+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Аналоги таблеток Прамипексол

Содержание

Прамипексол* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Аналоги таблеток Прамипексол

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пнд, 15/09/2014 – 16:23

Формула: C10H17N3S, химическое название: (S)-2-амино-4,5,6,7-тетрагидро-6-(пропиламино)бензотиазол.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противопаркинсонические средства; интермедианты/ дофаминомиметики.
Фармакологическое действие: противопаркинсоническое.

Фармакологические свойства

Прамипексол является неэрготаминовым агонистом дофаминовых рецепторов. Прамипексол в высокой степени избирательно стимулирует рецепторы дофамина в полосатом теле, главным образом D3-подтип семейства D2-рецепторов (при этом в меньшей степени действует на D2- и D4-подтипы семейства D2-рецепторов).

При электрофизиологических исследованиях на животных прамипексол активировал дофаминовые рецепторы в черной субстанции и полосатом теле, действуя на уровень импульсации в нейронах полосатого тела. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина.

Прамипексол ослабляет проявления заболевания (тремор, брадикинезия, ригидность и другие), уменьшает выраженность двигательных дискинезий и флуктуаций. Прамипексол снижает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Снижает выраженность нейропсихологических нарушений, включая нарушения когнитивных функций, и депрессии.

В исследованиях было показано нейропротективное действие прамипексола (стимулирует образование нейротрофических факторов и других), таким образом, замедляется дегенерация дофаминергических нейронов. Прамипексол используется при болезни Паркинсона в виде монотерапии и вместе с леводопой. Показана эффективность использования прамипексола при терапии синдрома беспокойных ног.

Прамипексол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается приблизительно через 2 часа. Пища увеличивает время достижения максимальной концентрации на 1 часа, но на полноту всасывания не влияет. Объем распределения равен примерно 500 л. Абсолютная биодоступность составляет более 90%. С белками плазмы связывается на 15%.

Прамипексол накапливается в эритроцитах. В течение 2 дней после начала лечения в крови достигается равновесная концентрация. У молодых здоровых добровольцев период полувыведения составляет 8 часов, у пожилых добровольцев — 12 часов. Подвергается метаболизму в незначительной степени.

Прамипексол выводится в основном почками (секретируется канальцами почек, возможно через систему транспорта органических катионов) — 90% дозы, почти полностью в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 400 мл/мин. Клиренс у мужчин на 30% выше, чем у женщин (возможно из-за различий в массе тела).

У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может уменьшаться на 30% при сравнении со здоровыми пожилыми людьми. У людей 65 лет и старше клиренс на 30% ниже, а период полувыведения выше на 40%, при сравнении с периодом полувыведения у людей менее 40 лет.

При умеренном нарушении функционального состояния почек (при клиренсе креатинина 40 мл/мин) клиренс уменьшается на 60% при сравнении со здоровыми добровольцами, при выраженном нарушении (при клиренсе креатинина 20 мл/мин) — на 75%. У больных, которые находящихся на гемодиализе, клиренс прамипексола крайне низок.Прамипексол в тестах in vivo и in vitro не проявлял мутагенного действия.

Не выявлено канцерогенного действия прамипексола в 2-х годичных исследованиях на животных (крысы и мыши).При исследовании фертильности у крыс, которые получали 2,5 мг/кг прамипексола в сутки (в 5,4 раза больше терапевтической дозы для человека в мг/м2), наблюдалось ингибирование имплантации и удлинение сроков эструса.

Данные эффекты были связаны со снижением в плазме концентрации пролактина, который необходим для имплантации и сохранения ранней беременности у крыс. У беременных крыс, которые получавших 2,5 мг/кг прамипексола в сутки (в 5,4 раза больше терапевтической дозы для человека в мг/м2), выявлено угнетение имплантации.

Введение беременным крысам во время органогенеза (с 7 по 16 день беременности) 1,5 мг/кг прамипексола в сутки сопровождалось высокой частотой полной резорбции эмбриона. Данные изменения связаны со снижением в плазме крови содержания пролактина, который необходим для имплантации и сохранения беременности на ранних сроках у крыс (но не у кроликов и человека).

Так как при проведении этих исследований наблюдалось прекращение беременности и ранняя потеря эмбриона, то возможная тератогенность не была оценена. У потомков крыс, которые получали 0,5 мг/кг прамипексола в сутки (примерно сопоставимо с максимальной терапевтической дозой для человека в мг/м2) или больше во время последней части беременности и в течение всего периода лактации, наблюдалась задержка постнатального роста. У беременных кроликов, которые получали до 10 мг/кг препарата в сутки во время органогенеза, не было выявлено негативного действия на эмбриофетальное развитие.При введении лактирующим крысам радиоактивно меченной одноразовой дозы прамипексола в их молоке выявлена радиоактивность, при этом уровень радиоактивности в молоке был в 3 – 6 раз выше, чем в сыворотке крови в то же времени.

В некоторых исследованиях показано, что прамипексол угнетает секрецию пролактина у крыс и человека.

Показания

Симптоматическая терапия идиопатической болезни Паркинсона, идиопатического синдрома «беспокойных ног».

Способ применения прамипексола и дозы

Прамипексол принимается внутрь, не зависимо от приема пищи, 3 раза в сутки.

Начальная доза при любой стадии болезни Паркинсона составляет по 0,375 мг в сутки; в случае необходимости дозу повышают, но не чаще чем каждые 5 – 7 дней (до достижения оптимального эффекта с учетом появления побочных реакций): 2-я неделя терапии — 0,75 мг в сутки, 3-я неделя — 1,5 мг в сутки и дальше, повышая дозу на 0,75 мг в неделю до максимальной — 4,5 мг в сутки; поддерживающая доза составляет 1,5 – 4,5 мг в сутки в 3 приема; при совместном использовании с леводопой доза леводопы может быть уменьшена; при отмене лечения доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг, затем дозу снижают на 0,375 мг в сутки.У больных с почечной недостаточностью доза зависит от клиренса креатинина: более 60 мл/мин — по 0,125 мг 3 раза в сутки (максимальная доза — по 1,5 мг 3 раза в сутки), 35 – 59 мл/мин — по 0,125 мг 2 раза в сутки (максимум — по 1,5 мг 2 раза в сутки), 15 – 34 мл/мин — 0,125 мг 1 раз в сутки (максимум — 1,5 мг 1 раз в сутки).Синдром «беспокойных ног»: начальная суточная доза составляет 0,125 мг, за 2 — 3 часа перед сном; в случае необходимости дозу можно увеличивать каждые 4 — 7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день.Пациентов необходимо предупредить о возможности появления галлюцинаций (в особенности пожилых больных), развития ортостатической гипотензии (в начале терапии или при увеличении дозы). Пациенты должны быть предупреждены о возможном седативном действии препарата. Рекомендуется проверять зрение через определённые интервалы времени. При развитии симптомов импульсивных и компульсивных действий должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения. Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами. Отмену прамипексола необходимо проводить постепенно (в течение 1 недели). Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.

Не использовать прамипексол водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, выраженные когнитивные нарушения, артериальная гипертензия, кормление грудью, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование прамипексола во время беременности возможно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (хорошо контролируемые и адекватные исследования по использованию прамипексола во время беременности отсутствуют). На время терапии необходимо прекратить кормление грудью (данные о выделении прамипексола с грудным молоком у человека отсутствуют).

Побочные действия прамипексола

Нервная система, органы чувств, психика: сонливость/бессонница, астения, галлюцинации, амнезия, бред, спутанность сознания, тревожность, головокружение, депрессия, дистония, дисфагия, акатизия, суицидальная настроенность, нарушения мышления, экстрапирамидный синдром, гиперкинезия, гиперфагия, внезапное засыпание, обморок, утомляемость, головная боль, тремор, дискинезия, гипостезия, миоклонус, гипокинезия, атаксия, диплопия, нарушения зрения, нарушение координации движений, снижение остроты зрения и четкости восприятия, паралич аккомодации, расстройства полового влечения, ослабление слуха, конъюнктивит, аномальные сновидения, повышение внутриглазного давления, злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, паранойя, вегетативная лабильность, нарушение сознания); нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как навязчивое желание делать покупки, компульсивное переедание, гиперсексуальность, патологическая тяга к азартным играм.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность,
Респираторная система: одышка, фарингит, ринит, синусит, усиление кашля, пневмония, гриппоподобный синдром.
Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, рвота, метеоризм, сухость во рту, диарея, запор, икота, анорексия.
Опорно-двигательный аппарат: судороги в мышцах ног, гипертонус мышц, мышечные подергивания, артрит, миастения, бурсит.
Прочие: периферические отеки, лихорадка, потливость, импотенция, понижение либидо, уменьшение массы тела, увеличение массы тела, инфекции мочевыводящих путей, учащение мочеиспускания, болевой синдром, включая боль в грудной клетке, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боль в животе, боль в шее, повышение активности креатинфосфокиназы, нарушение секреции антидиуретического гормона, изменение голоса, аллергические реакции, зуд, сыпь.

Взаимодействие прамипексола с другими веществами

Прамипексол увеличивает максимальную концентрацию леводопы на 40% и снижает ее время достижения с 2,5 до 0,5 часов. Прамипексол не изменял величину абсорбции или элиминации леводопы/карбидопы. Леводопа/карбидопа, селегилин не действуют на фармакокинетику прамипексола.

Циметидин увеличивает площадь под кривой концентрация – время прамипексола (на 50%) и период полувыведения (на 40%). При совместном использовании препаратов, секретирующихся катионной транспортной системой почек (включая дилтиазем, ранитидин, триамтерен, хинидин, верапамил, хинин) клиренс прамипексола понижается приблизительно на 20%.

Метоклопрамид и антагонисты дофамина, включая нейролептики (бутирофеноны, фенотиазины, тиоксантены), могут снижать эффективность прамипексола. Возможно взаимодействие прамипексола с амантадином, так как эти препараты имеют сходный механизм выведения. Алпразолам взаимно усиливает седативный эффект прамипексола, необходима осторожность.

Бупренорфин усиливает седативный эффект прамипексола, необходима осторожность. Из-за возможных кумулятивных эффектов следует проявлять осторожность при приеме алкоголя вместе с прамипексолом.

Передозировка

При передозировке прамипексолом возможно развитие тошноты, рвоты, гиперкинезии, галлюцинаций, возбуждения, снижения артериального давления.

Необходимо промывание желудка, поддерживающее лечение — внутривенное введение жидкости, контроль электрокардиограммы; динамическое наблюдение, при развитии признаков возбуждения центральной нервной системы могут быть показаны нейролептики (бутирофеноны, фенотиазины); эффективность гемодиализа не доказана; специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом прамипексол

Мирапекс®Мирапекс® ПДОпримеяПрамипексолПрамипексол-ТеваПрамипексола дигидрохлорид моногидрат

Источник: https://listel.ru/%D0%BF%D1%80%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BF%D0%B5%D0%BA%D1%81%D0%BE%D0%BB

Прамипексол: инструкция по применению таблетки

Аналоги таблеток Прамипексол

Прамипексол – агонист дофаминовых рецепторов, который используется для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног. Лекарственный препарат практически не метаболизируется и выводится через почки.

Общие побочные эффекты включают сонливость, головокружение, нарушения движения, головную боль, низкое кровяное давление, амнезию и тошноту.

Агонисты дофамина вызывают поведенческие изменения – гиперсексуальность, зависимость от азартных игр и алкогольных напитков.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде моногидрата дигидрохлорида прамипексола – белого кристаллического порошка, который легко растворим в воде. Препарат прамипексол представляет собой рацемат и коммерчески доступен в виде чистого S- энантиомера. 1 таблетка «Прамипексол-Тева» содержит 1 мг активного вещества. Производится препарат в виде белых таблеток.

Фармакологические свойства

Прамипексол относится к группе противопаркинсонических средств и связывается преимущественно с D3-рецепторами, которые находятся в клетках головного мозга.

Механизм действия препарата при длительном использовании основан на усилении передачи сигнала из одной нервной клетки в другую.

В результате пациенты с болезнью Паркинсона могут лучше осуществлять и координировать собственные движения.

На ранних стадиях болезни Паркинсона прамипексол стимулирует пресинаптические D2-ауторецепторы, тем самым ингибируя чрезмерный синтез и высвобождение дофамина. На поздней стадии препарат потенцирует синтез дофамина путем стимуляции и модуляции постсинаптических рецепторов D2 и D3 типа.

Показания к применению

Лекарственный препарат можно назначать отдельно или в сочетании с леводопой при всех видах болезни Паркинсона. Прамипексол действует в основном против тремора, который вместе с брадикинезией и ригидностью мышц являются одними из основных симптомов болезни Паркинсона.

Препарат одобрен для лечения умеренных и тяжелых разновидностей синдрома беспокойных ног. Расстройство характеризуется нервным дискомфортом в ногах, который усугубляется в лежачем и сидячем положении.

Исследования также показали, что прамипексол эффективен при лечении биполярного шизоаффективного расстройства. Применение лекарства клинически значимо уменьшало частоту возникновения как маниакальных, так и депрессивных фаз.

Инструкция по применению

Средняя цена 600-1700 рублей.

Согласно инструкции по применению, прамипексол имеет средний период полувыведения 8-12 часов и принимается три раза в день с водой, независимо от приема пищи. Таблетки с пролонгированным высвобождением следует вводить только один раз в день.

Для лечения синдрома беспокойных ног прамипексол принимается за 2-3 часа до сна. Таблетки употребляют с жидкостью 3 раза в день; дозу увеличивают поэтапно через 5-7 дней. При неэффективности терапии необходимо отменить препарат.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Основные противопоказания к применению:

  • Психотические расстройства
  • Сердечно-сосудистые заболевания в фазе декомпенсации
  • Нарушения почечной функции
  • Беременность
  • Возраст до 16 лет.

Очень распространенным побочным эффектом является сонливость, которая иногда может привести к внезапному засыпанию. Поэтому во время лечения следует отказаться от вождения автомобилем или эксплуатации опасных транспортных средств.

Этанол и другие депрессантные препараты могут еще больше увеличить этот побочный эффект.

Очень распространены головокружение, расстройства движения, головные боли, низкое кровяное давление (иногда с короткой потерей сознания), амнезия и тошнота.

Известно, что агонисты допамина вызывают поведенческие изменения. К ним относятся расстройства либидо, гиперсексуальность, делирий, паранойя, азартные игры, излишнее потребительство и алкоголизм.

Другие потенциальные побочные эффекты включают бессонницу, спутанность сознания, необычные сны, беспокойство, помутнение зрения, расстройство желудка, отек, усталость, увеличение или потерю веса, пневмонию, респираторные заболевания и реакции гиперчувствительности.

Следует также учитывать, что расстройства сна уже происходят в результате болезни Паркинсона. Однако при лечении прамипексолом и ропиниролом не рекомендуется управлять автомобилем. Патофизиологическая связь с активацией D3 рецепторов не доказана окончательно. Общим является нарушение контроля над желаниями (например, зависимость от азартных игр, бессмысленные покупки или наркомания).

Лечение синдрома беспокойных прамипексолом может привести к обострению симптомов. Подобные эффекты появляются при применении других агонистов дофамина. В комбинации с леводопой неблагоприятное действие может значительно усиливаться.

Прамипексол плохо метаболизируется, и не выявлено никаких известных взаимодействий с CYP450. Тем не менее, существует некоторый потенциал для фармакокинетических взаимодействий с лекарствами, потому что препарат удаляется через почку.

Другие органические катионы могут конкурентно ингибировать секрецию прамипексола в почках и повышать его уровень в плазме. К ним относятся соединения азота – амантадин, циметидин, дилтиазем, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, верапамил, дигоксин (не N-соединение), прокаинамид и триметоприм.

Синергические эффекты возможны при применении других антипаркинсонических препаратов.

Аналоги

Основные аналоги и синонимы «Прамипексола»: «Мирапекс» и «Мирапекс ПД».

Мирапекс

Производитель – Берингер Ингельхайм, Австрия

Цена – от 290 российских рублей

Описание – таблетки белого цвета для перорального введения, которые применяют для лечения синдрома беспокойных ног и симптомов болезни Паркинсона вместе с леводопой

Плюсы – увеличивает двигательную активность, защищает дофаминовые нейроны от дегенеративных процессов и снижает синтез пролактина

Минусы – вызывает дискинезию, сильную сонливость, делирий или бессонницу. Возможен злокачественный нейролептический синдром с летальным исходом.

Мирапекс ПД

Производитель – Берингер Ингельхайм, Австрия

Цена – от 400 рублей

Описание – круглые таблетки с пролонгированным действием, которые применяют для лечения болезни Паркинсона вместе с L-допой.

Плюсы – защищает нервные клетки от окислительного стресса, улучшает физическую активность пациентов и стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле

Минусы – относительно дорогой лекарственный препарат, который вызывает тошнот, запор и легкую артериальную гипотензию. Иногда при применении возникают периферические отеки и злокачественный нейролептический синдром.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Прамипексол»
Скачать инструкцию «Прамипексол»
673кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/pramipeksol-instrukcija-po-primeneniju/

Прамипексол: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Аналоги таблеток Прамипексол

Среди возможных причин возникновения многих неврологических заболеваний ученые выделяют две основных гипотезы – геронтологическую и окислительную. Первая теория утверждает, что формирование дегенеративных изменений в нейронах связано с природными процессами старения, однако тогда неясна избирательность пациентов.

Окислительная теория говорит о том, что поражение нейронов связано с образованием большого количества свободных радикалов. Под воздействием моноаминоксидазы происходит усиленное окисление дофамина с образованием большого количества перекиси водорода, которая оказывает сильное токсическое действие на клетки черной субстанции.

Болезнь Паркинсона

В частности, механизм возникновения симптомов болезни Паркинсона связан со снижением количества дофамина в черной субстанции и стриатуме, поэтому симптоматическая терапия будет направлена на устранение этого дефицита. Одним из лекарственных средств, которые, согласно инструкции по применению, применяются в терапии заболевания, является Прамипексол.

Общая информация о препарате

Снижение частоты возникновения двигательных паркинсонических нарушений при приеме Прамипексола обеспечивается путем восстановления уровня дофамина в черной субстанции и полосатом теле, что приводит к снижению тремора, повышению мышечного тонуса, восстановлению нормальной координации движений и устойчивого положения тела в пространстве, а также снижает темпы прогрессирования дегенеративных процессов в вышеуказанных структурах головного мозга.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Прамипексол относится к группе противопаркинсонических средств – классу агонистов дофамина. В основу препарата включено оригинальное вещество – прамипексола дигидрохлорид моногидрат, используемое в неврологии для купирования симптомов болезни Паркинсона и состояния «беспокойных ног». Высокая специфичность препарата не нашла свое применение и в других медицинских отраслях.

Форма выпуска и цены на препарат

Цена на Прамипексол, учитывая необходимость длительного приема, остается достаточно высокой для среднестатистического покупателя. Ниже приведены средние цены на лекарственное средство на территории Российской Федерации:

Лекарственная формаЦена (руб)
ПРАМИПЕКСОЛ-ТЕВА 0,00025 №30 в таблетках280-285
ПРАМИПЕКСОЛ-ТЕВА 0,001 №30 в таблетках840-860
ПРАМИПЕКСОЛ ФАРМЗАЩИТА 0,001 №30 в таблетках510-540

Состав и фармакосвойства

Дигидрохлорид прамипексола является наиболее современным представителем своей группы агонистов дофаминовых рецепторов. Он обладает высокой специфичностью к двум подтипам дофаминовых рецепторов – D2 и D3 с полной внутренней активностью.

Механизм действия прамипексола в случае возникновения синдрома «беспокойных ног» окончательно неизвестен, однако положительный эффект при лечении медпрепаратом на основе этого вещества дает возможность предположить участие дофаминергической системы в процессе возникновения заболевания.

Свойства препарата

Прамипексол является препаратом для перорального приема. Абсорбция лекарственного вещества происходит в клетках желудочно-кишечного тракта, после чего препарат достигает системного кровотока. Важной фармакологической особенностью Прамипексола является тот факт, что он не связывается с белковыми клетками крови и циркулирует в плазме в неизмененном виде.

Достигая головного мозга, молекулы вещества легко проникают через гематоэнцефалический барьер, ввиду своего небольшого размера. Благодаря этому удается достигать терапевтического эффекта без потерь основного вещества.

Прием Прамипексола одновременно с едой не снижает степень всасывания препарата, однако снижает его скорость. Максимальная концентрация в плазме крови наступает примерно через час после приема.

Для препарата характерна линейная кинетика накопления, без явных изменений у различных групп пациентов. Метаболизация в организме человека для Прамипексола не характерна.

Выводится препарат почти в полном объеме в неизменном виде почками и лишь 2% с калом.

Показания и противопоказания

Прамипексол показан людям, страдающим идиопатической болезнью Паркинсона (не паркинсонизмом) в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой. Даже на поздних стадиях Прамипексол способен усиливать действие леводопы, обеспечивая постоянство терапевтического эффекта. Также показанием к назначению препарата является симптоматика «беспокойных ног» от умеренного до тяжелого проявления.

Противопоказанием к применению Прамипексола является гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Однако необходимо учитывать особенности взаимодействия с другими медикаментами, даже если они не связаны с болезнью Паркинсона.

Особенности фармакодинамики

В случае лечения пациента с применением циметидина, амантадина, мексилетина, зидовудина, хинина или прокаинамида может потребоваться снижение дозы Прамипексола, так как данные лекарственные вещества снижают ренальную элиминацию, что приводит к нелинейному накоплению прамипексола в плазме крови. При комплексной терапии леводопой дозировку последней необходимо будет снижать.

Назначение антипсихотических средств на фоне противопаркинсонической терапии будет вызывать антагонистический эффект и снизит эффективность терапии двух патологий одновременно.

Влияние на течение беременности и фертильность не исследовалось.

Достоверно известно, что агонисты дофамина снижают выработку пролактика, что может служить причиной преждевременного перевода малыша на искусственное вскармливание.

Использование агонистов дофамина в педиатрической практике не рекомендуется, так как отсутствуют какие-либо клинические исследования, подтверждающие их безопасность.

Дозировка

Подбор необходимой и поддерживающей дозы – сложный и длительный процесс, который требует пристального контроля как со стороны врача, так и со стороны пациента. Начинать прием рекомендуется с 0,375 мг в сутки в течение 5-7 дней.

После этого необходимо будет титровать дозировку с учетом состояния больного, его переносимости препарата, а также с учетом функциональных способностей почечного аппарата. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 4,5 мг.

Важно отметить, что суточную дозу необходимо разделить на 3 приема с равной дозой, через равные промежутки времени.

Если же необходимо прекратить прием препарата, то дозировку следует снижать постепенно не больше, чем на 0,75 мг в сутки. Резкая отмена агонистов дофамина приводит к развитию нейролептического злокачественного синдрома.

Возможные побочные действия и передозировка

Прежде чем начинать лечение, следует предупредить пациента о некоторых побочных эффектах, которые возникают на фоне терапии. Такими состояниями являются:

  • галлюцинации – особенно при комбинированной терапии с леводопой;
  • дискинезии – их появление является показанием к снижению дозировки леводопы;
  • сонливость и внезапные приступы сна;
  • расстройства контроля над собственной личностью;
  • расстройства мотивации;
  • мания;
  • делирий;
  • снижение зрения;
  • нейролептический злокачественный синдром;
  • усиление симптомов или аугментация;
  • рабдомиолиз.

Также необходим тщательный контроль дозировок для пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, особенно в начале терапии, так как возможны резкие снижения показателей артериального давления. Помимо вышеперечисленного во время приема характерны общие для всех лекарственных средств побочные реакции в виде диспептических расстройств и общеневрологической симптоматики.

Клинически не зарегистрированы случаи значительной передозировки. Однако нарушение терапевтического плана может усиливать нежелательные побочные действия и становиться причиной развития галлюцинаций, тошноты, рвоты, гиперкинезов, перевозбуждения, артериальной гипотензии.

Специфического антидота в таких случаях нет, и помощь оказывается симптоматически. Для устранения неврологической симптоматики используют нейролептики, которые выступают антагонистами противопаркинсонических средств.

Медикаментозные препараты с прамипексолом

Медикаменты, которые имеют в своем составе прамипексол. составляют наибольшую группу аналогов, в которую входят следующие лекарства:

  1. Ксолепрал.
  2. Медопексол.
  3. Мираксол.
  4. Мирапекс.
  5. Мотопрам.
  6. Опримеа.
  7. Прамдекс.
  8. Прамимак.
  9. Прамипекс.
  10. Прамитрол,
  11. Прамипекс.

Медикаментозные препараты с каберголином

Единственным медикаментом данной группы является Каберлон. Он менее эффективен, чем Прамипексол, однако может его заменять в комбинированной терапии с леводопой в случае непереносимости первого.

Препарат обладает меньшей терапевтической силой, поэтому и побочные действия выражены меньше, чем у Прамипексола. Принципы лечения и дозировки остаются актуальными для всей фармакологической группы.

Медикаментозные препараты с ротиготином

Уникальная в своем роде группа средств. В отличие от Пракмипексола-Тева, который выпускается лишь в виде таблеток, Неупро, в состав которого входит ротиготин, применяется трансдермально в виде пластыря. Такая форма делает удобным постоянный прием вещества, благодаря поддерживанию уровня дофамина на одном уровне.

Характеристика ротиготина

Так как отсутствует необходимость в метаболизировании действующего вещества, оно свободно достигает клеток головного мозга и действует целенаправленно на структуры черного тела и стриарной системы. Однако для пластыря есть важное предписание, которое говорит о том, что его запрещено носить во время сеанса магнитно-резонансной томографии.

Обусловлено это тем, что алюминий, входящий в состав пластыря, способен вызывать тяжелые химические ожоги под воздействие радиомагнитного излучения. Также следует отметить, что Неупро значительно снижает двигательные нарушения и тремор благодаря его неселективному агонизму в рецепторах 5НТ1А и 5НТ1В.

Медикаментозные препараты с ропиниролом

Ропинирол по своим фармакологическим свойства похож на прамипексол, однако с большей селективностью к клеткам стриарных структур. Показанием к его назначению является скорее синдром «беспокойных ног» различной степени тяжести, так как в том случае доказана выраженная терапевтическая польза.

Для устранения симптоматики болезни Паркинсона препараты на основе этого вещества назначают либо в качестве комбинированной терапии, либо как средство второй линии помощи. Важно помнить, что ропинирол – единственное вещество, требующее метаболизации в клетках гепатобилиарной системы под воздействием цитохрома Р-450 и его изофермента CYP1A2.

Процессы метаболизации снижают количество действующего вещества и клинический эффект, так как основной метаболит в 100 раз менее активен, чем основное вещество. Зная это, необходимо преждевременно обследовать гепатобилиарную систему пациента и вовремя оттитровать дозу.

Отзывы врачей

Николай Ставицкий, врач-невролог высшей категории: «Терапия больных с Паркинсоном – сложный процесс, так как их полное исцеление на сегодняшний день невозможно.

Однако применение Прамипексола является нашим главным методом в поддержании достойного уровня жизни пациента и замедления процесса дегенерации нейронов.

Даже несмотря на сильные побочные действия, он является препаратом первостепенного выбора в неврологической практике».

Отзывы пациентов

Татьяна, 68 лет: «Болею уже 4 года. В какой-то момент очень сложно стало выполнять домашние дела, даже прием пищи стал трудной задачей. Сначала принимала только Леводопу, затем назначили Прамипексол. Есть небольшие улучшения, немного снизился тремор. Однако появилось ощущение постоянной сонливости и усталости.

Врач сказал, что необходимо просто переждать период адаптации. Буду надеяться, что он пройдет как можно скорее».Олег, 28 лет: «Нашей бабушке за 80 и уже 3 года она страдает от болезни Паркинсона. С каждым годом нарушения все заметнее, но их удалось приостановить при помощи Прамипексола. За ним езжу в Волгоград, так как у нас не купишь.

Лекарство бабушке подходит, не вызывает тяжелых последствий, немного кружится голова по утрам, но, может, это от давления».

Подводя итоги, стоит отметить, что лечение агонистами дофамина вне зависимости от торгового названия сегодня является единственным способом поддержания достойного уровня жизни пациента и недопущения инвалидизации.

Цель успешной терапии заключается в устранении наиболее тяжелых симптомов заболевания.

Источник: https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/parkinsona/pramipeksol/

Мипексол – официальная инструкция по применению, аналоги

Аналоги таблеток Прамипексол

catad_pgroup Противопаркинсонические препараты Аналоги, статьи

Состав:

на 1 таблетку:
активное вещество: прамипексола дигидрохлорид моногидрат 0,25 мг или 1 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-30, магния стеарат.

Описание:

Дозировка 0,25 мг: двояковыпуклые таблетки продолговатой формы со скругленными концами с риской, белого или почти белого цвета.
Дозировка 1 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсоническое средство – дофаминовых рецепторов агонист.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прамипексол – агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам.

Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина.

Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Точный механизм действия препарата при лечении синдром «беспокойных ног» в настоящее время не известен.

Несмотря на то, что патофизиология синдрома «беспокойных ног» до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы.

Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома «беспокойных ног» может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона признаков снижения эффективности не было.

При применении прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног» в течение 1 года эффективность препарата сохранялась.

Фармакокинетика
Всасывание. Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет.

Абсолютная биодоступность составляет более 90%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) наблюдается через 1-3 ч.

Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.

Распределение.

Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (менее 20%). Объем распределения (Vd) составляет 400 л.
Метаболизм и выведение.
Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% – в неизмененном виде) и менее 2% – через кишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс – около 400 мл/мин. T½ колеблется от 8 часов у молодых и до 12 часов у пожилых людей.

Показания к применению

Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона в качестве монотерапии или в комбинации с препаратам леводопы на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными и возникают флуктуации терапевтического эффекта (включение-выключение).
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног».

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к прамипексолу и другим компонентам, входящим в состав препарата.
  • Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистые заболевания, одновременный прием агонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, циметидина, амантадина, этанола.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Возможность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания у человека не исследована. Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию.

Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой. Суточную дозу равномерно делят на 3 приема.

Симптоматическое лечение болезни Паркинсона

Начальная терапия. Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
Таблица 1

Схема повышения дозы препарата Мипексол®

НеделяДоза (мг)Полная суточная доза (мг)
13 х 0,1250,375
23 х 0,250,75
33 х 0,51,5

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг/сут.
Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг/сут. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг.

При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение терапии. Препарат следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки. Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой.

При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Пациенты с почечной недостаточностью.

Для начальной терапии у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. Пациентам с клиренсом креатинина от 20 до 50 мг/мл начальную суточную дозу препарата назначают в 2 приема, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг/сут).

Не следует превышать максимальную суточную дозу – 2,25 мг прамипексола. Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин суточную дозу препарата назначают 1 раз в день, начиная с 0,125 мг. Не следует превышать максимальную суточную дозу – 1,5 мг прамипексола.

Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается клиренс креатинина, т.е. если клиренс креатинина снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл/мин, и принимать один раз в сутки, если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног».

Начальная терапия. Рекомендованная начальная суточная доза составляет 0,125 мг за 2-3 часа перед сном. Если пациентам требуется дополнительное снижение симптоматики, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день (как представлено ниже в таблице 2).
Таблица 2
Схема повышения дозы препарата Мипексол®

Шаги увеличенияДоза для приема 1 раз в день, вечером, мг
10,125
2*0,25
3*0,5
4*0,75

* При необходимости.

Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 до 0,75 мг/сут. Прекращение лечения. Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы. В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозировке.

Пациенты с почечной недостаточностью. Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом креатинина. Для пациентов с клиренсом креатинина более 20 мл/мин снижение суточной дозы не требуется. Применение прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног», страдающих почечной недостаточностью, не изучалось.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

При использовании препарата предполагаются следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность, патологическая тяга к азартным играм; сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, утомляемость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, снижение артериального давления, бессонница, расстройства либидо, нарушение секреции антидиуретического гормона, тошнота, паранойя, периферические отеки, пневмония, зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности, беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки, нарушение зрения, включая снижение остроты зрения и четкости восприятия, рвота, изменение массы тела, снижение аппетита. В таблицах 3 и 4 приведены наиболее частые побочные эффекты при применении прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона и синдромом «беспокойных ног». Большинство побочных эффектов были легкими или умеренно выраженными, обычно проявлялись на ранних этапах терапии и исчезали при продолжении приема препарата.

Для системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используется следующая классификация (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/mipeksol_14429/

Прамипексол: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы

Аналоги таблеток Прамипексол

Дрожащий паралич впервые был описан Джеймсом Паркинсоном, болезнь носит имя ученого. Заболевание присущее людям пожилым, характеризуется дрожанием, потерей пространственной ориентации и недостаточной мышечной активностью,  вследствие прогрессирующего разрушения мозговых нейронов.

Действительные факторы возникновения патологии медицинская наука не определяет.

Тем не менее, существуют лекарственные средства, позволяющие замедлить развитие и уменьшить симптоматику паркинсонизма.

Одним из препаратов зарубежного производства, предназначенным для облегчения проявлений болезни Паркинсона, является Прамипексол. Инструкцию по применению, цены и отзывы об аналогах читайте ниже.

Состав и свойства

Действующим веществом препарата является моногидрат гистамина (дигидрохлорида) прамипексола.  Активный компонент лекарства является химическим соединением, которое изменяет состояние дофаминового (нейромедиаторного) рецептора ЦНС.

Его свойство заключается в торможении выработки дофамина (гормона, отвечающего за психоэмоциональную стабильность).

Регуляция уровня этого гормона позволяет контролировать симптоматику болезни Паркинсона:

  • уменьшение дрожания конечностей (тремор);
  • снижение тонуса анатомических структур (ригидности);
  • позитивное действие на депрессивное состояние;
  • восстановление или ускорение двигательной активности;
  • поддержание уровня координации движений;
  • ослабление мышечных спазмов и судорог.

Дополняют активное вещество: пищевые добавки Е 551 (диоксид кремния) и Е 572 (стеарат магния), крахмал, низкомолекулярный полимер (повидон), мочегонный компонент(маннитол).

Концентрация препарата в плазме наблюдается спустя два часа после приема. Процесс выделения осуществляется почками и занимает порядка 12 часов. При патологии почек это время может увеличиваться.

Форма выпуска и дозировка

Медикамент выпускается в таблетированной форме. Каждая таблетка промаркирована знаком P9AL 0.18, и составляет дозу в 0,25 мг. В пачке 30 или 21 штука.

Терапию начинают с 0,125 мг на прием троекратно в сутки. Увеличение дозы рекомендуется постепенно, с недельными интервалами: до 0,75 мг, далее до 1,5 мг. При положительной динамике снижать дозу следует последовательно на 0,75 мг. Максимальная лечебная дозировка составляет 4,5 мг.

Резкий отказ от препарата влечет развитие экстрапирамидного расстройства (комплекса проявляющихся двигательными нарушениями неврологических осложнений). Терапию прекращают посредством постепенного снижения принимаемой дозы лекарственного средства.

Особенности

Поскольку медикамент обладает действием на нервную систему, побочные проявления могут выражаться следующим образом:

Акатинол Мемантин и его аналоги.

  • ошибочное восприятие окружающей среды (галлюцинации);
  • расстройство сна (бессонница или сонливость);
  • ограниченная двигательная активность;
  • потеря координации движений и ориентации в пространстве;
  • снижение артериального давления.

Со стороны других органов и систем:

  • нарушение сердечного ритма;
  • сбой в работе кишечника (запор или понос);
  • снижение мышечного тонуса;
  • судороги (чаще по ночам);
  • эпидермическиая аллергия;
  • никтурия (учащение ночного мочеиспускания).

Препарат не рекомендован к применению во время беременности, так как нет объективных данных о влиянии на плод.

Во время лечения не следует садиться за руль автотранспорта.

При терапии у пациентов с хроническими заболеваниями почек необходимо повышенное внимание.

Параллельный прием с другими противопаркинсоническими средствами усиливает действие Прамипексола. Психотропные препараты  снижают эффективность лечения.

Препарат производится тремя зарубежными компаниями: Synthon B.V. (Нидерланды), Teva Canada Limited (Канада), Boehringer Ingelheim Pharma (Германия). Средняя стоимость 550 рублей.

Опримея

Лекарство выпускается в таблетированной форме. Инструкция по применению соответствует препарату Прамипексол. Производится компанией Krka (Словения). Цена – около 220 рублей.

Другие аналоги Прамипексола

Лекарственное средство для лечения болезни Паркинсона Кардидопа и Леводопа отличается по действующему веществу, дозировке, и противопоказаниям к применению. Активные ингредиенты медикамента совпадают с названием самого лекарства.

К противопоказаниям относятся: злокачественная опухоль кожи (меланома), глаукома, психозы тяжелого течения, генетическое заболевание нервной системы (синдром Гентингтона), несовершеннолетний возраст.

Принимать лекарство следует двукратно в день по ½ таблетки. Доза может варьироваться на усмотрение лечащего врача.

Препарат выпускается фармацевтической фирмой Ремедика Лтд (Кипр). Средство относится к разряду дорогих медикаментов, средняя стоимость – 3600 рублей.

СБН или синдром беспокойных ног – неприятное заболевание, характеризующееся постоянным напряжением в ногах. Болезнь доставляет максимум дискомфорта.

Мама страдает четыре года. Ей было тяжело находиться в статичном положении, и спать по ночам. К утру она совершенно измотанная.

Для терапии начали использовать Мирапекс. В нашем случае хватает дозировки 0,25 мг. Уменьшились боли, почти нормализовался сон. Состояние мамы можно считать удовлетворительным.

Для лечения идеопатического синдрома беспокойных ног дед пьет Прамипексол уже год. Симптомы стали менее выраженными. Раньше без массажа не обходился ни один вечер, иначе дедуля просто не мог спать.

Не обошлось без побочных эффектов. В начале лечения у него голова часто кружилась, тошнило, и стул периодически был жидкий. Но организм адаптировался. Динамика положительная.

Источник: http://100lkrstv.com/nervnaya-sistema/pramipeksol.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.