+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Эметрон (ампулы)

Эметрон® (8мг/4мл)

Инструкция к Эметрон (ампулы)

Раствор для инъекций, 8 мг/4 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество – ондансетрон 8 мг (эквивалентно 10 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата)

вспомогательные вещества: тринатрия цитрат, кислоты лимонной моногидрат, сорбитол, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина (5- HT3).

Ондансетрон

Код АТХ А 04АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства ондансетрона не меняются при многократном дозировании.

Абсорбция

После внутримышечного и внутривенного введения ондансетрона достигаются одинаковые показатели системного воздействия препарата.

Распределение

Уровень связывания ондансетрона с белками плазмы не является чрезмерно высоким (от 70 до 76%).

Фармакокинетические параметры ондансетрона идентичны после введения внутрь, внутримышечно и внутривенно, объем распределения в равновесном состоянии составляет порядка 140 литров

Метаболизм

Ондансетрон элиминируется из системного кровотока, главным образом, печенью посредством метаболизма с участием многих ферментных систем. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Элиминация

Ондансетрон выводится из системного кровотока преимущественно в результате печеночного метаболизма. Менее чем 5% от всосавшейся дозы выделяется в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетические параметры ондансетрона идентичны после введения внутрь, внутримышечно и внутривенно, а конечный период полувыведения составляет примерно 3 часа.

Распределение ондансетрона различается по полу. У женщин пероральные дозы всасывались быстрее и в большей степени, в то время как клиренс и объем распределения (в зависимости от массы тела) снижались.

У детей в возрасте от 3 до 12 лет, перенесших плановую операцию под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены, в сравнении со значениями у взрослых пациентов.

Оба параметра повышались линейно с увеличением массы тела и возраста до 12 лет, и их значения достигали уровней, наблюдавшихся у взрослых пациентов. При нормализации значений клиренса и объема распределения к массе тела, эти параметры были похожи в различных возрастных группах.

Дозировка препарата по массе тела (0,1 мг/кг, максимум 4 мг) у детей уравнивает эти различия и эффективно нормализует системную экспозицию ондансетроном.

При почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) клиренс и объем распределения ондансетрона снижались, при этом период полувыведения увеличивался (5,4 часов). При почечной недостаточности тяжелой степени, у лиц, которым регулярно проводили гемодиализ, фармакокинетика ондансетрона (при исследовании между диализами) практически не изменялась.

При тяжелой печеночной недостаточности клиренс ондансетрона значительно снизился, из-за этого увеличивался период полувыведения (15-32 часа), а биологическая доступность, из-за снижения первичного метаболизма, была приблизительно 100 %-ной.

Фармакодинамика

Противорвотное средство – ондансетрон является высокоселективным антагонистом 5-HT3 серотонина. Точный механизм угнетения тошноты и рвоты полностью не выяснен.

Препараты для цитостатической химиотерапии и лучевой терапии вызывают увеличение уровня серотонина в тонком кишечнике, что может стать пусковым механизмом в развитии рвотного рефлекса вследствие активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5HT3 – рецепторы. Эметрон® блокирует развитие данного рефлекса.

Стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва может вызывать повышение уровня серотонина также и на участке дна IV желудочка (area postrema).

Это также может вызвать рвотный рефлекс вследствие активации расположенных здесь 5HT3 рецепторов.

Эметрон® блокирует активацию рвотного рефлекса вследствие антагонистического эффекта в отношении 5HT3 -рецепторов в центральной и периферической нервной системе.

Механизм действия Эметрона® в лечении и предупреждении тошноты и рвоты при цитостатической терапии или после оперативного вмешательства одинаковый.

Эметрон® не влияет на уровень пролактина в плазме крови.

Показания к применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты у:

– онкологических больных при проведении цитостатической химио- или лучевой терапии

– послеоперационных больных

Способ применения и дозы

Тошнота и рвота, вызванные химио- и лучевой терапией

Взрослые

Доза зависит от выраженности эметогенного действия химио- и лучевой терапии.

Суточная доза обычно составляет 8 мг (может достигать 32 мг при необходимости), рекомендуются следующие режимы.

Эметогенная химио- и лучевая терапия

8 мг Эметрона® внутривенно или внутримышечно (медленно), непосредственно перед началом терапии.

Для профилактики отсроченной или затяжной рвоты, возникающей через 24 часа после начала химио- или лучевой терапии, рекомендуется использовать пероральный или ректальный пути введения препарата.

Высокоэметогенная химиотерапия (например, применение высоких доз цисплатина)

8 мг препарата может вводиться внутривенно или внутримышечно однократно непосредственно перед началом химиотерапии.

Дозы выше 8 мг (достигающие 32 мг) могут вводиться только в виде внутривенной инфузии при предварительном разведении препарата в 50-100 мл изотонического раствора или другой допустимой инфузионной среде. Длительность инфузии должна составлять не менее 15 минут.

Также можно вводить 8 мг препарата внутривенно медленно или внутримышечно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем производить еще 2 внутримышечных или внутривенных введения 8 мг с промежутком в 2-4 часа или непрерывную 24 часовую инфузию с постоянной скоростью, составляющей 1 мг/час.

Эффективность Эметрона® при проведении высокоэметогенной химиотерапии может быть увеличена путем разового внутривенного введения 20 мг дексаметазона натрия фосфата до начала химиотерапии.

Детям, старше 6 месяцев и подросткам

Лечение тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Доза для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, может быть рассчитана, исходя из площади поверхности тела (ППТ) или массы тела

Не имеется данных из контролируемых клинических исследований об использовании ондансетрона для лечения тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией у детей.

Дозирование препарата в зависимости от площади поверхности тела:

Эметрон® должен назначаться непосредственно перед химиотерапий в виде однократной внутривенной дозы 5 мг/м2. Доза препарата для внутривенного введения не должна превышать 8 мг. Назначение препарата внутрь может быть начато через двенадцать часов и продолжаться до 5 дней (Таблица 1). Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг.

Таблица 1: Дозирование при химиотерапии, в зависимости от площади поверхности тела – дети в возрасте ≥6 месяцев и подростки

Площадь поверхности телаДень 1 (a,b)Дни 2-6(b)
0.6 м25 мг/м2 внутривенно плюс 4мг таблетки через 12 часов4 мг таблетки каждые 12 часов

a) Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

b) Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг.

Дозирование в зависимости от массы тела:

При расчете дозы в зависимости от массы тела, общая суточная доза получается выше, в сравнении с расчетом на основании площади поверхности тела.

Эметрон® должен назначаться непосредственно перед химиотерапией в виде однократной внутривенной дозы 0.15 мг/кг. Доза препарата для внутривенного введения не должна превышать 8 мг.

Могут быть назначены две дополнительные внутривенные дозы с интервалами дозирования между ними – 4 часа. Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг.

Назначение препарата внутрь может быть начато через двенадцать часов и продолжаться до 5 дней (Таблица 2).

Таблица 2: Дозирование при химиотерапии в зависимости от массы тела – дети в возрасте ≥6 месяцев и подростки

Масса телаДень 1 (a,b)Дни 2-6(b)
≤10 кгДо 3-х доз 0.15 мг/кг каждые 4 ч2 мг таблетки каждые 12 часов
>10 кгДо 3-х доз 0.15 мг/кг каждые 4 ч4мг таблетки каждые 12 часов

a) Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

b) Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг.

Предупреждение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде:

Взрослым:

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты препарат вводится внутримышечно или внутривенно медленно однократно в дозе 4 мг во время индукции анестезии. Для лечения развившихся послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуется вводить препарат внутримышечно или внутривенно медленно однократно в дозе 4 мг.

Детям в возрасте от 2 лет и подросткам:

Для предотвращения послеоперационных тошноты и рвоты у детей и подростков при проведении хирургического вмешательства под общей анестезией рекомендуется вводить Эметрон® внутривенно медленно (не быстрее, чем за 30 секунд) в дозе 0,1 мг/кг (максимально – 4 мг) до проведения индукции анестезии или после.

Метод введения ондансетрона в инфузии:

Раствор для инфузий надо готовить непосредственно перед его введением. В случае необходимости, заранее приготовленный раствор можно хранить до 24 часов при температуре 2-8 °C. При введении инфузии нет необходимости в защите от света. Приготовленный раствор при нормальном свете или освещении остается стабильным в течение как минимум 24 часов.

Для разведения раствора для инъекций можно использовать следующие инфузионные растворы:

  • 0,9 % инфузионный раствор хлорида натрия,
  • 5 % инфузионный раствор глюкозы,
  • 10 % инфузионный раствор маннита,
  • инфузионный раствор Рингера,
  • 0,9 % раствор хлорида натрия с 0,3 % раствором хлорида калия,
  • 5 % раствор глюкозы с 0,3 % раствором хлорида калия.

Раствор для инъекций Эметрон® другими растворами для инфузий разводить нельзя. Раствор для инъекций Эметрон® нельзя смешивать в шприце с другими медикаментами.

Ондансетрон в инфузии можно вводить со скоростью 1 мг в час.

При концентрации ондансетрона в 16-160 мкг/мл (напр.: 8 мг/500 мл, или 8 мг/50 мл), ондансетрон можно вводить через Y-образное соединение инфузионных наборов со следующими препаратами:

Цисплатин до концентрации в 0,48 мг/мл (напр.: 240 мг/500 мл) при введении в течение 1-8 часов.

5-фторурацил до концентрации в 0,8 мг/мл (напр.: 2,4 г/3000 мл или 400 мг/500 мл) при введении со скоростью не менее 20 мл в час (напр.: 500 мл/24 часа). Большие концентрации 5-фторурацила могут вызывать выпадение ондансетрона в осадок. Раствор 5-фторурацила может содержать 0,045 % магния хлорида при присутствии других совместимых компонентов.

Карбоплатин до концентрации в 0,18-9,9 мг/мл (напр.: 90 мг/500 мл или 990 мг/100 мл) при введении в течение 10-60 минут.

Этопозид до концентрации в 0,144-0,25 мг/мл (напр.: 72 мг/500 мл или 250 мг/1000 мл) при введении в течение 30-60 минут.

Цефтазидим до концентрации в 250 мг-2 г после разведения водой для инъекций (напр.: 250 мг/2,5 мл или 2 г/10 мл), согласно предписанию производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин.

Циклофосфамид до концентрации в 100 мг-1 г после разведения водой для инъекций (напр.: 100 мг/5 мл), согласно предписанию производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин.

Доксорубицин до концентрации в 10-100 мг после разведения водой для инъекций (напр.: 10 мг/5 мл), согласно предписанию производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин.

Дексаметазон: 20 мг дексаметазона натрия фосфат можно вводить в медленной внутривенной инъекции за 2-5 минут через Y-образное соединение инфузионных наборов, через который за 15 минут вводят разведенный раствором для инфузий (50-100 мл) ондансетрон (8-32 мг).

Ампулы, содержащие Эметрон®, нельзя стерилизовать в автоклаве.

Применение у лиц пожилого возраста

Эметрон® хорошо переносится пациентами старше 65 лет, и этой группе пациентов не требуется изменение дозы, частоты дозирования или способа применения.

Применение у лиц с почечной недостаточностью

Изменения суточной дозы или частоты дозирования не требуется.

Применение у лиц с печеночной недостаточностью

Клиренс ондансетрона у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью существенно снижен, а период полувыведения из сыворотки значительно увеличен. Общая суточная доза у этих пациентов не должна превышать 8 мг.

Применение у пациентов с замедленным метаболизмом спартеина/дебризохина

Период полувыведения ондансетрона не изменяется у пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина. Поэтому у этих пациентов при повторном применении уровни воздействия препарата не будут отличаться от таковых в общей популяции. Изменения суточной дозы или частоты дозирования у этих пациентов не требуется.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

– головная боль

Часто (≥1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%BC%D0%B5%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%BD-8%D0%BC%D0%B3-4%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/73616021477650960?instruction_lang=RU

ЭМЕТРОН, EMETRON – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ЭМЕТРОН в аптеке на RusMedServ.com

Инструкция к Эметрон (ампулы)

Фирма-производитель: GEDEON RICHTER Plc. (Венгрия)

р-р д/инъекц. 8 мг/4 мл: амп. 5 шт. Рег. №: П N012102/02

Клинико-фармакологическая группа:

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций чистый, бесцветный или почти бесцветный.

1 мл1 амп.
ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата)2 мг8 мг

Вспомогательные вещества: тринатрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, сорбитол, вода д/и.

4 мл – ампулы (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3- рецепторов.

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс.

Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3- рецепторо на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Показания

— предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Режим дозирования

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии; или 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии: 8 мг в/в струйно (медленно) непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч; или 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24-ч после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжать применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции во время или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пожилым больным изменения дозировки не требуется.

При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу 8 мг/сут.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор; иногда – бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадшсардия, снижение АД.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения; редко – гипокалиемия (связь с приемом препарата однозначно не установлена).

Противопоказания

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась);

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Применение при нарушениях функции печени

При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу 8 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым больным изменения дозировки не требуется.

Применение для детей

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции во время или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Особые указания

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов серотониновых 5НТ3- рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Т.к. ондансетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.

При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, что 4 мг таблетка содержит 59.25 мг лактозы, 8 мг – 118.5 мг соответственно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не обладает седативным действием и не влияет на психомоторные способности, необходимые для управления автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Лекарственное взаимодействие

Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

— с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);

— с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолопы, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Не вступает во взаимодействие с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить через Y-образный инжектор:

— циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

— 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок ондансетрона);

— карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);

— этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);

— цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

— доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

— дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства молено вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона – от 8 мкг до 1 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Раствор для инъекций хранят при температуре 15-30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей, таблетки – при температуре 15-30° С, в месте, недоступном для детей.

Срок годности таблеток – 3 года, раствора для инъекций – 4 года.

Инструкция по применению Эметрон

Инструкция к Эметрон (ампулы)
ФармакодинамикаОндансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5-HT3-рецепторов.

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-HT3, вызывает рвотный рефлекс.

Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующей рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении пиковая концентрации в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60 %. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. Объем распределения составляет 140 л.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 часов. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4).

Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч).

Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).

Взаимодействие с другими препаратами

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:– с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид,– с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидйн, хинин, верапамил.Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:– циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч,– фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона),– карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин),– этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин),– цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин),– циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин),– доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин),

– дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Отпуск по рецепту

Да

Источник: https://gorzdrav.org/catalog/emetron/instructions/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.