальная доза препарата составляет 7.5 мг 1 раз/нед. в/м, в/в или п/к. В зависимости от выраженности заболевания и переносимости метотрексата доза может быть постепенно увеличена – по 2.5 мг/нед.

Максимальная доза – 25 мг/нед. Терапевтический эффект обычно развивается через 4-8 недель после начала применения препарата. После достижения оптимального терапевтического эффекта следует начинать снижение дозы до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы.

Длительность терапии препаратом может превышать 10 лет.

При псориазе и псориатическом артрите за неделю до начала лечения рекомендуется ввести парентерально тест-дозу 5-10 мг метотрексата для выявления реакций непереносимости. Рекомендуемая начальная доза – 7.5 мг 1 раз/нед. в/м, в/в или п/к. Дозу следует постепенно увеличивать.

В большинстве случаев не следует превышать дозу 25 мг/нед., но в любом случае максимальная доза составляет 30 мг/нед. Терапевтический эффект обычно развивается через 2-6 недель после начала применения препарата.

После достижения желаемого ответа дозу следует уменьшить до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью Методжект следует применять с осторожностью. Коррекция дозы препарата в зависимости от значения КК приведена в таблице.

КК (мл/мин)Доза (% от обычной дозы)
>50100%
20-5050%
5 мг/дл (85.5 мкмоль/л) метотрексат противопоказан.У пациентов пожилого возраста Методжект следует применять с осторожностью, нередко необходима коррекция дозы в сторону понижения из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также снижения запаса фолатов в организме.Детям в возрасте до 16 лет при полиартритной форме ювенильного хронического артрита рекомендуемая доза метотрексата составляет 10-15 мг/м2 поверхности тела в нед. При недостаточной эффективности лечения доза может быть увеличена вплоть до 20 мг/м2/нед. Из-за ограниченности данных о п/к и в/в применении у детей препарат при ювенильном артрите следует применять в/м.При переходе от приема метотрексата внутрь к парентеральному применению может потребоваться снижение дозы из-за различия биодоступности препарата при разных способах применения.Во время терапии Методжектом следует рассмотреть вопрос одновременного назначения препаратов фолиевой кислоты в соответствии с существующими стандартами лечения.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами при применении Методжекта являются реакции со стороны системы кроветворения и пищеварительной системы.Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), иногда (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).Со стороны пищеварительной системы: очень часто – стоматит, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, повышение активности трансаминаз; часто – язвы в полости рта, диарея; иногда – энтерит, рвота, цирроз, фиброз и жировое перерождение печени, гепатотоксичность (острый гепатит, печеночная недостаточность); редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; очень редко – рвота с примесью крови, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. мелена, гематемезис); возможно – панкреатит.Со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения, анемия (в т.ч. апластическая), нейтропения, тромбоцитопения; иногда – панцитопения; очень редко – агранулоцитоз, тяжелое угнетение функции костного мозга.Дерматологические реакции: часто – экзантема, эритема, дерматит, кожный зуд; иногда сенсибилизация, облысение, увеличение ревматических узлов, васкулит, инфекции, вызванные Herpes zoster, герпетиформные высыпания на коже, крапивница; редко – повышенная пигментация; очень редко – изменения пигментации ногтей, острые паронихии, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При лечении псориаза – ощущение жжения кожи, редко – болезненные эрозивные бляшки на коже.Аллергические реакции: различные проявления вплоть до анафилактического шока; аллергический васкулит, лихорадка.Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, перикардиальный выпот, перикардиальная тампонада, снижение АД, тромбоэмболия (в т.ч. артериальный тромбоз, тромбоз церебральных сосудов, тромбоз глубоких вен, тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, легочная эмболия).Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, чувство усталости, сонливость; иногда – головокружение, чувство смятения, депрессия; очень редко – боль, мышечная слабость или парестезия конечностей, нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус), судороги, менингизм, паралич.Со стороны эндокринной системы: возможно – сахарный диабет.Со стороны органов чувств: конъюнктивит; очень редко – нарушение зрения, (в т.ч. преходящая слепота); возможно – звон в ушах.Со стороны органов дыхания: часто – интерстициальный альвеолит/пневмония, симптомы потенциально серьезной интерстициальной пневмонии (сухой непродуктивный кашель, одышка и лихорадка); иногда – фарингит; редко – легочный фиброз, легочный пневмоцистоз, легочная недостаточность и бронхиальная астма; возможно – плевральный выпот, носовое кровотечение.Со стороны мочевыделительной системы: иногда – воспаление и язвенное поражение мочевого пузыря, болезненное мочеиспускание, гематурия, гиперурикемия, почечная недостаточность; редко – тяжелая почечная недостаточность, олигурия, анурия, азотемия.Со стороны половой системы: реже – воспаление и язвенное поражение влагалища; очень редко – вагинальные выделения, утрата полового влечения, импотенция, олигоспермия, нарушения менструального цикла, бесплодие.Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, миалгия, остеопороз, остеонекроз, повышенный риск возникновения переломов; возможно – некроз мягких тканей.Со стороны обмена веществ: повышенная потливость, гипогаммаглобулинемия; редко – нарушения электролитного баланса.Инфекции: возможно – угрожающие жизни оппортунистические инфекции (в т.ч. пневмоцистная пневмония), цитомегаловирусные инфекции (ЦМВ) (в т.ч. ЦМВ-пневмония), сепсис (в т.ч. фатальный), нокардиоз, гистоплазмоз, криптококкоз, инфекции, вызванные Herpes zoster и Herpes simplex (в т.ч. диссеминированный), ухудшение заживления ран.Новообразования: в отдельных случаях – возникновение лимфом. В недавнем исследовании не было установлено, что терапия метотрексатом увеличивает частоту случаев лимфом.Местные реакции: при применении в/м введении – чувство жжения в месте введения, формирование асептического абсцесса, разрушение жировой клетчатки.Частота и тяжесть побочных эффектов лечения метотрексатом зависит от дозы и частоты применения. Однако тяжелые побочные эффекты могут возникать и при применении метотрексата в низких дозах, поэтому необходимо, чтобы пациенты, получающие метотрексат, регулярно с короткими интервалами проходили медицинское обследование.

Противопоказания

— выраженное нарушение функции печени;— алкоголизм;— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин);— нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия;— тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез, ВИЧ-инфекция;— язвенные поражения ротовой полости;— язвенное поражение ЖКТ в активной фазе;— выраженный иммунодефицит;— беременность;— период лактации (грудного вскармливания);— одновременная вакцинация живыми вакцинами;— повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует применять препарат у пациентов с асцитом, дегидратацией, обструктивными заболеваниями ЖКТ, плевральным или перитонеальном выпотом, с хронической почечной недостаточностью; при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес в виремической фазе, ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз установленный или подозреваемый (риск развития тяжелого генерализованного заболевания); при подагре (в т.ч. в анамнезе) или уратном нефроуролитиазе (в т.ч. в анамнезе), инфекции и воспалении слизистой оболочки полости рта, при рвоте и диарее (потеря жидкости вследствие выраженной рвоты и диареи может привести к усилению токсичности метотрексата), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, при предшествующей химио- или лучевой терапии, астении, у пациентов пожилого возраста.

Беременность и лактация

Методжект противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.Метотрексат влияет на фертильную функцию, является эмбрио-, фетотоксичным и тератогенным препаратом. При применении у человека метотрексат проявляет тератогенные свойства, способен вызывать внутриутробную гибель плода, врожденные уродства.Ограниченное применение у беременных женщин (42) привело к увеличению частоты (1:14) мальформаций (краниальных, кардиоваскулярных, конечностей). В случаях прерывания терапии метотрексатом перед оплодотворением наблюдалось нормальное течение беременности.Пациенты детородного возраста обоих полов и их партнеры должны применять надежные меры контрацепции во время лечения метотрексатом и, как минимум, в течение 6 месяцев после его окончания.Если беременность наступила во время терапии метотрексатом, следует оценить риск побочного воздействия на плод.Метотрексат выделяется с грудным молоком в количествах, опасных для ребенка, поэтому перед началом лечения метотрексатом грудное вскармливание следует прекратить и воздерживаться от него в течение всего курса лечения.

Применение при нарушениях функции печени

Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с выраженными заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе, особенно вызванными приемом алкоголя, Методжект следует применять с большой осторожностью. При концентрации билирубина > 5 мг/дл (85.5 мкмоль/л) метотрексат противопоказан.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью Методжект следует применять с осторожностью. Коррекция дозы препарата в зависимости от значения КК приведена в таблице.

Клиренс креатинина, мл/минДоза (% от обычной дозы)
>50100%
20-5050%

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/metodzhekt.html

Методжект 50 мг/мл 10 мг (0,2 мл) n1 шприц р-р п/к

Инструкция к Методжект (раствор)

Прозрачная от желтого до желто-коричневого цвета жидкость.

Фармакодинамика

Антагонист фолиевой кислоты, цитотоксический препарат – антиметаболит.

Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных), и таким образом ингибирует синтез ДНК.

Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в том числе ювенильного хронического артрита): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.

Фармакокинетика

Биодоступность при подкожном, внутримышечном и внутривенном введении имеет близкие значения и составляет почти 100 %. Около 50 % метотрексата связывается с белками плазмы.

После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев. При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость в минимальном количестве.

Период полувыведения составляет в среднем 6-7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3-17 ч). Время полувыведения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита) может увеличиваться до величин в 4 раза превышающих средние значения.

Около 10 % введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит – 7-гидроксиметотрексат, также обладающий фармакологической активностью. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Около 5-20 % метотрексата и 1-5 % 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей значительной реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено.

Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами при применении Методжекта® являются подавление системы кроветворения и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Для обозначения частоты эффектов далее применяются следующие градации: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), реже (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто: стоматит, диспепсия, тошнота, потеря аппетита.

Часто: язвы в полости рта, диарея. Реже: фарингит, энтерит, рвота. Редко: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Очень редко: гематемезис, кровотечение желудочно-кишечного тракта, токсический мегаколон. Со стороны кожных покровов и придатков кожи Часто: экзантема, эритема, кожный зуд.

Реже: фотосенсибилизация, облысение, увеличение ревматических узлов, Herpes zoster, васкулит, герпетиформные высыпания на коже, крапивница. Редко: повышенная пигментация, акне, экхимоз. Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), изменения пигментации ногтей, острые паронихии, фурункулез, телеангиэктазия.

Общие реакции и реакции в месте введения Редко: аллергические реакции вплоть до анафилактического шока; аллергический васкулит, лихорадка, развитие инфекций, сепсис, ухудшение заживления ран, гипогаммаглобулинемия. Очень редко: локальные реакции в месте введения: повреждения кожных покровов и окружающих тканей (стерильный абсцесс, липодистрофия).

Нарушения метаболизма Реже: прогрессирование сахарного диабета. Со стороны нервной системы Часто: головная боль, чувство усталости, сонливость. Реже: головокружение, чувство смятения, депрессия. Очень редко: боль, мышечная слабость или парестезия конечностей, нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус), ухудшение зрения, судороги, менингизм, паралич.

Со стороны органов зрения Редко: конъюнктивит, нарушения зрения. Очень редко – ретинопатия. Со стороны гепатобилиарной системы Очень часто: повышение уровня трансаминаз. Реже: цирроз, фиброз и жировое перерождение печени, снижение концентрации сывороточного альбумина. Редко: острый гепатит. Очень редко: печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: перикардит, перикардиальный выпот, перикардиальная тампонада, снижение артериального давления, тромбоэмболические осложнения. Со стороны органов дыхания Часто: пневмония, интерстициальный альвеолит/пневмонит, часто сопровождаемые эозинофилией.

Симптомы потенциально серьезного интерстициального пневмонита: сухой непродуктивный кашель, одышка, лихорадка. Редко: легочный фиброз, пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, дыхательная недостаточность и бронхиальная астма, плевральный выпот. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: Часто: лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Реже: панцитопения.

Очень редко: агранулоцитоз, тяжелое угнетение функции костного мозга. Со стороны мочевыделителъной и репродуктивной систем Реже: воспаление и изъязвление мочевого пузыря и/или влагалища, нарушение почечной функции, нарушение мочеиспускания. Редко: почечная недостаточность, олигурия, анурия, нарушения электролитного баланса.

Очень редко: вагинальные выделения, утрата полового влечения, гинекомастия, импотенция, олигоспермия, нарушения менструального цикла. Со стороны костно-мышечной системы Реже: артралгия, миалгия, остеопороз. Новообразования Очень редко: сообщалось об отдельных случаях развития лимфом, некоторые из которых регрессировали после прекращения терапии метотрексатом.

В недавнем исследовании не было установлено, что терапия метотрексатом увеличивает риск лимфом. Частота и тяжесть побочных эффектов лечения метотрексатом зависит от дозы и частоты применения препарата. Однако, тяжелые побочные эффекты могут возникать и при применении метотрексата в низких дозах, поэтому необходимо, чтобы пациенты, применяющие метотрексат, регулярно с короткими интервалами проходили врачебное обследование.

При применении подкожно метотрексат показывает хорошую локальную переносимость: при таком способе введения наблюдались лишь умеренные кожные реакции, выраженность которых уменьшалась в процессе проведения терапии.

Особые условия

Беременность и период кормления грудью Методжект® противопоказан во время беременности и в период кормления грудью. При применении у людей метотрексат проявил тератогенные свойства; сообщалось о вызванных метотрексатом смерти плода, врожденных уродствах.

Ограниченное применение у беременных женщин (42) привело к увеличению частоты (1:14) мальформаций (краниальных, кардиоваскулярных, конечностей). В случаях прерывания терапии метотрексатом перед оплодотворением наблюдалось нормальное течение беременности. Женщинам во время лечения метотрексатом необходимо воздерживаться от беременности.

В случае, если женщина забеременела во время терапии метотрексатом, должна быть проведена оценка риска побочного воздействия лечения на плод. Пациентам детородного возраста обоих полов следует применять надежные меры контрацепции в течение лечения Методжектом® и, как минимум, в течение 6 месяцев после его окончания.

Перед началом терапии Методжектом у женщин детородного возраста должен быть проведен надежный тест на беременность для исключения возможности проведения лечения у беременных.

Поскольку метотрексат может оказывать генотоксическое действие, женщинам, планирующим беременность, рекомендуется пройти консультацию у специалиста-генетика, причем, по возможности, еще до начала терапии; мужчинам должно быть рекомендовано рассмотреть возможность консервации спермы перед началом лечения.

Метотрексат выделяется с грудным молоком в количествах, опасных для ребенка, поэтому следует прекратить грудное вскармливание перед началом лечения метотрексатом и воздерживаться от него в течение всего курса лечения.

Применение Методжекташ у детей Использование Методжекта° у детей до 3 лет не рекомендовано из-за недостаточности данных об эффективности и безопасности использования препарата у этой группы пациентов. Особенности применения препарата у детей до 16 лет приведены в разделе «Способ применения и дозы».

Пациенты с ювенильным ревматоидным артритом должны наблюдаться ревматологом -специалистом по лечению детей и подростков. Особенности применения у пациентов, имеющих хронические заболевания описаны в разделе «Способ применения и дозы». Влияние на способность управления транспортными средствами и использовать механизмы

Метотрексат способен оказывать влияние на центральную нервную систему (вызывая такие симптомы как ощущение усталости, сонливость, головокружение) и, таким образом, отрицательно влиять на способность управлять автомобилем, использовать механизмы и выполнять другие действия, требующие быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Алкоголь, гепатотоксичные и гематотоксичные лекарственные препараты Регулярное употребление алкоголя и применение одновременно с метотрексатом гепатотоксичных препаратов увеличивают риск проявления гепатотоксичности препарата.

За пациентами, применяющими другие гепатотоксичные препараты (например, лефлуномид), необходимо осуществлять тщательное наблюдение. Это также касается случаев одновременного назначения гематотоксичных препаратов (таких как лефлуномид, затиоприн, ретиноиды, сульфасалазин), что повышает риск развития гематотоксичности метотрексата.

При одновременном назначении лефлуномида и метотрексата возрастает риск панцитопении и гепатотоксичности. При одновременном применении с метотрексатом ретиноидов (таких как ацитретин, этретинат) возрастает риск гепатотоксичности.

Такие антибиотики как пенициллины, гликопептиды, сульфонамиды, ципрофлоксацин, цефалотин в отдельных случаях могут снижать выведение метотрексата почками, что приводит к увеличению его концентрации в плазме и, таким образом, к риску проявления гематологической и желудочно-кишечной токсичности.

Антибиотики, применяемые внутрь При применении внутрь такие антибиотики как тетрациклины, хлорамфеникол, не всасывающиеся антибиотики широкого спектра действия могут влиять на энтерогепатическую циркуляцию метотрексата за счет угнетения кишечной флоры или подавления бактериального метаболизма.

Препараты, хорошо связывающиеся с белками плазмы Метотрексат связывается с белками плазмы, причем связанный метотрексат может замещаться другими препаратами, хорошо связывающимися с белками (такими как салицилаты, гипогликемические препараты, диуретики, сульфонамиды, дифенилгидантоин (фенитоин, дифенин), тетрациклины, хлорамфеникол, аминобензойная кислота, противовоспалительные препараты), что в случае одновременного применения может приводить к усилению токсичности метотрексата. Пробенецид, слабые органические кислоты, препараты пиразолонового ряда и другие нестероидные противовоспалительные препараты

Пробенецид, слабые органические кислоты (такие как петлевые диуретики) и препараты пиразолонового ряда (фенилбутазон) могут снижать выведение метотрексата и, соответственно, увеличивать его концентрацию в плазме, что может приводить к увеличению гематологической токсичности. Риск увеличения токсичности возникает при комбинации даже низких доз метотрексата и нестероидных противовоспалительных препаратов или салицилатов.

Цены на Методжект в других городах

Источник: https://apteka.ru/catalog/metodzhekt-0-05-ml-0-2ml-n1-shprits-r-r-p-k-_5746c8d6acbb0/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.