+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Инструкция к Бетмига (таблетки)

Бетмига: от чего принимают, дозировка, цены

Инструкция к Бетмига (таблетки)

Узнайте, таблетки Бетмига – врачи от чего назначают, методы приема, дозировка, когда запрещен прием, фотография упаковки, отзывы проходивших курс лечения. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Бетмига – лекарственный препарат спазмолитического действия, селективный агонист бета3-адренорецепторов. Снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Форма выпуска и состав

Бетмига выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой:

  • таблетки 25 мг: двояковыпуклые, овальные, коричневого цвета, на одной стороне имеется гравировка «325» и графическое изображение компании-производителя; на разрезе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера);
  • таблетки 50 мг: двояковыпуклые, овальные, желтого цвета, на одной стороне имеется гравировка «355» и графическое изображение компании-производителя; на разрезе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: мирабегрон – 25 мг или 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: макрогол 8000, магния стеарат, макрогол 2000000, бутилгидрокситолуол, гипролоза;
  • пленочная оболочка: таблетки 25 мг – Опадрай 03F43159 (макрогол 8000, гипромеллоза, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый); таблетки 50 мг – Опадрай 03F42192 (макрогол 8000, гипромеллоза, краситель оксид железа желтый).

Показания к применению

Препарат Бетмига применяют при учащенном мочеиспускании, ургентных позывах к мочеиспусканию и гиперактивном мочевом пузыре (ГМП) с симптомами недержания мочи.

Противопоказания

Абсолютные:

  • печеночная недостаточность средней степени тяжести при совместном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность при совместном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A;
  • почечная недостаточность в терминальной стадии;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата);
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Относительные (препарат Бетмига применяют с осторожностью):

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести при совместном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A;
  • печеночная недостаточность средней степени тяжести;
  • печеночная недостаточность легкой степени тяжести при совместном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A;
  • неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия;
  • врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Способ применения и дозировка

Препарат Бетмига принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой или другой жидкостью.

Рекомендуемая доза для взрослых, в том числе пожилых, пациентов составляет 50 мг один раз в сутки.

При тяжелой почечной и умеренной печеночной недостаточности суточная доза препарата не должна превышать 25 мг; при легкой и умеренной почечной или легкой печеночной недостаточности и совместном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A суточная доза препарата Бетмига также не должна превышать 25 мг.

Побочные действия

  • желудочно-кишечный тракт: нечасто – гастрит, диспепсия; редко – отек губ;
  • сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия; нечасто – фибрилляция предсердий, учащенное сердцебиение;
  • орган зрения: редко – отек век;
  • костно-мышечная система: нечасто – воспаление суставов;
  • репродуктивная система: нечасто – вульвовагинальный зуд;
  • кожа и подкожная клетчатка: нечасто – сыпь на коже, зуд, макулезная и папулезная сыпь, крапивница; редко – пурпура, лейкоцитокластический васкулит;
  • инвазии и инфекции: часто – инфекции мочевыводящих путей; нечасто – цистит, вагинальная инфекция;
  • лабораторные исследования: нечасто – повышение активности ферментов печени, повышение артериального давления.

Особые указания

Препарат Бетмига не влияет на способность пациента управлять автотранспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Бетмига умеренно ингибирует изофермент CYP2D6 и слабо ингибирует изофермент CYP3A. При применении мирабегрона в высоких концентрациях ингибируется транспорт лекарственных средств, осуществляемый за счет Р-гликопротеина.

Усиление влияния препарата при одновременном приеме с другими средствами выражается в увеличении частоты пульса.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности препарата – 3 года.

по теме

Диагностика и лечение проявлений гиперактивного мочевого пузыря

Спивак Л Г – Мирабегрон, принципиально новый препарат для лечения ГАМП

Кривобородов Г Г – Мирабегрон, принципиально новый препарат для лечения ГМП

Кривобородов Г Г – Мирабегрон, принципиально новый препарат для лечения ГМП

Betmiga 50. idrar icin

Источник: https://SpravTab.ru/betmiga/

БЕТМИГА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Инструкция к Бетмига (таблетки)

Препарат Бетмига – средство, применяемое в урологии, для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи. 

Мирабегрон является мощным селективным агонистом бета-3-адренорецепторов.

Под действием мирабегрона происходит расслабление гладких мышц мочевого пузыря у животных и в изолированной ткани человека, повышение концентрации циклического аденозинмонофосфатазы (цАМФ) в тканях мочевого пузыря животных и отмечается расслабляющее воздействие на мочевой пузырь на функционирующей модели мочевого пузыря у животных.

Мирабегрон повышает средний объем мочи при мочеиспускании и снижает частоту мочеиспускания без сокращения мышц мочевого пузыря вне мочеиспусканием без влияния давления или остаточной мочи на полость мочевого пузыря на модели гиперактивного мочевого пузыря животных. В моделях на мочевом пузыре животных мирабегрон показывал снижение частоты мочеиспускания. Эти результаты показывают, что мирабегрон повышает функцию удержания мочи путем стимуляции бета-3-адренорецепторов в мышцах мочевого пузыря.

Симпатичная стимуляция нервных рецепторов преобладает на этапе удержания мочи, когда моча накапливается в мочевом пузыре. Норадреналин высвобождается из нервных окончаний, стимулируя преимущественно бета-адренорецепторы в мышечной ткани мочевого пузыря, и, соответственно, расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря.

Во время фазы накопления мочи мочевой пузырь в основном находится под контролем парасимпатической нервной системы. Ацетилхолин, которая высвобождается в тазовых нервных окончаниях, стимулирует холинергические М2 и МЗ-рецепторы, вызывая сокращение мочевого пузыря.

Активация M2-пути также подавляет бета-3-адренорецепторы, повышая цАMФ. Поэтому стимуляция бета-3-адренорецепторов не влияет на процесс накопления мочи.

Это было подтверждено на моделях с частичной уретральной обструкцией, где мирабегрон снижал частоту сокращения мочевого пузыря без сокращения мышц мочевого пузыря вне мочеиспусканием без влияния давления или остаточной мочи на полость мочевого пузыря.

Фармакокинетика

После приема у здоровых добровольцев мирабегрон всасывается в кровяное русло и достигает максимальной концентрации в плазме (C max ) через 3 или 4:00 после приема. Биодоступность увеличивается с 29% до 35% после повышения дозы с 25 мг до 50 мг.

При этом средние значения C max и AUC увеличились более чем пропорционально для указанного диапазона доз.

В общей популяции мужчин и женщин при 2-кратном увеличении дозы мирабегрону с 50 мг до 100 мг наблюдалось увеличение C max и AUC tau примерно в 2,9 и 2,6 раза соответственно, тогда как 4-кратное увеличение дозы мирабегрону с 50 мг до 200 мг индуцирует увеличение C max и AUC tau примерно в 8,4 и 6,5-раза.

Стойка концентрация достигается в течение 7 дней (прием мирабегрону один раз в сутки). После того, при введении один раз в день, плазменные уровни мирабегрону хранятся в стабильном состоянии примерно в два раза выше, чем после однократного приема.

Способ применения

Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки независимо от приема пищи.

Таблетки Бетмига следует принимать один раз в день, запивая жидкостью; таблетку глотают целиком; не следует разжевывать, делить на части или измельчать таблетку.

Беременность

Существуют ограниченные данные по применению мирабегрону во время беременности. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Не рекомендуется принимать препарат Бетмига во время беременности и женщинам репродуктивного возраста, не пользующихся противозачаточными средствами.

У грызунов мирабегрон выводится с грудным молоком, и поэтому существует риск попадания препарата в грудное молоко. Не исследовали влияние мирабегрону на выработку грудного молока в организме человека или его влияние на грудное вскармливание ребенка. Мирабегрон не следует назначать женщинам в период кормления грудью.

Исследования на животных не выявили влияния при применении мирабегрону не в терапевтических дозах. НЕ оценивалось влияние мирабегрону на фертильность человека.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные исследования in vitro.

Мирабегрон транспортируется и метаболизируется различными путями. Мирабегрон является субстратом для цитохрома Р450 (CYP) 3A4, CYP2D6, БУТИРИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ, уридиндифосфо-глюкуроносил-трансферазы (UGT), транспортера Р-гликопротеин (P-gp) и транспортеров органических катионов (ОСТ) OCT1, OCT2, и ОСТЗ.

Исследование мирабегрону с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP человека показали, что мирабегрон является умеренным ингибитором CYP2D6, зависит от времени и слабым ингибитором CYP3A.

Мирабегрон в высоких концентрациях ингибировал транспортировки лекарственных средств, опосредованное Р-гликопротеином.

Данные исследования in vivo.

Полиморфизм CYP2D6 .

Генетический полиморфизм CYP2D6 оказывает минимальное влияние на среднюю концентрацию мирабегрону в плазме крови (см. Раздел «Фармакокинетические свойства»).

Не ожидается и не исследовалась взаимодействие мирабегрону с известным ингибитором CYP2D6. У пациентов, принимающих ингибиторы CYP2D6 или с замедленным метаболизмом CYP2D6, необходимость в коррекции дозы мирабегрону отсутствует.

Взаимодействия с лекарственными средствами.

Влияние одновременного применения лекарственных средств на фармакокинетику мирабегрону и влияние мирабегрону на фармакокинетику других препаратов исследовался при приеме разовой и многоразовых доз.

Большинство лекарственных взаимодействий изучались при назначении мирабегрону в дозе 100 мг, при применении в форме пероральных таблеток с контролируемым высвобождением (OCAS).

В исследованиях взаимодействия мирабегрону с метопрололом и метформином использовали мирабегрон с немедленным высвобождением (IR) в дозе 160 мг.

Не ожидается клинически значимого лекарственного взаимодействия между мирабегроном и лекарственными средствами, которые ингибируют, индуцируют или является субстратом или транспортером одного из ферментов CYP, за исключением ингибирующего влияния мирабегрону на метаболизм субстратов CYP2D6.

Влияние на ингибиторы ферментов.

У здоровых добровольцев в присутствии кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A / P- гликопротеина показатели экспозиции мирабегрону (AUC) увеличивались в 1,8 раза. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A и / или Р-гликопротеина коррекцию дозы лекарственного средства Бетмига проводить не нужно.

Однако для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени и средней степени тяжести (СКФ от 30 до 89 мл / мин / 1,73 м 2 ) или с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по Чайлд-Пью) при одновременном применении с такими сильными ингибиторами CYP3A, как итраконазол, кетоконазол, ритонавир и кларитромицин, рекомендуемая доза составляет 25 мг один раз в сутки независимо от приема пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A не рекомендуется применять препарат Бетмига пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ от 15 до 29 мл / мин / 1,73 м 2 ) или пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс B по Чайлд-П ” ю) (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Влияние на индукторы ферментов.

Вещества, которые являются индукторами CYРЗА или P-гликопротеина, снижают концентрацию мирабегрону в плазме крови. При применении рифампицина или других индукторов CYP3A в терапевтических дозах или P-гликопротеинов не нужно проводить коррекцию дозы мирабегрону.

Влияние мирабегрону на субстраты CYP2D6.

У здоровых добровольцев мирабегрон умеренно ингибирует CYP2D6, активность которого восстанавливается через 15 дней после отмены мирабегрону.

Ежедневный разовый прием мирабегрону немедленного высвобождения приводил к увеличению C max на 90% и увеличение AUC на 229% при приеме разовой дозы метопролола.

Ежедневный разовый прием мирабегрону приводил к увеличению C max на 79% и повышение AUC на 241% при приеме разовой дозы дезипрамина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме мирабегрону с лекарственными средствами с узким терапевтическим индексом и сильным влиянием на метаболизм CYP2D6, такими как тиоридазин, антиаритмическими средствами типа 1С (например, с флекаинидом, пропафеноном) и трициклическими антидепрессантами (например с имипрамином, Дезипрамин). Также следует с осторожностью применять мирабегрон одновременно с субстратами CYP2D6, для которых нужно индивидуально титровать дозу.

Влияние мирабегрону на транспортеры ферментов.

Мирабегрон является слабым ингибитором Р-гликопротеина (P-GP). При приеме дигоксина у здоровых добровольцев мирабегрон может увеличить показатели C max и AUC на 29% и 27%, соответственно. Для пациентов, которые одновременно начинают принимать лекарственное средство Бетмига и дигоксин, следует назначать самую низкую дозу дигоксина.

Для получения желаемого клинического эффекта необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови и титровать дозу дигоксина.

Следует принимать во внимание потенциал ингибирования Р-гликопротеина мирабегроном при применении препарата Бетмига одновременно с лекарственными средствами, чувствительными субстратами P-GP, например с дабигатран.

Другие взаимодействия. Не отмечалось никаких клинически значимых взаимодействий мирабегрону при одновременном применении в терапевтических дозах с Солифенацин, тамсулозином, варфарином, метформином или с комбинированными оральными контрацептивами, содержащими етилестрадиол и левоноргестрел. Не нужно проводить коррекцию дозы.

Усиление влияния мирабегрону при одновременном применении с другими лекарственными средствами может выражаться в увеличении частоты пульса.

Передозировка

Мирабегрон применяли в разовой дозе 400 мг здоровым добровольцам, отмечались сердцебиение (в 1 из 6 добровольцев) и повышение частоты пульса более 100 ударов в минуту (в 3 из 6 добровольцев). При ежедневном приеме мирабегрону в дозе 300 мг в течение 10 дней у здоровых добровольцев отмечалось повышение частоты пульса и систолического артериального давления.

Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. В случае передозировки рекомендуется контролировать частоту пульса, артериальное давление и проводить ЭКГ-контроль.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Бетмига – таблетки пролонгированного действия 25 мг; таблетки 50 мг.

Упаковка: по 10 таблеток в блистере. По 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Состав

1 таблетка Бетмига содержит 25 мг или 50 мг мирабегрону.

Вспомогательные вещества: макрогол 8000, макрогол 2000000, гидроксипропилцеллюлоза, бутилгидрокситолуол (E 321), стеарат магния.

Пленочное покрытие: для таблеток по 25 мг – Opadry 03F43159 (гипромеллоза, макрогол 8000, оксид железа желтый (E 172), оксид железа красный (E 172)); для таблеток по 50 мг – Opadry 03F42192 (гипромеллоза, макрогол 8000, оксид железа желтый (E 172)).

Дополнительно

Не исследовался применения лекарственного средства Бетмига пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (СКФ

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/betmiga.html

Бетмига таблетки 50 мг, 30 шт: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы и цена

Инструкция к Бетмига (таблетки)

Всасывание

После перорального применения мирабегрон всасывается в кровоток и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) в промежуток времени между тремя и четырьмя часами после приема. В исследованиях выявлено повышение абсолютной биодоступности с 29% до 35% после повышения дозы с 25 мг до 50 мг.

При этом среднее значение Cmax и величина ППК возрастали более чем пропорционально дозе. Равновесные концентрации достигаются через 7 дней приема мирабегрона однократно в сутки.

После многократного применения один раз в сутки концентрации мирабегрона в плазме крови в равновесном состоянии примерно в два раза превышают таковые после однократного приема препарата.

Влияние приема пищи на всасывание препарата

В ходе исследований 3 фазы продемонстрирована одинаковая эффективность и безопасность лечения при приеме мирабегрона во время и вне приема пищи. Таким образом, рекомендованную дозу мирабегрона можно принимать как во время, так и вне приема пищи.

Распределение

Мирабегрон интенсивно распределяется в организме. Объем распределения в стабильных условиях (Vss) составляет, примерно, 1670 л.

Мирабегрон связывается (примерно 71%) с белками в плазме крови, а также демонстрирует сродство средней степени с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Мирабегрон распределяется до эритроцитов.

Концентрации 14C-меченого мирабегрона в эритроцитах были в 2 раза выше, чем в плазме (как показали исследования in vitro).

Метаболизм

Существует много путей метаболизма мирабегрона в организме, в том числе, деалкилирование, окисление, (прямое) глюкуронирование и амидный гидролиз. После однократного введения 14С-мирабегрона основным циркулирующим компонентом является мирабегрон.

В плазме крови человека обнаружено два основных метаболита мирабегрона: оба являются глюкуронидами (метаболиты фазы II) и составляют, соответственно, 16% и 11% от общей концентрации препарата. Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Несмотря на участие ферментов CYP2D6 и CYP3A4 в окислительном пути метаболизма мирабегрона в условиях in vitro, в условиях in vivo роль этих изоферментов в общей элиминации невелика.

Выведение

Общий клиренс (Clобщ) препарата — примерно 57 л/час. Конечный период полувыведения (t1/2) – примерно 50 часов. Почечный клиренс (Clпоч) — примерно 13 л/час, что соответствует почти 25% величины Clобщ.

Основные механизмы выведения почками — активная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация.

Количество выделенного с мочой неизмененного мирабегрона носит дозозависимый характер и варьирует от 6,0% после приема препарата в суточной дозе 25 мг до 12,2% после приема суточной дозы 100 мг.

После приема 160 мг 14C-мирабегрона здоровыми добровольцами примерно 55% радиометки обнаружено в моче и 34% — в кале. Фракция неизмененного мирабегрона составила примерно 45% от всего меченого изотопом препарата в моче, что указывало на присутствие метаболитов. Большая часть меченого изотопом препарата в кале была представлена неизмененным мирабегроном.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст

У пациентов пожилого возраста необходимости в коррекции дозы нет. В исследованиях значения Cmax и ППК для мирабегрона и его метаболитов были сходными у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых добровольцев (18-45 лет).

Пол

Значения Cmax и ППК мирабегрона приблизительно на 40% и 50% выше у женщин по сравнению с мужчинами. Гендерные различия Cmax и ППК связаны с разницей массы тела и биодоступностью.

Раса

Коррекции дозы в зависимости от расы пациента не требуется. Раса не влияет на фармакокинетику препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью

У добровольцев с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (рСКФ, рассчитанная по формуле исследования MDRD = 60-89 мл/мин/1,73 м2) средние значения Cmax и ППК после однократного приема 100 мг мирабегрона превышали таковые у добровольцев без нарушения функции почек на 6 и 31%, соответственно.

У добровольцев с почечной недостаточностью средней степени тяжести (рСКФ 30-59 мл/мин/1,73 м2) средние значения Cmax и ППК после приема 100 мг мирабегрона превышали таковые у добровольцев без нарушения функции почек на 23 и 66%, соответственно.

У добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (рСКФ 15-29 мл/мин/1,73 м2) средние значения Cmax и ППК после приема 100 мг мирабегрона превышали таковые у добровольцев без нарушения функции почек на 92 и 118%, соответственно.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (рСКФ < 15 мл/мин/1,73 м2 или пациенты, которым показан гемодиализ) исследований с мирабегроном не проводилось.

Пациенты с печеночной недостаточностью

После однократного приема мирабегрона в дозе 100 мг средние значения Cmax и ППК у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) превышали таковые у добровольцев без нарушения функции печени на 9 и 19%, соответственно.

После однократного приема мирабегрона в дозе 100 мг средние значения Cmax и ППК у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) превышали таковые у добровольцев без нарушения функции печени на 175 и 65%, соответственно.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) исследований с мирабегроном не проводилось.

Фармакодинамика

Мирабегрон – мощный селективный агонист бета3-адренорецепторов.

В исследованиях при воздействии мирабегрона продемонстрировано расслабление гладких мышц мочевого пузыря у крыс и в изолированном препарате человеческих тканей, а также увеличение концентраций цАМФ в тканях мочевого пузыря у крыс. Таким образом, мирабегрон улучшает резервуарную функцию мочевого пузыря за счет стимуляции бета3-адренорецепторов, расположенных в его стенке.

В исследованиях продемонстрирована эффективность мирабегрона как у пациентов, ранее получавших M-холиноблокаторы для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГМП), так и у пациентов без анамнеза предыдущей терапии M-холиноблокаторами. Мирабегрон также был эффективен у пациентов с ГМП, которые прекратили лечение M-холиноблокаторами из-за отсутствия эффекта.

Уродинамика

В ходе 12-недельного исследования у мужчин с симптомами со стороны нижних мочевых путей (СНМП) и инфравезикальной обструкцией (ИВО) продемонстрирована безопасность и хорошая переносимость мирабегрона в дозах 50 и 100 мг один раз в сутки, а также отсутствие влияния мирабегрона на цистометрические показатели.

Влияние на интервал QT

В дозах 50 мг и 100 мг мирабегрон не оказывал влияния на скорректированный по частоте пульса интервал QT (величина QTcI), что зафиксировано при проведении анализа для групп по половому признаку и для всей группы пациентов.

Влияние повторного перорального приема мирабегрона в терапевтической дозе (50 мг один раз в сутки) и сверхтерапевтических дозах (100 и 200 мг один раз в сутки) на величину QTcI изучено в отдельном исследовании (исследование TQT) (n = 164 здоровых добровольца мужчин и n = 153 здоровых добровольца женщин). Как у мужчин, так и у женщин, получавших мирабегрон в дозах 50 и 100 мг, верхний предел одностороннего 95% доверительного интервала для наибольшей согласованной во времени разницы с плацебо по величине QTcI в любой момент времени не превышал 10 мсек.

Влияние на частоту пульса и величину артериального давления у пациентов с ГМП

В ходе 12-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований 3 фазы у пациентов с ГМП (средний возраст 59 лет), получавших 50 мг мирабегрона один раз в сутки, отмечено увеличение исходных средних значений разницы с плацебо по частоте пульса (на 1 уд/мин) и систолического артериального давления/диастолического артериального давления (САД/ДАД) (примерно на 1 мм рт ст или менее). Изменения частоты пульса и величины артериального давления на фоне лечения являются обратимыми и проходят после отмены препарата.

Влияние на внутриглазное давление (ВГД)

Через 56 дней после начала приема мирабегрона в дозе 100 мг один раз в сутки у здоровых добровольцев не зафиксировано повышения ВГД.

В исследовании I фазы (n = 310) проведена оценка влияния мирабегрона на величину ВГД с помощью аппланационной тонометрии по Гольдману: мирабегрон в дозе 100 мг не отличался от плацебо по величине эффекта в отношении средней величины изменения исходных средних индивидуальных значений ВГД на 56 день.

Взаимодействие

Препарат Бетмига умеренно ингибирует изофермент CYP2D6 и слабо ингибирует изофермент CYP3A. При применении мирабегрона в высоких концентрациях ингибируется транспорт лекарственных средств, осуществляемый за счет Р-гликопротеина. Усиление влияния препарата при одновременном приеме с другими средствами выражается в увеличении частоты пульса.

Рекомендации по применению

Препарат Бетмига принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой или другой жидкостью. Рекомендуемая доза для взрослых, в том числе пожилых, пациентов составляет 50 мг один раз в сутки.

При тяжелой почечной и умеренной печеночной недостаточности суточная доза препарата не должна превышать 25 мг;
при легкой и умеренной почечной или легкой печеночной недостаточности и совместном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A суточная доза препарата Бетмига также не должна превышать 25 мг.

Бетмига показания к применению

Препарат Бетмига применяют при учащенном мочеиспускании, ургентных позывах к мочеиспусканию и гиперактивном мочевом пузыре (ГМП) с симптомами недержания мочи.

Описание

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета, имеющие гравировку «325» и графическое изображение логотипа компании «Астеллас» на одной стороне (для дозировки 25 мг).

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, имеющие гравировку «355» и графическое изображение логотипа компании «Астеллас» на одной стороне (для дозировки 50 мг).

Бетмига

Инструкция к Бетмига (таблетки)

Лечение ургентных позывов к мочеиспусканию, учащенного мочеиспускания и/или ургентного недержания мочи у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря (ГМП)

Противопоказания к применению Бетмига

  • гиперчувствительность к активному компоненту препарата Бетмига или к вспомогательным веществам
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность и период лактации

Фармакологическое действие

Мирабегрон – мощный селективный агонист бета3-адренорецепторов. В исследованиях при воздействии мирабегрона продемонстрировано расслабление гладких мышц мочевого пузыря у крыс и в изолированном препарате человеческих тканей, а также увеличение концентраций цАМФ в тканях мочевого пузыря у крыс.

Таким образом, мирабегрон улучшает резервуарную функцию мочевого пузыря за счет стимуляции бета3-адренорецепторов, расположенных в его стенке.В исследованиях продемонстрирована эффективность мирабегрона как у пациентов, ранее получавших M-холиноблокаторы для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГМП), так и у пациентов без анамнеза предыдущей терапии M-холиноблокаторами.

Мирабегрон также был эффективен у пациентов с ГМП, которые прекратили лечение M-холиноблокаторами из-за отсутствия эффекта.Уродинамика.

В ходе 12-недельного исследования у мужчин с симптомами со стороны нижних мочевых путей (СНМП) и инфравезикальной обструкцией (ИВО) продемонстрирована безопасность и хорошая переносимость мирабегрона в дозах 50 и 100 мг один раз в сутки, а также отсутствие влияния мирабегрона на цистометрические показатели.Влияние на интервал QT.

В дозах 50 мг и 100 мг мирабегрон не оказывал влияния на скорректированный по частоте пульса интервал QT (величина QTcI), что зафиксировано при проведении анализа для групп по половому признаку и для всей группы пациентов.

Влияние повторного перорального приема мирабегрона в терапевтической дозе (50 мг один раз в сутки) и сверхтерапевтических дозах (100 и 200 мг один раз в сутки) на величину QTcI изучено в отдельном исследовании (исследование TQT) (n = 164 здоровых добровольца мужчин и n = 153 здоровых добровольца женщин ).

Как у мужчин, так и у женщин, получавших мирабегрон в дозах 50 и 100 мг, верхний предел одностороннего 95% доверительного интервала для наибольшей согласованной во времени разницы с плацебо по величине QTcI в любой момент времени не превышал 10 мсек.Влияние на частоту пульса и величину артериального давления у пациентов с ГМП.

В ходе 12-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований 3 фазы у пациентов с ГМП (средний возраст 59 лет), получавших 50 мг мирабегрона один раз в сутки, отмечено увеличение исходных средних значений разницы с плацебо по частоте пульса (на 1 уд/мин) и систолического артериального давления/диастолического артериального давления (САД/ДАД) (примерно на 1 мм рт ст или менее). Изменения частоты пульса и величины артериального давления на фоне лечения являются обратимыми и проходят после отмены препарата.Влияние на внутриглазное давление (ВГД).Через 56 дней после начала приема мирабегрона в дозе 100 мг один раз в сутки у здоровых добровольцев не зафиксировано повышения ВГД. В исследовании I фазы (n = 310) проведена оценка влияния мирабегрона на величину ВГД с помощью аппланационной тонометрии по Гольдману: мирабегрон в дозе 100 мг не отличался от плацебо по величине эффекта в отношении средней величины изменения исходных средних индивидуальных значений ВГД на 56 день.Фармакокинетика:  Всасывание.После перорального применения мирабегрон всасывается в кровоток и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) в промежуток времени между тремя и четырьмя часами после приема. В исследованиях выявлено повышение абсолютной биодоступности с 29% до 35% после повышения дозы с 25 мг до 50 мг. При этом среднее значение Cmax и величина ППК возрастали более чем пропорционально дозе. Равновесные концентрации достигаются через 7 дней приема мирабегрона однократно в сутки. После многократного применения один раз в сутки концентрации мирабегрона в плазме крови в равновесном состоянии примерно в два раза превышают таковые после однократного приема препарата.Влияние приема пищи на всасывание препарата.В ходе исследований 3 фазы продемонстрирована одинаковая эффективность и безопасность лечения при приеме мирабегрона во время и вне приема пищи. Таким образом, рекомендованную дозу мирабегрона можно принимать как во время, так и вне приема пищи.Распределение.Мирабегрон интенсивно распределяется в организме. Объем распределения в стабильных условиях (Vss) составляет, примерно, 1670 л. Мирабегрон связывается (примерно 71%) с белками в плазме крови, а также демонстрирует сродство средней степени с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Мирабегрон распределяется до эритроцитов. Концентрации 14C-меченого мирабегрона в эритроцитах были в 2 раза выше, чем в плазме (как показали исследования in vitro).Метаболизм.Существует много путей метаболизма мирабегрона в организме, в том числе, деалкилирование, окисление, (прямое) глюкуронирование и амидный гидролиз. После однократного введения 14С-мирабегрона основным циркулирующим компонентом является мирабегрон. В плазме крови человека обнаружено два основных метаболита мирабегрона: оба являются глюкуронидами (метаболиты фазы II) и составляют, соответственно, 16% и 11% от общей концентрации препарата. Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью.Несмотря на участие ферментов CYP2D6 и CYP3A4 в окислительном пути метаболизма мирабегрона в условиях in vitro, в условиях in vivo роль этих изоферментов в общей элиминации невелика.Выведение.Общий клиренс (Clобщ) препарата — примерно 57 л/час. Конечный период полувыведения (t1/2) – примерно 50 часов. Почечный клиренс (Clпоч) — примерно 13 л/час, что соответствует почти 25% величины Clобщ. Основные механизмы выведения почками — активная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация. Количество выделенного с мочой неизмененного мирабегрона носит дозозависимый характер и варьирует от 6,0% после приема препарата в суточной дозе 25 мг до 12,2% после приема суточной дозы 100 мг. После приема 160 мг 14C-мирабегрона здоровыми добровольцами примерно 55% радиометки обнаружено в моче и 34% – в кале. Фракция неизмененного мирабегрона составила примерно 45% от всего меченого изотопом препарата в моче, что указывало на присутствие метаболитов. Большая часть меченого изотопом препарата в кале была представлена неизмененным мирабегроном.Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов:Возраст. У пациентов пожилого возраста необходимости в коррекции дозы нет. В исследованиях значения Cmax и ППК для мирабегрона и его метаболитов были сходными у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых добровольцев (18-45 лет).Пол. Коррекции дозы в зависимости от пола пациента не требуется.

Раса. Коррекции дозы в зависимости от расы пациента не требуется. Раса не влияет на фармакокинетику препарата.

Побочные действия Бетмига

Часто: 

Нечасто:

  • повышенное артериальное давление, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий
  • диспепсия, гастрит
  • крапивница, макулезная и папулезная сыпь, зуд
  • воспаление суставов
  • повышенние уровеней ГГТ, АСТ, АЛТ

Редко:

  • отек губ
  • лейкоцистокластический васкулит
  • пурпура

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/betmiga/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.