+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Леволет Р (таблетки)

Содержание

Леволет Р – официальная инструкция по применению, аналоги

Инструкция к Леволет Р (таблетки)

catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЛСР-005809/09-170709

Торговое название препарата: Леволет®Р

Международное непатентованное название препарата: левофлоксацин.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг или 512,466 мг, эквивалентно 250 мг или 500 мг левофлоксацина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102), магния стеарат.
Оболочка: краситель Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).

Описание
Таблетки 250 мг – белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой – «279». Таблетки 500 мг – белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой – «280».

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство – фторхинолон.

Код ATX: [J01MA12].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.

Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp.

, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(J) (метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNs – лейкотоксинсодержащие;.

Streptococci группы С и G (в том числе, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/UR (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы)), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/ устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в том числе, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие Р-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе, Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе, Salmonella spp., Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides jragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК>4 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (МПК>8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-устойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).

Биодоступность – 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmax) составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл, соответственно.

Связь с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выводится из организма, преимущественно, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т½) – 6-8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче, за период 24 ч, обнаруживается неизмененном виде 70%, а за 48 ч – 87% принятой внутрь дозы. В кале, за период 72 ч, выявляется 4% принятой внутрь дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза;
  • осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • простатит;
  • септицемия / бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
  • интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.

Синусит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения – 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 7-10 дней.
Простатит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 28 дней.
Септицемия / бактериемия: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения – 10-14 дней.
Интраабдоминалъная инфекция: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1-2 раза/сут или по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 7-14 дней.
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500-1000 мг левофлоксацина 1 раз/сут. Курс лечения – до 3 мес.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.

* Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Клиренс креатининаДозы для приема внутрь*
250 мг/24ч500 мг/24 ч500 мг/12 ч
первая доза 250 мгпервая доза 500 мгпервая доза 500 мг
50-20 мл/минзатем 125 мг/24 чзатем 250 мг/24 чзатем 250 мг/12 ч
19-10 мл/минзатем 125 мг/48 чзатем 125 мг/24 чзатем 125 мг/12 ч

Источник: https://medi.ru/instrukciya/levolet-r_8841/

Леволет Р

Инструкция к Леволет Р (таблетки)

Противомикробным лекарством группы фторхинолонов является Леволет. Инструкция по применению указывает, что таблетки 250 мг, 500 мг и 750 мг, уколы в ампулах для инъекций обладают противомикробными и бактерицидными свойствами. Они помогают в терапии пневмонии, простатита и гайморита.

Форма выпуска и состав

Таблетки препарата имеют главный действующий компонент в виде левофлоксацина гемигидрата. Каждая таблетка белого или практически белого оттенка, с пленочной оболочкой; ее форма – капсуловидная и двояковыпуклая.

В составе может содержаться 750 мг, 500 мг либо 250 мг левофлоксацина. Если указана дозировка 250 мг, то на боковых поверхностях таблетки присутствуют надписи «RDY» и «279». Если указана дозировка 500 мг, то на боковых поверхностях присутствуют надписи «RDY» и «280».

По 10 таблеток, помещенных в алюминиевый блистер, препарат находится во вторичной картонной таре. Присутствует 1 официальная инструкция.

Леволет Р может представлять собой прозрачный или же бледно-желтый раствор для инфузий.

В 100 мл раствора Леволет Р для инфузий содержится 512 мл активно действующего вещества левофлоксацина гемигидрата, а также такие вспомогательные соединения.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин, активное вещество Леволета, относится к фторхинолонам, обладает широким спектром действия, противомикробными и бактерицидными свойствами.

Блокирует топоизомеразу IV и ДНК-гиразу, а также нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота), ингибирует синтез молекулы ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в клеточной стенке, цитоплазме, мембранах бактерий.

Препарат обладает эффективностью как в условиях in vitro, так и in vivo против анаэробных (Bacteroides fragilis, Veillonella spp. и др.), аэробных грамположительных (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae и др.) и грамотрицательных (Escherichia coli, Morganella morganii и др.) микроорганизмов.

Показания к применению

От чего помогает Леволет? Такой антибиотик, как Леволет Р рекомендован к использованию при следующих инфекционных, а также воспалительных заболеваниях:

  • бактериальный простатит;
  • туберкулез;
  • интраабдоминальные инфекции;
  • синусит;
  • инфекционные заболевания кожных покровов;
  • инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы и почек, в том числе пиелонефрит;
  • пневмония.

Инструкция по применению

Леволет таблетки нужно принимать до еды либо в промежутках между приемами пищи. Разжевывание не разрешено. Запивать достаточным объемом жидкости.

Дозировка подбирается профильным специалистом индивидуальным образом.

При нормальном функционировании почек (или сниженном незначительно) рекомендованы нижеуказанные схемы.

  • Устойчивые туберкулезные формы: курс – до 90 дней по 500 – 1000 мг однократно в сутки.
  • Инфекции системы мочевыделения осложненного типа (включая пиелонефрит): курс от 7 до 10 дней. Однократно в сутки по 250 мг.
  • Инфекции системы мочевыделения неосложненного типа: трехдневный курс по 250 мг однократно в сутки.
  • Пневмония внебольничная: курс от 1 до 2 недель. Прием 1 или 2 раза в 24 часа по 500 мг.
  • Простатит: курс – 28 дней по 500 мг однократно в 24 часа.
  • Обострение бронхита в хронических проявлениях: курс до 2 недель. Однократно в сутки по 250 – 500 мг.
  • Инфекция интраабдоминальная: курс от 1 до 2 недель. По 500 мг 1 раз/сутки. Используется комплексное лечение.
  • Бактериемия/септицемия: курс от 10 до 14 дней по 500 мг 1 или 2 раза в 24 часа.
  • Инфицирование мягких тканей или кожных покровов: курс – 1 или 2 недели по 250 мг 1 – 2 раза в 24 часа или однократно в сутки по 500 мг.
  • Синусит: курс – 10 – 14 дней. Однократный прием в сутки 500 мг.

Коррекция дозировок в зависимости от показателей клиренса проводится индивидуально. Введение дополнительных доз после диализа постоянного амбулаторного перитонеального или гемодиализа не нужно.

При нарушениях в печеночном функционировании подбор специальных дозировок не выполняется. Обычно курс лечения занимает не более 2 недель.

Ампулы

Леволет Р вводят внутривенно. Доза определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

  • При бактериальном простатите — 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 28 дней.
  • При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.
  • При интраабдоминальных инфекциях — по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.
  • При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) — 250 мг 1 раз в сутки. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена. Курс лечения — 7-10 дней.
  • При септицемии/бактериемии — по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения — 10-14 дней.
  • При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 3 дня.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 500 мг 1-2 раза в сутки (500-1000 мг левофлоксацина в сутки), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения — до 3 месяцев.

Как вводить раствор

Препарат Леволет Р, в форме раствора для инфузий, вводят внутривенно капельно (капельница) медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.

Раствор препарата Леволет Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната).

При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата в той же дозе.

Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Противопоказания

Абсолютные:

  • повышенная сенситивность к компонентам Леволет Р, а также к иным хинолонам;
  • эпилепсия;
  • возраст до 18 лет;
  • поражения сухожилий при ранее проводимой терапии хинолонами;
  • беременность и период грудного вскармливания.

Дополнительно для таблеток 750 мг: нарушение функции почек при КК < 20 мл/мин.

Относительные:

  • пожилой возраст (в связи с высокой вероятностью сопутствующего возрастного снижения функции почек);
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Дополнительно для таблеток 750 мг:
  • наличие тяжелых побочных эффектов при приеме иных фторхинолонов;
  • заболевания ЦНС, снижающие порог судорожной активности головного мозга;
  • нарушение функции почек, при КК 20–50 мл/мин (необходим мониторинг функции почек, а также коррекция дозы препарата);
  • совместный прием с препаратами, снижающими порог судорожной готовности головного мозга;
  • наличие факторов риска удлинения интервала QT [синдром врожденного удлинения интервала QT, электролитные нарушения (нескорректированные), заболевания сердца, совместный прием препаратов, способных удлинять интервал QT, пожилой возраст];
  • психозы и психиатрические заболевания в анамнезе;
  • сахарный диабет с применением пероральных гипогликемических препаратов или инсулина.

Побочные явления

Со стороны кровеносной, пищеварительной, нервной, сердечно-сосудистой, мочеполовой и костно-мышечной системы могут возникнуть следующие побочные эффекты во время использования лекарства:

  • дрожь в руках;
  • коллапс сосудистый;
  • тахикардия;
  • дисбактериоз;
  • мышечные боли;
  • обострения порфирии;
  • парестезия;
  • нарушение вкуса, зрения, обоняния;
  • гепатит;
  • головная боль;
  • анемия;
  • потеря аппетита;
  • диарея;
  • ухудшение функций почек;
  • головокружения;
  • разрыв сухожилий;
  • судороги;
  • сонливость;
  • боли в животе;
  • рабдомиолиз;
  • депрессивные состояния;
  • тошнота;
  • гипогликемия;
  • лейкопения.

Помимо того, применение препарата может провоцировать аллергические реакции в виде зуда, высыпаний и покраснения кожных покровов, анафилактического шока, лихорадки, флебита, эпидермального некролиза, васкулита, крапивницы, синдрома Стивенса-Джонсона, аллергического пневмонита и другие.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

При нарушениях процесса печеночного функционирования коррекция доз не выполняется.

  • При возникновении аллергической симптоматики, признаков колита псевдомембранозного, тендинита таблетки незамедлительно отменяют.
  • До 18 лет средство противопоказано.
  • При незначительных нарушениях в работе почек коррекция дозировок не проводится, в прочих случаях она необходима.
  • Для понижения риска возможной фотосенсибилизации нужно в период лечения тщательно избегать солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения.
  • Нужна осторожность при вождении личного транспорта и работе со сложными механизмами.
  • Появление судорог вероятно при наличии в анамнезе поражений ГМ. Риск гемолиза увеличивается при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

На передозировку указывает симптоматика в виде эрозивных поражений ЖКТ – органов, тошноты, спутанности сознания, удлинения интервала QT, судорог, головокружений. В этом случае диализ неэффективен, терапия симптоматическая.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), а также теофиллином повышает судорожную готовность; с глюкокортикостероидами (ГКС) – увеличивает риск разрыва сухожилий.

  • Циметидин и препараты, блокирующие кальциевую секрецию, снижают скорость выведения левофлоксацина.
  • При совместном приеме левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина.
  • При совместном приеме левофлоксацина и непрямых антикоагулянтов (в т. ч. варфарина) необходим контроль свертываемости крови.

Следующие препараты понижают эффективность левофлоксацина при одновременном приеме: средства, угнетающие моторику кишечника, магний- и алюминийсодержащие антацидные препараты, сукральфат, соли железа (перерыв между приемом должен составлять не менее 2 часов).

Аналоги лекарства Леволет Р

По структуре определяют аналоги:

  1. Глево;
  2. Хайлефлокс;
  3. Эколевид;
  4. Ремедиа;
  5. Лефлобакт;
  6. ОД Левокс;
  7. Таваник;
  8. Маклево;
  9. Элефлокс;
  10. Сигницеф;
  11. Левотек;
  12. Танфломед;
  13. Леобэг;
  14. Лефокцин;
  15. Левофлоксацина гемигидрат;
  16. Левофлоксабол;
  17. Ивацин;
  18. Левофлокс;
  19. Флексид;
  20. Лебел;
  21. Флорацид;
  22. Левофлоксацина полугидрат;
  23. Левофлоксацин;
  24. Офтаквикс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость (таблетки 250 мг, 10 шт.) в Москве составляет 145 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей. Раствор не замораживать! Срок хранения: таблетки – 3 года, раствор для инфузий – 2 года.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/levolet-r.html

Леволет (500 мг)

Инструкция к Леволет Р (таблетки)

Таблетки, покрытые оболочкой 250 и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг и 512,466 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), крахмал кукурузный, кросповидон, гипромеллоза 15 cps, кремния диоксид коллоидный( Аэросил 200), магния стеарат,

состав оболочки: опадри белый OY 58900,гипромеллоза 5 сР, титана диоксид Е 171,макрогол/PEG 400, вода очищенная

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверх-ностью с гравировкой «DRY» на одной стороне и «279» на другой (для дозировки 250 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверх-ностью с гравировкой «DRY» на одной стороне и «280» на другой (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХJ01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%.

После однократного приема левофлоксацин Cmax в плазме крови достигается в течение 1–2 ч и составляет (2,8±1,2) мкг/мл для дозировки 250 мг и (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10-й день приема  левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки  Cmax левофлоксацина в плазме крови составляет (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме крови составляла (0,5±0,2) мкг/мл.

На 10-й день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 2 раза в сутки Cmax  левофлоксацина в плазме составляет (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin — (3±0,9) мкг/мл.

Распределение. Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина Vd  составляет в среднем, приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги.

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 – 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань. Cmax в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость. После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости составляли 4 и 6,7 мкг/мл, соответственно и достигались через 2–4 ч после приема препарата с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань.

 Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3.

 Cmax левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинно-мозговую жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в спинно-мозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44, 91 и 162 мкг/мл соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение. После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (T1/2 — 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у поциентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.

Фармакокинетические показатели при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Таваник®представлены в таблице.

Cl креатинина, мл/мин

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%BE%D0%BB%D0%B5%D1%82-500%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/649280381477650939?instruction_lang=RU

Леволет Р — инструкция по применению, формы выпуска (таблетки и раствор для инфузий) и аналоги

Инструкция к Леволет Р (таблетки)

“Леволет Р” состоит из дозы гемигидрата левофлоксацина в 256.2 или 512.5 мг. Это аналогично содержанию базовой формы вещества в 250 и 500 мг соответственно. В качестве дополнительных веществ здесь используются кристаллизованная целлюлоза, диоксид кремния, кукурузный крахмал, гипромеллоза, кросповидон и стеарат магния.

Лечебные свойства

“Леволет Р” является лекарством, принадлежащим к фторхинолам – антибиотикам широкого спектра. В списке эффектов: подавление ДНК-гиразы и топоизомеразы, а действие сопряжено с влиянием на спирализацию и прекращает восстановление пробелов в молекулах. Синтез ДНК при его применении подавляется, что приводит к существенным изменениям в клеточной оболочке и органеллах.

Таблетки “Леволет Р” (500 и 250 мг)

Леволет Р производится в виде таблеток с содержанием действующего соединения 250 или 500 мг. Капсулы помещаются в блистер из алюминия и ПВХ, по 10 штук. На таблетках имеются надписи: “RDY” с одной стороны и “279” или “280” (в зависимости от дозировки) с другой. Капсулы имеют белый цвет или легкий оттенок бежевого.

Способ применения

Прием средства “Леволет Р” происходит пероральным путем не более, чем дважды сутки. В некоторых случаях терапевт или отоларинголог прописывают антибиотик для приема всего один раз в день при неярко выраженных симптомах.

Размельчать таблетки во рту, в соответствии с показаниями производителей, нельзя. Таблетки рекомендуется запивать объемом не менее 200 мл. Точная дозировка зависит от локализации инфекции, скорости ее развития, степени тяжести состояния пациента и других менее значительных факторов.

Средняя цена от 40 до 70 руб.

Раствор для инфузий “Леволет Р”

Также существует разновидность в виде раствора для инфузий в стандартном флаконе. Объемная доля действующего вещества – 5 мг на 1 мл жидкости.

При беременности и лактации

В период беременности и вскармливания прием лекарства категорически противопоказан.

Меры предосторожности

В список мер предосторожности производитель внес серьезные клинические проявления при передозировке и повышенные требования к хранению препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Антациты и сульфакрат негативно влияют на работу кишечника и минимизируют всасывание через ЖКТ. Аналогичным действием обладают препараты, в составе которых имеются соли алюминия и магния.

Также стоит исключить одновременный прием лекарства “Леволет Р” с циметидином снижает скорость выведения из тела. Жидкий раствор требует дополнительного контроля за свертываемостью крови, если прием происходит параллельно с антикоагулянами.

Побочные эффекты

Так, для некоторых пациентов характерны аллергические реакции, показывающие себя спустя не более получаса после приема лекарства. Они проявляются в качестве зуда, покраснения кожного покрова и, что крайне редко, анафилаксия.

Возможны также: тошнота, дисбпактериоз, диарея, головокружения. У некоторых повышение или падение аппетита, сонливость или, наоборот, нарушение сна.

К тому же, прием препарата «Леволет» чреват повышением кровяного давления, отеком лица и шеи, васкулитом и синдромом Лайела, что наблюдается во всех случах, когда основой препарата является левофлоксацин. Очень редко появляются удушье, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, эритемы и пневмонит аллергического характера.

Передозировка

Случаются ситуации, когда пациенты принимают большее количество препарата, что приводит к передозировке антибиотиком. При превышенной норме “Леволет Р” воздействует на все системы организма, вызывая у каждого пациента ряд симптомов из приведенного списка.

  1. Передозировка “Леволет Р” существенно затрагивает ЦНС. При приеме дозы свыше 1000-1500 мг может возникать спутанность мышления, ухудшение речевых функций, проблемы работы вестибулярного аппарата, потеря ориентации и локальные судороги
  2. Сердечно-сосудистая система при передозировке задевается слабо, но у ряда пациентов в таких случаях удлинялся интервал Q-T
  3. Также “Леворет Р” существенно влияет на желудочно-кишечный тракт: он может оказывать эрозивное влияние на ткани желудка и вызывать сильную тошноту, которая усиливается с приступами головокружения. В ряде случаев симптомы передоизровки напоминают так называемую “морскую болезнь”.

Условия и срок хранения

“Леволет Р” необходимо хранить в недоступном для детей месте с невысокой влажностью и температурой не более 25 градусов по Цельсию. Замораживать препарат не рекомендуется. Срок годности составляет два года.

“Левофлоксацин”

Озон/Вертекс, Россия
Цена от 90 до 350 руб.

В состав препарата входит гемигидрат левофлоксацина, который производится в виде таблеток как с оболочкой, так и без нее.

Плюсы

  • Низкая цена
  • Высокая эффективность
  • Повсеместная доступность

Минусы

  • Большое количество противопоказаний
  • Низкая всасываемость.

“Левостар”

Актавис Групп хф, Исландия
Цена от 200 до 450 руб.

Основное вещество – гимигидрат левофлоксацина, форма выпуска – таблетки в оболочке пленочного типа.

Плюсы

  • Высокая эффективность при лечении множества бактериальных и вирусных инфекций
  • Доступность в аптеках

Минусы

  • Относительно высокая цена
  • Большой список противопоказаний.

“Глево”

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия
Цена от 180 до 900 руб.

Основное вещество – гимигидрат левофлоксацина, формы выпуска – таблетки в оболочке пленочного типа, таблетки без пленки, раствор для инфузий.

Плюсы

  • Большое количество форм выпуска — можно подобрать удубную
  • Высокая эффективность

Минусы

  • Сильно влияют на микрофлору кишечника
  • Нельзя применять при беременности и в период лактации

“Элефлокс”

Ранбакси, Индия
Цена от 400 до 850 руб.

Основное вещество – гимигидрат левофлоксацина, формы выпуска – таблетки в оболочке пленочного типа, растворы для инфузий

Плюсы

  • Высокая эффективность при применении
  • Высококлассный контроль качества на производства

Минусы

  • Временные затраты — капельницу ставят минимум на час.
  • Нельзя пропускать ни один прием препарата — эффективность лечения снижается — необходимо как можно скорее принять следующую.

Скачать инструкцию по применению

Таблетки «Леволет Р»
Скачать инструкцию таблеток «Леволет Р»
76 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivomikrobnye-preparaty/levolet-r-instrukciya-po-primeneniyu/

Леволет р 0,5 n10 табл п/плен/оболоч

Инструкция к Леволет Р (таблетки)

Таблетки 500 мг белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой «280».

Фармакодинамика

Фторхинолон – противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo. Чувствительные микроорганизмы (МПК 2 мг/мл). Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriun diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp.

, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp.

(CNs – лейкотоксинсодержащие), Streptococci группы С и G (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы)), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/устойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp.

(в том числе Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.

(в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis +/- (продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp.

(в том числе Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе Salmonella spp., Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp.

(в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК 4 мг/л): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (МПК 8 мг/л): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-устойчивые штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) ? 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmах) составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы ? 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) 6-8 ч.

Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70%, а за 48 ч ? 87% принятой внутрь дозы. В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10:100), иногда (менее 1:100), редко (менее 1:1000), очень редко (менее 1:10 000), в отдельных случаях.

Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда эозинофилия, лейкопения; редко нейтропения, тромбоцитопения; очень редко выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях гемолитическая анемия, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто тошнота, диарея, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), дисбактериоз; иногда потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, повышение уровня билирубина в сыворотке крови; редко – диарея с примесью крови (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко – гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, снижение АД; очень редко -сосудистый коллапс; в отдельных случаях – удлинение интервала QT. Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда – головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко – парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, судороги, спутанность сознания; очень редко – психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений. Со стороны органов чувств: очень редко – нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны обмена веществ: очень редко – гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях – обострение имеющейся порфирии. Со стороны мочевыделительной системы: редко – повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко – ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций – интерстициальный нефрит). Со стороны костно-мышечной системы: редко – поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко – разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях – рабдомиолиз. Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко – анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также в редких случаях – отек лица, гортани); очень редко – внезапное снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко – фотосенсибилизация. Прочие: иногда – астения; очень редко – стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Особые условия

Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – риск развития гемолиза.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции ЛОР-органов (острый синусит); инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; простатит;

септицемия / бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.