+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Кломипрамин (таблетки)

Содержание

Кломипрамин* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция к Кломипрамин (таблетки)

Формула: C19H23ClN2, химическое название: 3-Хлор-10,11-дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: тимолептическое, антидепрессивное, психостимулирующее, седативное.

Фармакологические свойства

Кломипрамин оказывает стимулирующее действие в центральной нервной системе на катехоламинергическую передачу (угнетая обратный нейрональный захват медиаторов, в основном серотонина). Кломипрамин обладает антигистаминной, м-холинолитической, адреноблокирующей (в основном альфа1) активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина меньше выражено, чем у имипрамина, а седативное выражено меньше, чем у амитриптилина. При однократном приеме 50 мг кломипрамина внутрь максимальная концентрация достигается через 2 – 6 часов (обычно 4,7 часа), а его активного метаболита — через 4 – 24 часа.

При многократном приеме 150 мг в сутки кломипрамина внутрь равновесная плазменная концентрация в плазме в течение 1 – 2 недель и у разных больных значительно варьирует. С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается на 97,6%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком.

Кломипрамин в печени метаболизируется, в основном с формированием дезметилкломипрамина (активный метаболит). Период полувыведения составляет 21 часа. У пациентов с депрессией возможно увеличение периода полувыведения до 36 часов.

При внутримышечном и внутривенном введении конечный период полувыведения кломипрамина равен соответственно в среднем 25 часов (20 – 40 часов) и 18 часов. 2/3 препарата выводится почками в виде водорастворимых соединений, около 1/3 выводится через кишечник.

С мочой в неизмененном виде выводится примерно 2% кломипрамина и примерно 0,5% дезметилкломипрамина, остальная часть выводится в виде гидроксилированных метаболитов. У пожилых больных, вне зависимости от применяемой дозы, из-за уменьшения интенсивности метаболизма кломипрамина содержание его в плазме больше, чем у больных молодого возраста. Фармакокинетика кломипрамина не изучена при нарушении функционального состояния печени и почек.

Показания

Депрессии различного происхождения: эндогенные, невротические, реактивные, органические, инволюционные, ларвированные формы; сенильная и пресенильная депрессия; депрессия при шизофрении, психопатии; депрессивные состояния, которые обусловлены хроническими соматическими болезнями или хроническим болевым синдромом; фобии; обсессивно-компульсивное расстройство; катаплексия, которая сопутствует нарколепсии; паническое расстройство; ночной энурез у детей старше 5 лет.

Способ применения кломипрамина и дозы

Кломипрамин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно капельно. Дозу устанавливают в зависимости от состояния больного и показаний индивидуально. По возможности препарат используют как можно в более низких дозах, в особенности при терапии подростков и пациентов пожилого возраста.

Внутрь, при обсессивно-компульсивном расстройстве, депрессии и фобиях начальная доза равна 75 мг в сутки; в первую неделю дозу постепенно повышают до 100 – 150 мг в сутки, а потом (при достижения необходимого эффекта) переходят на поддерживающую дозу, равную 50 – 100 мг в сутки; максимальная суточная доза составляет 250 мг. Внутримышечно вводят по 25 – 50 мг в сутки, постепенно повышают дозу на 25 мг каждый день до достижения 100 – 150 мг в сутки. Внутривенно капельно вводят по 50 – 75 мг (растворив в изотоническом растворе хлорида натрия или глюкозы) 1 раз в сутки в течение 1,5 – 3 часов. При хронических болях доза равна 10 – 150 мг в сутки; у больных пожилого возраста начальная суточная доза составляет 10 мг с постепенным увеличением в течение 10 дней до 30 – 50 мг в сутки. Дети: начальная суточная доза равна 10 мг с постепенным увеличением в течение 10 дней до 20 мг в сутки (5 – 7 лет), до 20 – 50 мг в сутки (8 – 14 лет), до 50 мгв сутки (старше 14 лет).

В краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства и прочей психической патологии наблюдалось увеличение риска суицидальности (попыток суицида или суицидальных намерений) при использовании антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов 5 – 24 лет.

При использовании кломипрамина или какого-либо другого антидепрессанта больным данных возрастных групп необходимо оценивать возможный риск. В краткосрочных исследованиях у пациентов старше 24 лет установлено, что при приеме антидепрессантов риск суицидальности при сравнении с плацебо не увеличивается, а у больных старше 65 лет даже понижается.

Депрессия и прочие психические болезни связаны с увеличенным риском суицида. При лечении антидепрессантами необходим тщательный контроль больных любого возраста для своевременного выявления клинического ухудшения, необычного изменения поведения или суицидальности.

Родственникам пациентов и лицам, которые ухаживают за ними, необходимо знать, как важно внимательно наблюдать за больными и своевременно информировать врача.

До начала терапии необходим контроль артериального давления (у больных с лабильным или сниженным артериальным давлением, так как оно может понижаться еще в больше), во время терапии необходим контроль периферической крови (так в некоторых случаях возможно развитие агранулоцитоза, поэтому необходимо контролировать картину крови, в особенности при гипертермии, развитии симптомов ангины и гриппа), при продолжительном лечении необходимо контролировать функциональное состояние печени и сердечно-сосудистой системы. У пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы и у пожилых больных показан контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы. На электрокардиограмме возможно выявление клинически незначимых изменений (депрессия сегмента ST, сглаживание зубца Т, расширение комплекса QRS). Парентеральное использование возможно только под контролем врача в условиях стационара, с соблюдением в первые дни лечения постельного режима. Во время терапии необходимо исключить прием этанола. Кломипрамин назначают не раньше чем через 2 недели после отмены ингибиторов моноаминооксидазы, начиная с малых доз.

При внезапной отмене препарата после продолжительной терапии возможно развитие синдрома отмены.

Кломипрамин дозозависимо уменьшает порог судорожной готовности (использовать очень осторожно у больных с эпилепсией, при наличии у пациента прочих факторов, предрасполагающих к развитию судорог, например, повреждение головного мозга любого происхождения, совместное применение нейролептиков, в период отмены препаратов, которые обладают противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов, или отказа от этанола). Из-за антихолинергического действия возможно уменьшение слезоотделения и относительное повышение слизи в слезной жидкости, это может стать причиной повреждений эпителия роговицы у больных, которые пользуются контактными линзами. При продолжительном использовании кломипрамина наблюдается повышение частоты развития кариеса зубов. Перед проведением местной или общей анестезии необходимо предупреждать анестезиолога о том, что больной использует кломипрамин. Во время терапии нужно быть особо осторожным при управлении транспортными средствами и занятии прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим антидепрессантам из группы дибензазепина), недавно перенесенный инфаркт миокарда, совместное использование ингибиторов моноаминооксидазы и период менее 2 недель до и после их использования (включая и селективных ингибиторов моноаминооксидазы А обратимого действия, таких как моклобемид), возраст до 5 лет, врожденный синдром удлинения интервала QT, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Эпилепсия, включая и предрасположенность к судорогам (патология головного мозга различного происхождения, совместное использование нейролептиков, период отмены противосудорожных препаратов, включая и бензодиазепины, или отказа от алкоголя), патология сердечно-сосудистой системы (нарушение внутрисердечной проводимости, включая атриовентрикулярную блокаду 1 – 3 степени, хроническая сердечная недостаточность, аритмия), закрытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, задержка мочи, опухоли мозгового слоя надпочечников (включая нейробластому, феохромоцитому), тяжелая патология печени, совместное использование препаратов гормонов щитовидной железы или гипертиреоз, хронический запор.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование кломипрамина противопоказано при беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия кломипрамина

Нервная система и органы чувств: сонливость, головокружение, тремор, головная боль, инсомния, усталость, нервозность, извращение вкуса, миоклонус, парестезия, тревожность, нарушение памяти, судороги, нарушение концентрации внимания, тиннит, усиление депрессии, кошмарные сновидения, зевота, спутанность сознания, мигрень, ажитация, деперсонализация, слезотечение, раздражительность, панические реакции, эмоциональная лабильность, агрессивность, астения, парез, конъюнктивит, блефароспазм, анизокория, вестибулярные нарушения;
крвь и система кровообращения: ортостатическая гипотензия, сердцебиение, повышение артериального давления, тахикардия, анемия, пурпура; дыхательная система: фарингит, синусит, ринит, кашель, носовое кровотечение, бронхоспазм, ларингит, диспноэ;
система пищеварения: тошнота, диарея, диспепсия, анорексия, повышение аппетита, абдоминальная боль, рвота, заболевания зубов, метеоризм, дисфагия, желудочно-кишечные заболевания, жажда, отрыжка, эзофагит, язвенный стоматит;
мочеполовая система: нарушение эякуляции, импотенция, изменение либидо, дисменорея, нарушение менструального цикла, инфекции, учащенное мочеиспускание, цистит, дизурия, вагинит, увеличение молочных желез, лейкорея, аменорея, болезненность молочных желез; опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, боль в спине, мышечная слабость;
аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, местные (при введении внутривенно) — отек;
антихолинергические эффекты: запор, сухость во рту, нарушение зрения, повышенная потливость, нарушение мочеиспускания, мидриаз, нарушение аккомодации, задержка мочи;
прочие: увеличение массы тела, боль в груди, приливы крови к лицу, боль, лихорадка, дерматит, сухость кожи, акне, средний отит, озноб.

Взаимодействие кломипрамина с другими веществами

Кломипрамин может полностью устранять или уменьшать гипотензивное действие резерпина, гуанетидина, метилдопы и клонидина (при совместной с приемом кломипрамина терапии артериальной гипертензии необходимо использовать препараты других классов — например, бета-адреноблокаторы или вазодилататоры).

Кломипрамин несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы (возможно развитие тяжелых состояний и симптомов, включая гипертонический криз, судороги, гиперпирексию, кому).

Кломипрамин может усиливать действие антихолинергических препаратов (например, антипаркинсонических средств, фенотиазинов, атропина, антигистаминных препаратов, биперидена), что повышает вероятность развития побочных реакций со стороны органов зрения, центральной нервной системы, мочевого пузыря и кишечника.

Кломипрамин может усиливать действие препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (например, бензодиазепины, барбитураты, наркозные средства), и этанола.

При совместном использовании кломипрамина с ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (норэпинефрина) или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, препаратами лития и трициклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома.

Если необходимо назначение флуоксетина, то рекомендован перерыв (14 – 21 день) между использованием кломипрамина и флуоксетина. Флувоксамин и флуоксетин увеличивают плазменное содержание кломипрамина (может потребоваться уменьшение на 50% дозы кломипрамина).

Кломипрамин может усиливать влияние на систему кровообращения симпатомиметических препаратов (норэпинефрин, эпинефрин, изопреналин, фенилэфрин, эфедрин), включая и тогда, когда данные средства входят в состав комбинированных препаратов для местной анестезии. Плазменный уровень кломипрамина повышается при одновременном использовании с галоперидолом.

Так как кломипрамин в высокой степени связывается с плазменными белками, то использование его вместе с препаратами с высоким связыванием с белками (дигоксин, варфарин) может приводить к увеличению концентраций в плазме данных препаратов и усиливать выраженность их побочных реакций. К развитию тяжелых нарушений аритмий может привести комбинация кломипрамина с тиоридазином.

При одновременном использовании трициклических антидепрессантов с высокими дозами (50 мг) эстрогенов рекомендуется контроль терапевтического действия кломипрамина и коррекция режима дозирования, при необходимости.

Одновременное использование кломипрамина с циметидином может приводить к повышению плазменного содержания кломипрамина (может потребоваться уменьшение на 20–30% дозы кломипрамина). Известные индукторы CYP1A2 (такие как никотин и другие компоненты дыма сигарет) уменьшают плазменный уровень трициклических антидепрессантов. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих пациентов в 2 раза меньше таковой у некурящих (концентрация активного метаболита (N-дезметилкломипрамин) не изменяется). Одновременное использование кломипрамина с индукторами цитохрома Р450, в особенности особенно изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2, может приводить к увеличению метаболизма кломипрамина и снижению его эффективности. Одновременное использование кломипрамина с индукторами CYP2C и CYP3A, такими как противосудорожные средства (например, карбамазепин, барбитураты (включая фенобарбитал), фенитоин) или рифампицин, может снижать плазменное содержание кломипрамина.

Передозировка

При передозировке кломипрамином развиваются аритмия и нарушение проводимости, бессонница, развитие или усиление фобии, спутанность сознания. Необходимо: промывание желудка, поддерживающее и симптоматическое лечение, при тяжелых антихолинергических симптомах — введение ингибиторов холинэстеразы.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кломипрамин

Анафранил®Анафранил® СРКломиналКломипраминКлофранил

Источник: https://listel.ru/%D0%BA%D0%BB%D0%BE%D0%BC%D0%B8%D0%BF%D1%80%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BD

Кломипрамин

Инструкция к Кломипрамин (таблетки)

Кломипрамин– антидепрессант, обладающий антигистаминной, адреноблокирующей (преимущественно альфа1) и холиноблокирующей активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые оболочкой (по 30 шт. в полиэтиленовых флаконах, по 1 флакону в упаковке; по 10 таблеток в упаковках ячейковых контурных, по 1 или 3 упаковки в картонных пачках).

Действующее вещество – кломипрамина гидрохлорид, 25 мг в 1 таблетке.

Показания к применению

  • Депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности;
  • Пресенильные и сенильные депрессии;
  • Депрессивные состояния различной этиологии (включая реактивные, эндогенные, органические, невротические, инволюционные и маскированные депрессии);
  • Депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности;
  • Депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях и длительном болевом синдроме;
  • Депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей;
  • Панические приступы страха, обсессивно-компульсивные синдромы (фобия), нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, ревматические заболевания, мигрень, постгерпетическая невралгия, атипичные боли в области лица, диабетическая или другая периферическая невропатия, посттравматическая невропатия);
  • Головная боль;
  • Профилактика мигрени.

Противопоказания

Применение Кломипрамина противопоказано при следующих заболеваниях/состояниях: мания, блокады проводящей системы миокарда, аритмии, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелая печеночная недостаточность, задержка мочи, закрытоугольная глаукома, период лактации, I триместр беременности, гиперчувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензазепина.

Во II и III триместре беременности препарат следует применять только в случае особой необходимости.

Не рекомендуется прием антидепрессанта детям младше 6 лет.

С особой осторожностью следует применять Кломипрамин при наличии следующих заболеваний и состояний:

  • Период лечения стероидными гормонами;
  • Тяжелые заболевания почек и печени;
  • Пониженный судорожный порог;
  • Гипертиреоидизм;
  • Нейробластома и феохромоцитома (из-за опасности развития гипертонического криза);
  • Сахарный диабет (необходима корректировка дозирования гипогликемических препаратов).

Способы применения и дозировка

Кломипрамин применяют внутрь:

  • Взрослые – 25-50 мг 2-3 раза в сутки;
  • Дети – 25-50 мг в сутки (в зависимости от возраста).

Максимальные дозы для взрослых составляют: амбулаторно – 250 мг в сутки, в стационарных условиях – 300 мг в сутки.

Максимальная доза для детей старше 10 лет – 3 мг/кг в сутки, но не боле 200 мг в сутки.

Побочные действия

  • Центральная нервная система: часто – тремор, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, миоклонус, нарушения зрения; редко – ощущение жара, изменение вкусовых ощущений, мидриаз, галлюцинации (наиболее вероятны при болезни Паркинсона и у пациентов преклонного возраста), дезориентация, состояние тревоги, нарушения сна, мания, ажитация, гипомания, агрессивность, деперсонализация, ухудшение памяти, кошмарные сновидения, зевота, усиление депрессии, нарушения речи, делирий, нарушения концентрации внимания, парестезии, шум в ушах, изменение мышечного тонуса, судороги, атаксия; в отдельных случаях – глаукома, усиление психотических симптомов;
  • Пищеварительная система: часто – запор, тошнота, сухость во рту; редко – неприятные ощущения в области живота, рвота, диарея, анорексия, повышение активности трансаминаз; крайне редко – желтуха, гепатит;
  • Сердечно-сосудистая система: редко – синусовая тахикардия, пальпитация, постуральная гипотензия, аритмии, повышение артериального давления (АД), изменения электрокардиограммы (ЭКГ); в отдельных случаях – нарушения сердечной проводимости, изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ);
  • Система кроветворения: крайне редко – агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, тромбоцитопения;
  • Эндокринная система: часто – галакторея, нарушения либидо и потенции, увеличение грудных желез; в отдельных случаях – отеки, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
  • Обмен веществ: часто – увеличение веса тела, повышение аппетита;
  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
  • Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация;
  • Прочие: часто – усиленное потоотделение; в отдельных случаях – повышение температуры тела.

Особые указания

Перед началом терапии требуется контроль АД, во время лечения желательно контролировать картину периферической крови, а при продолжительном курсе терапии – деятельность печени и сердца.

Кломипрамин рекомендуется назначать не ранее, чем через 14 дней после прекращения приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), начиная курс лечения с минимальной дозы.

Не следует сочетано использовать препарат с симпатомиметическими средствами (изопреналином, эпинефрином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином, эфедрином) и с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

Необходимо снижение дозы Кломипрамина при одновременном применении с дисульфирамом или алпразоламом.

Во время лечения требуется отказаться от употребления алкоголя.

Пациентам, имеющим суицидальные наклонности, в начальный период терапии необходимо находиться под постоянным врачебным контролем.

Внезапное прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома отмены.

В период терапии рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и участия в потенциально опасных видах деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Изменение лекарственных свойств других препаратов и/или Кломипрамина при их одновременном применении:

  • Тиоридазин – могут возникнуть тяжелые аритмии;
  • Антипсихотические средства (нейролептики) – возможно увеличение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог;
  • Средства, оказывающие антихолинергическое действие – повышается их антихолинергическая активность;
  • Лекарственные препараты, обладающие угнетающим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) – может значительно усилиться их угнетающее воздействие на ЦНС, гипотензивный эффект, угнетение дыхания;
  • Пароксетин – в плазме крови увеличивается концентрация кломипрамина и его метаболита S-дезметилкломипрамина;
  • Антиадренергические средства (гуанетидин, резерпин, клонидин, бетанидин и альфа-метилдопа) влияющие на нейрональную передачу возбуждения – возможно снижение или полное устранение их антигипертензивного эффекта;
  • Адеметионин – описан случай развития серотонинового синдрома;
  • Ингибиторы МАО – может развиться гиперпирексия, гипертонический криз, генерализованные судороги, миоклонус, делирий и кома;
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (включая флувоксамин и флуоксетин) – возможна активизация воздействия на серотониновую систему, а также повышение уровня кломипрамина в плазме и усиление развития побочных эффектов;
  • Адрено- и симпатомиметические средства (норэпинефрин, эпинефрин, изопреналин, фенилэфрин, эфедрин, в т. ч. при сочетании этих веществ с местными анестетиками) – возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему;
  • Карбамазепин, эритромицин, вальпроат натрия – описаны случаи повышения концентрации кломипрамина в плазме крови;
  • Этанол – возможно усиление действия последнего, особенно в течение первых дней лечения;
  • Барбитураты – может уменьшиться концентрация кломипрамина в крови.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света сухом месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 2 года.

Источник: https://medlib.net/klomipramin.html

Кломипрамин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Инструкция к Кломипрамин (таблетки)

страницы:

Таблица аналогов и цен

Анафранил (Кломипрамин) в таблетках — официальная инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Clomicalm, Clomidep, Clopress, Maronil, Zoiral.

Все антидепрессанты здесь .

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Кломипрамин (Clomipramine, код АТХ (ATC) N06AA04):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Анафранил (Anafranil) — оригиналРаствор для инъекций 25мг в 2мл (1,25% 2мл, 12,5 мг/мл 2мл) в ампулах10Швейцария, Новартис555- (средняя 680↗) -779160↗
Анафранил (Anafranil) — оригиналтаблетки 25мг30Италия и Швейцария, Новартис298- (средняя 319) -342841↗
Анафранил СР (Anafranil SR) — оригиналтаблетки пролонгир. действия в пленочной оболочке 75мг10 и 20Италия, Новартисза 10шт: 375- (средняя 491↘) -675;за 20шт: 635- (средняя 850↘) — 1006233↗
Анафранил (Anafranil) — оригиналтаблетки 75мг10Швейцария, Новартис388- (средняя 474↘) -64596↘
Клофранил (Clofranil)таблетки 25мг10Индия, Сан1801↘
Гидифенраствор для инъекций 25мг в 2мл10Германия, АВДнетнет
Кломипрамин (Clomipramine)таблетки 25мг30Канада, НьюФарм для Биотекнетнет

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант, ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина. Считается, что лечебное действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-HT), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.

Анафранилу, кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий: альфа1-адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-HT-рецепторов).

Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, в т.ч. особенно на такие его типичные проявления как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревожность. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.

Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антидепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Действие Анафранила при хронических болевых синдромах, как обусловленных, так и не обусловленных соматическими заболеваниями, связано, вероятно, с облегчением передачи нервного импульса, опосредуемой серотонином и норадреналином.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кломипрамин полностью всасывается из ЖКТ. Системная биодоступность неизмененного кломипрамина составляет около 50%. Такое снижение биодоступности обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кломипрамина. Возможно лишь некоторое замедление его абсорбции и, следовательно, увеличение времени достижения Cmax в плазме крови.

Анафранил (таблетки, покрытые оболочкой) и Анафранил СР (таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой) биоэквиваленты.

После приема препарата внутрь в постоянной суточной дозе Css кломипрамина в плазме крови в значительной степени варьируют у разных пациентов.

При ежедневном приеме препарата в дозе 75 мг/сутки Css кломипрамина в плазме устанавливается в диапазоне от 20 до 175 нг/мл. Значения Css активного метаболита N-десметилкломипрамина на 40-85% выше, чем концентрация кломипрамина.

Распределение

Связывание кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97.6%. Кажущийся Vd составляет около 12-17 л/кг массы тела. Концентрации кломипрамина в спинномозговой жидкости составляют около 2% от уровня его в плазме крови. Кломипрамин проникает в материнское молоко, где определяется в концентрациях, близких к концентрациям в плазме крови.

Метаболизм

Кломипрамин метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-деcметилкломипрамина. В этой реакции участвуют несколько изоферментов цитохрома Р450, но в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Кломипрамин и N-десметилкломипрамин гидроксилируются до 8-гидроксикломипрамина и 8-гидрокси-N-десметилкломипрамина.

Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo не определена. Кломипрамин также гидроксилируется в положении 2; N-десметилкломипрамин может в дальнейшем деметилироваться до дидесметилкломипрамина. 2- и 8-гидрокси метаболиты экскретируются приемущественно в виде глюкуронидов с мочой.

Элиминация двух активных компонентов – кломипрамина и N-десметилкломипрамина путем образования 2- и 8- гидроксикломипрамина катализируется CYP2D6.

Выведение

Около 2/3 от однократной дозы кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 дозы — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0.5% десметилкломипрамина. T1/2 из плазмы кломипрамина составляет в среднем 21 ч (диапазон колебаний от 12 до 36 ч), а дезметилкломипрамина — в среднем 36 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы Анафранила, вследствие снижения интенсивности метаболизма концентрации кломипрамина в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Данных о влиянии нарушений функции печени и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до настоящего времени не получено.

Показания к применению препарата АНАФРАНИЛ® в таблетках

Взрослые:

  • лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой: эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии; депрессия у больных шизофренией и психопатиями; депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы;
  • обсессивно-компульсивные синдромы;
  • хронический болевой синдром;
  • фобии и панические атаки;
  • катаплексия, сопутствующая нарколепсии.

Дети и подростки:

  • обсессивно-компульсивные синдромы;
  • ночной энурез (только у пациентов в возрасте старше 5 лет и при условии исключения органических причин заболевания).

До начала терапии Анафранилом при ночном энурезе у детей и подростков следует оценить соотношение потенциальной пользы и риска для пациента. Следует учитывать возможность проведения альтернативной терапии.

В настоящее время не получено достаточных доказательств эффективности и безопасности применения кломипрамина у детей и подростков при лечении депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой, фобий и панических атак, катаплексии, сопутствующей нарколепсии и хронического болевого синдрома. Поэтому применение Анафранила у детей и подростков (0-17 лет) при этих показаниях не рекомендуется.

Режим дозирования

Дозы препарата подбирают индивидуально, с учетом состояния пациента. Цель лечения состоит в достижении оптимального эффекта на фоне применения как можно меньших доз препарата, а также в осторожном их увеличении, особенно у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Анафранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.

Перед началом терапии следует устранить гипокалиемию.

При депрессии, обсессивно-компульсивном синдроме и фобиях начальная суточная доза составляет 75 мг (по 25 мг 2-3 раза в сутки) Анафранила или по 75 мг 1 раз в сутки Анафранила СР.

Затем в течение первой недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например, на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 100-150 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 250 мг.

После того, как будет достигнуто улучшение состояния, пациента переводят на поддерживающую дозу препарата, составляющую 50-100 мг (2-4 таблетки Анафранила или 1 таблетка Анафранила СР).

При паническом расстройстве, агорафобии начальная доза составляет 10 мг в сутки. Затем, в зависимости от переносимости Анафранила, его дозу повышают до достижения желаемого эффекта.

Суточная доза препарата в значительной степени варьирует и может составлять от 25 мг до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг в сутки.

Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 мес, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

При катаплексии, сопутствующей нарколепсии, суточная доза Анафранила составляет 25-75 мг.

При хронических болевых синдромах дозу Анафранила следует подбирать индивидуально. Суточная доза в значительной степени варьирует и может составлять от 10 мг до 150 мг. При этом следует учитывать сопутствующий прием анальгетических средств и возможность уменьшения использования последних.

У пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 10 мг в сутки. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 30-50 мг.

Дети и подростки

При обсессивно-компульсивных синдромах начальная доза составляет 25 мг в сутки.

В течение первых 2 недель дозу постепенно повышают, с учетом переносимости, до достижения суточной дозы либо равной 100 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше.

В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше.

При ночном энурезе начальная суточная доза Анафранила для детей в возрасте 5-8 лет составляет 20-30 мг; для в возрасте 9-12 лет – 25-50 мг; для детей старше 12 лет – 25-75 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 недели лечения.

Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы Анафранила назначают раньше — в 16 ч.

После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1-3 мес, постепенно снижая дозу Анафранила.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены по частоте, начиная с самых частых: возникающие очень часто (>10%); часто (>1%, но 0.1%, но 0.01%, но

Источник:

Кломипрамин (CLOMIPRAMINE)

Анафранил, Кломинал, Кломипрамин, Клофранил

Rр.: Tab. Clomipramini 0,5 № 30
D.S. по 25-50 мг 2-3 раза/сут.

Антидепрессивное, тимолептическое, седативное, психостимулирующее.

Стимулирует катехоламинергическую передачу в ЦНС (за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов, в большей степени влияет на захват серотонина).

Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), м-холинолитической и антигистаминной активностью. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное — слабее, чем у амитриптилина.

После однократного приема внутрь в дозе 50 мг Tmax кломипрамина в крови — 2–6 ч (в среднем 4,7 ч), а его дезметилированного метаболита — 4–24 ч. После многократного приема внутрь по 150 мг/сут Css кломипрамина в плазме достигается в течение 7–14 дней и значительно варьирует у разных пациентов.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 97,6%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, преимущественно с образованием активного метаболита — дезметилкломипрамина. T1/2 — 21 ч. У больных с депрессией возможно удлинение T1/2 до 36 ч.

После в/м и в/в введения конечный T1/2 кломипрамина составляет в среднем 25 ч (диапазон колебаний от 20 до 40 ч) и 18 ч соответственно. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 — через кишечник.

Источник: https://tovaridljazdorovja.ru/otzyvy/klomipramin-rossijskie-analogi-lekarstv-s-tsenami-i-otzyvami.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.