+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Аналоги таблеток Заласта

Аналоги лекарства Заласта

Аналоги таблеток Заласта

Оланзапин

  • Заласта Ку-таб
  • Зипрекса
  • Зипрекса Зидис
  • Оланзапин

Распечатать список аналогов
Оланзапин (Olanzapine) Антипсихотическое средство (нейролептик) Таблетки покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки диспергируемые, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством r серотониновым (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам.

In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч.

бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Показания

Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.

Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0.1%), редко (менее 0.1% и более 0.01%), очень редко (менее 0.01%).

В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% – гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.

Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ.

В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение на

гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.

Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто – нарушение походки и падения; часто – недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто – усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто – повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто – расстройство речи.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны ССС: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия; очень редко – венозная тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко – гепатит; очень редко – панкреатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: часто – периферические отеки; очень редко – диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – акатизия, головокружение, астения; редко – судороги.

Со стороны кожных покровов: редко – сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – приапизм.

Со стороны органов кроветворения: часто – эозинофилия, редко – лейкопения, очень редко – тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия; часто – повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.

Прочие: очень часто – повышение массы тела, нечасто – светочувствительность, очень редко – аллергические реакции, синдром .

Применение и дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи – 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут.

При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых – 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

При депрессии связанной с биполярными расстройствами у взрослых –

5 мг/сут (1 раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).

Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Особые указания

При лечении нейролептиками (в т.ч.

оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч.

нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность).

При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без др. симптомов) требуется отмена оланзапина.

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

При приеме оланзапина (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались церебро-васкулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы.

Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (церебро-васкулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями.

Оланзапин не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или АСТ у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.

Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией.

Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы.

Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности.

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.

Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой.

Оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.

Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в

сочетании с др. ЛС центрального действия и этанолом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм оланзапина.

Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2).

Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).

Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренса на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).

Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% – у курящих мужчин, AUC – на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).

Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Заласта, как аналог или наоборот его аналоги?

Источник: http://www.AnalogiTabletok.ru/analogi.php?id=11559

Заласта | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Аналоги таблеток Заласта

Заласта – медикаментозный препарат, относящийся к классу нейролептиков и обладающий выраженным антипсихотическим эффектом и широким фармакологическим спектром.

Международное непатентованное название лекарства – Оланзапин.

Средство выпускается в таблетках, имеющих светло-жёлтую окраску и круглую форму. Возможно присутствие небольшого количества темных вкраплений.

Таблетки могут иметь дозировку 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг.

Помимо активного вещества, таблетки содержат вспомогательные вещества – целлактозу, несколько разновидностей крахмала, коллоидный диоксид кремния безводный, стеарат магния.

Таблетки упакованы в блистеры по 7 штук. Блистеры, в свою очередь, упакованы в картонные пачки. В каждой пачке содержится 4 или 8 блистеров. Инструкция к применению прилагается.

Фармакологические особенности

Оланзапин относится к разряду антипсихотических препаратов. Основные терапевтические эффекты обусловлены следующими свойствами препарата:

  1. Антипсихотический эффект вызван блокированием рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной зоне.
  2. Седативный эффект обусловлен блокированием рецепторов сетчатой структуры ствола головного мозга.
  3. За счёт блокировки рецепторов рвотного центра препарат обладает противорвотным эффектом.
  4. Блокировка рецепторов гипоталамуса обусловливает гипотермический эффект при приёме препарата.

Антипсихотический эффект Оланзапина проявляется в редукции продуктивной симптоматики, исчезновении бредовых и галлюцинаторных переживаний. Уменьшается интенсивность негативной симптоматики — негативизма, отчуждённости, подозрительности, аутичности.

Препарат крайне редко вызывает появление экстрапирамидных расстройств.

Оланзапин очень хорошо усваивается в кишечнике, абсорбция. Абсорбция не зависит от приёма пищи. Активное действующее вещество достигает максимальной концентрации в организме через 8 часов после приёма. Препарат обладает высокой степенью связывания с белками плазмы и проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм Заласта происходит в печени. Из организма выводится через почки

Показания к применению

Препарат широко применяется с целью лечения следующих заболеваний и состояний:

  1. Все формы шизофрении. При длительном применении происходит редукция как позитивной, так и негативной симптоматики и значительное улучшение клинического состояния.
  2. Лечение маниакальной фазы при биполярных психотических расстройствах умеренной или тяжёлой степени.
  3. Профилактика рецидивов маниакального состояния при биполярных аффективных расстройствах. Препарат назначают при условии положительного эффекта от лечения Оланзапином.

Способы применения и дозировка

Заласта назначается перорально 1 раз в сутки. Поскольку приём пищи не оказывает воздействия на усвоение препарата, его приём можно не связывать с приёмами пищи. При необходимости отмены препарата дозировка должна снижаться постепенно.

Рекомендуемая начальная дозировка для лечения шизофрении составляет 10 мг препарата в сутки.

Для лечения маниакальных эпизодов начальная доза зависит от типа лечения. При монотерапии она может составлять 15 мг, а в комплексном лечении достаточно 10 мг в сутки.

Профилактическая доза при биполярных аффективных расстройствах составляет 10 мг в сутки при достижении состояния ремиссии.

Если пациент накануне получал лечение препаратом Заласта в связи с лечением маниакального эпизода, профилактическая дозировка сохраняется прежней.

Если же у пациента на фоне поддерживающего лечения развивается новый маниакальный или депрессивный эпизод, дозировка препарата должна быть увеличена.

Общая суточная дозировка при лечении хронических психотических расстройств может находиться в диапазоне от 5 до 20 мг активного вещества. Если необходимо увеличение дозировки препарата, это возможно только после тщательного осмотра пациента и не ранее, чем спустя 24 часа от последнего приёма.

Для пожилых пациентов снижение суточной дозировки менее 5 мг целесообразно только при наличии факторов риска. В остальных случаях сохраняется средняя терапевтическая дозировка, рекомендуемая инструкций по применению.

Если у пациента имеется тяжёлое заболевание печени или почек с развитием функциональной недостаточности, начальную дозировку рекомендовано уменьшить до 5 мг в сутки. Повышать дозировку можно постепенно и с большой осторожностью.

Для мужчин и женщин различий в дозировании препарата нет. Это же касается и курящих пациентов по сравнению с некурящими.

Противопоказания к назначению

Препарат Заласта противопоказан пациентам, у которых имеются следующие заболевания или состояния:

  1. Глаукома в закрытоугольной форме.
  2. Поскольку у детей в возрасте до 18 лет безопасность и эффективность препарата до конца не выяснены, назначать его в этом возрасте не рекомендуется.
  3. Период вскармливания грудью у женщин.
  4. Состояния, сопровождающиеся непереносимостью лактозы, недостаточностью лактазы, а нарушением всасывания галактозы или глюкозы.
  5. Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к компонентам препарата.

Существует также ряд состояний, при которых допускается принимать Оланзапин, но с большой осторожностью:

  1. Печёночная и почечная недостаточность.
  2. Гиперплазия простаты у мужчин.
  3. Кишечная непроходимость паралитического типа.
  4. Эпилепсия или судорожный синдром в анамнезе у пациента.
  5. Лейкопения различного происхождения.
  6. Миелопролиферативные заболевания и миелосупрессии, гиперэозинофилия.
  7. Заболевания сердца и сосудистой системы, сопровождающиеся артериальной гипертензией, нарушениями на ЭКГ.
  8. Сердечная недостаточность с явления застоя кровообращения.
  9. Дефицит в организме калия и магния.
  10. Одновременное назначение других психоактивных препаратов.
  11. Период вынашивания беременности.

Возможные побочные явление

При приёме Заласта возможно развитие следующих побочных эффектов:

  1. Со стороны нервной системы – Головокружение, сонливость, акатизия, дискинезии, паркинсонические проявления, выраженная астенизация. При наличии в анамнезе судорожного синдрома возможно его повторение. Крайне редко развиваются поздние дискинезии, злокачественный нейролептический синдром. Резкая отмена Заласта может сопровождаться бессонницей, гипергидрозом, тревогой, тремором, тошнотой.
  2. Со стороны сердца и сосудов возможно развитие артериальной гипотензии, реже отмечаются явления брадикардии, иногда с коллапсом. Возможно изменение интервала QT c на ЭКГ, тахикардия и фибрилляция желудочков, тромбоэмболии различной локализации.
  3. Побочные явления со стороны органов пищеварения возможны в виде запоров, сухости во рту, повышения уровня печёночных трансаминаз. Наиболее часто такие явления наблюдаются в самом начале лечения. Очень редко развиваются гепатиты, панкреатиты, повышение уровня общего билирубина и щелочных фосфатаз.
  4. Обменные нарушения заключаются в увеличении массы тела, повышении аппетита, выраженных периферических отёках. В некоторых случаях может развиваться декомпенсация сахарного диабета или гипергликемические состояния. Возможно развитие кетоацидоза и комы.
  5. Костно-мышечная система может отреагировать на приём препарата развитием явлений рабдомиолиза.
  6. Со стороны мочевыделительной системы возможны нарушения оттока мочи.
  7. Аллергические реакции – фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отёк, анафилаксия.
  8. Лабораторные биохимические показатели – возможно развитие гиперпролактинемии без внешних клинических проявлений. На фоне отмены препарата у подавляющего большинства пациентов происходила самопроизвольная нормализация состояния.

При назначении Оланзапина пациентам с лекарственными психозами отмечено ухудшение паркинсонических симптомов и галлюцинаторные расстройства.

Отмечено увеличение частоты развития побочных эффектов при одновременном лечении препаратом Заласта и препаратами вальпроевой кислоты или лития.

Заласта — аналоги и цены

Средняя цена на упаковку таблеток Заласта 10 мг №28 находится в диапазоне 2340–2480 рублей. Для препарата Заласта цена на упаковку с дозировкой 5 мг – 28 таблеток находится в диапазоне от 1305 до 1355 рублей и зависит от аптеки и фирмы производителя.

Отпускается препарат в аптечной сети по рецепту врача.

Аналогами препарата по фармакологическому эффекту и химическому составу являются Оланзапин, Заласта Ку-таб, Оланекс, Зипрекса, Эголанса, Нормитон, Парнасан. Производить замену препарата на его аналоги допускается исключительно после консультации с лечащим врачом.

Отзывы о препарате

Заласту широко назначаю для стационарного лечения при шизофрении и маниакальных синдромах. Терапевтический эффект по сравнению с классическими нейролептиками более выражен и побочных эффектов меньше. Из отрицательных моментов — по отзывам пациентов, возможно значительное повышение массы тела.

Панченко Р.Л. врач-психиатр

Мне назначил пить препарат Заласта мой лечащий врач после выписки из стационара. Эффект хороший, чувствую себя вполне нормально. Только цена на это лекарство неподъемная, вероятно, придётся просить выписать что-то более доступное.

Андрей.

Заласту врач назначил моей дочери. На фоне лечения у неё нормализовалось настроение и поведение. Из недостатков — быстрый набор лишнего веса. Читала много отзывов от других больных, у которых тоже поднимался вес.

Анна

Источник:

Аналоги лекарства Заласта

Оланзапин

  • Заласта Ку-таб
  • Зипрекса
  • Зипрекса Зидис
  • Оланзапин

Распечатать список аналогов
Оланзапин (Olanzapine) Антипсихотическое средство (нейролептик) Таблетки покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки диспергируемые, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством r серотониновым (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам.

In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч.

бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Источник: https://tovaridljazdorovja.ru/bez-rubriki/zalasta-rossijskie-analogi-lekarstv-s-tsenami-i-otzyvami.html

Заласта — инструкция по применению, аналоги и цена

Аналоги таблеток Заласта

Заласта – медикаментозный препарат, относящийся к классу нейролептиков и обладающий выраженным антипсихотическим эффектом и широким фармакологическим спектром.

Международное непатентованное название лекарства – Оланзапин.

Средство выпускается в таблетках, имеющих светло-жёлтую окраску и круглую форму. Возможно присутствие небольшого количества темных вкраплений.

  • Фармакологические особенности
  • Показания к применению
  • Способы применения и дозировка
  • Противопоказания к назначению
  • Возможные побочные явление
  • Заласта — аналоги и цены
  • Отзывы о препарате

Таблетки могут иметь дозировку 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг.

Помимо активного вещества, таблетки содержат вспомогательные вещества – целлактозу, несколько разновидностей крахмала, коллоидный диоксид кремния безводный, стеарат магния.

Таблетки упакованы в блистеры по 7 штук. Блистеры, в свою очередь, упакованы в картонные пачки. В каждой пачке содержится 4 или 8 блистеров. Инструкция к применению прилагается.

Заласта : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Аналоги таблеток Заласта
Оланзапин* (Olanzapine*)Нейролептики

Название Производитель Средняя цена
Заласта 0,005 n28 таблKRKA1174.00
Заласта 0,01 n28 таблKRKA2236.

00

Заласта ку-таб 0,005 n28 табл дисперг в пол ртаKRKA920.00
Заласта ку-таб 0,01 n28 табл дисперг в пол ртаKRKA1769.00

02.

001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; допускаются вкрапления более темного оттенка.

Вспомогательные вещества: целлактоза (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью “5”; допускаются вкрапления более темного оттенка.

Вспомогательные вещества: целлактоза (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью “7.5”; допускаются вкрапления более темного оттенка.

Вспомогательные вещества: целлактоза (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью “10”; допускаются вкрапления более темного оттенка.

Вспомогательные вещества: целлактоза (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью “15”; допускаются вкрапления более темного оттенка.

Вспомогательные вещества: целлактоза (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью “20”; допускаются вкрапления более темного оттенка.

Вспомогательные вещества: целлактоза (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие – блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, гистаминовые Н1-рецепторы и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.

Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи. Тmax в плазме крови после перорального приема – 5-8 ч.

Распределение

Связывание с белками – 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и α1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит – глюкуронид, не проникает через ГЭБ.

Выведение

Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов.

Курение, пол и возраст влияют на T1/2 и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет T1/2 составляет 51.8 ч и плазменный клиренс – 17.5 л/ч, у лиц моложе 65 лет – 33.8 ч и плазменный клиренс – 18.2 л/ч.

Плазменный клиренс ниже у больных с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих в сравнении с соответствующими группами лиц. Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и T1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, 1 раз/сут. Т.к. пища не влияет на всасывание препарата, таблетки можно принимать независимо от приема пищи. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

При шизофрении рекомендуемая начальная доза препарата – 10 мг/сут.

При эпизодах мании начальная доза составляет 15 мг в 1 прием при монотерапии или 10 мг/сут в составе комбинированной терапии.

Для профилактики рецидивов при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии – 10 мг/сут. Для пациентов, уже получающих препарат Заласта® для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах.

На фоне терапии препаратом Заласта® в случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями.

Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг/сут, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 ч.

У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг/сут) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска.

Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у больных циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами.

У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами не требуется.

При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящий), возможно потребуется снижение начальной дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Передозировка

Симптомы: очень частыми (>10%) при передозировке оланзапином являются: тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы; менее чем в 2% случаев возникают: делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии; в очень редких случаях – сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом – 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) – 1500 мг.

Лечение: специфического антидота не существует. Не рекомендуется провоцировать рвоту. Необходимо провести промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания.

Не рекомендуется применение эпинефрина, допамина или других симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Лекарственное взаимодействие

Оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина.

Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата.

Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2 – значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение Cmax оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин – 77%.

Среднее увеличение AUC оланзапина в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз.

Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1A2.

Активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до или после приема оланзапина.

Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина.

Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов допамина.

В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19).

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом.

Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на ЦНС.

Применение при беременности и лактации

В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных, оланзапин следует применять при беременности, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином.

Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в III триместре беременности.

В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1.8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.