+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Инспра (таблетки)

Содержание

Инспра: инструкция по применению и отзывы

Инструкция к Инспра (таблетки)

Зачастую при хронической сердечной недостаточности врач назначает мочегонные лекарственные средства или же диуретики. Одним из таких лекарственных препаратов является Инспра.

Особенность этого препарата заключается в том, что он не только выводит лишнюю жидкость из организма больного, но и убирает отеки, а также предотвращает потерю калия.

Нужно обратить внимание на то, что калий – это один из самых важных микроэлементов для нормального функционирования сердечной мышцы.

  • Форма выпуска препарата
  • Инспра: показания к применению
  • Инструкция по применению
  • Побочные действия
  • Какие существуют противопоказания?
  • Применение препарата при беременности
  • Инспра: аналоги
  • Что лучше Верошпирон или Инспра?

Форма выпуска препарата

Следует отметить, что Инспра выпускается в таблетках с разным объёмом. Так, таблетки могут содержать по 25 мг и по 50 мг эплеренона. Они жёлтого цвета и порыты плёночной оболочкой. В качестве вспомогательных веществ используются, такие как моногидрат лактозы, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза и тальк.

Инспра: показания к применению

Препарат используется в таких случаях:

Во-первых, при инфаркте миокарда. Инспра – это препарат, который относится к стандартной терапии во время инфаркта. Его применяют для того, чтобы снизить вероятность внезапной сердечной смерти, а также уменьшить количество повторных госпитализаций больных после перенесения инфаркта.

Во-вторых, при хронической сердечной недостаточности. Препарат используют как неотъемлемый компонент стандартного курса терапии. Его применяют для снижения смертности, а также чтобы минимизировать вероятность повторной госпитализации.

Инструкция по применению

Нужно отметить, что препарат нужно употребляться исключительно внутрь. Кроме того, приём пищи и лекарственного средства никак не связаны. Врач подбирает дозу индивидуально, опираясь на анализы пациента.

Лечение рекомендуется начинать с 25 мг 1 раз в сутки, а потом постепенно увеличивать дозу до 50 мг один раз в сутки на протяжении 4 недель. Что касается рекомендуемой поддерживающей дозы, то она составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Примечательно, то, что после того, как терапия была прервана на длительное время из-за повышения концентрации калия в сыворотке крови до или больше 6 ммоль/л, лечение можно возобновить начиная с дозы в 25 мг через сутки.

Дозу препарата может увеличивать только врач. Что касается эффективности лечения Инспрой, она может оцениваться по увеличению диуреза или же объёма мочи до 2 раз, а также по снижению веса.

Инспра хоть и является слабым диуретиком, однако, это лекарственное средство имеет более мягкие и устойчивые блокирующие действия.

Побочные действия

Эплеренон инспра имеет ряд побочных эффектов, о которых следует знать, перед тем как начать приём препарата. Так, все побочные эффекты можно разделить на группы за сферами влияния. Зачастую возникают такие проблемы, как:

  • Нарушения в работе сердца. Очень часто встречается инфаркт миокарда, а немого реже тахикардия и фибрилляция предсердий.
  • Психические расстройства могут проявляться в виде бессонницы. Однако, этот побочный эффект встречается очень редко.
  • К нарушениям, что имеют неврологический характер можно отнести частые головокружения, обморок и головные боли.
  • Со стороны сосудистой системы можно наблюдать такие осложнения, как: ярко выраженное снижение АД и тромбоз нижних конечностей.
  • Могу возникать дерматологические проблемы: кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
  • Проблемы с почками и мочевыводящими путями могут выражаться нарушением работы почек.
  • Если говорить о сбоях в работе опорно-двигательного аппарата, то нужно отметить, что они сопровождаются такой симптоматикой, как: судороги, частые боли в мышцах ног и нечастые, но сильные боли в спине.
  • Со стороны ЖКТ можно наблюдать такие побочные эффекты, как: диарея, тошнота, рвота и метеоризм.

Кроме того, может присутствовать общее недомогание, а также астения.

Какие существуют противопоказания?

Нужно подчеркнуть, что есть список клинических противопоказаний, когда эплеренон принимать запрещено. Такими являются:

  • выраженная почечная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • одновременная терапия калийсберегающими диуретиками и мощных ингибиторов.
  • наличие редких наследственных заболеваний. Например: синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.

С осторожностью препарат следует принимать при таких клинических состояниях, как:

  • сахарный диабет 2 типа;
  • микроальбуминурия;
  • одновременный приём эплеренон и циклоспорина или варфарина в максимальных терапевтических дозах.

Использование в педиатрии

Если говорить о применении эплеренона в педиатрии, то следует обратить внимание на тот факт, что опыта проведения терапии у детей и подростков до 18 лет нет. Поэтому этот препарат не назначается для детской и подростковой возрастной группы.

Применение препарата при беременности

Нужно отметить, что неточных данных о применении эплеренона для лечения беременных женщин.

Если же врач решил назначить этот препарат, то польза от него должна в несколько раз превышать все возможные риски как для матери, так и для ребёнка.

Кроме того, следует обратить внимание на то, что эплеренон может оказать негативное влияние на ребёнка, который находится на грудном кормлении. Поэтому на время приёма препарата следует отказаться от грудного кормления.

Симптоматика и лечение передозировки

Примечательно, то, что случаи передозировки этим лекарственным средством не были описаны. Однако, если говорить о возможной симптоматике, то она может проявляться в гиперкалиеми и выраженном снижении АД. Что касается лечения, то оно симптоматическое.

Как Инспра взаимодействует с другими лекарственными препаратами?

Если одновременно принимать Инспру с:

  • антигипертензивными препаратами, то лекарственный эффект Инспры увеличится.
  • диуретиками, то возрастает риск развития гиперкалиемии или же почечной недостаточности.
  • лекарственными средствами, в состав которых входит литий, то тогда возможна интоксикация организма.
  • антидепрессантами – возможно резкое снижение артериального давления.

Инспра: аналоги

Дело в том, что этот препарат имеет высокую цену и не все могут себе позволить его купить, поэтому чаще всего пациенты выбирают бюджетные аналоги.

К таким можно отнести следующие препараты:

  • Верошпирон;
  • Декриз;
  • Рениаль;
  • Эспиро.

Примечательно, то, что цена Верошпирона может быть ниже раз в 10, чем цена Инспры. Поэтому аналоги являются более востребованными.

Что лучше Верошпирон или Инспра?

В первую очередь следует отметить, что Инспра – это препарат нового поколения, он появился только в начале 2000. Верошпирон по своему действию очень похож на Инспру. Однако, Верошпирон не вызывает у мужчин импотенцию и увеличение грудных желёз. Кроме того, Инспра имеет намного меньше показаний к применению.

Нужно отметить, что нельзя однозначно сказать, что лучше. Кроме того, самостоятельно менять таблетки строго запрещено.

Инспра: цена

За капсулы в 25 мг цена может калеваться от 2539 до 2800 рублей. А вот за дозировку в 50 мг прийдётся отдать от 2554 до 3215 рублей.

Препарат инспра

Отзывы

У моего брата был инфаркт миокарда. Когда возникла проблема, что выбрать Инспру или Верошпирон, врач мне посоветовал первый препарат. Несмотря на то что он в несколько раз дороже, но является очень эффективным. Брат идёт на поправку, его состояние начинает стабилизироваться. Рекомендую.

Семён, Москва

У меня постоянно высокое давление. Поэтому врач назначила мне курс Инспры. Вот уже оканчиваю курс, и изменения в лучшую сторону налицо. В этом отзыве однозначно рекомендую этот препарат. Хоть он и дорогой, но на здоровье лучше не экономить.

Елена, Волгоград

У меня с детства хроническая сердечная недостаточность. Инспру кардиолог назначил мне в составе комплексного лечения. Сейчас моё состояние стабильно положительное.

Любовь, Самара

Источник: https://lekarstva.guru/i/inspra-instruktsiya-po-primeneniyu-i-otzyvy.html

Вся информация о Инспра на Аптека.ру

Инструкция к Инспра (таблетки)
Пфайзер ПГМ Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Фарева Амбуаз Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/Пфайзер ПГМПуэрто-Рико/Франция США/ФранцияМочеполовая система

Диуретик

Описание лекарственной формы

  • таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов.

Эплеренон предотвращает связывание альдостерона — ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регулировании АД и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регулированием секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД.

В исследованиях эплеренон существенно снижал уровень АД (при его измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Этот эффект был подтвержден при круглосуточном амбулаторном мониторировании показателей уровня АД. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 нед и достигал максимума через 4 нед применения.

Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась на протяжении 8–24 нед и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, а также одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы альфа-адренорецепторов и гидрохлоротиазид.

При применении препарата отмечено значимое снижение показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялось в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте старше 75 лет изучен недостаточно. Частота развития гипер- или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влияет на ЧСС, длину интервалов Q–R–S, P–R или Q–T

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после перорального приема таблетки 100 мг. Сmax препарата в плазме крови достигается через 2 ч после применения. Сmax в плазме крови и AUC пропорциональны дозе в диапазоне 10–100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг.

Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 суток. Абсорбция не зависит от одновременного приема пищи. Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с ?1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50±7 л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

Метаболизм и экскреция. Эплеренон биотрансформируется преимущественно при участии CYP 3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом. При однократном приеме радиоактивно меченного препарата приблизительно 32% дозы выделяется с калом, около 67% — с мочой. Т? эплеренона — 3–5 ч.

Кажущийся клиренс из плазмы крови составляет около 10 л/ч.

Особые условия

Гиперкалиемия При применении эплеренона возможно возникновение гиперкалиемии. Риск развития гиперкалиемии может быть снижен за счет неназначения многокомпонентной сопутствующей терапии, правильного подбора пациентов и тщательного мониторинга. Эплеренон не следует назначать больным, которые принимали препараты калия.

Необходим регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у больных с нарушением функции почек, в том числе с диабетической микроальбуминурией. Снижение дозы эплеренона может снизить уровень калия в сыворотке крови.

Нарушение функции печени У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени необходим контроль уровня электролитов в сыворотке крови. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалось, поэтому оно противопоказано. Нарушение функции почек См.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Пациенты пожилого возраста Риск развития гиперкалиемии выше у лиц пожилого возраста вследствие ухудшения функции почек, связанного с возрастом. Поэтому у лиц пожилого возраста рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови.

Индукторы и ингибиторы CYP 3A4 Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 не рекомендовано.

Информация для пациентов Пациенты, которые принимают эплеренон, должны быть проинформированы о том, что во время лечения эплереноном нельзя применять препараты калия, заменители соли, содержащие калий, или применять противопоказанные препараты без консультации врача, который назначил эплеренон. Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат

Состав

  • Эплеренон25 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A Эплеренон50 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A.

Инспра показания к применению

  • Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат применяют как компонент стандартной терапии для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смерти у больных со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ?40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда. АГ. Лечение АГ. Препарат можно назначать как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами

Инспра противопоказания

  • повышенная чувствительность к эплеренону или любому другому компоненту препарата, клинически значимая гиперкалиемия с клиническими проявлениями, уровень калия в сыворотке крови >5 ммоль/л (мэкв/л) до начала лечения, умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Инспра побочные действия

  • АГ Указанные побочные эффекты отмечали с частотой >1% в 4 плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии эплереноном у больных АГ в дозах 25–400 мг. Инфекции и инвазии: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — пиелонефрит. Нарушения метаболизма: часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия. Со стороны нервной системы: часто — головокружение. Со стороны органов дыхания: часто — кашель. Сосудистые нарушения: нечасто — тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея. Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ. Со стороны мочевыделительной системы: часто — альбуминурия. Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость. В других клинических исследованиях выявляли: Расстройства метаболизма и обмена веществ: часто — гиперкалиемия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — гинекомастия. Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда В исследовании эффективности и прогноза лечения эплереноном у пациентов с сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда (EPHESUS) общее количество побочных эффектов при применении эплеренона (78,9%) было сопоставимо с таковым при применении плацебо (79,5%). Частота отмены препарата вследствие развития побочных эффектов составляла 4,4% для пациентов, которые применяли эплеренон, и 4,3% — для пациентов, применявших плацебо.

Лекарственное взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и препараты калия. В связи с повышенным риском гиперкалиемии эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают калийсберегающие диуретики и препараты калия.

Калийсберегающие диуретики могут потенцировать эффект антигипертензивных препаратов и других диуретиков. Литий. Исследований взаимодействия между эплереноном и литием не проводили.

Сообщалось о развитии интоксикации литием у пациентов, которые получали литий совместно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Необходимо избегать назначения эплеренона вместе с литием. Если такая комбинация является необходимой, следует проводить мониторинг уровня лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут приводить к нарушению функции почек и повышать риск гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения циклоспорина и такролимуса.

Условия хранения

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Аналоги Инспра

Фото

Цены на Инспра в других городах

Купить Инспра, Инспра в Санкт-Петербурге, Инспра в Новосибирске, Инспра в Екатеринбурге, Инспра в Нижнем Новгороде, Инспра в Казани, Инспра в Челябинске, Инспра в Омске, Инспра в Самаре, Инспра в Ростове-на-Дону, Инспра в Уфе, Инспра в Красноярске, Инспра в Перми, Инспра в Волгограде, Инспра в Воронеже, Инспра в Краснодаре, Инспра в Саратове, Инспра в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 784 аптеки

ДИМФАРМ (151) Отзывы г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10 8(495)672-18-83ежедневно с 09:00 по 21:00
БиЭсСи Фарм (212) Отзывы г. Москва, пр-кт Волгоградский, д.104, к.1 8(499)746-59-51ежедневно с 00:00 по 00:00
Семейная аптека (130) Отзывы г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4 4955925669ежедневно с 08:00 по 00:00
Аптека (66) Отзывы г. Москва, ул. Перерва, д. 41, корп.1 8(495)347-93-92ПН-СБ,09:00-21:00
ДИМФАРМ (330) Отзывы г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А 8(495)602-41-36ПН-ПТ,09:00-21:00;СБ,ВС,12:00-13:00
Аптека (94) Отзывы г. Москва, п. Воскресенское, (не задано), д. 34 8(495)659-56-11ПН-СБ,09:00-22:00
Аптека (199) Отзывы г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00
Мое Здоровье (66) Отзывы г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 8(499)200-28-57ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека 24 (224) Отзывы г. Москва, пер. Ангелов, д. 8 8(495)754-03-03круглосуточно
Аптека (37) Отзывы г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1 8(499)648-00-05ежедневно с 10:00 по 20:00

Все пункты доставки в Москве – 784 аптеки

Автор отзыва: Зотова Софья

Дата отзыва: 27 апреля 2016

Автор отзыва: stone.13

Дата отзыва: 5 мая 2016

Автор отзыва: Пужилова Наталья

Дата отзыва: 6 июля 2016

Автор отзыва: Шелестова Евдокия

Дата отзыва: 2 ноября 2016

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 30 января 2017

Читать весь отзыв

Источник: https://apteka.ru/preparation/inspra/

Инспра от давления

Инструкция к Инспра (таблетки)

В составе комплексной терапии повышенного давления нередко применяется фармацевтический препарат «Инспра». Он является эффективнейшим диуретиком, который обычно прописывают гипертоникам после инфаркта миокарда.

«Инспра» подходит для длительного приема и позволяет сохранить процент калия в сердечной мышце, который крайне необходим для стабильной работы миокарда.

Как правильно применять лекарство, когда скачет артериальное давление, расскажет инструкция по применению и профильный врач, с которым следует проконсультироваться перед началом лечения.

Состав и действие

Медикаментозный препарат, выпускаемый в форме таблеток, относится к группе диуретиков, обладающих калийсберегающим эффектом. Главный компонент «Инспры» — эплеренон, а дополняют его такие вспомогательные вещества, как:

  • тальк;
  • пищевой эмульгатор Е572;
  • лактозы моногидрад;
  • гипромеллоза;
  • красители;
  • лаурилсульфат натрия;
  • кроскармеллоза натрия.

Активнодействующий компонент «Инспры» блокирует связывание рецепторов с альдостероном, который, в свою очередь, является важным гормоном, отвечающим за регуляцию кровяного давления. Медпрепарат выводит излишки жидкости из организма, убирает отечность и предупреждает потери калия.

Помимо этого, «Инспра» снижает пред- и постнагрузку на сердечную мышцу, замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии левого желудочка сердца, а также улучшает расслабляющую функцию желудочка.

Хорошие результаты показывает лекарство при терапии высокого давления, снижая как систолическое, так и диастолическое АД.

Показания

Препарат прописывают людям с заболеванием левожелудочковая недостаточность.

Назначается «Инспра» больным, которым диагностировали следующие патологии сердечно-сосудистой системы:

  • острая форма инфаркта миокарда;
  • нарушенная деятельность сердечной мышцы;
  • артериальная гипертензия;
  • левожелудочковая недостаточность.

Ограничения к использованию и побочные явления

Запрещается прием препарата людям с повышенной концентрацией калия в сыворотке крови.

Применять от высокого давления «Инспру» разрешается не всем.

Фармацевтический препарат под запретом для больных с повышенным содержанием калия в сыворотке крови, индивидуальной непереносимостью составляющих лекарства и тяжелой нарушенной деятельностью печени или почек.

Противопоказанием к приему «Инспры» выступает высокая концентрация креатинина в плазме крови, редкие наследственные патологии и возраст младше 18 лет. С осторожностью нужно пить таблетки «Инспра», если был диагностирован сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия.

При приеме от давления лекарственного средства на основе эплеренона могут развиться такие нежелательные явления:

  • нарушения сна;
  • головокружения, обмороки;
  • недостаток гормонов щитовидной железы;
  • возрастание в кровяной жидкости уровня калия и снижение — натрия;
  • обезвоживание организма;
  • потеря чувствительности различных частей тела;
  • фарингит, острый кашель;
  • зуд кожного покрова, высыпания;
  • вздутие живота, повышенное газообразование в кишечнике;
  • воспаление желчного пузыря;
  • чрезмерная потливость;
  • судороги мышц;
  • резкие боли в голове;
  • тошнота со рвотой;
  • боли в области спины.

Передозировка

Большая доза препарата может привести к сбоям в работе сердца.

Случаев превышения дозы препаратом «Инспра» зафиксировано не было. Однако, употребление больших доз опасно развитием выраженной гиперкалиемии, нарушений работы сердечной мышцы и падением давления крови до критических значений. Пострадавшему потребуется принять адсорбент и при необходимости провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Наблюдается усиление антигипертензивного эффекта при совместном использовании «Инспры» с нейролептиками, антидепрессантами трициклического ряда и «Амифостином». Также эти препараты могут увеличивать шанс появления ортостатической гипотензии.

Комбинация эплеренона и «Циклоспорина» способна спровоцировать сбой в функционировании почек и привести к гиперкалиемии.

Возрастает риск развития этого патологического состояния и при приеме «Инспры» с калийсберегающими диуретиками, а также медсредствами, включающими ионы К.

Аналоги лекарства

Аналогом препарата может выступать препарат Верошпирон с таким же действием на организм.

Заменить «Инспру» могут аналогичные фармпрепараты с похожим составом и оказывающими идентичное фармакологическое действие на организм больного. Подобрать замену можно из следующих медсредств:

  • «Декриз»;
  • «Эплетор»;
  • «Рениаль»;
  • «Эриданус»;
  • «Эспиро»;
  • «Верошпирон».

Отпуск и хранение

Приобрести медсредство «Инспра» можно в аптечных сетях по рецепту от врача.

Таблетки подлежат хранению в отдаленном от маленьких детей месте, при комнатной температуре, в условиях оптимальной влажности воздуха. Срок годности лекарства составляет 3 года.

Категорически противопоказано лечить высокое давление рассматриваемым медикаментом по истечении даты, указанной на упаковке с таблетками.

Источник: https://VseDavlenie.ru/lekarstva/mochegonnye/inspra-ot-davleniya.html

ИНСПРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Инструкция к Инспра (таблетки)

действующее вещество : эплеренон;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг эплеренона;

вспомогательные вещества : лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; гипромеллоза; натрия лаурилсульфат; тальк магния стеарат Opadry желтый YS-1-12524-А.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, ромбовидной формы, со стилизованным гравировкой «Pfizer» с одной стороны таблетки и «NSR» над «25» или «50» – с другой стороны таблетки для таблеток по 25 мг и 50 мг соответственно.

Фармакологическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон. Код АТХ C03D A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Эплеренон имеет относительную селективность в связке с рекомбинантными рецепторами человека в минералокортикоидов сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека в глюкокортикоидов, прогестерона и андрогенов.

Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостерона – важным гормоном ренин-ангиотензин-, участвующий в регуляции артериального давления и задействована в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакодинамические эффекты. Было продемонстрировано, что эплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина в плазме крови и уровня альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с угнетением пути отрицательной обратной влияния альдостерона на секрецию ренина. При этом повышение активности ренина в плазме крови и уровней альдостерона в крови не приводит к подавлению действия эплеренона.

В ходе исследований по определению диапазона доз при хронической сердечной недостаточности (классы II-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) добавления эплеренона к стандартной схеме лечения приводило к ожидаемому дозозависимого повышение уровня альдостерона.

Подобным образом в ходе кардиологическо-нефрологического исследования EPHESUS (исследование эффективности и летальности при применении эплеренона пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненной дисфункцией левого желудочка и сердечной недостаточностью) лечение эплереноном приводило к значительному повышению уровня альдостерона.

Полученные результаты подтверждают блокировки рецепторов минералокортикоидов в этой популяции.

Эплеренон изучали в ходе исследования EPHESUS.

Это было двойное слепое плацебо-контролируемое исследование продолжительностью 3 года, в котором участвовало 6632 субъектов с острым инфарктом миокарда, дисфункцией левого желудочка (оценивалось по фракции выброса левого желудочка ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности.

Через 3-14 дней после острого инфаркта миокарда (медиана составила 7 дней) субъекты дополнительно к стандартному лечению получали эплеренон или плацебо в начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.

В дальнейшем дозу постепенно (в течение 4 недель) повышали до достижения целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки при условии, что уровень калия в сыворотке крови был ниже 5 ммоль / л. В течение исследования субъекты получали стандартное лечение, включавшее ацетилсалициловую кислоту (92%), ингибиторы АПФ (90%), β-блокаторы (83%), нитраты (72%), петлевые диуретики (66%) или ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (60%).

Первичными конечными точками в исследовании EPHESUS были общая летальность и комбинированная конечная точка (летальный исход или госпитализация вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).

14,4% субъектов из группы эплеренона и 16,7% субъектов из группы плацебо умерли (по любым причинам), а 26,7% субъектов из группы эплеренона и 30% субъектов из группы плацебо достигли соответствия критериям комбинированной конечной точки (летальный исход или госпитализация вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).

Таким образом, в ходе исследования EPHESUS эплеренон снижал риск летального исхода по любым причинам на 15% (ВР 0,85; 95% ДИ 0,75-0,96; p = 0,008) по сравнению с плацебо в основном за счет снижения летальности вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Риск летального исхода или госпитализации вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы при применении эплеренона был снижен на 13% (ВР 0,87; 95% ДИ 0,79-0,95, р = 0,002).

Абсолютное снижение риска составило 2,3% для такой конечной точки как общая летальность, и 3,3% – для такой конечной точки, как летальный исход или госпитализация вследствие нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Клиническая эффективность эплеренона, в первую очередь, была продемонстрирована при назначении лечения пациентам в возрасте до 75 лет. Польза от лечения субъектов в возрасте от 75 лет изучена недостаточно. Улучшение или стабилизацию показателей функциональной классификации по NYHA наблюдали в статистически значимо большей части субъектов, принимавших эплеренон, по сравнению с пациентами из группы плацебо. Частота развития гиперкалиемии составила 3,4% в группе эплеренона и 2% в группе плацебо (p

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/inspra.html

Инспра

Инструкция к Инспра (таблетки)

Аналоги из категории “Мочегонные препараты”

Аналоги из категории “Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний”

Форма выпуска Описание лекарственной формы Фармакологическое действие Фармакокинетика Фармакодинамика Показания к применению Противопоказания Применение при беременности и кормлении Побочные действия Лекарственное взаимодействие Дозировка Передозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 1 табл.

  • активное вещество: эплеренон – 25/50 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35,7/71,4 мг; МКЦ — 15,375/30,75 мг; кроскармеллоза натрия — 4,25/8,5 мг; гипромеллоза — 2,55/5,1 мг; натрия лаурилсульфат — 0,85/1,7 мг; тальк — 0,85/1,7 мг; магния стеарат — 0,425/0,85 мг;
  • оболочка пленочная: Opadry желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный) — 3,825/5,1 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 14 шт. 2 бл. в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 2, 3, 5, 10 или 20 бл. в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Описание лекарственной формы

Таблетки, 25 мг: ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, с надписью «NSR» над цифрой «25» на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне.

Таблетки, 50 мг: ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, с надписью «NSR» над цифрой «50» на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — диуретическое, блокирующее минералкортикоидные рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Tmax составляет примерно 2 ч. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с α1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vss составляет (50±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% — через почки. T1/2 эплеренона составляет около 3–5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

Особые группы

Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22 и 45% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет).

Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

По сравнению с пациентами контрольной группы, у больных с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38 и 24% соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе, — их снижение на 26 и 3%.

Корреляция между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружена. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев.

Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 и 42% соответственно.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение у этой группы больных не показано.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (II–IV ФК).

Равновесные AUC и Cmax у больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу.

Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Фармакодинамика

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ)

В клиническое исследование EMPHASIS-HF (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And Survival Study in Heart Failure) были включены 2737 пациентов с ХСН II функционального класса (ФК) по классификации NYHA и выраженной систолической дисфункцией (среднее значение ФВ ЛЖ в исследовании составило 26,1%). Средний период наблюдения — 21 мес. В группе активного лечения эплереноном перед включением пациенты принимали ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина II (94%), β-адреноблокаторы (86,6%). Первичная конечная точка: смерть от сердечно-сосудистых причин или госпитализация по поводу сердечной недостаточности. Клиническое исследование EMPHASIS-HF продемонстрировало, что применение эплеренона в средней дозе (39,1±13,8) мг/сут (25–50 мг) у пациентов с ХСН II ФК по классификации NYHA снижает смертность, связанную с сердечно-сосудистыми заболеваниями на 37% (р

ЭКГ

В исследованиях по изучению динамики ЭКГ у здоровых добровольцев существенное влияние эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.

Показания к применению Инспра

  • инфаркт миокарда — в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией ЛЖ (ФВ ≤40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
  • хроническая сердечная недостаточность — в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II ФК по классификации NYHA, при дисфункции ЛЖ (ФВ ≤35%).

Инспра противопоказания

  • повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
  • клинически значимая гиперкалиемия;
  • содержание калия в сыворотке крови в начале лечения >5 ммоль/л;
  • тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
  • редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов CYP3А4, например итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
  • концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (>177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (>159 ммоль/л) у женщин;
  • опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия; пожилой возраст; нарушение функции почек (Cl креатинина менее 50 мл/мин); одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, сильных индукторов изофермента CYP3A4, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.

Применение Инспра при беременности и кормлении

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.

Нежелательные явления распределены по системам организма и частоте: часто — ≥1/100,

Источник: https://www.aptekaonline.ru/p/inspra/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.