+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Инвокана (таблетки)

Содержание

Инвокана® (100 мг)

Инструкция к Инвокана (таблетки)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг и 300 мг

Состав

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой 100 мг, содержится:

Активное вещество:

102 мг канаглифлозина гемигидрата эквивалентно 100 мг канаглифлозина.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Вспомогательные вещества (оболочка): Opadry II 85F92209 желтый: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид желтый (Е172).

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой 300 мг, содержится:

306 мг канаглифлозина гемигидрата эквивалентно 300 мг канаглифлозина.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Вспомогательные вещества (оболочка): Opadry II 85F18422 белый: спирт

поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк.

Описание

Для дозировки 100 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой «CFZ» на одной стороне и «100» на другой.

Для дозировки 300 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой «CFZ» на одной стороне и «300» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Прочие сахароснижающие препараты. Канаглифлозин.

Код АТХ А10ВХ11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика канаглифлозина у здоровых людей схожа с фармакокинетикой канаглифлозина пациентов с сахарным диабетом типа 2.

После однократного приема внутрь 100 мг и 300 мг здоровыми добровольцами канаглифлозин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (медианное значение Tmax) достигается через 1-2 часа после введения дозы препарата.

Максимальные концентрации в плазме Cmax и AUC канаглифлозина увеличивались дозопропорционально при применении доз от 50 мг до 300 мг.

Кажущийся конечный период полувыведения (t1/2) (выраженный как ± стандартное отклонение) составил 10,6 ± 2,13 часа и 13,1 ± 3,28 часа при применении дозировок 100 мг и 300 мг соответственно. Равновесная концентрация достигалась через 4–5 дней после начала терапии канаглифлозином в дозе 100–300 мг один раз в сутки.

Фармакокинетика канаглифлозина не зависит от времени. Накопление препарата в плазме достигает 36% после многократного приема.

Всасывание

Средняя абсолютная биодоступность канаглифлозина составляет примерно 65%.

Употребление пищи с высоким содержанием жиров не влияло на фармакокинетику канаглифлозина, поэтому канаглифлозин можно принимать как вместе с пищей, так и без нее.

Однако с учетом способности канаглифлозина снижать колебания постпрандиальной гликемии вследствие замедления всасывания глюкозы в кишечнике, рекомендуется принимать канаглифлозин перед первым употреблением пищи.

Распределение

Средняя максимальная концентрация канаглифлозина в равновесном состоянии после однократной внутривенной инфузии у здоровых лиц составила 119 л, что свидетельствует об обширном распределении в тканях.

Канаглифлозин в значительной степени связывается с белками плазмы (99%), в основном с альбумином. Связывание с белками не зависит от концентрации канаглифлозина в плазме.

Связывание с белками плазмы значимо не изменяется у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Метаболизм

Основным путем метаболического выведения канаглифлозина является О-глюкуронизация, которая осуществляется главным образом UGT1A9 и UGT2B4 до двух неактивных О-глюкуронидных метаболитов. Метаболизм канаглифлозина, опосредованный CYP3A4 (окислительный метаболизм) у человека незначителен (примерно 7 %).

В исследованиях in vitro канаглифлозин не ингибировал ферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2С19, CYP2D6 или CYP2Е1, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9 и не индуцировал CYP1А2, CYP2С19, CYP2В6, CYP3А4 при концентрациях, превышающих терапевтические. Клинически значимого эффекта на концентрации CYP3A4 in vivo не наблюдалось (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Выведение

После однократного перорального применения [14С] канаглифлозина у здоровых добровольцев, 41,5 %. 7,0 % и 3,2 % принятой радиоактивной дозы выделялось с калом в виде канаглифлозина, гидроксилированного метаболита и О-глюкуронидного метаболита соответственно. Кишечно-печеночная рециркуляция канаглифлозина была незначительной.

Примерно 33 % принятой радиоактивной дозы выводилось с мочой, главным образом в виде О-глюкуронидных метаболитов (30,5 %). Менее 1 % принятой дозы выводилось в виде неизмененного канаглифлозина с мочой. Почечный клиренс канаглифлозина при его применении в дозах 100 мг и 300 мг находился в диапазоне от 1,30 мл/мин до 1,55 мл/мин.

Канаглифлозин является веществом с низким клиренсом, при этом средний системный клиренс у здоровых добровольцев после внутривенного введения составляет около 192 мл/мин.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

В открытом исследовании однократных доз изучалась фармакокинетика канаглифлозина при его применении в дозе 200 мг у пациентов с почечной недостаточностью разной степени (по классификации исходя из уровня клиренса креатинина, рассчитанного по формуле Кокрофта-Голта) по сравнению со здоровыми лицами. В исследовании участвовало 8 пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин), 8 пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50 мл/мин –

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B8%D0%BD%D0%B2%D0%BE%D0%BA%D0%B0%D0%BD%D0%B0-100%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/875116951477650945?instruction_lang=RU

«Инвокана» – инструкция по применению, показания, состав, отзывы пациентов, цена и аналоги

Инструкция к Инвокана (таблетки)

Гипогликемические средства при сахарном диабете необходимы. Их регулярное применение помогает больному улучшить состояние и стабилизировать уровень глюкозы в сыворотке крови.

Нередкой рекомендацией врачей является «Инвокана», инструкция по применению которой, описывает, как правильно принимать средство.

Комбинация медикаментозного лечения и регулярных физических нагрузок дает хороший терапевтический эффект.

Состав

Лекарство содержит такой главный компонент, как канаглифлозина гемигидрат. Посредством воздействия этого вещества осуществляется терапевтический эффект.

Кроме того, в состав ядра таблетки входят:

  • Лактоза.
  • МКЦ.
  • Магния стеарат.
  • Кроскармеллоза натрия.
  • Гипролоза.

Оболочка пилюли содержит красители, придающие желтый цвет. Это опадрай ІІ желтого и белого цветов.

Форма выпуска

Лекарство распространено в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой желтого или белого цвета. Капсулообразные пилюли отличаются в зависимости от дозировки.

Если в средстве содержится 100 мг активного вещества, то таблетка имеет желтый цвет. На одной стороне имеется надпись «CFZ», на другой прописана дозировка. Если в лекарстве 300 мг канаглифлозина, то капсулы окрашены в белый цвет. Гравировка исполнена по тем же принципам.

«Инвокана» — противодиабетическое средство

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество является ингибитором Na-зависимого переносчига глюкозы. Благодаря этому свойству уменьшается реабсорбция очищенного сахара и снижает почечный порог для сахара. В результате этого выведение углевода с мочой увеличивается.

Во время исследования при приеме 300 мг препарата перед едой у пациентов, страдающих сахарным диабетом второго типа, наблюдалось замедление всасывания в кишечнике сахара и снижение уровня глюкозы за счет почечного и внепочечного механизмов.

Важно! Эффективность средства не зависит от приема пищи.

Для препарата характерно активное всасывание. Спустя 60 минут после приема наблюдается максимальная концентрация активного компонента.

Время, которое требуется для выведения половины вещества, занимает приблизительно 10,5 часов, если принять «Инвокана» 100 мг и 13 часов – если 300 мг.

Биодоступность медикаментозного препарата составляет 65%. Также наблюдается активное связывание с протеинами – 99%.

Показания и противопоказания

Прямым показанием к применению препарата является сахарный инсулиннезависимый диабет. Использование возможно в виде монотерапии в сочетании с физическими упражнениями и специальной диетой. Также лекарство назначают в комбинированной терапии с иными противодиабетическими лекарствами.

К противопоказаниям к применению можно отнести непереносимость компонентов лекарства. Также не рекомендуется использовать средство при почечной и печеночной недостаточности, тяжелых хронических заболеваниях сердца. Детский и подростковый возраст, сахарный диабет первого типа, беременность и лактация также являются поводом для отказа от этого препарата.

Кормление грудью исключает прием препарата

Побочные действия

Нежелательные эффекты возникают относительно нечасто – 2% случаев. Наиболее распространенным побочным явлением можно назвать полиурию – увеличение объема выделяемой мочи. Также больной может жаловаться натошноту, сильную жажду, запор.

Жажда – побочный эффект приема медикамента

Реже возникают воспалительные заболевания мочеполовой системы. Обычно наблюдаются баланит, вульвовагинит, баланопостит, цистит. Редко возникают сыпь на коже, гипотензия.

Дозировка и передозировка

Лечение рекомендуется начать с дозы 100 мг в сутки. Если пациент переносит терапию бес побочных явлений, но не достигается полный контроль концентрации сахара в крови, можно повысить дозу до 300 миллиграмм в день. Если «Инвокана» используется в качестве компонента комбинированного лечения, то необходима коррекция доз сопутствующих препаратов.

Передозировка возникает крайне редко. Пациенты со вторым типом диабета хорошо переносят прием 600 мг в день. Если же ухудшение состояния больного на фоне приема медикамента все же случилось, то есть необходимость в промывании желудка и употреблении сорбентов.

Взаимодействие

При совмещенном приеме препарата с диуретинами наблюдается усиление их эффекта. Это проявляется увеличения диуреза, что может спровоцировать дегидратацию. Также применение лекарства с другими гипогликемическими средствами повышает риск развития чрезмерного снижения уровня сахара в крови.

Внимание! Для предотвращения гипогликемии рекомендуется постоянный контроль показателя глюкозы и коррекция доз препаратов.

«Инвокана» взаимодействует с индукторами ферментов (барбитураты, «Рифампицин», «Фенитоин», «Карбамазепин», «Ритонавир»). Это проявляется снижением гипогликемического эффекта.

«Рифампицин» угнетает сахаропонижающее действие «Инвоканы»

Изменения фармакокинетики не наблюдается при сочетании с оральными контрацептивами, «Метформином». Поэтому эти средства можно сочетать.

Аналоги

Аналог лекарства по действующему компоненту разработан только один – «Воканамет». Заменители по фармакологическому действию рассмотрены в сравнительной характеристике.

Название препаратаАктивный компонентМаксимальный терапевтический эффект (часов)Производитель
«Воканамет»Канаглифлозин, метформин24Янссен Орто ЛЛС/Янссен-Силаг С.п.А. для «Джонсон & Джонсон, ООО», США/Италия/Россия
«Виктоза»лираглутид24Ново Нордиск, А/Т, Дания
«Джардинс»эмпаглифлозин24Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия

Эти препараты не менее эффективны. Но самостоятельный подбор медикамента категорически не рекомендуется.

Отзывы

Мнения пациентов, которые использовали лекарство.

Препарат «Инвокана» мне посоветовал эндокринолог. Цена высокая, но эффект заметен. Сахар в крови на верхней границе нормы и не повышается, что очень радует!

Константин, 47 лет

Несколько лет назад у меня диагностировали диабет второго типа. Лечился «Метформином», но не помог. Тогда доктор назначил «Инвокану». Уровень сахара стабилизировался и чувствую себя намного лучше.

Марина, 55 лет

Болею диабетом достаточно долго. Перепробовала множество лекарств, некоторые не помогали совершенно. Недавно врач порекомендовал средство «Инвокана». Сначала цена меня напугала, но решила купить. Результат не заставил себя ждать. Сахар практически не повышается, самочувствие хорошее.

Валерия, 63 года

Цена

Стоимость препарата в рублях в некоторых городах Российской Федерации:

Город «Инвокана» 100 мг N30 «Инвокана» 300 мг N30
Москва26534444
Челябинск2537,904226,10
Санкт-Петербург30104699
Ульяновск2511,704211,10
Томск24774185
Саратов25314278

Цена препарата высокая. Это для многих больных становится причиной отказаться от лечения средством.

Заключение

Несмотря на то, что «Инвокана» препарат дорогой, он пользуется успехом среди диабетиков. Эффективность и небольшое количество побочных эффектов являются весомыми преимуществами средства.

Сахарный диабет нуждается в правильном лечении. Комплекс из медикаментозной терапии, питания и нагрузок проявляют хороший сахаропонижающий эффект. Регулярный прием лекарств и соблюдение всех предписаний эндокринолога – залог успеха для любого пациента. Узнать более подробную информацию можно из этого видеоролика:

Источник: https://BezDiabet.ru/lechenie/preparatyi/1538-instruktsiya-po-primeneniyu-invokanyi.html

Инвокана таблетки 100 мг, 30 шт: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы и цена

Инструкция к Инвокана (таблетки)

Таблетки Действующее вещество: 102,0 мг канаглифлозина гемигидрата, что эквивалентно 100,0 мг канаглифлозина. Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 39,26 мг, лактоза безводная 39,26 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг, гипролоза 6,00 мг, магния стеарат 1,48 мг.

Показания

Сахарный диабет типа 2 у взрослых в сочетании с диетой и физическими упражнениями для улучшения гликемического контроля (в качестве монотерапии, в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин).

Противопоказания

Гиперчувствительность к канаглифлозину или любому вспомогательному веществу препарата;

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз;

тяжелая почечная недостаточность;

тяжелая печеночная недостаточность;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Исследований применения канаглифлозина у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое неблагоприятное токсическое воздействие в отношении репродуктивной системы.

Применение канаглифлозина противопоказано в период беременности.

Период грудного вскармливания Противопоказано применение канаглифлозина женщинам в период грудного вскармливания, поскольку, согласно доступным фармакодинамическим/токсикологическим данным, полученным в ходе доклинических исследований, канаглифлозин проникает в грудное молоко.

Инвокана: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Инструкция к Инвокана (таблетки)

Есть лекарства от диабета, которые помогают не только снижать концентрацию глюкозы в крови, но и избежать ожирения как частого сопутствующего заболевания. Одно из таких средств, согласно инструкции по применению — «Инвокана». Этот препарат отличается высокой ценой по сравнению с аналогами, но при этом специалисты и пациенты отмечают его эффективность.

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпускается в виде капсулообразных таблеток, покрытых пленочной оболочкой желтого или белого цвета. На срезе — белые. Существует два вида дозировки: по 100 и 300 мг активного вещества.

Состав:

  • 102 либо 306 мг канаглифлозина гемигидрат (эквивалентно 100 или 300 мг канаглифлозина);
  • МКЦ — 39,26 или 117,78 мг;
  • лактоза безводная — 39,26 или 117,78 мг;
  • кроскармеллоза натрия -12 или 36 мг;
  • гипролоза — 6 или 18 мг;
  • магния стеарат -1,48 или 4,44 мг.

В картонную упаковку фасуется 1, 3, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток.

МНН, производители

Международное название — канаглифлозин.

Производитель — «Янссен-Орто», Пуэрто-Рико, держатель торгового удостоверения — «Джонсон и Джонсон», США. Имеется представительство в России.

Стоимость

Цена за 30 таблеток по 100 мг канаглифлозина начинается от 2500 рублей. Препарат с большей концентрацией активного вещества стоит от 4500 рублей.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство. По свойствам является ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы второго типа. Повышает выделение гормона почками, что приводит к снижению концентрации его в крови.

Мочегонный эффект, возникающий при этом, помогает снизить давление и приводит к потере веса, что особенно важно при сахарном диабете 2 типа. Риск развития гипогликемии при лечении «Инвоканой» минимален, это подтверждено исследованиями.

Дополнительно улучшается секреция инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Период полувыведения — от 10 до 13 часов. Биодоступность препарата — 65 %. Выводится почками в виде особых метаболитов, а также через ЖКТ.

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Лечение всегда начинают с таблеток с минимальной концентрацией. Используют один раз в сутки перед первым приемом пищи. Дозировка 100 или 300 мг в зависимости от индивидуальной потребности организма.

В комбинации с инсулином и производными сульфонилмочевины доза этих препаратов может быть снижена.

При пропуске приема принимать две таблетки одновременно запрещено.

Людям старше 60 лет и лицам с нарушениями функции почек следует использовать средство с осторожностью и под наблюдением врача.

Передозировка

Возникает крайне редко. В случае развития следует промыть желудок, удалив из организма оставшееся лекарство. Затем показано поддерживающее лечение с учетом симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Разрешено совместное использование с другими гипогликемическими средствами. Влияние действующего вещества на другие компоненты лекарств минимально.

При сдаче анализа мочи рекомендуется указывать факт приема «Инвоканы», так как в расшифровке будет отмечено содержание сахара.

Совместимость с алкоголем

Прием алкоголя повышает у диабетиков риск гипогликемии, поэтому нежелательно в течение всей терапии его употреблять. При комбинированной терапии риск ещё выше. При этом может понижаться толерантность к алкоголю. То же относится и к этанолсодержащим лекарствам.

Особые указания

Не изучалось влияние «Инвоканы» на организм диабетиков первого типа, поэтому прием запрещен.

С осторожностью использовать пациентам с повышенным гематокритом.

При наличии в анамнезе кетоацидоза принимать под наблюдением врача. В случае развития патологии требуется немедленная госпитализация. После стабилизации состояния здоровья терапию можно продолжить, но с новой дозировкой.

Не провоцирует развития злокачественных опухолей.

Прием вместе с инсулином и средствами, повышающими его выработку, увеличивает возможность развития гипогликемии.

При пониженном давлении, особенно у пожилых людей старше 65 лет, применяют с осторожностью.

Сам по себе препарат не оказывает влияния на способность к вождению. Однако при комбинированном лечении следует предупредить пациента о повышении риска гипогликемии. Вопрос о необходимости управления транспортным средством решается врачом.

СПРАВКА. Лекарство отпускается только по рецепту врача!

Беременность и лактация

Не применяется для лечения беременных и кормящих женщин, так как нет точных данных о влиянии компонентов на организм плода. Таким пациенткам чаще назначают инсулинотерапию.

Применение в детском и пожилом возрасте

Не имеется клинических данных о воздействии на детский организм, поэтому не используют до совершеннолетия.

Разрешен прием пожилым людям, при этом следует тщательно следить за состоянием почек и регулярно сдавать анализы. У этой группы выше риск почечной недостаточности и кетоацидоза.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом и темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — два года, после чего лекарство утилизируется.

Сравнение с аналогами

У данного средства есть ряд аналогов, которые также полезно будет рассмотреть для сравнения свойств.

«Форсига» (дапаглифлозин). Тормозит усвоение глюкозы, снижает аппетит. Цена — от 1800 рублей. Производит компания «Бристол Майерс», Пуэрто-Рико. Из минусов — запрет на прием пожилым людям, детям и беременным женщинам.

«Баета» (эксенатид). Замедляет опорожнение желудка, что способствует похудению. Стабилизируется уровень глюкозы. Стоимость доходит до 10 000 рублей. Производитель — «Эли Лилли энд Компани», США. Выпускается средство в шприц-ручках, что удобно для проведения самостоятельных инъекций. Большой список противопоказаний и побочных действий.

«Виктоза» (лираглутид). Способствует снижению веса и установлению стабильного уровня глюкозы. Производит датская компания «Ново Нордиск». Цена составляет около 9000 рублей. Выпускается в шприц-ручках. Назначают как при диабете, так и сопутствующем ему ожирении.

«НовоНорм» (репаглинид). Гипогликемическое действие. Изготовитель — «Ново Нордиск», Дания. Стоимость значительно ниже — от 180 рублей. Также помогает держать в норме вес больного. Лекарство подходит не всем, много противопоказаний.

«Гуарем» (гуаровая смола). Назначают при ожирении больным диабетом второго типа. Снижает уровень глюкозы в крови. Используют в виде раствора для приема внутрь. Производитель «Орион», Финляндия. Цена — около 550 рублей за упаковку гранул. Главный минус — побочные эффекты, в том числе диарея. Но это очень эффективный препарат.

«Диаглинид» (репаглинид). Назначается для приведения в норму уровня глюкозы и поддержания веса больного. Стоимость за упаковку из 30 таблеток — примерно 200 рублей.

Эффективное и недорогое средство, но обладает рядом противопоказаний. Так, его не назначают беременным, кормящим матерям, пожилым людям и детям.

Обязательно соблюдать диету и выполнять комплекс физических упражнений для достижения полноценного эффекта.

Переход на другое лекарство возможен только с разрешения врача. Самолечение запрещено!

Инвокана таблетки п.п.о 100мг N30 купить по цене 2 870,0 руб в Москве, заказать в интернет аптеке Инвокана: инструкция по применению, отзывы

Инструкция к Инвокана (таблетки)

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Фармакодинамика

Механизм действия

Было показано, что у пациентов с сахарным диабетом имеет место повышенная почечная реабсорбция глюкозы, что может способствовать стойкому повышению концентрации глюкозы. Натрий-глюкозный котранспортер 2-го типа (SGLT2), экспрессируемый в проксимальных почечных канальцах, ответственен за большую часть реабсорбции глюкозы из просвета канальца.

Канаглифлозин является ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа.

Ингибируя SGLT2, канаглифлозин уменьшает реабсорбцию прошедшей фильтрацию глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы (ППГ), тем самым повышая выведение глюкозы почками, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови при помощи инсулиннезависимого механизма у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Увеличение выведения глюкозы почками посредством ингибирования SGLT2 также приводит к осмотическому диурезу, мочегонный эффект приводит к снижению сАД; увеличение выведения глюкозы почками приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела.

В исследованиях III фазы применение канаглифлозина в дозе 300 мг до еды приводило к более выраженному снижению постпрандиального повышения концентрации глюкозы, чем при применении в дозе 100 мг. Этот эффект может быть отчасти обусловлен местным ингибированием кишечного транспортера SGLT1 с учетом транзиторно высоких концентраций канаглифлозина в просвете кишечника до всасывания препарата (канаглифлозин является ингибитором SGLT1 с низкой активностью). В исследованиях не было выявлено мальабсорбции глюкозы при применении канаглифлозина.

Фармакодинамические эффекты

В ходе клинических исследований после однократного и многократного перорального приема канаглифлозина пациентами с сахарным диабетом типа 2 почечный порог для глюкозы дозозависимо уменьшался, выведение глюкозы почками увеличивалось.

Начальное значение почечного порога для глюкозы составляло около 13 ммоль/л, максимальное снижение 24-часового среднего почечного порога глюкозы наблюдалось при применении канаглифлозина в дозе 300 мг 1 раз в день и составляло от 4 до 5 ммоль/л, что свидетельствует о низком риске возникновения гипогликемии на фоне лечения.

В ходе клинического исследования применения канаглифлозина в дозах от 100 до 300 мг 1 раз в день пациентами с сахарным диабетом типа 2 в течение 16 дней снижение почечного порога для глюкозы и увеличение выведения глюкозы почками было постоянным.

При этом концентрация глюкозы в плазме крови снижалась дозозависимо в первый день применения с последующим устойчивым снижением концентрации глюкозы в плазме крови натощак и после еды.

Применение канаглифлозина однократно в дозе 300 мг перед приемом смешанной пищи пациентами с сахарным диабетом типа 2 вызывало задержку всасывания глюкозы в кишечнике и снижение постпрандиальной гликемии посредством почечного и внепочечного механизмов.

В ходе клинических исследований 60 здоровых добровольцев получали однократно перорально канаглифлозин в дозе 300 мг, канаглифлозин в дозе 1200 мг (в 4 раза выше максимальной рекомендуемой дозы), моксифлоксацин и плацебо.

Не было отмечено значимых изменений интервала QTc ни при применении канаглифлозина в рекомендованной дозе 300 мг, ни при применении канаглифлозина в дозе 1200 мг.

При применении канаглифлозина в дозе 1200 мг Cmax канаглифлозина в плазме крови была примерно в 1,4 раза выше равновесной максимальной концентрации после приема канаглифлозина в дозе 300 мг один раз в день.

Гликемия натощак

В ходе клинических исследований применение канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнения к терапии одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами приводило к среднему изменению гликемии натощак от исходного уровня в сравнении с плацебо от −1,2 до −1,9 ммоль/л при применении канаглифлозина в дозе 100 мг и от −1,9 до −2,4 ммоль/л — при применении канаглифлозина в дозе 300 мг соответственно. Данный эффект был близок к максимальному после первого дня терапии и сохранялся в течение всего периода лечения.

Постпрандиальная гликемия

В ходе клинических исследований применения канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнительной терапии к одному или двум пероральным гипогликемическим средствам проводилось измерение постпрандиальной гликемии после проведения теста толерантности к глюкозе со стандартизированным смешанным завтраком.

Применение канаглифлозина приводило к среднему снижению уровня постпрандиальной гликемии в сравнении с исходным уровнем по отношению к плацебо от −1,5 до −2,7 ммоль/л — при применении канаглифлозина в дозе 100 мг и от −2,1 до −3,5 ммоль/л — при применении канаглифлозина в дозе 300 мг соответственно, в связи со снижением концентрации глюкозы до еды и снижением колебаний уровня постпрандиальной гликемии.

Функция бета-клеток

Исследования применения канаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом типа 2 указывают на улучшение функции бета-клеток, согласно данным оценки модели гомеостаза в отношении функции бета-клеток (homeostatic mode 1–2 assessment index %B; HOMA2-%B) и улучшение скорости секреции инсулина при проведении теста толерантности к глюкозе со смешанным завтраком.
Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.