+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Энап (таблетки)

Энап

Инструкция к Энап (таблетки)

Применение препарата Энап®, как и других ингибиторов АПФ, в I триместре беременности не рекомендуется. Применение ингибиторов АПФ, в т.ч. препарата Энап®, в II и III триместрах беременности противопоказано.

Эпидемиологические данные о риске тератогенных эффектов ингибиторов АПФ при беременности не дают возможность сделать окончательные выводы. Тем не менее, нельзя исключить вероятность развития тератогенных эффектов. При необходимости применения ингибиторов АПФ, пациентку необходимо перевести на терапию другим антигипертензивным препаратом с доказанным профилем безопасности для беременных.

При подтверждении беременности препарат Энап® необходимо отменить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка принимала ингибитор АПФ во II и III триместрах беременности, рекомендуется провести УЗИ почек и костей черепа плода.

В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ при беременности считается необходимым, следует проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе УЗИ олигогидрамниона, необходимо прекратить прием препарата.

Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода.

Если ингибиторы АПФ применяются при беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от срока беременности для оценки функционального состояния плода может потребоваться проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ при беременности, должны находиться под наблюдением из-за возможной артериальной гипотензии. Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа, теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Эналаприл и энаприлат определяются в грудном молоке в следовых концентрациях, поэтому при необходимости применения препарата Энап® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек следует увеличить интервалы между приемами и/или уменьшить дозу препарата Энап®.

ККНачальная суточная доза
от 80 мл/мин до 30 мл/мин5 мг-10 мг
от 30 мл/мин до 10 мл/мин2.5-5 мг
менее 10 мл/мин2.5 мг в дни диализа*

* Эналаприлат выводится при гемодиализе. В интервал между сеансами гемодиализа дозу препарата следует подбирать под контролем АД.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, после трансплантации почки, почечной недостаточностью (протеинурия – более 1 г/сут), у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Артериальная гипотензия

Симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией.

Артериальная гипотензия со всеми клиническими проявлениями может наблюдаться после первого приема препарата Энап® у пациентов с гиповолемией, в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа.

Развитие симптоматической артериальной гипотензии более вероятно у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности вследствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушении функции почек.

У таких пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача вплоть до оптимальной коррекции дозы препарата Энап® и/или диуретика. Аналогичная тактика может применяться к пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

В случае развития выраженной артериальной гипотензии необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем и, при необходимости, в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения препаратом Энап®. После стабилизации АД и ОЦК терапию можно продолжить.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или низким АД возможно дополнительное его снижение при приеме препарата Энап®. Этот эффект является предсказуемым и не является основанием для прекращения терапии. Если артериальная гипотензия сопровождается клиническими симптомами, следует уменьшить дозы и/или отменить диуретик и/или Энап®.

Аортальный или митральный стеноз, ГОКМП

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентов с клапанной обструкцией и гипертрофией выносящего тракта левого желудочка. Не следует назначать пациентам с кардиогенным шоком и гемодинамически значимой обструкцией левого желудочка.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (КК

Источник: https://ProTabletky.ru/enap/

Инструкция по применению «Энап»: при каком давлении какую дозу принимать

Инструкция к Энап (таблетки)

«Энап» — официальное название препарата, активным веществом которого является эналаприл – производное малеиновой кислоты. Средство относится к группе ингибиторов (замедляющих работу) ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ), механизм действия которых представлен в таблице.

Фармакологическое воздействие Влияние на органы-мишени
Снижение синтеза альдостерона
  • повышает выведение Натрия из организма;
  • улучшение фильтрационной функции почек;
  • стимуляция диуреза
Уменьшение выработки ангиотензина 2
  • расслабление гладких мышц артериальной стенки;
  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • падение показателей диастолического (нижнего) давления
Блокада расщепления брадикинина
  • угнетение вазопрессорных реакций (направленных на сужение просвета сосудов);
  • умеренный противовоспалительный и противоболевой эффект

Кроме того, вещество обладает антифибрилляторным эффектом и предотвращает ремоделлирование (перестройку) миокарда после инфаркта, при врожденных или приобретенных клапанных пороках.

«Энап» выпускается в таблетированной форме с различной дозировкой активного вещества и комбинацией с другими средствами для удобного применения, достижения терапевтических целей.

Показания

Группа иАПФ относится к первому ряду препаратов для лечения артериальной гипертензии. «Энап» — представитель второго класса с пролонгированным эффектом (более 24 часов) и назначается 1 раз в сутки.

Средство используют в терапии:

  • эссенциальной артериальной гипертензии – стойкого повышения показателей давления без видимой причины (выделяют только факторы риска);
  • синдром Кона и первичный гиперальдостеронизм – эндокринные патологии, которые характеризуются повышенным синтезом альдостерона;
  • диабетическая нефропатия – нарушение фильтрационной способности при патологиях углеводного обмена;
  • хроническая сердечная недостаточность – препарат повышает силу выброса без влияния на частоту;
  • вторичная артериальная гипертензия при клапанных пороках;
  • хроническая болезнь почек – группа заболеваний, что характеризуется длительным прогрессирующим течением и снижением скорости клубочковой фильтрации.

«Энап» — средство для контроля артериальной гипертензии, которое начинает действовать через 1 час после приема. Препарат не используется для купирования гипертонических кризов.

Способы употребления и дозы

Препарат выпускается в форме таблеток с разной концентрацией активного вещества – Эналаприлата (2,5-5-10-20 мг). Вспомогательные элементы: стеарат магния, кукурузный крахмал, гидрокарбонат натрия, оксид железа желтый и красный (краситель для таблеток 20 мг), тальк и моногидрат лактозы.

Препарат предназначен для перорального применения 1 раз в сутки без привязывания к приему пищи. Подбор дозы и режим употребления согласовывается с лечащим врачом.

«Энап» 5 мг

Таблетки «Энап – 5мг» плоские, круглой формы со скошенным краем. Цвет – белый, без дополнительных примесей, на одной из сторон – делительная полоска.

Препарат выпускается в картонной коробке: 20 таблеток в блистерах по 10 штук.

Режим дозирования представлен в таблице.

Патология Доза препарата «Энап» по 5 мг
Артериальная гипертензия
  • впервые выявленная: суточная доза ½ -1 таблетка раз в сутки (в течение 12 дней) с дальнейшей коррекцией при необходимости;
  • при одновременном использовании мочегонных: стартовая доза ½ таблетки;
  • средней степени – 1-2 таблетки 1 раз в сутки (с оценкой ответа через 10 дней)
Хроническая недостаточность кровообращения4 недельная схема коррекции дозы:

  • 1 неделя: ½ таблетки/сутки.
  • 2 неделя: 1 таблетка/сутки.
  • 3 – 4 неделя: 2 таблетки в 1 или 2 приема (чаще всего используют препарат с высшей концентрацией действующего вещества)
Хроническая болезнь почекПодбор эффективной дозы зависит от фильтрационной способности почек (рассчитывается по формуле):

  • 30-80 мл/мин: 1-2 таблетки/сутки;
  • 10-30 мл/мин: половина таблетки/сутки;
  • Менее 10 мл/мин: ½ таблетки (в гемодиализные дни)

Максимальная терапевтическая доза 40 мг — 8 таблеток, превышение которой сопровождается признаками передозировки (гиперкалиемия, ортостатическая гипотензия и другие).

Доза 10 мг

Таблетки с дозой эналаприлата 10 мг – красно-коричневый круглые с белесоватыми вкраплениями снаружи в толще средства. Края препарата скошенные, на одной стороне поверхности – делительная насечка.

Назначение «Энапа» 10 мг при различных заболеваниях представлены в таблице.

Патология Доза «Энап» (10 мг)
Эссенциальная артериальная гипертензияСредняя терапевтическая дозировка: 1-2 таблетки 1 раз в сутки. Коррекция дозы через 2 недели после назначения или изменения режима
Синдром Кона (в дооперационный период)2 таблетки 1 раз в сутки
Хроническая сердечная недостаточностьСредняя терапевтическая доза – ½ таблетки/сутки
Хроническая болезнь почекПри скорости клубочковой фильтрации более 30 мл/мину: ½ -1 таблетки в сутки. Более низкий клиренс креатинина требует подбора препаратов с меньшим содержанием эналаприла

«Энап HL» и «Н»

Лечение артериальной гипертензии средней степени тяжести подразумевает подбор эффективной комбинации препаратов. Наиболее результативным считается сочетание иАПФ и мочегонных средств.

Компания KRKA производит препарат «Энап Н» и «Энап НL», которые содержат установленную концентрацию эналаприлата и гидрохлортиазида (средства тиазидного ряда из группы диуретиков).

Форма выпуска представлена в таблице.

Название препарата Концентрация эналаприла (мг) Концентрация гидрохлотиазида (мг)
«Энап Н»1025
«Энап НL»1012,5
Энап HL-20»1012,5

Установление режима приема зависит от степени выраженности патологии и наличия сопутствующих заболеваний. Средняя терапевтическая доза — 1 таблетка в сутки.

Комбинация иАПФ с диуретиками считается наиболее эффективной в лечении артериальной гипертензии у пожилых людей.

Противопоказания

«Энап» относится к группе иАПФ, которые действуют на рецепторы, расположенные в сосудах всего организма. Применение средства ограничено у пациентов с:

  • аллергическими реакциями на активные и вспомогательные компоненты препарата (в том числе – других представителей группы);
  • анафилактический шок или ангионевротический отек Квинке в анамнезе;
  • диабетическая нефропатия (ХБП 3 и больше стадии);
  • беременность (активные метаболиты препарат проникают через гематоплацентарный барьер и нарушают транспорт крови между матерью и ребенком);
  • дети младше 6 лет;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперкалиемия, вызванная рабдомиолизом, ХБП, ожоговой травмой или краш-синдромом.

Препараты с включением гидрохлортиазида нарушают обмен глюкозы, поэтому противопоказаны пациентам с сахарным диабетом.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия приема препарата обусловлены влиянием на обмен глюкозы, Калия, падением артериального давления и нарушением распада брадикинина.

Наиболее частые побочные эффекты при назначении «Энапа» представлены в таблице.

Группа реакций Симптомы и синдромы
Гематологические (нарушения со стороны крови)
  • анемия (снижение уровня гемоглобина);
  • нейтропения и агранулоцитоз (падение количества форм лейкоцитов)
Иммунная система
  • полилимфаденопатия — увеличение нескольких групп лимфоузлов;
  • аутоиммунные заболевания
Эндокринные
  • гипогликемия;
  • несахарный диабет из-за снижения синтеза антидиуретического гормона
Кардиоваскулярные
  • головокружение;
  • боль за грудиной;
  • артериальная гипотензия;
  • ощущение сердцебиения, нарушения ритма
Дыхательные
  • заложенность носа;
  • одышка;
  • сухой кашель (наиболее частый побочный эффект препарата, который устраняется полной отменой)
Диспепсические
  • боли в верхних отделах живота.
  • расстройства стула (запор или диарея);
  • снижение аппетита (анорексия);
  • язвенное поражение слизистой оболочки рта, желудка и кишечника

К общим признакам относится слабость, головокружения, мышечная боль и нарушение сна. Побочные эффекты встречаются редко (кроме кашля) и нивелируются коррекцией дозы и подбором заменителя.

Пациентам со значительной дисфункцией почек требуется тщательный контроль уровня Калия крови из-за высокого риска развития интоксикации и остановки сердца в диастолу.

Аналоги, доступные на российском рынке

Эналаприл – популярное активное вещество, которое используется в терапии гипертонической болезни и выпускается под разными торговыми названиями.

Препараты с аналогичным составом, зарегистрированные в России:

  • «Берлиприл» (Германия);
  • «Эднит» (Венгрия);
  • «Ренитек» — оригинальный препарат;
  • «Энам» (Индия);
  • «Брюмиприл» (Бельгия) выпускается в капсулах;
  • «Эналаприл Гексал» (Германия);
  • «Энафарм» (Россия).

Выбор средства зависит от индивидуальной чувствительности и финансовых возможностей пациента. В случае неэффективности лекарства рекомендован подбор заменителей из группы иАПФ или других медикаментов первого ряда антигипертензивной терапии.

Выводы

Лечение артериальной гипертензии – открытый вопрос, в котором выбор средства зависит от возраста пациента, длительности патологии и наличия сопутствующих заболеваний «Энап» — один из наиболее назначаемых средств, что применяются в терапевтической практике. Удобное использование, продолжительность действия, эффективность и безопасность – основные преимущества препарата. Назначение режима и дозировки медикамента проводится лечащим врачом с последующей коррекцией через 10-12 дней.

Источник: https://cardiograf.com/preparaty/gipotenzivnye/ehnap-instrukciya-po-primeneniyu-pri-kakom-davlenii.html

Таблетки и уколы Энап: инструкция, цены и отзывы

Инструкция к Энап (таблетки)

Лекарством, относящимся к группе ингибиторов АПФ, является Энап. Инструкция по применению указывает при каком давлении принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг HL, H и ставить инъекции R.

Отзывы пациентов и рекомендации врачей сообщают, что это лекарственное средство помогает в терапии артериальной гипертензии и снижения давления, поскольку обладает антигипертензивным эффектом, а также, вызывает усиление кровоснабжения коронарного и почечного кровотока.

Форма выпуска и состав

Энап выпускают в следующих лекарственных формах:

  1. Раствор для внутривенного введения Энап Р (R).
  2. Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
  3. Таблетки Энап Н (H), в комбинации с мочегонным гидрохлоротиазидом.
  4. Таблетки Энап НЛ (HL), в комбинации с мочегонным гидрохлоротиазидом.

Действующий компонент медикамента – эналаприла малеат.

Фармакологическое действие

Энап инструкция по применению относит к антигипертензивным средствам, ингибиторам АПФ. Это «пролекарство», в результате которого образуется эналаприлат. Препарат угнетает активность АПФ, что приводит к снижению диастолического и систолического артериального давления и нагрузки на миокард.

Энап расширяет исключительно артерии, не увеличивая частоту сердечных сокращений. Применение препарата в терапевтических пределах способствует быстрому снижению артериального давления, при этом, не оказывая воздействия на мозговое кровообращение. Также использование медикамента приводит к усилению кровоснабжения коронарного и почечного кровотока.

Длительное применение Энапа вызывает снижение гипертрофии левого желудочка миокарда, предотвращает развитие сердечной недостаточности, замедляет развитие дилатации левого желудочка, а также, значительно улучшает кровообращение ишемизированного миокарда.

Действующий компонент препарата ингибирует агрегацию тромбоцитов и обладает несильным диуретическим эффектом. Максимальный терапевтический эффект Энапа наблюдается приблизительно через четыре часа после приема лекарства. Действует медикамент в течение двадцати четырех часов.

От чего помогает Энап (таблетки)?

Показания к применению лекарства включают:

  • ХСН (в комбинированном лечении);
  • эссенциальная гипертензия;
  • с целью снижения частоты госпитализаций людей с нестабильной стенокардией;
  • для снижения частоты проявления инфаркта миокарда;
  • с целью профилактики проявления выраженной сердечной недостаточности у тех пациентов, у которых диагностирована бессимптомная дисфункция левого желудочка (в комбинированном лечении).

От чего таблетки Энап, и стоит ли их применять в каждом конкретном случае, пациента должен проконсультироваться врач.

Инструкция по применению (при каком давлении принимать)

Энап в таблетках в минимальных дозах могут назначать при давлении 140 на 90 и выше.

Важно! Самолечение недопустимо!

Принимают лекарство внутрь, независимо от приема пищи, в одно и то же время суток. В случае пропуска приема препарата, его следует принять как можно скорее. Если до очередного приема остается лишь несколько часов, то необходимо принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозу никогда не следует удваивать.

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от состояния пациента. При лечении артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. После приема начальной дозы пациентам требуется медицинский контроль в течение 2 ч и дополнительно 1 ч до стабилизации АД.

Коррекция дозы проводится в зависимости от достижения терапевтического эффекта (снижения АД). При отсутствии клинического эффекта дозу повышают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза составляет от 10 мг до 20 мг, при необходимости и при достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Высокую дозу целесообразно разделить на 2 приема. Для пациентов, которые продолжают принимать диуретики начальная доза препарата составляет 2.5 мг 1 раз в сутки.

У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг.

При лечении бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза — по 2.5 мг 2 раза в сутки. Коррекция дозы зависит от переносимости препарата. Обычно поддерживающая доза — по 10 мг 2 раза в сутки.

При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз в сутки. Дозу Энапа следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта, обычно через 2-4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 2.5 мг до 10 мг в 1 раз в сутки, максимальная поддерживающая доза составляет по 20 мг 2 раза в сутки.

Лечение Энапом длительное, обычно в течение всей жизни, если не возникнут обстоятельства, требующие его отмены. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные явления

По отзывам Энап вызывает следующие побочные явления, которые, как правило, имеют слабовыраженный характер и не требуют отмены препарата:

  • Органы чувств: шум в ушах, нарушение зрения и слуха, нарушение вестибулярного аппарата.
  • Пищеварительная система: рвота, боль в животе, запор или понос, тошнота, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов, кишечная непроходимость, нарушения функции печени.
  • Аллергии: ангионевротический отек, фотосенсибилизация, крапивница, кожная сыпь и зуд, эксфолиативный дерматит.
  • Дерматологические реакции: алопеция, пемфигус.
  • Обмен веществ: гипонатриемия, гиперкалиемия. Мочевыделительная система: гиперкреатининемия, протеинурия, нарушение функции почек.
  • Дыхательная система: бронхоспазм, охриплость и боль в горле, кашель, фарингит, ринорея, одышка.
  • Прочие побочные эффекты: приливы, повышение СОЭ, снижение либидо и потенции.
  • Сердечно-сосудистая система: загрудинная боль, ортостатический коллапс, понижение АД, аритмия, боли в области сердца, сердцебиение, синдром Рейно, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
  • Периферическая и центральная нервная системы: головная боль, спутанность сознания, головокружение, сонливость или бессонница, повышенная утомляемость и слабость, депрессия, парестезии.
  • Система кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение ингибиторов АПФ, в т.ч. Энапа, в первом триместре беременности не рекомендуется. Применение ингибиторов АПФ, в т.ч. Энапа, во втором и третьем триместрах беременности противопоказано.

Эналаприл и эналаприлат определяются в грудном молоке в следовых концентрациях, поэтому, при необходимости применения препарата, грудное вскармливание следует прекратить.

В детском возрасте не назначают.

Аналоги лекарства Энап

По структуре определяют аналоги:

  1. Вазолаприл.
  2. Миоприл.
  3. Энвас.
  4. Эналакор.
  5. Рениприл.
  6. Энафарм.
  7. Эназил 10.
  8. Веро-Эналаприл.
  9. Багоприл.
  10. Эднит.
  11. Берлиприл.
  12. Энам.
  13. Корандил.
  14. Энаренал.
  15. Энвиприл.
  16. Эналаприл.
  17. Ренитек.
  18. Эналаприла малеат.
  19. Инворил.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Энап (таблетки 5 мг №20) в Москве составляет 87 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить при температуре не выше 25 C. Беречь от детей. Срок годности — 3 года. Стоимость Энап за 1 упаковку от 56 рублей.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/enap.html

Энап® (10 мг)

Инструкция к Энап (таблетки)

Таблетки 5 мг, 10 мг или 20 мг

Состав:

Одна таблетка содержит

активное вещество – эналаприла малеат 5 мг, 10 мг или 20 мг,

вспомогательные вещества

дозировка 5 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат,

дозировка 10 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа (III) оксид красный (Е 172),

дозировка 20 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа (III) оксид красный (Е 172), железа оксид желтый ((Е 172).

Описание

Таблетки белого цвета круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 5 мг).

Таблетки красно-коричневого цвета круглой формы с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблеток, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).

Таблетки светло-оранжевого цвета круглой формы с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблеток, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

Код АТС С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эналаприл быстро поглощается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови наблюдается в течение 1 часа после приема. Степень поглощения составляет 60 % и не зависит от приема пищи.

После всасывания, эналаприл быстро подвергается гидролизу с образованием активного вещества эналаприлата, мощного ингибитора ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ). Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 4 часа после приема эналаприла.

Период эффективного полувыведения эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 часов. У лиц с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприлата достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.

В диапазоне терапевтических доз связывание с белками плазмы крови –

60%. Выводится, преимущественно, через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).

При почечной недостаточности

Воздействия эналаприла и эналаприлата увеличиваются у пациентов с почечной недостаточностью.

У больных с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 0,6 до 1 мл / сек), равновесное состояние AUC (площадь под кривой “концентрация-время”) эналаприлата примерно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек после приема дозировки 5 мг один раз в день.

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤ 0,5 мл / сек), AUC увеличивается примерно в 8 раз. Эффективный период полувыведения эналаприлата продлевается на этом уровне почечной недостаточностью.

Эналаприл может быть выведен из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата диализом составляет 1,03 мл /сек.

Фармакодинамика

Энап®представляет собой соль малеиновой кислоты и эналаприла, производного двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. Ангиотензинконвертирующим ферментом (АКФ) является пептидил дипептидаза, которая катализирует конверсию ангиотензина I в сосудосуживающую форму ангиотензина II. После поглощения, эналаприл гидролизуется с образованием эналаприлата, который ингибирует АКФ.

Ингибирование АКФ приводит к снижению плазменного уровня ангиотензина II, который приводит к увеличению активности ренина в плазме крови (из-за утраты механизма отрицательной обратной связи высвобождения ренина), и снижению секреции альдостерона. АКФ идентичен киназе II.

Таким образом, эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина – пептида, обладающего вазодилатирующим действием.

Несмотря на то, что Энап® снижает артериальное давление посредством подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет важную роль в регуляции артериального давления, препарат снижает артериальное давление даже у пациентов с низкорениновой артериальной гипертензией. Назначение Энапа® пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления как в положении «стоя», так и в горизонтальном положении, без значимого увеличения частоты сердечных сокращений.

У некоторых пациентов достижение оптимального снижения артериального давления может потребовать нескольких недель терапии. Внезапная отмена терапии Энапом® не приводит к резкому повышению артериального давления.

Эффективное ингибирование активности АКФ обычно развивается через 2-4 часа после однократного приема эналаприла внутрь.

Начало гипотензивного действия обычно наступает в течение 1 часа, максимальный эффект снижения артериального давления наблюдается через 4-6 часов после приема препарата.

Продолжительность действия зависит от дозы, но при использовании рекомендованных доз, гипотензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 часов.

У больных с первичной артериальной гипертензией, снижение артериального давления сопровождается снижением периферического артериального сопротивления с увеличением сердечного выброса и, практически, без изменений частоты сердечных сокращений. После введения эналаприла почечный кровоток увеличивается, но скорость клубочковой фильтрации остается неизменной.

Признаков задержки натрия и воды не наблюдается. Однако, если до лечения у пациентов наблюдалась низкая величина клубочковой фильтрации, то она, как правило, увеличивается.

После приема эналаприла у пациентов с диабетом, а также не страдающих диабетом, с заболеваниями почек, наблюдается снижение альбуминурии и экскреции с мочой IgG (иммуноглобулина) и общего белка мочи.

При комбинации с тиазидными диуретиками, эффект эналаприла по снижению артериального давления становится более выраженным. Эналаприл может уменьшить или предотвратить развитие гипокалиемии, вызванной диуретиками.

У пациентов с сердечной недостаточностью, получающие лечение с препаратами дигиталиса и диуретиками, лечение эналаприлом уменьшает периферическое сопротивление и артериальное давление.

Сердечный выброс увеличивается, в то время как частота сердечных сокращений (как правило, выше у больных с сердечной недостаточностью) уменьшается. Легочное капиллярное давление снижается.

По рекомендациям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, лечение эналаприлом повышает устойчивость к физической нагрузке, уменьшает признаки и степень тяжести сердечной недостаточности, Эти эффекты продолжаются на протяжении длительной терапии Энапом®.

У пациентов с легкой или умеренной сердечной недостаточностью, Энап® замедляет прогрессирующую сердечную дилатацию / расширение и недостаточность (снижение фракции выброса левого желудочка, конечного диастолического и систолического объемов и улучшение фракции выброса). У пациентов с дисфункцией левого желудочка, Энап® снижает риск основных ишемических событий, заболеваемость инфарктом миокарда и число госпитализаций из-за нестабильной стенокардии.

Энап® оказывает также благоприятный эффект на мозговое кровообращение у больных с гипертензией и хроническим заболеванием мозговых сосудов.

Показания к применению

– эссенциальная артериальная гипертензия

– симптоматическая гипертензия при заболеваниях почек (также при

почечной недостаточности и нарушении почечной функции, обусловленной

сахарным диабетом)

– хроническая сердечная недостаточность

– бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной

терапии)

Способ применения и дозы

ГипертензияНачальная доза составляет от 5 мг до 20 мг, в зависимости от степени гипертензии и состояния пациента. Энап® следует принимать однократно в сутки. При легкой гипертензии, рекомендуемая начальная доза составляет от 5 мг до 10 мг в сутки.

У пациентов с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (например, реноваскулярная гипертензия, дефицит соли и жидкости, сердечная недостаточность или тяжелая форма гипертензии) может произойти чрезмерное снижение артериального давления в начале лечения.

Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или менее, и начало лечения необходимо проводить под тщательным наблюдением врача. Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и риску появления гипотензии, в начале терапии эналаприлом. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или менее.

По возможности, терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии эналаприлом. Во время лечения следует контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки.

Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка Начальная доза Энап® у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг однократно в сутки. Первичный эффект препарата на артериальное давление следует тщательно контролировать.

При лечении сердечной недостаточности эналаприла малеат, обычно используется в комбинации с диуретиками и бета-блокаторами и, при необходимости, с сердечными гликозидами.

В случае отсутствия эффекта, или после соответствующей коррекции симптоматической гипотензии, пациентам с сердечной недостаточностью после начала терапии, дозу следует постепенно увеличивать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая назначается либо однократно, либо делится на два приема (в зависимости от переносимости препарата пациентом).

Такую коррекцию дозы рекомендуется проводить в течение 2-4 недель. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки, назначаемая в два приема.

Рекомендуемая коррекция дозировок у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка

Недели

Доза в мг в день

Неделя 1

с 1 по 3 день: 2.5 мг в день в однократной дозе

с 4 по 7 день: 5 мг в день в два приёма

Неделя 2

10 мг в однократной дозе, либо в два приёма

Неделя 3

20 мг в однократной дозе, либо в два приёма

♦Особые меры предосторожности следует соблюдать у пациентов с нарушенной функцией почек и тех, кто принимает диуретики.

Как до, так и после начала лечения Энапом® следует проводить тщательный контроль артериального давления и функций почек, поскольку имелись сообщения о развитии гипотензии и (гораздо реже) почечной недостаточности в результате приема препарата.

У пациентов, получающих лечение диуретиками, дозу препарата следует уменьшить, по возможности, до начала лечения эналаприлом. Развитие гипотензии после начальной дозы эналаприла не означает, что гипотензия сохранится при длительном лечении эналаприлом, и не указывает на необходимость прекращения приема препарата.

Во время лечения следует также контролировать содержание калия в плазме крови.

Дозировка при почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью, интервал между приёмами эналаприла должен быть увеличен и / или уменьшена дозировка.

Клиренс креатинина

Начальная доза в мг в день

Клиренс креатинина между 0.5 и 1.33 мл/с

от 5 мг до 10 мг

Клиренс креатинина между 0.16 и 0.5 мл/с

2.5 мг

Клиренс креатинина 0.16 мл/с или меньше

2.5 мг в день проведения диализа*

• Эналаприл подвергается диализу, коррекция дозировки в дни, когда диализ не проводится, должна осуществляться в зависимости от уровня артериального давления.

Пожилые пациенты

Дозу назначают в соответствии с функцией почек у пожилых пациентов.

Доза препарата всегда корректируется в зависимости от состояния больного.

Побочные действия

Очень часто (1/10)

– затуманенное зрение

– головокружение

– кашель

– тошнота

– астения

Часто (от 1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%BD%D0%B0%D0%BF-10-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/601199251477650968?instruction_lang=RU

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.