+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Леветирацетам (таблетки)

Содержание

ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Инструкция к Леветирацетам (таблетки)

Леветирацетам относится к группе противоэпилептических препаратов, на основе леветирацетама.

Фармакологические свойства

В качестве действующего вещества в составе лекарства пользуются леветирацетаном. Отмечается отличие данного активного вещества от других, используемых при борьбе с эпилептическими приступами: как по химической структуре, так и по путям воздействия на нейронную активность.

Действие средства на структуры мозга до конца не выяснено. Основная разница в сравнении с классическими противоэпилептическими медикаментами заключается в сохранении нормальной физиологической активности нейронов и передачи нервных импульсов.

Препарат блокирует кальциевые каналы типа N, что помогает регулировать уровень ионов кальция внутри нервных клеток и их высвобождение из внутринейрональных депо.

Другой предполагаемый путь влияния предполагает повышение активности ГАМК и увеличение возможностей глицина тормозить нервное возбуждение.

Вещество может связываться с белками синаптических пузырьков (2А), отвечающими за высвобождение нейротрансмиттеров.

Леветирацетам демонстрирует высокую результативность в отношении разновидностей эпилептических заболеваний, сопровождающихся как очаговыми, так и генерализованными припадками.

Таблетки быстро растворяются и всасываются в системный кровоток из пищеварительного тракта. У пациентов взрослого возраста максимальное содержание леветирацетама в крови наблюдается через 80-90 мин после приема, в детском организме наивысшей концентрации можно ожидать через 30-60 мин. Большая часть активного вещества выводится через почечную систему (до 95%).

Показания к применению

Средство применяют для лечения эпилепсии.

В качестве монотерапии, как препарат первого выбора, назначается при парциальных приступах эпилепсии со вторичной генерализацией (или без нее) у взрослых и в возрасте от 16 лет, у которых эпилепсия диагностирована впервые.

В качестве дополнительной терапии назначают при:

  • парциальных приступах с вторичной генерализацией (или без нее) у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;
  • миоклонических судорогах у взрослых и подростков от 12 лет, больных ювенильной миоклонической эпилепсии;
  • первичногенерализованных судорожных (тонико-клонических) припадках у взрослых и подростков старше 12 лет, больных идиопатической генерализованной эпилепсией.

Способ применения

Препарат Леветирацетам принимают, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи (хотя с пищей всасывание происходит несколько быстрее). Обычно суточную дозировку разделяют на 2 приема, в равных долях.

При монотерапии у взрослых и подростков принимают:

  • в начале терапии – по 250 мг 2 раза в день (суточная доза – 500 мг леветирацетама);
  • через 2 недели лечения дозу повышают до 500 мг 2 раза в день (суточная доза – 1000 мг леветирацетама);
  • впоследствии, но не ранее чем через 2 недели, доза может быть повышена еще на 250 мг в сутки.

Максимальная суточная доза – 3000 мг леветирацетама в день.

При применении в качестве дополнительной терапии у детей от 6 детей с весом от 50 кг дозу препарата рассчитывают из расчета 10 мг леветирацетама на 1 кг массы тела. Доза принимается 2 раза в день. Доза увеличивается не более чем на 10 мг на 1 кг массы тела в 2 недели.

При массе тела разовая дозировка рассчитывается:

  • от 25 кг – 100 мг на 1 кг массы тела в день;
  • от 50 кг, в возрасте 12-17 лет – по 500 мг 2 раза в день;
  • максимальная доза в день – по 1500 мг 2 раза в день.

Повышение дозировки возможно на 500 мг каждые 2-4 недели.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применяется для лечения беременных женщин (кроме случаев абсолютной необходимости).

Если есть необходимость принимать данный препарат, то на время лечения лактацию (грудное кормление) следует приостановить.

Взаимодействие с другими лекарствами

Леветирацетам не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами других групп (карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном и др).

Не зафиксировано изменения активности антикоагулянтов (варфарин), сердечных гликозидов (дигоксин), ППС, а также самого противосудорожного средства при параллельном применении.

Повышает вероятность заболевания анорексией при одновременной терапии топираматом.

Не рекомендуется управлять сложной техникой при возникновении неврологических симптомов и нарушениях зрения.

Передозировка

Передозировка препаратом может вызвать:

  • сонливость;
  • возбуждение;
  • агрессию;
  • угнетение дыхания;
  • угнетение сознания;
  • кому.

В этом случае рекомендуется лечение симптоматики, промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Рекомендуется применение гемодиализа.

Побочные эффекты

Терапия данным препаратом может вызвать побочные реакции в виде:

  • назофарингита, инфекций;
  • тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении, панцитопении, агранулоцитоза;
  • анорексии, увеличения или уменьшения массы тела, гипонатриемии;
  • депрессии, враждебности / агрессивности, тревожности, бессонницы, нервозности, суицидальных мыслей, галлюцинаций, гнева, спутанности сознания, панических атак;
  • сонливости, нарушений равновесия, головокружения, летаргии, тремора, амнезии, нарушений памяти, атаксии, нарушений координации, парестезии, гиперкинезии, дискинезии;
  • диплопии, нечеткости зрения;
  • вертиго, кашля;
  • диареи, диспепсии, тошноты, рвоты, панкреатита;
  • гепатита, печеночной недостаточности;
  • сыпи, экземы, зуда, алопеции, мультиформной эритемы;
  • миалгии, мышечной слабости;
  • астении, утомляемости.

Условия хранения

Срок годности препарата – 3 года.

Рекомендуется ограничить доступ детей к средству, а также хранить его в сухом месте с температурным режимом ниже 25°С.

Состав

Основное действующее вещество препарата – леветирацетам.

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, макрогол, титана диоксид, тальк, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза.

Основные параметры

Название:ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ
Код АТХ:N03AX14 – Леветирацетам

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/levetiratsetam.html

Для поддержания нормальной жизнедеятельности при обнаружении эпилепсии используются различные противосудорожные медикаменты. Среди подобных лекарств заслуживает особого внимания «Леветирацетам». Отзывы специалистов и пациентов, его принимающих, показывают, что препарат устраняет неприятные симптомы, вызывает минимум побочных эффектов, но требует грамотного назначения.

Действующий компонент

Активным компонентом лекарственного средства выступает леветирацетам. Препарат поступает в продажу в виде таблеток, имеющих кишечнорастворимую пленочную оболочку.

В зависимости от тяжести состояния, наличия сопутствующих симптомов и общего состояния пациента, врач может назначить пилюли в различной дозировке.

Медикамент может содержать в своем составе 250, 500, 750 и 1000 мг действующего компонента.

Для удобства использования таблетки упакованы в привычные блистеры по 10 штук. При этом в каждой пачке содержится от 3 до 6 подобных пластинок.

Повышенную дозировку в 500 и 1000 мг лечебного компонента содержит «Леветирацетам Канон». Отзывы пациентов подтверждают, что препараты идентичные и различие состоит только в производителе и количестве действующего компонента.

Таблетки «Леветирацетам» назначаются для устранения судорожных приступов, а также бессудорожных эпилептических припадков.

Клинически доказано, что медикамент, попадая в пищеварительный тракт, быстро всасывается в кровяное русло.

Концентрация в плазме достигает максимума примерно через полтора часа и полностью соответствует принятой дозировке. От приема пищи абсорбция лекарства в кишечнике не зависит.

Известно, что период полувыведения не зависит от дозировки препарата, но имеет прямое отношение к возрасту пациента. Оно составляет шесть часов. Однако у пациентов преклонного возраста время выведения достигает десяти часов.

Если лекарство назначается детям, то максимальная концентрация в крови достигается уже спустя 30-60 минут. Скорость выведения препарата целиком зависит от веса ребенка.

«Леветирацетам»: инструкция по применению, отзывы

Препарат назначается пациентам, достигшим возраста 16 лет. Он необходим в качестве монотерапии. Но также используется и в составе комплексного лечения:

  • при наличии парциальных приступов может назначаться как взрослым пациентам, так и детям, достигшим четырех лет;
  • при наличии миоклонических судорог у детей;
  • во время идиопатической эпилепсии.

Суточная доза препарата всегда делится на два приема. Лечение зависит от того, комплексно используется лекарство или нет. Независимо от выбранной стратегии, отзывы пациентов показывают, что препарат эффективен, помогает снижать количество приступов и вызывает минимум побочных эффектов.

В качестве единственного лекарственного средства во время эпилептических припадков может рекомендоваться «Леветирацетам». Инструкция и отзывы показывают, что максимальный терапевтический эффект достигается при назначении таблеток в дозировке 3000 мг в сутки. Однако подобная тактика применяется далеко не всегда и зависит непосредственно от возраста пациента.

Так, врачи чаще назначают подросткам, достигшим 16 лет, препарат два раза в сутки по 250 мг. Если лечение проходит по намеченному плану и приносит свои результаты, дозировку увеличивают.

В сутки необходимо принимать уже до 1000 мг препарата, разделенного на два приема.

Как показывает практика, подобная терапия оправдывает свое назначение, и количество эпилептических припадков у пациента существенно снижается, либо вовсе они исчезают.

Комплексная терапия

В составе комплексного лечения также часто используется «Леветирацетам». Отзывы подтверждают, что при грамотно составленном лечении медикамент возможно назначать даже новорожденным. Однако в этом случае используется раствор.

Начальную дозировку рассчитывают, исходя из веса ребенка. При этом на один килограмм массы необходимо брать 7 мг действующего компонента.

Если ребенок достиг шести лет, то на один килограмм массы необходимо брать уже 10 мг активного вещества. Дозировка при этом постепенно увеличивается, но следует учесть, что максимальная доза составляет 30 мг на один килограмм.

Взрослым пациентам назначают таблетки. Необходимо пить пилюли, содержащие 500 мг лечебного вещества, два раза в сутки. Постепенно дозировку увеличивают до 3 000 мг в день.

Как показывают отзывы, прием пищи не оказывает влияния на успех лечения. Однако для лучшего усвоения лекарства необходимо запивать таблетки большим количеством воды.

«Леветирацетам»: отзывы пациентов

Как показывают отклики пациентов, принимающих препарат, он в основном переносится хорошо. Однако довольно часто больные жалуются на излишнюю сонливость и вялость. Есть отзывы о появлении головной боли и головокружения во время лечения.

В основном на нервные процессы препарат влияния не оказывает. Но у некоторых иногда возникает спутанность сознания и появляется тревожность.

Часто в аптеке предлагают препарат «Леветирацетам Канон». Отзывы пациентов подтверждают, что действие препаратов идентичное. Отличие состоит только в производителе. На фоне лечение весьма заметны улучшения даже на начальных этапах. Некоторым монотерапия не всегда помогает, и врачи вынуждены назначать лекарства совместно с другими средствами.

Несмотря на хорошую переносимость, есть пациенты, которые жалуются на побочные эффекты. Особенно часто они проявляются в виде сыпи на коже.

Перечень противопоказаний

Достаточно большой перечень противопоказаний имеет «Леветирацетам». Отзывы специалистов подтверждают, что самолечение порой приводит к неприятным последствиям.

Не стоит использовать лекарство без назначения врача. Только невропатолог способен учесть все индивидуальные особенности конкретного пациента и рассчитать дозировку.

Стоит помнить, что медикамент противопоказан во многих случаях:

  • в форме таблеток до четырехлетнего возраста;
  • в виде раствора не назначают детям, не достигшим возраста одного месяца;
  • также раствор противопоказан при наличии нарушений всасывания фруктозы и ее непереносимости;
  • препарат не используют, если у пациента диагностируется почечная недостаточность, протекающая в острой форме;
  • при наличии болезней печени необходимы клинические анализы, чтобы исключить стадию декомпенсации;
  • при индивидуальной повышенной чувствительности к веществам, входящим в состав препарата, его запрещено использовать.

При лечении пациентов старше 65 лет «Леветирацетам» применяют. Однако терапия требует особого тщательного наблюдения со стороны специалиста.

Нет достаточных клинических исследований о влиянии на созревающий плод препарата «Леветирацетам». Отзывов вовсе недостаточно для того, чтобы использовать медикамент в стандартной терапии. За исключением случаев, когда имеется угроза жизни женщины, медикамент во время беременности не назначается.

Также известно, что действующий компонент лекарства проникает в грудное молоко. Поэтому во время кормления грудью медикамент не используется либо врачи рекомендуют прекратить лактацию и перейти на смеси.

Возможные аналоги

Лечащий врач в случае необходимости может отказаться от терапии «Леветирацетамом» и назначить аналог. При этом препараты могут отличаться как действующим веществом, так и вспомогательными ингредиентами. Наиболее эффективными признаны следующие средства:

  • «Паглюферал». Отзывы пациентов показывают, что средство обладает ярко выраженным противоэпилептическим эффектом. При этом оно оказывает умеренное снотворное действие.
  • «Габагамма». Средство поставляется в виде капсул. Используется для терапии эпилептических припадков, но не применяется для лечения детей, не достигших трех лет.
  • «Вимпат». Лекарство необходимо для сдерживания судорожной активности и эффективно против эпилептических припадков.

Следует помнить, что заменитель назначить может только специалист. Неправильно подобранный препарат причиняет вред организму и только усугубляет состояние пациента.

Мнение врачей

Как действенное медикаментозное средство, зарекомендовал себя «Леветирацетам». Отзывы взрослых пациентов и специалистов доказывают его способность устранять эпилептические припадки. Практика врачей подтверждает, что терапия лекарством приносит стойкий результат.

Сразу после приема отмечается положительный эффект, симптомы резко снижаются, при этом побочных эффектов обычно не наблюдается.

Несмотря на довольно внушительный список неприятных явлений, указанных в аннотации, во время лечения они беспокоят далеко не всех.

Кроме того, препарат является одним из немногих, что разрешен для использования в педиатрии, а также для лечения пациентов старше 65 лет.

«Леветирацетам» является проверенным препаратом, который помогает устранять эпилептические припадки. Если средство назначает врач и пациент выполняет все его рекомендации, то неприятные симптомы заболевания быстро купируются.

Источник: https://FB.ru/article/467994/levetiratsetam-otzyivyi-vrachey-i-patsientov-instruktsiya-po-primeneniyu-i-analogi

Леветирацетам-Тева (500 мг)

Инструкция к Леветирацетам (таблетки)

  • Леветирацетам –Тева
  • Международное непатентованное название Леветирацетам

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мг

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, овальные, с гравировкой «9» и «3» через риску на одной стороне и гравировкой «7285» на другой стороне таблетки (для дозировки 250 мг).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, овальные, с грави-ровкой «9» и «3» через риску на одной стороне и гравировкой «7286» на другой стороне таблетки (для дозировки 500 мг).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, овальные, с гравировкой «9» и «3» через риску на одной стороне и гравировкой «7287» на другой стороне таблетки (для дозировки 750 мг).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, овальные, с гравировкой «9» и «3» через риску на одной стороне и гравировкой «7493» на другой стороне таблетки (для дозировки 1000 мг).

Фармакотерапевтическая группа

  • Противоэпилептические препараты другие. Леветирацетам.
  • Код ATХ N03АX14
  • Фармакологические свойства
  • ФармакокинетикаВсасывание. После приема внутрь леветирацетам быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание полное и носит линейный характер, что позволяет предсказать концентрации препарата в сыворотке на основании принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и приема пищи. Биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация в сыворотке (Cmax) достигается через 1,3 часа после перорального применения дозы 1000 мг и составляет 31 мкг/мл; после повторной дозы – 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 дня, концентрация составляет 270 нг/мл; после повторного применения дозы 5 мг – 308 нг/мл. Постоянные концентрации достигаются через 2 дня при применении дважды в сутки.Распределение. Степень связывания леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения (Vd) составляет приблизительно 0,5-0,7 л/кг.Метаболизм. Образование основного, фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома печени Р450. Леветирацетам не влияет на ферментную активность гепатоцитов.Выведение. Период полувыведения (T½) у взрослых составляет 7 ± 1 ч и не зависит от способа введения и режима применения. Средний системный клиренс составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита равен 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.У пожилых пациентов T½ возрастает на 40% до 10–11 ч, что связано с ухудшением почечных функций у пациентов этой группы.У пациентов с нарушениями функций почек клиренс леветирацетама и его основного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбирать дозу в соответствии с клиренсом креатинина. У взрослых с почечной недостаточностью на терминальной стадии T½ составляет 25 часов в периодмежду сеансами диализа и 3,1 часа во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа выводится до 51% леветирацитама.У пациентов со слабыми или умеренными нарушениями функции печени значительных изменений клиренса леветирацетама не наблюдается. В большинстве случаев при тяжелых нарушениях функции печени и сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается на 50%, в основном из-за ухудшения почечного клиренса. Поэтому пациентам с клиренсом креатинина < 60 мл/мин/1,73м2 рекомендуется снижать суточную поддерживающую дозу на 50%.
  • ФармакодинамикаЛеветирацетам, действующее вещество препарата Леветирацетам-Тева, представляет собой производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида), отличающееся от известных противоэпилептических препаратов по структуре. Механизм действия леветирацетама изучен не полностью, но очевидно отличается от механизмов действия существующих противоэпилептических средств. Данные исследований in vitro и in vivo позволяют предположить, что леветирацетам не влияет на основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию.В исследованиях in vitro было показано, что леветирацетам воздействует на концентрацию ионов Ca2+ в нейронах, частично препятствуя току Ca2+ через каналы N-типа и подавляя высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает ток через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, подавляемый действием цинка и β-карболинов.Один из предполагаемых механизмов действия основывается на доказанном связывании соединения с гликопротеином синаптических везикул SV2A, находящихся в сером веществе головного и спинного мозга. Предположительно этим объясняется антисудорожное действие, выражающееся в предотвращении гиперсинхронизации нейронной активности. Кроме того, леветирацетам воздействует на ГАМК- и глициновые рецепторы, модулируя их посредством различных эндогенных соединений. Леветирацетам не влияет на нормальную нейротрансмиссию, но подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцируемые агонистом ГАМК бикукуллином, а также возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата доказана как в отношении фокальных, так и генерализованных эпилептических приступов (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Способ применения и дозы

Препарат принимают перорально, независимо от приема пищи. Суточную дозу разделяют на два одинаковых приема. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости.

  • Монотерапия Лечение взрослых начинают с суточной дозы 500 мг, разделенной на два приема (500 мг по ½ таблетки 2 раза в день) Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической дозы 1000 мг (по 500 мг дважды в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг дважды в сутки).
  • В качестве вспомогательной терапии Взрослым с массой тела более 50 кг следует начинать лечение с суточной дозы 1000 мг, разделенной на два приема (по 500 мг дважды в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата доза может быть увеличена до максимальной – 3000 мг (по 1500 мг дважды в сутки). Коррекцию дозы на 500 мг дважды в день можно осуществлять каждые 2-4 недели.Поскольку леветирацетам выводится почками, пациентам с почечной недостаточностью и пожилым людям необходимо подбирать дозу, исходя из клиренса креатинина.Клиренс креатинина (КК) у мужчин можно рассчитать на основании концентрации креатинина в сыворотке по следующей формуле:[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)КК (мл/мин) = —————————————————-72 × сывороточный КК (мг/дл)Клиренс креатинина у женщин вычисляется путем умножения полученного значения на 0,85.Коррекцию на площадь поверхности тела (ППТ) производят по следующей формуле:КК (мл/мин)КК (мл/мин/1,73 м²) = ————————–x 1.73ППТпациента (м²)
    Почечная недостаточностьКК (мл/мин)Схема дозирования
    Нормальная функция почек> 80500-1500 мг дважды в день
    Скрытая50-79500–1000 мг дважды в день
    компенсированная30-49250–750 мг дважды в день
    промежуточная< 30250–500 мг дважды в день
    Конечная стадия – пациенты на диализе*< 10500–1000 один раз в день **

    * В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.При слабых и умеренных нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени снижение клиренса креатинина может не в полной мере отображать степень нарушения функций почек. Поэтому пациентам с клиренсом креатинина

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%B5%D1%82%D0%B8%D1%80%D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%BC-%D1%82%D0%B5%D0%B2%D0%B0-500%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/437459191477650950?instruction_lang=RU

Леветирацетам* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция к Леветирацетам (таблетки)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пнд, 24/03/2014 – 16:26

Формула: C8H14N2O2, химическое название: (-)-(S)-α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамид.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: противоэпилептическое, противосудорожное.

Фармакологические свойства

Леветирацетам — производное пирролидона, от известных противоэпилептических препаратов отличается по химической структуре. До конца не изучен механизм действия леветирацетама. В исследованиях установлено, что леветирацетам не действует на нормальную трансмиссию и основные характеристики клеток.

В исследованиях показано, что леветирацетам действует на содержание ионов кальция внутри нейронов, частично замедляя переход ионов кальция через каналы N-типа и уменьшая выделение кальция из депо в нейронах. Препарат частично восстанавливает сниженные бета-карболинами и цинком токи через глицин-зависимые каналы и каналы гамма-аминомаслянной кислоты.

Леветирацетам связывается с гликопротеином синтетических везикул SV2A, которые содержатся в сером веществе спинного и головного мозга. Так реализуется противосудорожное действие, которое выражено в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Активность леветирацетама подтверждена в отношении локальных и генерализованных припадков.

Леветирацетам имеет высокую проницаемость и растворимость. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание полное и имеет линейный характер. Степень всасывания от времени приема пищи и дозы не зависит. Биодоступность леветирацетама равна почти 100 %.

Максимальная концентрация достигается через 1,3 часа при приема 1 г леветирацетама внутрь и при однократном использовании равна 31 мкг/мл, при повторном приеме составляет 43 мкг/мл. При двукратном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 2 дня. Леветирацетам и его основной метаболит связываются с плазменными белками менее, чем на 10 %.

Объем распределения примерно равен 0,5 – 0,7 л/кг. Первичный фармакологически неактивный метаболит образуется без участия цитохрома Р450 печени. На ферментативную активность клеток печени леветирацетам не влияет. Период полувыведения равен 6 – 8 часов и не зависит от дозы и способа введения. Общий клиренса леветирацетама равен примерно 0,96 мл/мин/кг.

Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита равен примерно 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно. Леветирацетам на 95 % выводится почками. У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается на 40 % и равен примерно 10 – 11 часов, это связано с нарушением функционального состояния почек у данной категории пациентов.

У больных с почечной недостаточностью клиренс леветирацетама коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому данным больным дозу рекомендовано подбирать в зависимости от клиренса креатинина. При терминальной почечной недостаточности период полувыведения леветирацетама равен 25 часов между сеансами диализа и 3,1 часа при диализе.

При проведении 4-часового диализа удаляется примерно 51 % препарата. При легком или среднем нарушении функционального состояния печени значимых изменений клиренса леветирацетама не выявлено. У многих больных с тяжелым нарушением функционального состояния печени при наличии почечной недостаточности клиренс леветирацетама уменьшается больше, чем на 50 %.

Период полувыведения у детей при однократном пероральном введении 20 мг/кг массы тела препарата равен 5 – 6 часам. У детей общий клиренс леветирацетама примерно на 40 % больше, чем у взрослых и напрямую зависит от массы тела.

Показания

Парциальные припадки с или без вторичной генерализации у пациентов старше 16 лет с впервые выявленной эпилепсией; в качестве дополнительного лечения: парциальные припадки с или без вторичной генерализации у пациентов старше 1 месяца с эпилепсией; первично-генерализованные судорожные тонико-клинические припадки у пациентов старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией; миоклонические судороги у пациентов старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией.

Способ применения леветирацетама и дозы

Леветирацетам принимается внутрь (независимо от приема пищи), вводится внутривенно капельно. Режим дозирования и длительность приема зависят от показаний, способа введения, возраста, массы тела, функционального состояния почек и печени и устанавливаются индивидуально.

Отмену приема леветирацетама необходимо осуществлять постепенно под контролем врача.
Больным с патологией почек и печени перед началом терапии рекомендовано исследование функционального состояния данных органов.

При приеме леветирацетама необходимо предупреждать больных и их родственников о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу при появлении любых признаков депрессии или суицидальных намерений.

При развитии психических расстройств и побочных реакций со стороны нервной системы следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходима повышенная концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению леветирацетама

Гиперчувствительность (включая к прочим производным пирролидона), возраст до 1 месяца (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Возраст старше 65 лет, почечная недостаточность, декомпенсация заболеваний печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Строго контролируемые и адекватные клинические исследования по безопасности использования леветирацетама у беременных отсутствуют. При исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность. Во время беременности леветирацетам назначать не следует, кроме случаев крайней необходимости.

Женщинам с сохраненной детородной функцией необходимо применять контрацепцию при приеме леветирацетама. Во время беременности физиологические изменения в организме женщины влияют на содержание в сыворотке крови леветирацетама, так же, как и прочих противоэпилептических средств. леветирацетама в сыворотке при беременности снижается.

Данное снижение максимально выражено в третьем триместре (до 60% от базовой концентрации). Терапию леветирацетамом беременных необходимо проводить под особым наблюдением. Перерывы в проведении противоэпилептического лечения могут ухудшить течение болезни, что может навредить здоровью матери и плода.

Леветирацетам проникает в грудное молоко, поэтому при его приеме грудное вскармливание необходимо отменить.

Побочные действия леветирацетама

Кровь: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения.

Психические расстройства: враждебность, депрессия, агрессивность, тревога, нервозность, бессонница, раздражительность, суицидальные намерения, попытки суицида, психотический расстройства, галлюцинации, поведенческие расстройства, спутанность сознания, гневливость, эмоциональная лабильность, возбуждение, переменчивость настроения, суицид, нарушение мышления, расстройство личности.

Нервная система и органы чувств: сонливость, нарушение равновесия, головная боль, утомляемость, судороги, летаргия, головокружение, тремор, амнезия, нарушение координации, ухудшение памяти, атаксия, снижение концентрации внимания, парестезии, хореоатетоз, гиперкинезия, дискинезия, диплопия, нечеткость зрения, вертиго.
Дыхательная система: кашель, назофарингит.

Пищеварительная система: боль в животе, диспепсия, диарея, рвота, анорексия, изменение массы тела, тошнота, изменение функциональных проб печени, гепатит, печеночная недостаточность.
Кожные покровы: сыпь, алопеция, зуд, экзема, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: инфекции, мышечная слабость, миалгия.

Взаимодействие леветирацетама с другими веществами

Леветирацетам не действует на плазменное содержание другие противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, ламотриджин, фенобарбитал, топирамат, габапентин, примидон) и эти противоэпилептические препараты не влияют на концентрацию леветирацетама.

Леветирацетам в суточной дозе 1 г не менял фармакокинетику пероральных противозачаточных препаратов (левоноргестрел и этинилэстрадиол), которые, в свою очередь также не меняли параметры фармакокинетики леветирацетама.

Леветирацетам в суточной дозе 2 г не менял фармакокинетику варфарина и дигоксина, которые, в свою очередь также не меняли параметры фармакокинетики леветирацетама. Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем и антацидами нет. Уменьшение почечной секреции первичного метаболита леветирацетама наблюдалось при использовании пробенецида.

Клиренс леветирацетама на 20 % был выше у детей, которые принимали противосудорожные препараты — индукторы микросомальных печеночных ферментов, по сравнению с детьми, которые их не принимали.

Передозировка

При передозировке леветирацетамом развиваются ажитация, сонливость, агрессивность, угнетение дыхания, угнетение сознания, кома.

Лечение: вызов рвоты и промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия в стационаре с применением гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама равна 60 %, для его первичного метаболита — 74%); специфический антидот отсутствует.

Торговые названия препаратов с действующим веществом леветирацетам

Кеппра®КомвиронЛеветинол®ЛеветирацетамЛеветирацетам КанонЭпитерра
  • Нейротропные средства
  • Противоэпилептические средства

Источник: https://listel.ru/%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%B5%D1%82%D0%B8%D1%80%D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%BC

Вся информация о Леветирацетам на Аптека.ру

Инструкция к Леветирацетам (таблетки)
Канонфарма продакшн, ЗАОРоссияНервная система

Противоэпилептическое средство.

Описание лекарственной формы

  • таблетки овальные, двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой синего цвета. На поперечном разрезе – почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Леветирацетам хорошо растворим в воде и обладает хорошей проникающей способностью. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела.

Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100 %. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) – 43 мкг/мл.

Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата.Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Cmax достигается через 0,5-1 ч.Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10 %. Объем распределения (Vd) составляет примерно 0,5-0,7 л/кг.

Метаболизм. Основным путем метаболизма (24 % от принятой дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома P450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

In vitro леветирацетам и его основной метаболит не ингибировали основные формы цитохрома Р450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 1A2) а также активность глюкуронил-трансферазы (UGT1A1, UGT1A6) и эпоксид-гидроксилазы. Не влиял на глюкуронирование вальпроевой кислоты in vitro.Выведение.

Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95 % препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40 % и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей.У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина.

В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов T1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3,1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51 % леветирацетама.У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит.

У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50 %. T1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40 % выше, чем у взрослых, и находится в прямой зависимости от массы тела.

Особые условия

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2 – 4 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 недели.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание.

Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения.

При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВлияние препарата леветирацетама на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось.

Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны центральной нервной системы в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Леветирацетам показания к применению

  • В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении
  • -парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

  • В составе комплексной терапии при лечении
  • -парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;
  • -миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • -первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Леветирацетам противопоказания

  • -повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;
  • -детский возраст до 6 лет (в данной лекарственной форме при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у детей, страдающих эпилепсией);
  • -детский возраст до 12 лет (при лечении миоклонических судорог у детей, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией, и при первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадках у детей, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией);
  • -масса тела менее 20 кг;
  • -детский возраст до 16 лет при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой с вновь диагностированной эпилепсией;
  • -период грудного вскармливания.
  • С осторожностью
  • -пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);
  • -заболевания печени в стадии декомпенсации;
  • -почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
  • -депрессия, суицидальное поведение;
  • -одновременное применение с сульфаниламидами, пробенецидом, не

Леветирацетам побочные действия

  • Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
  • очень часто – ?1/10 назначений (>10 %)
  • часто – от ?1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и
  • нечасто- от ?1/1000 до 0.1 % и
  • редко- от ?1/10000 до 0.

    01 % и

  • очень редко –
  • Со стороны нервной системы и психики
  • Очень часто: сонливость, головная боль, астенический синдром.

  • Часто: судороги, головокружение, головная боль, тремор, нарушение равновесия, возбуждение, депрессия, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления, тревога, вертиго.

  • Нечасто: атаксия, амнезия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, попытки суицида, суицидальные намерения, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, эмоциональная лабильность.
  • Редко: хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия, суицид, расстройство личности, нарушение мышления.

  • Со стороны органов зрения
  • Нечасто: диплопия, нарушение аккомодации.
  • Со стороны дыхательной системы
  • Часто: усиление кашля.
  • Со стороны пищеварительной системы
  • Часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела.

  • Нечасто: панкреатит, изменения функциональных печеночных проб.
  • Редко: печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела.
  • Со стороны кожных покровов
  • Часто: кожная сыпь.
  • Нечасто: экзема, зуд, алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).

  • Редко: токсический эпидермальный некролиз, Синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
  • Изменения лабораторных показателей
  • Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения. Редко: нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга).
  • Прочие
  • Инфекции, назофарингит, миалгия, мышечная слабость, склонность к травмам.
  • У детей: рвота, возбуждение, переменчивость настроения, эмоциональная лабильность, агрессивность, поведенческие расстройства, летаргия.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.Данных о взаимодействии леветирацетама с алкоголем нет.

Клиренс леветирацетама был выше на 20 % у детей, принимающих противосудорожные средства – индукторы микросомального окисления в печени, по сравнении с детьми, их не принимающими. Снижение почечной секреции первичного метаболита наблюдалось при приеме пробенецида в дозе 500 мг 4 раза в день.

Цены на Леветирацетам в других городах

Купить Леветирацетам, Леветирацетам в Санкт-Петербурге, Леветирацетам в Новосибирске, Леветирацетам в Екатеринбурге, Леветирацетам в Нижнем Новгороде, Леветирацетам в Казани, Леветирацетам в Челябинске, Леветирацетам в Омске, Леветирацетам в Самаре, Леветирацетам в Ростове-на-Дону, Леветирацетам в Уфе, Леветирацетам в Красноярске, Леветирацетам в Перми, Леветирацетам в Волгограде, Леветирацетам в Воронеже, Леветирацетам в Краснодаре, Леветирацетам в Саратове, Леветирацетам в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 780 аптек

БиЭсСи Фарм
(212) Отзывы
г. Москва, пр-кт Волгоградский, д.104, к.1 8(499)746-59-51ежедневно с 00:00 по 00:00
Семейная аптека
(130) Отзывы
г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4 4955925669ежедневно с 08:00 по 00:00
Аптека
(67) Отзывы
г. Москва, ул. Перерва, д. 41, корп.1 8(495)347-93-92ПН-СБ,09:00-21:00
ДИМФАРМ
(330) Отзывы
г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А 8(495)602-41-36ПН-ПТ,09:00-21:00;СБ,ВС,12:00-13:00
Аптека
(95) Отзывы
г. Москва, п. Воскресенское, (не задано), д. 34 8(495)659-56-11ПН-СБ,09:00-22:00
Аптека
(199) Отзывы
г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00
Мое Здоровье
(68) Отзывы
г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 8(499)200-28-57ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека 24
(225) Отзывы
г. Москва, пер. Ангелов, д. 8 8(495)754-03-03круглосуточно
Аптека
(37) Отзывы
г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1 8(499)648-00-05ежедневно с 10:00 по 20:00
ДИМФАРМ
(152) Отзывы
г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10 8(495)672-18-83ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Москве – 780 аптек

Автор отзыва: Цой Майя

Дата отзыва: 7 апреля 2016

Автор отзыва: Зубрицкайте Анна

Дата отзыва: 27 сентября 2016

Читать весь отзыв Автор отзыва: Марченкова Марина

Дата отзыва: 1 марта 2017

Автор отзыва: Фарафонов Евгений

Дата отзыва: 24 апреля 2017

Автор отзыва: окон мир

Дата отзыва: 11 мая 2017

Источник: https://apteka.ru/preparation/levetiratsetam/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.