+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Циркадин (таблетки)

Содержание

Циркадин – инструкция, отзывы

Инструкция к Циркадин (таблетки)

Для печати анотации к лекарству Циркадин, вы можете нажать на кнопку печать или сочетание клавиш (Ctrl+P). Также можете оставить отзыв о его применении.

В какой форме лекарство выпускается

таблетки пролонгированного действия 2мг

Кто производит лекарство

СвиссКо Сервисез АГ (Швейцария)

Состав (из чего производится)

Активное вещество: мелатонин 2,0 мг.

Синонимы (аналоги)

Мелаксен, Мелатонин, Юкалин

Фармакологическое действие

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, и по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2-4 часа ночи и снижается в течение второй половины ночи.

Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание. Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы MT1, MT2 и MT3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно MT1 и MT2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.

эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет. Препарат в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качества сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50%. При приеме мелатонина в диапазоне доз 2-8 мг кинетические параметры имеют линейный характер динамики. Биодоступность составляет 15%.

Отмечается значительный «первичный эффект» прохождения через печень с оценкой первичного метаболизма 85%. Время достижения максимальной концентрации – 3 часа. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и максимальную концентрацию препарата в плазме крови при приеме внутрь. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%.

В основном мелатонин связывается с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности (ЛПВП). Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома P450.

Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 3,5 часа.

Выведение осуществляется на 89% через почки, в виде сульфата и конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина, а 2% препарата выводится в неизмененном виде. У женщин наблюдается 3-4-кратное по сравнению с мужчинами значение максимальной концентрации. Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность максимальной концентрации в пределах одного пола.

Тем не менее, других отличий в показателях фармакодинамики у мужчин и женщин, кроме различий в концентрации препарата в плазме крови, не отмечено. У пожилых пациентов процесс метаболизма, как известно, замедляется с возрастом. При длительном лечении не отмечено кумуляции препарата. Эти данные сочетаются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. Концентрация мелатонина в плазме крови существенно увеличивалась в дневное время суток у пациентов с циррозом печени. Отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина по сравнению с контрольной группой.

Когда целесообразно применять

Кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

Когда не стоит применять (из инструкции к препарату циркадин)

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам), врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы, беременность, грудное вскармливание; аутоиммунные заболевания, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). В связи с отсутствием клинических данных, применение препарата в период беременности и женщинам, планирующим беременность, противопоказано. При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен. Данные доклинических исследований не указывают на неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие плода, процесс родоразрешения или постнатальное развитие новорожденных. В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить кормление грудью.

Возможные побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были (более головная боль, фарингит, боль в спине, астения (с одинаковой частотой регистрировались и у получавших плацебо). Побочные явления, которые встречались реже (менее Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – «приливы» (периодическое покраснение кожи лица).

Со стороны системы пищеварения: нечасто -абдоминальная боль, запор, сухость во рту; редко – нарушение и расстройства пищеварения, рвота, усиление перистальтики кишечника, метеоризм, гиперпродукция слюнной железы, неприятный запах изо рта.

Со стороны кожных покровов: нечасто – гипергидроз; редко – экзема, эритема, зудящая сыпь и зуд, сухость кожи, поражение ногтей, потливость по ночам.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто -раздражительность, возбудимость, утомляемость, бессонница, патологические сновидения, мигрень, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко – изменчивость настроения, агрессивное поведение, ажитация, плаксивость, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, плохое качество сна. Со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение при перемене положения тела. Лабораторные показатели – лейкопения и тромбоцитопения, гипербилирубинемия; гипертриглицеридемия (редко), повышение активности «печеночных» трансаминаз, изменение лабораторных показателей функции печени. Прочие: нечасто – астения, увеличение массы тела, редко -мышечные судороги, боль в шее, приапизм, утомляемость, опоясывающий лишай, отеки.

Взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro. Клиническое значение этого факта до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует ферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими активными веществами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A вряд ли может быть значимым. Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован ферментами CYP1A.

Следовательно, возможность взаимодействия мелатонина с другими активными веществами вследствие влияния мелатонина на ферменты группы CYP1A вполне вероятна.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и максимальная концентрация в крови в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома P450 (CYP) – CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- или 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор CYP2D), который повышает уровень мелатонина в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет стимуляции CYP1A2. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или гормонозаместительную терапию), которые способны повышать концентрацию мелатонина за счет ингибирования его метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYPI A2.

Ингибиторы CYP1A2, такие как хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина. Индукторы CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать концентрацию мелатонина в плазме крови.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиатных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику не проводились.

Во время приема препарата не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата. Циркадин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.

В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между препаратом и золпидемом в течение одного часа после приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания,памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом. В ходе исследований препарат назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, комбинированное назначение приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства “помутнения в голове”, в сравнении с монотерапией тиоридазином. Не рекомендуется совместный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Метод применения

Циркадин принимается внутрь, по 1 таблетке один раз в сутки, после приема пищи, вечером, за 1-2 часа перед сном. Курс лечения – 3 недели.

Превышение нормы

Не отмечено случаев передозировки. Препарат применялся в дозе 5 мг/сут в клинических исследованиях продолжительностью более 12 месяцев, при этом не наблюдалось изменения характера сообщенных побочных эффектов.

Имеются литературные данные о применении препарата в суточной дозе до 300 мг без клинически значимых побочных эффектов. При передозировке предполагается развитие сонливости. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

Специального лечения не требуется.

Особые рекомендации по использованию

Согласно инструкции, препарат Циркадин может вызывать сонливость. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью, если вызываемая сонливость угрожает безопасности больного. Клинические данные по применению препарата у больных с аутоиммунными заболеваниями отсутствуют, в связи с этим не рекомендуется назначать больным с аутоиммунными заболеваниями.

Это препарат не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Метод хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Условия реализации

Отпускается по рецепту

Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу и изучите инструкцию к препарату Циркадин!

Источник: http://life-active.ru/content/tsirkadin

Циркадин: описание препарата, состав и фармакодинамика

Инструкция к Циркадин (таблетки)

Лекарство является снотворным препаратом. Он относится к адаптогенным средствам, которые призваны повышать приспосабливаемость организма человека к неблагоприятным внешним условиям. Циркадин имеет пролонгированное (длительное) действие, что позволяет сократить частоту приема препарата без снижения эффективности.

Состав препарата

Активным действующим веществом является мелатонин. Дополнительные ингредиенты помогают быстрому растворению и всасыванию, поддержанию пролонгированного действия лекарственного препарата.

Форма выпуска

Циркадин — это белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, покрытые оболочкой. Упаковкой являются блистеры и картонные пачки.

Фармакокинетика

Активное вещество быстро всасывается из системы пищеварения. У пожилых людей скорость всасывания замедляется на 50%. Биодоступность −15%. Прием пищи замедляет всасывание лекарственного препарата, поэтому необходимо соблюдать правила приема медикамента.

Расщепление происходит в печени. Окончательно завершается через 12 часов, так как лекарство имеет пролонгированное действие. Выводится вещество через почки.

В пожилом возрасте происходит снижение скорости обменных процессов. По этой причине увеличивается в дневное время содержание мелатонина (активного вещества Циркадина).

Это же отмечается у лиц с нарушениями в работе печени, некоторыми патологиями этого органа, например, циррозом.

Фармакологические действия

Мелатонин — это искусственный аналог гормона, производимый головным мозгом. По химическому составу приближается к серотонину. В естественных условиях с приближением темного времени повышается выработка мелатонина.

Максимальные показания в организме достигаются с 2 до 4 часов ночи. Концентрация вещества снижается ближе к наступлению утра. Мелатонин держит под контролем так называемые циркадные ритмы, восприятие организмом биологического ритма «день — ночь».

Он имеет эффект снотворного и облегчает процесс засыпания.

Во время возрастных изменений уменьшается количество естественного мелатонина.

Прием его внутрь в виде лекарственного средства даст существенное улучшение качества жизни:

  • увеличится длительность сна;
  • снизится количество ночных пробуждений;
  • улучшиться качество сна;
  • повыситься физическая дневная активность;
  • исчезнут приступы головной боли по утрам от недосыпания;
  • пропадет сонливость днем;
  • исчезнет разбитость и вялость при пробуждении;
  • повысится настроение;
  • организм будет быстрее адаптироваться к смене часовых поясов.

Качественный сон способствует снижению раздражительности, помогает адекватно реагировать на стрессы и депрессии.

Circadin (2 mg): инструкция и показания к применению

Препарат рекомендуется для терапии первичной бессонницы, которая сопровождается плохим сном. Рассчитанно на кратковременный курс приема препарата Circadin 2 mg. Инструкция определяет лекарство в качестве монотерапии для лиц пожилого возраста (старше 55 лет).

Противопоказания к назначению лекарства

Назначать лекарственное средство должен врач, так как имеются противопоказания:

  • непереносимость компонентов лекарственного средства;
  • возраст до 18 лет;
  • нарушение работы печени;
  • аутоиммунные болезни;
  • врожденная нехватка лактозы, непереносимость галактозы.

Наличие противопоказаний служит причиной к отмене препарата, заменен его аналогом. Все эти действия выполняет специалист, чтобы избежать негативных последствий. Самолечение опасно.

Побочные действия

Прием при противопоказаниях или передозировка лекарственного препарата приводит к появлению побочных явлений со стороны внутренних органов и систем. Иммунная система может отреагировать реакциями гиперчувствительности, например, отеком языка, слизистой всей ротовой полости, в тяжелых случаях отеком Квинке.

Со стороны нервной системы наблюдаются головокружения, вялость в утренние часы, мигрень, повышенная сонливость. В редких случаях нарушение памяти, концентрации внимания, синдром беспокойных ног.

В тяжелых случаях — потеря сознания. Возможны отклонения со стороны психики — повышенная тревожность, беспокойство, усиление раздражительности.

В редких случаях отмечались агрессивное поведение, депрессия, дезориентация, признаки стресса.

В пищеварительной системе отмечалась сухость, неприятный запах в ротовой полости, вздутие живота. В некоторых случаях бывает рвота, нарушение переваривания пищи, отрыжка, скопление кишечных газов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечались скачки артериального давления, в редких случаях чувство учащенного сердцебиения, приливы.

Среди других побочных действий наблюдались:

  • дерматит;
  • опоясывающий герпес;
  • поражение ногтевой пластины;
  • нечеткость зрения;
  • ночная потливость;
  • увеличенное выделение слезной жидкости;
  • быстрая утомляемость;
  • мышечная боль в конечностях;
  • ночные судороги;
  • артрит;
  • повышенная жажда;
  • увеличение веса;
  • отклонение от нормальных показателей результатов лабораторных тестов.

При появлении неприятных симптомов нужно прекратить прием лекарства, срочно обратиться к врачу. Он отменит медикамент или произведет замену на аналог. После отмены лекарственного препарата побочные действия постепенно прекращаются.

Способ применения и дозировка

Таблетки Циркадин принимают внутрь, проглатывая полностью, что способствует медленному высвобождению активного вещества. Не нужно их разжевывать или разламывать. Стандартная дозировка — 1 таблетка для приема вечером после еды за 1 час до сна. Максимальная доза в сутки — 3 штуки препарата. Длительность лечения — 13 недель.

Таблетки Циркадин: условия продажи, цена, отзывы и аналоги

Случаев передозировки лекарственным средством Циркадин не было зафиксировано. При проведении клинических испытаний не наблюдалось усиление побочных эффектов и других негативных явлений при увеличении дозировки лекарственного средства.

Теоретически предполагается усиление сонливости при передозировке. Выведение действующего вещества из организма будет происходить 12 часов. Специального лечения не требуется. Достаточно обеспечить пострадавшему покой, не допускать управление автотранспортом, занятия опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания.

Условия продажи

Таблетки Циркадин отпускаются в аптечной сети по рецепту врача. Это помогает предотвращать случаи самолечения.

Аналогичные лекарственные препараты

  • Аналогом является Мелаксен и Мелаксен Баланс. Производится в США. Активным действующим веществом является мелатонин. Лекарственный препарат обладает успокаивающим, снотворным и адаптогенным свойствами, стабилизирует сон, восстанавливает биологические ритмы. При постоянном приеме отмечается иммуностимулирующее воздействие на организм. Положительным качеством является отсутствие привыкания к лекарству. Отмечается положительное успокаивающее воздействие при перепадах артериального давления у пожилых людей. Подавляется депрессивный синдром, повышается настроение, увеличивается работоспособность, физическая активность на протяжении всего дня.
  • Еще один аналог Какспал Нео. Страна — производитель Россия. Активным действующим веществом является мелатонин. Стабилизирует цикл «день — ночь», нормализует ночной сон и дневное бодрствование, регулирует температуру тела. Улучшает пробуждение, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, снимает чувство разбитости и вялости в утренние часы. Сны становятся яркими, приятными, исчезают кошмары. Препарат способен снижать стресс при быстрой смене часовых поясов. Обладает выраженными иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами. Не вызывает лекарственной зависимости. Отпускается без рецепта врача.
  • Следующий аналог — Меларитм. Производится в России. Является адаптогенным и снотворным препаратом. Способствует снижению стрессовой реакции организма при смене часовых поясов и нормализации сна. Улучшает настроение, повышает работоспособность, способствует хорошему, качественному сну. Во время употребления препарата нужно избегать длительного нахождения на ярком свету. Лекарственное средство имеет слабовыраженное противозачаточное действие. Не рекомендуется принимать Меларитм с гормональными медикаментами. Противопоказаниями к назначению являются эпилепсия, сахарный диабет, нарушения в работе печени и почек, беременность и кормление грудью, индивидуальная непереносимость ингредиентов препарата.
  • Меларена — активное действующее вещество — мелатонин. Страна — производитель Россия. Положительно влияет на эмоциональную сферу, улучшает самочувствие после пробуждения, убирает вялость и сонливость в первой половине дня, снижает головокружения, способствует бодрости, повышению работоспособности в течение всего дня. Не формирует лекарственной зависимости, у метеочувствительных людей повышает адаптацию организма к перемене погодных условий. Рекомендовано при резкой смене часовых поясов, например, для лиц, работающих вахтовым способом.
  • Также аналогичным препаратом является Соннован. Производится на российском предприятии. Это адаптогенное лекарственное средство помогает организму привыкнуть к смене часовых поясов, нормализует процесс засыпания, обеспечивает крепкий сон, спокойное пробуждение. При постоянном приеме препарата повышается дневная активность, увеличивается работоспособность. Уменьшается вечерняя усталость, повышается настроение. Человек меньше реагирует на стрессовые ситуации и депрессии. Лекарственное средство отпускается без рецепта врача. Противопоказаниями являются эпилепсия, сахарный диабет, аутоиммунные патологии, беременность и грудное вскармливание, новообразования различного характера.

Аналогичные препараты подбираются только врачом с учетом тяжести заболевания, состояния пациента, наличия у него хронических заболеваний. Самостоятельная замена лекарственного средства способна привести к нежелательным негативным последствиям.

Применение препарата для детей

В детском возрасте таблетки Циркадин не назначаются. Они используются с 18 лет. Не проводились исследования для детской возрастной группы, поэтому не установлена эффективность при применении и безопасность препарата. Препарат разрабатывался для лиц пожилого возраста, вот почему нет исследований для детей.

Применение для беременных и кормящих женщин

Не проводились клинические испытания этого лекарственного средства в группе беременных женщин. Вот по этой причине в период вынашивания ребенка не назначается. Также он не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность, так как у медикамента отмечается небольшой противозачаточный эффект.

В период кормления младенца грудным молоком также не рекомендуется употреблять Циркадин против бессонницы. Внутренний природный мелатонин был обнаружен в женском грудном молоке.

Это дает возможность предполагать, что принятый в таблетках, также проникнет в материнское молоко. Нет достоверных данных о негативном влиянии активного действующего вещества этого лекарства на развитие плода или ребенка.

Но его не назначают в эти ответственные периоды, чтобы избежать осложнений, негативных последствий.

Отзывы

Лекарственный препарат получает много положительных отзывов от пациентов, хорошим медикаментом его считают врачи.

Среди достоинств лекарственного средства выделяют:

  • мягкое воздействие;
  • отсутствие негативных побочных явлений;
  • длительное сохранение лечебного эффекта после проведенного курса.

Среди недостатков отмечается высокая стоимость препарата. Одной упаковки не хватает на весь лечебный курс, который оказывается дорогим. Некоторые аналогичные препараты дешевле. Часто назначают пожилым людям, которые не могут позволить себе такие расходы. Прерывание лечения на середине курса не дает положительного эффекта.

Екатерина Андреевна 62 года, Кировская область: «Со сном у меня проблемы. Раньше часто работала в ночные смены, сейчас на пенсии, но спать не могу, просыпаюсь часто, от любого шороха. Врач выписал Циркадин, предупредила, что результат будет только через неделю. Правда — стала спать лучше, засыпаю быстро, не чувствую, как ночь пролетела, утром полна сил и бодрости».

Станислав Константинович, 68 лет, Астрахань: «С возрастом стал хуже спать. Уже 2 или 3 года бессонница мучает. Особенно утром тяжело вставать. Сын купил Циркадин по совету врача. Оказалось хорошим средством. Уже через 15 минут после приема таблетки захотелось спать».

Ангелина Тимофеева, Норильск: «Циркадин хорошее снотворное средство, покупала своей тете. Она уже пожилая, мучается бессонницей. Надо их принимать по инструкции».

Цена

Цена лекарственного средства будет разной в зависимости от города, аптечной сети и ценовой политики продавца.

Примерная стоимость упаковки Циркадина (21 таблетка) в разных городах России:

  • в Москве — 812 рублей;
  • в Санкт — Петербурге — 805 рублей;
  • в Самаре — 731 рубль;
  • в Воронеже — 860 рублей;
  • в Калининграде — 706 рублей;
  • в Иркутске — 655 рублей;
  • В Комсомольске — на Амуре — 812 рублей.

Не рекомендуется покупать лекарственный препарат через интернет — магазины, чтобы избежать подделок. Это опасно для здоровья.

Источник: https://med88.ru/snotvornoe/cirkadin/

Циркадин таблетки пролонгированного действия свисско | инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция к Циркадин (таблетки)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

наименование лекарственного препарата

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ HOMEP: ЛСР-002400/10-110714
ТОРГОВОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ПРЕПАРАТА: Циркадин
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ ИЛИ ГРУППИРОВОЧНОЕ НАЗВАНИЕ: мелатонин
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки пролонгированного действия

СОСТАВ: 1 таблетка пролонгированного действия содержит:

активное вещество: мелатонин 2,0 мг

вспомогательные вещества: метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер [1:2:0.1] 40,0 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 40,0 мг, лактозы моногидрат 80,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, тальк 4,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.

ОПИСАНИЕ:
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: снотворное средство

Код АТХ: N05CH01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, по химической структуре близок к серотонину.

В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2-4 часа ночи и снижается в течение второй половины ночи. Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание.

Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТ3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.

эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качества сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Фармакокинетика

Абсорбция: Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50 %, Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна.Биодоступность составляет 15 %. Отмечается значительный эффект «первичного прохождения» через печень со значением первичного метаболизма 85 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) — 3 ч в сытом состоянии. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и его максимальную плазменную концентрацию (Сmax) при приеме Циркадина в дозе 2 мг. Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, что приводило к более позднему Tmax (Tmax = 3 ч в сравнении с Tmax = 0,75 ч) и более низкой Cmax (Cmax = 1020 пг/мл в сравнении с Cmax = 1176 пк/мл).

Распределение:

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности.

Биотрансформация:

Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1А1, CYP1А2 и, возможно, CYP2С19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 часов после приема внутрь.

Выведение:

Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,5-4 часа. Выведение осуществляется на 89 % почками, в виде сульфатированного и глюкуронированного конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а 2% выводится в неизмененном виде.

Пол:

У женщин наблюдается 3-4 кратное, по сравнению с мужчинами, увеличение Cmax.Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность Cmax в пределах одного пола.Тем не менее, несмотря на различия в плазменных концентрациях, никаких фармакодинамических различий между мужчинами и женщинами не выявлено.

Пожилые пациенты:

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом.

При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и Сmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

В то время как Cmax у взрослых (18-45 лет) составляет 500 пг/мл, у пожилых (55-69 лет) — 1200 пг/мл; AUC у взрослых — 3000 пг×ч/мл и 5000 пг×ч/мл у пожилых.

Пациенты с нарушением функции почек:

При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Через 1 и 3 недели курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 (через 2 часа после приема препарата внутрь), концентрация составила 411,4±56,5 и 432,0±83,2 пг соответственно, и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции печени:

Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.

У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась. По сравнению с контрольной группой отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам), врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы; аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Беременность Отсутствуют клинические данные о воздействии мелатонина на течение беременности.

Данные доклинических исследований не указывают на неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие плода, процесс родоразрешения или постнатальное развитие новорожденных.

В связи с отсутствием клинических данных, применение Циркадина в период беременности и женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется.

Период грудного вскармливания

В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. Данные, полученные для животных, включая грызунов, овец, крупного рогатого скота и приматов, указывают на передачу мелатонина через плаценту или молоко от матери к плоду. Следовательно, не рекомендуется принимать мелатонин в период грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь по 2 мг один раз в сутки, после приема пищи, вечером, за 1-2 часа перед сном. Таблетки следует проглатывать целиком для поддержки замедленного высвобождения. Не следует разламывать или жевать таблетку для облегчения процесса проглатывания.Курс лечения может составлять до 13 недель.

Почечная недостаточность

Влияние почечной недостаточности (любой степени тяжести) на фармакокинетику мелатонина не изучалось. При назначении мелатонина таким пациентам следует соблюдать осторожность.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В клинических испытаниях, 48,8% пациентов, получавших Циркадин, сообщили о неблагоприятных реакциях по сравнению с 37,8% в группе плацебо.

Сравнивая соотношение пациентов с побочными реакциями на 100 недель-пациентов, скорость в группе плацебо была выше, чем в группе, принимавшей Циркадин (5,743-плацебо против 3,013-Циркадин).

Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, назофарингит, боли в спине, и боль в суставах, которые были частыми в обеих группах.В таблицу включены только те побочные реакции из клинических испытаний, которые наблюдались у пациентов с одинаковой или большей частотой, чем в группе плацебо.

Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Источник: http://xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai/%D0%A6%D0%98%D0%A0%D0%9A%D0%90%D0%94%D0%98%D0%9D_%D1%82%D0%B0%D0%B1%D0%BB%D0%B5%D1%82%D0%BA%D0%B8_%D0%A1%D0%B2%D0%B8%D1%81%D1%81

Циркадин: инструкция по применению, состав, показания и противопоказания, аналоги

Инструкция к Циркадин (таблетки)

В аптеках присутствует множество препаратов со снотворным действием. Одним из таких является Циркадин. Он содержит в составе синтетический аналог гормона мелатонина, что обеспечивает быстрый эффект от проводимого лечения (буквально после принятия первой дозы).

Состав

Инструкция по применению Циркадина указывает, что в составе препарата содержится мелатонин (в одной дозе — 2 мг).

Фармакологическое действие

Мелатонин, который входит в состав препарата, является заменителем гормона эпифиза. По своим свойствам он очень близок к серотонину. В естественных условиях выработка мелатонина происходит после наступления темноты, достигает максимума в 2 часа ночи, после чего резко снижается.

Гормон отвечает за регулирование циркадных ритмов. Он позволяет человеку нормально воспринимать смену дня и ночи. Вещество обеспечивает крепкий сон, что после завершения отдыха придает сил и бодрости на протяжении всего дня.

Циркадин способствует быстрому засыпанию. Он избавляет от бессонницы и делает отдых в ночное время суток более качественным. После пробуждения человек чувствует себя хорошо, повышается работоспособность.

Особенно это необходимо мужчинам и женщинам пожилого возраста.

Именно в этот период жизни головной мозг в недостаточном количестве вырабатывает мелатонин, что ухудшает качество сна и негативно сказывается на жизнедеятельности.

Таблетки Циркадин после употребления очень быстро адсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества наблюдается через 3 часа после приема препарата.

Показания к использованию

Циркадин преимущественно назначается пожилым пациентам (55—68 лет), которые испытывают проблемы со сном. Препарат используется в составе монотерапии на протяжении короткого периода времени.

Противопоказания

Применение этого средства недопустимо в следующих случаях:

  • непереносимость или повышенная чувствительность к каким-либо компонентам лекарства (в том числе к галактозе);
  • врожденный дефицит лактозы;
  • наличие любых аутоиммунных заболеваний;
  • нарушение функций почек или печени;
  • период беременности или лактации;
  • возраст меньше 18 лет.

Инструкция к лекарственному средству

Препарат рекомендуется принимать в вечернее время после употребления пищи. Жевать или разламывать таблетки запрещено. В таком случае исчезает пролонгированное действие лекарства.

Для взрослых

Взрослым рекомендуется однократно принимать по таблетке препарата за несколько часов до сна. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Максимально возможная длительность терапии — 13 недель.

Для детей

Применение Циркадина для лечения детей недопустимо.

Во время беременности и в период лактации

В эти периоды жизни женщине запрещено принимать Циркадин.

Передозировка

Данных о негативных последствиях передозировки Циркадином не существует. На протяжении года проводились исследования, которые подтвердили отсутствие побочных явлений при однократном приеме 5 мг препарата. В медицинской литературе присутствует информация, что после принятия 300 мг мелатонина не наблюдалось каких-либо негативных последствий.

Считается, что после употребления больших доз Циркадина может возникнуть сонливость.

Лекарственные взаимодействия

При применении Циркадина необходимо с осторожностью использовать следующие препараты или вещества:

  • Флувоксамин;
  • 5- или 8-метоксипсорален;
  • контрацептивы гормонального способа действия;
  • хинолоны;
  • Рифампицин;
  • снотворные медикаменты;
  • НПВП;
  • средства, угнетающе действующие на нервную систему;
  • препараты, содержащие в составе эстрогены.

При использовании Циркадина необходимо отказаться от алкоголя и курения, которые снижают эффективность лекарства.

Побочные реакции

Во время лечения препаратом могут возникнуть следующие побочные явления:

  • покраснение кожного покрова на лице;
  • нарушение работы пищеварительной системы;
  • развитие сыпи и зуда;
  • повышенная потливость в ночное время суток;
  • снижение остроты зрения;
  • головокружение;
  • изменение состава крови;
  • повышение массы тела;
  • развитие судорог.

Аналоги

Аналогами Циркадина называют следующие лекарства:

  • Мелаксен. Один из самых популярных аналогов, который применяется в качества адаптогенного средства.
  • Вита-Мелатонин. Содержит в составе мелатонин в количестве 3 мг в одной таблетке.
  • Мелаксен Баланс. Препарат применяется при нарушении циркадных ритмов или при бессоннице, которая часто возникает у пожилых пациентов.

Циркадин является одним из самых востребованных препаратов, применяемых при различных нарушениях сна. Он должен использоваться исключительно после консультации у врача, что поможет предупредить развитие нежелательных последствий.

Источник: https://faza-sna.com/preparaty/tsirkadin

Циркадин: инструкция по применению таблеток

Инструкция к Циркадин (таблетки)

Циркадин – гормональный препарат для лечения бессоницы на основе мелатонина, используемый преимущественно у лиц пенсионного возраста.

Обычно медикамент назначают в возрасте от 55 лет, так как у пожилых людей выработка собственного мелатонина может с возрастом нарушаться, что характеризуется плохим качеством сна и трудностями засыпания. Также препарат могут назначать при авиаперелетах, когда возникает частая смена временных поясов.

Состав и формы выпуска

Таблетки состоят из 2 мг активного действующего вещества в одной штуке. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид, оксид цинка, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Описание: таблетки маленькие, круглые, имеют оболочку белого цвета. В одной упаковке продается 21 штука. Таблетки расфасованы по блистерам.

Лечебные свойства

Препарат циркадин состоит из синтетического аналога природного гормона мелатонина, который по своей структуре весьма близок к серотонину. В нормальных физиологических условиях данный гормон синтезируется самостоятельно, пик его активности приходится между 00.

00 и 4:00 утра, затем ближе к рассвету пик выделения резко снижается. Чем старше становится человек, тем меньше этого гормона выделяется с каждым годом. Ближе к пенсионному возрасту его может стать недостаточно для того, чтобы человек мог нормально уснуть.

Данную проблему решает прием синтетического гормона в таблетированном виде.

В ходе клинических испытаний было установлено, что медикамент проявляет выраженный снотворный эффект, благодаря чему человек быстро засыпает. По наблюдениям специалистов было замечено, что люди начинают дольше спать, а побочные эффекты от применения наступают действительно редко.

У взрослых людей медикамент хорошо усваивается, в то время, как у пожилых концентрации препарата в крови могут быть ниже в 2 раза. Биодоступность препарата составляет около 15%, а оптимальная дозировка находится в пределах 2 мг – 8 мг перед сном.

При одновременном приеме с пищей или сразу после еды замечается значительное снижение скорости усвоения, поэтому перед сном не рекомендуется много есть.

Период полувыведения вещества составляет около 3 – 4 часов, выводится все преимущественно почками. Перерабатывается медикамент в печени, а у лиц, страдающих от заболеваний органа, включая цирроз, может возникнуть сильное повышение внутреннего мелатонина в организме.

Способ применения и дозы

Средняя стоимость в России – 700 рублей за упаковку.

Инструкция по применению указывает, что нужно пить по 1 таблетке перед сном. Оптимальный курс лечения – 3 недели, после которого стоит сделать перерыв не менее месяца. Лечение лекарственным препаратом предусматривает регулярный прием, желательно его пить в одно и то же время, чтобы был выработан подходящий режим сна, тогда засыпать будет намного легче.

При беременности и грудном вскармливании

Лекарство не подходит для приема беременными и кормящими матерями.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя назначать препарат в таких случаях:

  • Несовершеннолетний возраст
  • Непереносимость или гиперчувствительность по отношению к любому из компонентов таблетированной формы выпуска
  • Врожденный дефицит лактозы
  • Синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы
  • Беременность и грудное вскармливание
  • Различные аутоиммунные болезни
  • Различная степень почечной недостаточности.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Табакокурение снижает эффективность медикамента. Оральные контрацептивы либо любые другие гормональные средства на основе экзогенного эстрадиола могут повышать внутренние концентрации мелатонина. Концентрацию препарата в крови снижают карбамазепин и рифампицин.

Спиртное в любом виде снижает эффективность лекарства, а сам гормон потенцирует эффективность бета-блокаторов, нейролептиков, антидепрессантов, триптофана, простагландинов. Золпидем и залеплон не следует комбинировать с гормональным снотворным средством, так как это негативно скажется на состоянии памяти и силы когнитивных способностей.

Не стоит также комбинировать лекарство с бета-блокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами, тиоридазином и имипрамином.

Побочные эффекты

Обычно препарат циркадин хорошо переносится, но ряд гипотетических побочных эффектов, которые могут возникнуть, у него внушительный:

  • Со стороны костно мышечной системы: судороги, увеличение веса тела, боль в мышцах, отечность и утомляемость
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, повышение уровня вредного холестерина и билирубина, ухудшение функции печени
  • Нервная система: раздражение, сонливость, снижение памяти, плохой и прерывистый сон, плохая концентрация внимания, бессонница, головокружение, головные боли
  • Кожа: аллергии, зуд, крапивница, покраснение
  • ЖКТ: боли в животе, вздутие, запор, увеличение перистальтики, рвота.

Передозировка

Нет конкретных эффектов от передозировки, так как во время испытаний были намеренно приняты дозы в десятки и сотни раз, превышающие рекомендуемые, то у испытуемых пациентов никаких конкретных изменений в организме не происходило, разве что была небольшая сонливость сутра.

Вита-мелатонин

Киевский витаминный завод, Украина

Средняя цена в России – 250 рублей за упаковку.

Вита-мелатонин – полный аналог по активному компоненту, разница лишь в том, что в циркадине пролонгированная форма, а в вита-мелатонине – быстродействующая.

Плюсы:

  • Дешевле стоит
  • Хорошо помогает.

Минусы:

  • Может не подойти
  • Есть побочные эффекты.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Циркадин»
Скачать инструкцию «Циркадин»
56 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/cirkadin-instrukcija-po-primeneniju/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.