+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Эголанза (таблетки)

Эголанза отзывы врачей отрицательные и реальные, развод или правда, цена в аптеке на 2019 12:17

Инструкция к Эголанза (таблетки)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 7 пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 7 пачка картонная 8; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 7 пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 7 пачка картонная 8;таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг;

блистер 7 пачка картонная 4;таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.

5 мг; блистер 7 пачка картонная 8;таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг; блистер 7 пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг; блистер 7 пачка картонная 8;таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 7 пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 7 пачка картонная 8;

Фармакодинамика

Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2A (константа диссоциации Ki = 4 нМ) и 5-HT2С (Ki = 11 нМ), дофаминовым D1?4 (Ki = 11–31 нМ), мускариновым М1–5 (Ki = 1,9–25 нМ), гистаминовым Н1 (Ki = 7 нМ) и альфа1-адренорецепторам (Ki = 19 нМ).

Слабо взаимодействует с ГАМКА, бензодиазепиновыми и бета-адренорецепторами (Ki более 10 мкМ). В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-рецепторам в сравнении с D2-рецепторами.

По данным электрофизиологических исследований, селективно понижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой серотониновых 5-HT2- и дофаминовых рецепторов, антихолинергические эффекты — блокадой М1?5-холинорецепторов, сонливость — влиянием на гистаминовые Н1-рецепторы, ортостатическая гипотензия — блокадой альфа1-адренорецепторов.

Устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность), сглаживает негативные симптомы (эмоциональный и социальный аутизм, интравертность, бедность речи).

Притупляет остроту эмоциональных переживаний, ослабляет агрессивность и импульсивность поведенческих реакций, формирует толерантность к окружающей действительности и снижает инициативу. Купирует возбуждение и корригирует поведенческие и мыслительные нарушения у больных с расстройствами психики.

Понижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию. Эффективен, особенно в дозах 20–60 мг/сут, в рефрактерных к терапии типичными нейролептиками случаях шизофрении: эффект постепенно развивается к концу 2 мес лечения и далее быстро нарастает, достигая максимума к концу 4 мес терапии.

Имеются данные об эффективности при депрессивно-бредовом синдроме. Вызывает гиперпролактинемию (при длительном приеме), экстрапирамидные нарушения (редко, в основном при использовании высоких доз), увеличение массы тела (450 г/нед и более), которое может сохраняться после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность уменьшается на 40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 5–8 ч. Равновесная концентрация достигается через 1 нед ежедневного приема и вдвое превышает плазменную концентрацию после однократного приема.

Плазменная концентрация в диапазоне доз 1–20 мг изменяется линейно и пропорциональна дозе. Связывание с белками плазмы — 93% (преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином). Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Объем распределения — около 1000 л.

Биотрансформируется в печени при участии изоферментов CYP1A2 и CYP2D6 и флавин-содержащих монооксигеназ до 10-N-глюкуронида (44%) и 4-N-десметилоланзапина (31%). Оба метаболита фармакологически неактивны при плазменных концентрациях, создаваемых в диапазоне терапевтических доз оланзапина.

Незначительно влияет на ферменты цитохрома Р450 (риск нежелательных фармакокинетических взаимодействий с другими ЛС незначителен). T1/2 зависит от возраста и составляет у пациентов старше 65 лет 49–55 ч, моложе 65 лет — 29–39 ч.

Плазменный клиренс составляет 12–47 л/ч (в среднем 25 л/ч) и уменьшается в 1,5 раза у людей старше 65 лет (в сравнении с молодыми), на 30% у женщин (в сравнении с мужчинами), на 40% у некурящих (в сравнении с курящими) и при нарушении функции печени. Выводится почками (57%, в неизменном виде — 7%) и кишечником (30%). Не выводится при диализе (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

В исследованиях канцерогенности на мышах и крысах, получавших оланзапин в дозах, в 0,13–5 раз превышающих МРДЧ в течение 78 нед — 2 лет, выявлено увеличение частоты развития гемангиомы и гемангиосаркомы печени (2–5-кратное превышение МРДЧ), аденомы и аденокарциномы молочной железы (0,5–2 МРДЧ), связанных с гиперпролактинемией.

Отмечены обратимые нейтро- и лимфопения, гемолитическая анемия, уменьшение темпа нарастания массы тела. Мутагенных свойств не обнаружено. Нарушение фертильности у самцов и самок крыс выявлено при 11- и 1,5-кратном превышении МРДЧ, соответственно.

У самок крыс и кроликов, получавших во время беременности оланзапин в дозах, в 9 и 30 раз, соответственно, превышающих МРДЧ, тератогенных свойств не выявлено.

Отмечены ранняя резорбция плодов, уменьшение массы тела и увеличение числа нежизнеспособных плодов; продолжительность беременности удлинялась при 5-кратном превышении МРДЧ. Выделяется с грудным молоком крыс (данных об экскреции с женским молоком нет).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, слабость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, враждебность, ажитация, эйфория, амнезия, деперсонализация, фобия, обсессивно-компульсивные симптомы, невралгия, парез лицевого нерва, гипестезия, экстрапирамидные нарушения, в т.ч. поздняя дискинезия, атаксия, ригидность мышц шеи, мышечные подергивания, тремор, акатизия, дизартрия, заикание, синкопальные состояния, делирий, суицидальные тенденции, ступор, кома, субарахноидальное кровоизлияние, инсульт, нистагм, диплопия, мидриаз, отложение пигмента в хрусталике, катаракта, ксерофтальмия, кровоизлияния в глаз, нарушение аккомодации, амблиопия, глаукома, поражение роговицы, боль в глазах, кератоконъюнктивит, блефарит, шум и боль в ушах, глухота, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахи- и брадикардия, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия, изменения ЭКГ, остановка сердца, цианоз, вазодилатация, транзиторная лейко- и нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, геморрагический синдром.

Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, ларингит, изменение голоса, усиление кашля, диспноэ, апноэ, бронхиальная астма, гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита вплоть до булимии, жажда, сухость во рту, усиление слюноотделения, афтозный стоматит, гингивит, глоссит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, тошнота, рвота, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, мелена, ректальное кровотечение, запор, метеоризм, недержание кала, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы и креатинфосфокиназы, гепатит.

Со стороны обмена веществ: гиперпролактинемия, увеличение (редко уменьшение) массы тела, сахарный диабет, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, зоб.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия (в т.ч. полиурия), гематурия, пиурия, альбуминурия, недержание мочи, инфекции мочевыводящих путей, цистит, понижение либидо, импотенция, нарушения эякуляции, приапизм, гинекомастия, галакторея, боль в молочных железах, фиброз матки, предменструальный синдром, мено- и метроррагия, аменорея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, бурсит, миастения, миопатия, судороги икроножных мышц, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, гирсутизм, сухость кожи, экзема, себорея, контактный дерматит, язвенные поражения кожи, изменение цвета кожи, макулопапуллезная сыпь.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия, боль в груди или в животе, периферические отеки, синдром отмены, возможно злоупотребление.

Активированный уголь (1 г) уменьшает Cmax и AUC на 60%. Однократный прием циметидина (800 мг) или алюминий- и магнийсодержащих антацидов не влияет на биодоступность оланзапина. Карбамазепин (400 мг/сут) повышает клиренс на 50%. Препараты, индуцирующие активность CYP1A2 и глюкуронилтрансферазы (омепразол, рифампицин и др.

), повышают выведение оланзапина; ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин и др.) уменьшают его.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) увеличивает Cmax оланзапина на 16% и уменьшает его клиренс на 16%.

В клинических испытаниях показано, что однократное введение оланзапина на фоне терапии имипрамином, дезипрамином, варфарином, теофиллином или диазепамом не сопровождалось подавлением метаболизма указанных ЛС.

Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при сочетании с литием или бипериденом. На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось; при одновременном приеме возможно усиление фармакологических эффектов оланзапина, в частности седативного действия.

При одновременном приеме с диазепамом, этанолом и антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает эффект антихолинергических средств.

Ослабляет эффект леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз возрастает при одновременном приеме с гепатотоксическими средствами.

Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатами маловероятно.

Передозировка

Симптомы: тошнота, аспирация, возбуждение, агрессивность, сонливость, спутанность речи, экстрапирамидные расстройства, дыхательная недостаточность (угнетение дыхательного центра), артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия, аритмия, остановка сердца и дыхания, нарушение сознания, угнетение ЦНС (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг.

Лечение: промывание желудка (искусственно вызывать рвоту не рекомендуется), прием активированного угля, слабительных средств, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций, ИВЛ. Специфического антидота нет.

Диализ неэффективен.

При необходимости вазопрессорной терапии следует избегать назначения дофамина, эпинефрина и других симпатомиметиков (усиление гипотензии из-за суммации эффектов бета-агонистов и альфа-адреноблокирующего действия оланзапина).

Меры предосторожности при приеме препарата Эголанза

При сочетании факторов, замедляющих метаболизм оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), следует применять в уменьшенной дозировке.

Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения.

Во время лечения следует регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени.

С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения исключается прием алкоголя.

При появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома (лихорадка, мышечное напряжение, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, повышение креатинфосфокиназы) необходима немедленная отмена препарата.

Источник: https://fotonamolotok.ru/simptomy/neyroleptik-novogo-pokoleniya-egolanza-instruktsiya-otzyvy/

Эголанза :: инструкция, аналоги, действующее вещество

Инструкция к Эголанза (таблетки)
ЭГОЛАНЗА

 Русское название: ЭГОЛАНЗА.
 Английское название: Egolanza.

 N05AH03 Оланзапин.

 •Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики].

 •F20 Шизофрения.  •F30 Маниакальный эпизод.  •F30,1 Мания без психотических симптомов.  •F30,2 Мания с психотическими симптомами.

 •F31 Биполярное аффективное расстройство.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
оланзапина дигидрохлорида тригидрат 7,03 мг
14,06 мг
(эквивалентно 5 мг, 10 мг оланзапина соответственно)
вспомогательные вещества
ядро: МКЦ — 40,99/81,97 мг; лактозы моногидрат — 40,98/81,97 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 5/10 мг; кросповидон — 5/10 мг; магния стеарат — 1/2 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,4/2,4 мг; краситель хинолиновый желтый — 0,014/0,023 мг; Opadry Y-1-7000 белый — 2,79/4,68 мг: гипромеллоза — 62,5%; титана диоксид — 31,25%; макрогол 400 — 6,25%

 Фармакологическое действие — антипсихотическое.

 Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно. 5 – 20 мг/сут.  При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза — 10 мг/сут.  При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых — 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).  Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в день. Пациентам, ранее получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива. При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения.  При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства, суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, рекомендуется только после тщательного клинического анализа, и должна, как правило, проводиться с интервалами не менее 24.  Перед прекращением приема оланзапина следует постепенно снижать дозу.  Максимальная суточная доза оланзапина 20 мг.

 Пожилые пациенты.

 Более низкая начальная доза (5 мг в день) не обязательна для всех пациентов, но возможна для пациентов в возрасте 65 лет и старше при наличии клинических показаний.

 Нарушение функции почек и/или печени.

 Для таких пациентов может потребоваться снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки). При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по Чайлд-Пью) следует назначать начальную дозу 5 мг и повышать ее с осторожностью.  Пол.  Женщинам следует назначать препарат в тех же дозах, что и мужчинам.

 Курильщики.

 Курильщикам следует назначать препарат в тех же дозах, что и некурящим пациентам.

 При наличии более чем одного фактора, способного вызвать замедление метаболизма (женский пол, пожилой возраст, некурящие пациенты), следует рассмотреть необходимость снижения начальной дозы до 5 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. По 7 табл. В блистере из комбинированной пленки «cold» (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)//алюминиевой фольги. 4 блистера в картонной пачке.

 По рецепту.

 При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

 5 лет.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания Olanzapine.

 Гиперчувствительность, кормление грудью.

Использование препарата Olanzapine при кормлении грудью.

 При беременности — с осторожностью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты Olanzapine.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Головная боль. Мигрень. Слабость. Астения. Сонливость. Бессонница. Тревожность. Враждебность. Ажитация. Эйфория. Амнезия. Деперсонализация. Фобия. Обсессивно-компульсивные симптомы. Невралгия. Парез лицевого нерва. Гипестезия. Экстрапирамидные нарушения. В тч поздняя дискинезия. Атаксия. Ригидность мышц шеи. Мышечные подергивания. Тремор. Акатизия. Дизартрия. Заикание. Синкопальные состояния. Делирий. Суицидальные тенденции. Ступор. Кома. Субарахноидальное кровоизлияние. Инсульт. Нистагм. Диплопия. Мидриаз. Отложение пигмента в хрусталике. Катаракта. Ксерофтальмия. Кровоизлияния в глаз. Нарушение аккомодации. Амблиопия. Глаукома. Поражение роговицы. Боль в глазах. Кератоконъюнктивит. Блефарит. Шум и боль в ушах. Глухота. Нарушение вкусовых ощущений.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): ортостатическая гипотензия. Тахи- и брадикардия. Сердцебиение. Желудочковая экстрасистолия. Изменения ЭКГ. Остановка сердца. Цианоз. Вазодилатация. Транзиторная лейко- и нейтропения. Эозинофилия. Лейкоцитоз. Тромбоцитопения. Геморрагический синдром.
 Со стороны респираторной системы. Ринит, фарингит, ларингит, изменение голоса, усиление кашля, диспноэ, апноэ, бронхиальная астма, гипервентиляция.
 Со стороны органов ЖКТ. Повышение аппетита вплоть до булимии. Жажда. Сухость во рту. Усиление слюноотделения. Афтозный стоматит. Гингивит. Глоссит. Дисфагия. Отрыжка. Эзофагит. Тошнота. Рвота. Гастрит. Гастроэнтерит. Энтерит. Мелена. Ректальное кровотечение. Запор. Метеоризм. Недержание кала. Преходящее повышение активности печеночных трансаминаз. Гамма-глутамилтранспептидазы и креатинфосфокиназы. Гепатит.
 Со стороны обмена веществ. Гиперпролактинемия, увеличение (редко уменьшение) массы тела, сахарный диабет, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, зоб.
 Со стороны мочеполовой системы. Дизурия (в тч полиурия). Гематурия. Пиурия. Альбуминурия. Недержание мочи. Инфекции мочевыводящих путей. Цистит. Понижение либидо. Импотенция. Нарушения эякуляции. Приапизм. Гинекомастия. Галакторея. Боль в молочных железах. Фиброз матки. Предменструальный синдром. Мено- и метроррагия. Аменорея.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата – артрит, артралгия, бурсит, миастения, миопатия, судороги икроножных мышц, боль в костях.
 Со стороны кожных покровов. Фотосенсибилизация, алопеция, гирсутизм, сухость кожи, экзема, себорея, контактный дерматит, язвенные поражения кожи, изменение цвета кожи, макулопапуллезная сыпь.
 Аллергические реакции. Крапивница.
 Прочие. Лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, лимфаденопатия, боль в груди или в животе, периферические отеки, синдром отмены, возможно злоупотребление.  ООО «ЭГИС-РУС» 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=16286

Эголанза® (5 мг)

Инструкция к Эголанза (таблетки)

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- оланзапин 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг (эквивалентно 7,03 мг, 10,55 мг, 14,06 мг, 21,09 мг и 28,12 мг оланзапина дигидрохлорида тригидрату, соответственно),

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, магния стеарат ,

состав оболочки: гипромеллоза, желтый хинолиновый Е 104 , Opadry-Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол 400).

Описание

Желтые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, без или почти без запаха, c риской на одной стороне, и гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 402 на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг).

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 403 на одной стороне таблетки (для дозировки 7,5 мг).

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 404 на одной стороне таблетки (для дозировки 10 мг).

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 405 на одной стороне таблетки (для дозировки 15 мг).

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 406 на одной стороне таблетки (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Оланзапин

Код АТХ N05AH03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оланзапин хорошо всасывается после приема внутрь, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-8 часов. Пища не влияет на всасывание препарата. Абсолютная биодоступность после перорального приема по сравнению с внутривенным введением не определена.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, с белками плазмы связывается около 93% оланзапина, в основном, с альбумином и с 1-кислотным-гликопротеином. Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-деметилированных и 2-гидроксиметилированных метаболитов; обе эти группы имеют значительно более низкую, чем оланзапин, фармакологическую активность in vivo. Основной фармакологической активностью обладает исходное вещество – оланзапин.

После приема внутрь среднее конечное время полувыведения оланзапина у здоровых лиц изменялось в зависимости от возраста и пола.

У здоровых пожилых (65 лет и старше) по сравнению с не пожилыми испытуемыми среднее время полувыведения было удлинено (51,8 ч по сравнению с 33,8 ч) и клиренс был снижен (17,5 по сравнению с 18,2 л/ч).

Вариабельность фармакокинетики у пожилых пациентов была в пределах, характерных для не пожилых.

У 44 больных шизофренией старше 65 лет прием доз от 5 до 20 мг в сутки не был связан с каким-либо особым профилем нежелательных явлений, отличающимся от профиля более молодых пациентов.

При сравнении женщин с мужчинами обнаружено, что среднее время полувыведения было несколько удлинено (36,7 ч по сравнению с 32,3 ч) и клиренс был снижен (18,9 л/ч по сравнению с 27,3 л/ч). Однако оланзапин (5-20 мг) имел сравнимый профиль безопасности у женщин (n = 467) и мужчин (n = 869).

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) по сравнению со здоровыми испытуемыми не было различий среднего времени полувыведения (37,7 ч по сравнению с 32,4 ч) или клиренса (21,2 л/ч по сравнению с 25,0 л/ч). Исследование баланса масс показало, что примерно 57% оланзапина с радиоактивной меткой выделалось с мочой, в основном в виде метаболитов.

Курение

У курящих пациентов с легкими нарушениями функции печени среднее время полувыведения было несколько удлинено (39,3 ч) и клиренс был снижен (18,0 л/ч); аналогичные данные были получены у здоровых не курящих пациентов (соответственно 48,8 ч и 14,1 л/ч).

У не курящих пациентов по сравнению с курящими пациентами (у мужчин и женщин) среднее время полувыведения было удлинено (38,6 ч по сравнению с 30,4 ч) и клиренс был снижен (18,6 л/ч по сравнению с 27,7 л/ч).

Клиренс оланзапина из плазмы был снижен у пожилых лицё по сравнению с молодыми, у женщин по сравнению с мужчинами и у не курящих пациентов по сравнению с курящими. Однако степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и время полувыведения оланзапина мала по сравнению с общей индивидуальной вариабельностью данных.

Этническая принадлежность

Различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.

Дети и подростки в возрасте до 12 лет

Фармакокинетика оланзапина у подростков от 13 до 17 лет сходна с фармакокинетикой взрослых. Средняя экспозиция оланзапина у подростков была примерно на 27% выше.

К различиям демографических показателей подростков и взрослых относятся меньшие значения средней массы тела и меньшее число курильщиков среди подростков.

Эти факторы могут влиять на более высокие значения средней экспозиции, обнаруженные у подростков.

Фармакодинамика

Эголанза – антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

Установлено сродство Эголанзы к серотониновым (5НТ2A/C-, 5НТ3-, 5НТ6-рецепторам), допаминовым (D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам), мускариновым (м1-5-холинорецепторам), адренергическим α1-рецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам.

Выявлено наличие антагонизма Эголанзы по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, допаминовым и холинергическим рецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами.

Эголанза избирательно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов (А10) и в то же время оказывает незначительное воздействие на стриарные (А9) экстрапирамидные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Эголанза снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию).

В отличие от других антипсихотиков (нейролептиков) Эголанза усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста. Эголанза обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в том числе бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.

После однократного приема внутрь (10 мг) в исследовании здоровых добровольцев позитронно-эмиссионная томография (ПЭТ) показала, что оланзапин имел более высокое сродство с серотониновыми 5HT2A рецепторами, по сравнению с дофаминовыми D2 рецепторами.

Кроме того, однофотонная эмиссионная компьютерная томография головного мозга больных шизофренией выявила, что у пациентов, реагирующих на оланзапин, блокада стриатных D2 рецепторов была менее выраженной, по сравнению с пациентами, отвечающими на некоторые другие антипсихотические препараты и рисперидон, однако сравнимы по этому параметру с пациентами, отвечающими на клозапин.

Опыт применения препарата у подростков (от 13 до 17 лет) ограничен данными краткосрочной эффективности при шизофрении (6 недель) и мании в сочетании с биполярным расстройством 1-го типа (3 недели) менее чем у 200 подростков. Эголанзу применяли в изменяемых дозах от 2,5 мг до 20 мг в сутки.

Во время приема Эголанзы у подростков обнаружено значительно более быстрое увеличение массы тела, чем у взрослых. У подростков по сравнению со взрослыми были более выраженные изменения уровней общего холестерина натощак, холестерина ЛПНП, триглицеридов и пролактина.

Данные о поддержании эффекта отсутствуют, а данные о долгосрочной безопасности недостаточны.

Показания к применению

– лечение шизофрении и для сохранения клинического улучшения во время поддерживающей терапии у пациентов, у первоначально имевших ответ на лечение

– лечение маниакальных эпизодов (средней степени тяжести и тяжелых)

– профилактика рецидивов биполярного расстройства: для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых препарат был эффективен при лечении маниакальной фазы

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Препарат можно принимать независимо от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Перед прекращением приема Эголанзы следует постепенно снижать дозу.

Взрослые

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза – 10мг в сутки.

Маниакальный эпизод: рекомендуемая начальная доза – 15мг один раз в сутки при монотерапии Эголанзой и по 10 мг в сутки при комбинированном лечении.

Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза – 10мг в сутки. Пациентам, ранее получавшим Эголанзу для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива.

При развитии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием Эголанзы следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить стабилизаторы настроения.

При лечении шизофрении, маниакальных эпизодов и профилактики рецидивов биполярного расстройства терапевтическая доза Эголанзы составляет – 5-20 мг в сутки.

Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Увеличение начальной дозы свыше рекомендуемой дозы следует проводить только после соответствующего тщательного клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 часа.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Данных о применении Эголанзы у лиц моложе 18 лет недостаточно.

Пациенты пожилого возраста

Более низкая начальная доза (5 мг в день) не обязательна для всех пациентов, но возможна для пациентов в возрасте 65 лет и старше при наличии клинических показаний.

Нарушение функции почек и/или печени

Для таких пациентов может потребоваться снижение начальной дозы – 5 мг. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по Child-Pugh) следует назначать начальную дозу – 5 мг и повышать ее с осторожностью.

Пол

Женщинам следует назначать препарат в тех же начальных дозах и в том же диапазоне доз, что и мужчинам.

Курение

Курящим следует назначать препарат в тех же начальных дозах и в том же диапазоне доз, что и некурящим.

Снижение начальной дозы может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, пожилой возраст, некурящие пациенты), которые могут замедлять метаболизм оланзапина.

Эголанза – инструкция по применению, цены, отзывы

Инструкция к Эголанза (таблетки)

Перед вами находится информация о препарате Эголанза – инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.

Производители: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungary)

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Органическое бредовое [шизофреноподобное] расстройство
  • Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
  • Шизофрения
  • Хронические бредовые расстройства
  • Шизоаффективные расстройства
  • Неорганический психоз неуточненный
  • Биполярное аффективное расстройство
  • Депрессивный эпизод
  • Специфические расстройства личности

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Нейролептическое
  • Антипсихотическое

Фармакологическая группа

Показания к применению препарата Эголанза

Важно знать! Единственное средство от алкоголоизма, рекомендованное Еленой Малышевой! Читать далее…

Шизофрения и другие психотические расстройства с выраженной продуктивной и негативной симптоматикой, аффективными расстройствами (лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), острые маниакальные или смешанные приступы при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений, с/без быстрой смены фаз.

Форма выпуска препарата Эголанза

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 7 пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 7 пачка картонная 8; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 7 пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 7 пачка картонная 8;таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.

5 мг; блистер 7 пачка картонная 4;таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.

5 мг; блистер 7 пачка картонная 8;таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг; блистер 7 пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг; блистер 7 пачка картонная 8;таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 7 пачка картонная 4;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 7 пачка картонная 8;

Использование препарата Эголанза во время беременности

Мы рекомендуем!

Устали бороться с алкоголизмом? Наши читатели успешно используют Метод Елены Малышевой. Внимательно изучив этот метод мы решили предложить его и вашему вниманию.

 Читать далее…При беременности — с осторожностью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Взаимодействие с другими препаратами

Активированный уголь (1 г) уменьшает Cmax и AUC на 60%. Однократный прием циметидина (800 мг) или алюминий- и магнийсодержащих антацидов не влияет на биодоступность оланзапина. Карбамазепин (400 мг/сут) повышает клиренс на 50%. Препараты, индуцирующие активность CYP1A2 и глюкуронилтрансферазы (омепразол, рифампицин и др.

), повышают выведение оланзапина; ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин и др.) уменьшают его. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) увеличивает Cmax оланзапина на 16% и уменьшает его клиренс на 16%.

В клинических испытаниях показано, что однократное введение оланзапина на фоне терапии имипрамином, дезипрамином, варфарином, теофиллином или диазепамом не сопровождалось подавлением метаболизма указанных ЛС. Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при сочетании с литием или бипериденом.

На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось; при одновременном приеме возможно усиление фармакологических эффектов оланзапина, в частности седативного действия. При одновременном приеме с диазепамом, этанолом и антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии.

Усиливает эффект антихолинергических средств. Ослабляет эффект леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз возрастает при одновременном приеме с гепатотоксическими средствами. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатами маловероятно.

При сочетании факторов, замедляющих метаболизм оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), следует применять в уменьшенной дозировке. Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения.

Во время лечения следует регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения исключается прием алкоголя.

При появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома (лихорадка, мышечное напряжение, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, повышение креатинфосфокиназы) необходима немедленная отмена препарата.

Учитывая возможность развития акатизии, при появлении на фоне лечения двигательного беспокойства, неусидчивости, постоянного стремления к движениям необходимо уменьшение дозы и назначение противопаркинсонических средств.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

АТХ-классификация:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AH Производные диазепина, тиазепина и оксазепина

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Источник: http://mymedlife.ru/content/egolanza

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.