+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Эспиро (таблетки)

Содержание

Эспиро

Инструкция к Эспиро (таблетки)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ:
1 таблетка (25 мг) содержит:
Активное вещество: эплеренон – 25,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 38,67 мг; целлюлоза микрокристаллическая– 15,38 мг; гипромеллоза-15сР – 1,25 мг; натрия лаурилсульфат – 0,85 мг; кроскармеллоза натрия –3,00 мг; магния стеарат – 0,85 мг.

Оболочка: опадрай II 33G32578 (желтый) – 4,00 мг: гипромеллоза-6сР (Е464) – 1,60 мг; титана диоксид (Е171) – 0,91 мг; лактозы моногидрат – 0,84 мг; макрогол-3350 – 0,32 мг; триацетин – 0,24 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,09 мг.

1 таблетка (50 мг) содержит:
Активное вещество: эплеренон – 50,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 77,34 мг; целлюлоза микрокристаллическая– 30,76 мг; гипромеллоза-15сР – 2,50 мг; натрия лаурилсульфат – 1,70 мг; кроскармеллоза натрия –6,00 мг; магния стеарат – 1,70 мг.

Оболочка: опадрай II 33G32578 (желтый) – 8,00 мг: гипромеллоза-6сР (Е464) – 3,20 мг; титана диоксид (Е171) – 1,82 мг; лактозы моногидрат – 1,68 мг; макрогол-3350 – 0,64 мг; триацетин – 0,48 мг; красительжелеза оксид желтый (Е172) – 0,18 мг.

ОПИСАНИЕ Для таблеток 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. Цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.Для таблеток 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого

цвета, с риской на одной стороне. Цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

диуретическое калийсберегающее средство.

Фармакодинамика

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном – ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона
в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приема внутрь.

Сmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов.

Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение
Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – через почки.

Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.

Особые группы пациентов
Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) – мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Сmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Почечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, – их снижение на 26% и 3%.

Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев.

Равновесные Сmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6% и 42%, соответственно.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.

Сердечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).

Равновесные AUC и Сmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу.

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно- сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда. • Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции

выброса левого желудочка (< 35%).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата; • клинически значимая гиперкалиемия; • содержание калия в сыворотке крови в начале лечения более 5,0 ммоль/л; • умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA); • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); • одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; • концентрация креатинина в плазме крови ˃ 2,0 мг/дл (или ˃ 177 ммоль/л) у мужчин или ˃ 1,8 мг/дл (или ˃ 159 ммоль/л) у женщин; • недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; • опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам

этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью • Сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; • одновременное применение эплеренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII); препаратов, содержащих литий; циклоспорина или такролимуса; дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, сильных индукторов изофермента CYP3А4; • пожилой возраст;

• нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин);

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРАII с эплереноном.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Сведений о применении препарата у беременных нет. Препарат Эспиро следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выделении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет.

Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании,неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эспиро.

Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу №1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу №1). Таблица №1.

Подбор дозы после начала лечения калия в сыворотке крови (ммоль/л) Действие Изменение дозы

Источник: https://36i6.info/espiro/

Эспиро – официальная инструкция по применению, аналоги

Инструкция к Эспиро (таблетки)
таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка (25 мг) содержит:
активное вещество: эплеренон – 25,00 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 38,67 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 15,38 мг; гинромеллоза-15сР – 1,25 мг; натрия лаурилсульфат -0,85 мг: кроскармеллоза натрия – 3,00 мг; магния стеарат- 0,85 мг.

Оболочка: Опадрай II 33G32578 (желтый) – 4,00 мг: гипромеллоза-6сР (Е464) – 1,60 мг; титана диоксид (Е171) – 0,91 мг; лактозы моногидрат – 0,84 мг; макрогол-3350 – 0,32 мг; триацетип – 0,24 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,09 мг.
1 таблетка (50 мг) содержит:
активное вещество: эплеренон – 50,00 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 77,34 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 30,76 мг; гипромеллоза-15сР – 2,50 мг; натрия лаурилсульфат -1,70 мг; кроскармеллоза натрия – 6,00 мг; магния стеарат – 1,70 мг.

Оболочка: Опадрай II 33G32578 (желтый) – 8,00 мг: гипромеллоза-6сР (Е464) – 3,20 мг; титана диоксид (Е171) – 1,82 мг; лактозы моногидрат – 1,68 мг; макрогол-3350 – 0,64 мг; триацетип – 0,48 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,18 мг.

Описание:

Для таблеток 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. Цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.
Для таблеток 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне. Цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое калийсберегающее средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном -ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS. PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приема внутрь.

Сmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов.

Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50(±7)л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – через почки. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.

Особые группы пациентов

Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) – мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).
Почечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся па гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Сmах на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, – их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Сmах и AUC эплеренона были увеличены на 3,6% и 42%, соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.

Сердечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).

Равновесные AUC и Сmах у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу.

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания к применению

  • Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
  • Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (2,0 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;
  • недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью

  • Сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия;
  • одновременное применение эплеренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ЛИФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (APAII); препаратов, содержащих литий; циклоспорина или такролимуса; дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, сильных индукторов изофермента CYP3A4;
  • пожилой возраст;
  • нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин);

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АИФ и АРАП с эплереноном.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Сведений о применении препарата у беременных нет. Препарат Эспиро следует назначать с осторожностью н только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выделении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет.

Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эспиро.

Инфаркт миокарда

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать сс до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу №1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу №1).

Таблица №1. Подбор дозы после начала лечения

калия в сыворотке крови (ммоль/л)ДействиеИзменение дозы
6,0 отмена препарата не применимо

Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Мосле временного прекращения приема препарата Эспиро в связи с повышением содержания калия в сыворотке крови до и более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом Эспиро можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда содержание калия в сыворотке крови составит

Источник: https://medi.ru/instrukciya/espiro_13259/

ЭСПИРО, таблетки

Инструкция к Эспиро (таблетки)

Клинико-фармакологическая группа
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек

Клинико-фармакологическая группа

Калийсберегающий диуретик

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15.38 мг, гипромеллоза 15cP — 1.25 мг, натрия лаурилсульфат — 0.85 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, магния стеарат — 0.85 мг.

Состав оболочки: опадрай II 33G32578 (желтый) — 4 мг (гипромеллоза 6сР (Е464) — 1.6 мг, титана диоксид (Е171) — 0.91 мг, лактозы моногидрат — 0.84 мг, макрогол 3350 — 0.32 мг, триацетин — 0.24 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.09 мг).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 77.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30.76 мг, гипромеллоза 15cP — 2.5 мг, натрия лаурилсульфат — 1.7 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 1.7 мг.

Состав оболочки: опадрай II 33G32578 (желтый) — 8 мг (гипромеллоза 6сР (Е464) — 3.2 мг, титана диоксид (Е171) — 1.82 мг, лактозы моногидрат — 1.68 мг, макрогол 3350 — 0.64 мг, триацетин — 0.48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.18 мг).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном PAAC, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи.

При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема эплеренона внутрь в дозе 100 мг абсолютная биодоступность составляет 69%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% — через почки. T1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз/сут изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) — мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, — их снижение на 26% и 3%.

Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3.6% и 42%, соответственно. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.

Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).

Равновесные AUC и Cmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу.

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания

— инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;

— хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;

— недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (опыта применения препарата у пациентов данной возрастной группы нет);

— повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете 2 типа и микроальбуминурии; одновременном применении эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим; при нарушениях функции почек (КК

Источник: http://lekarstva.badzdorov.ru/espiro-tabletki/

Вся информация о Эспиро на Аптека.ру

Инструкция к Эспиро (таблетки)
ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АОПольшаМочеполовая система

Диуретическое калийсберегающее средство

Формы выпуска

  • 10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – от белого до почти белого цвета.

Особые условия

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией; одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, дигоксином и варфарином в дозах, близких к максимальным терапевтическим.При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия.

В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч.

диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.

5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов.Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется. Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиЭплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения.

Состав

  • 1 таб.
  • эплеренон 25 мг
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 38.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 15.38 мг, гипромеллоза 15cP – 1.25 мг, натрия лаурилсульфат – 0.85 мг, кроскармеллоза натрия – 3 мг, магния стеарат – 0.

    85 мг.

  • Состав оболочки: опадрай II 33G32578 (желтый) – 4 мг (гипромеллоза 6сР (Е464) – 1.6 мг, титана диоксид (Е171) – 0.91 мг, лактозы моногидрат – 0.84 мг, макрогол 3350 – 0.32 мг, триацетин – 0.24 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.09 мг).

Эспиро показания к применению

  • Инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности.

Эспиро противопоказания

  • Концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5.

    0 ммоль/л; умеренная или выраженная почечная недостаточность (КК < 50 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эплеренону.

  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.
  • Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не известны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зав

Эспиро побочные действия

  • Со стороны обмена веществ: часто – гиперкалиемия; нечасто – дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.
  • Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль, бессонница.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД; нечасто – фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота; нечастые – метеоризм, рвота.

  • Со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия.
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто – фарингит.
  • Со стороны кожных покровов: нечасто – повышенная потливость, зуд.
  • Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.

  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушение функции почек; нечастые – пиелонефрит.
  • Общие реакции: нечасто – астения, недомогание.
  • Лабораторные показатели: нечасто – повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием.

Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии.Одновременное применение с эплереноном гпюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16%. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.

Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется.

Условия хранения

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Аналоги Эспиро

Фото

Цены на Эспиро в других городах

Купить Эспиро, Эспиро в Санкт-Петербурге, Эспиро в Новосибирске, Эспиро в Екатеринбурге, Эспиро в Нижнем Новгороде, Эспиро в Казани, Эспиро в Челябинске, Эспиро в Омске, Эспиро в Самаре, Эспиро в Ростове-на-Дону, Эспиро в Уфе, Эспиро в Красноярске, Эспиро в Перми, Эспиро в Волгограде, Эспиро в Воронеже, Эспиро в Краснодаре, Эспиро в Саратове, Эспиро в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 780 аптек

Аптека
(199) Отзывы
г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00
Мое Здоровье
(67) Отзывы
г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 8(499)200-28-57ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека 24
(225) Отзывы
г. Москва, пер. Ангелов, д. 8 8(495)754-03-03круглосуточно
Аптека
(37) Отзывы
г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1 8(499)648-00-05ежедневно с 10:00 по 20:00
ДИМФАРМ
(152) Отзывы
г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10 8(495)672-18-83ежедневно с 09:00 по 21:00
БиЭсСи Фарм
(212) Отзывы
г. Москва, пр-кт Волгоградский, д.104, к.1 8(499)746-59-51ежедневно с 00:00 по 00:00
Семейная аптека
(130) Отзывы
г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4 4955925669ежедневно с 08:00 по 00:00
Аптека
(67) Отзывы
г. Москва, ул. Перерва, д. 41, корп.1 8(495)347-93-92ПН-СБ,09:00-21:00
ДИМФАРМ
(330) Отзывы
г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А 8(495)602-41-36ПН-ПТ,09:00-21:00;СБ,ВС,12:00-13:00
Аптека
(95) Отзывы
г. Москва, п. Воскресенское, (не задано), д. 34 8(495)659-56-11ПН-СБ,09:00-22:00

Все пункты доставки в Москве – 780 аптек

Автор отзыва: wagizowna1978

Дата отзыва: 19 мая 2015

Автор отзыва: Кузьмин Семен

Дата отзыва: 28 июля 2015

Автор отзыва: Швец Карина

Дата отзыва: 15 июля 2016

Автор отзыва: долженко лариса

Дата отзыва: 24 сентября 2016

Автор отзыва: Новикова Светлана

Дата отзыва: 6 июля 2017

Источник: https://apteka.ru/preparation/espiro/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.