+7(499)-938-42-58 Москва
+7(800)-333-37-98 Горячая линия

Аналоги таблеток Паксил

Паксил аналоги

Аналоги таблеток Паксил

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России.

База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство.

На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Антидепрессивное. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС.

Взаимодействие

Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол , препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать серотониновый синдром.

Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид , антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано. Совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано (повышается уровень пимозида). Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.

Ежедневное назначение пароксетина значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.

Пароксетин угнетает изофермент CYP2D6, что может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом: амитриптилин , нортриптилин, имипрамин и дезипрамин, нейролептики фенотиазинового ряда ( перфеназин и тиоридазин ), рисперидон , атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1 С (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол . Применение пароксетина с иамоксифеном за счет угнетения изофермента CYP2D6 может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови. Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку он, как и другие препараты угнетающие активность изофермента CYP2D6, может повышать концентрации пароксетина в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и развитию аритмии типа “пируэт” и внезапной смерти. Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, антацидов, дигоксина , пропранолола , этанола .

Показания

Депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии); лечение (в т.ч.

поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР; лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее.

Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства; лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии; лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства.

Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства; лечение посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином); одновременный прием тиоридазина; одновременный прием пимозида; возраст до 18 лет (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Препарат не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов. Повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Побочные действия

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – снижение аппетита, сухость во рту, запор, диарея, рвота; редко – повышение уровня печеночных ферментов; очень редко – желудочно-кишечное кровотечение, гепатит (иногда с желтухой), печеночная недостаточность.

Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени (таких как гепатит, иногда с желтухой и/или печеночная недостаточность) очень редкие. Вопрос о целесообразности прекращения терапии следует решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных печеночных проб.

Со стороны ЦНС: часто – сонливость, бессонница, ажитация, необычные сновидения (включая кошмарные сновидения), тремор, головокружение, головная боль; нечасто – спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные симптомы; редко – маниакальные реакции, судороги, акатизия, синдром беспокойных ног; очень редко – серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с дрожью, тремор). У пациентов с двигательными нарушениями или принимающих нейролептики – экстрапирамидные симптомы с орофациальной дистонией. Некоторые симптомы (сонливость, бессонница, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, мании) могут быть обусловлены основным заболеванием. Со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрения; нечасто – мидриаз; очень редко – острая глаукома. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – синусовая тахикардия; нечасто – постуральная гипотензия. Со стороны мочевыделительной системы: редко – задержка мочи, недержание мочи. Со стороны свертывающей системы крови: нечасто – кровотечение, кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, кровоподтеки; очень редко – тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: очень редко – нарушение секреции АДГ; редко – гипопролактинемия/галакторея. Со стороны обмена веществ: часто – повышение уровня холестерина, увеличение массы тела; редко – гипонатриемия (в основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции АДГ. Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница. Дерматологические реакции: часто – усиление потоотделения; нечасто – кожная сыпь; очень редко – реакции фоточувствительности. Прочие: очень часто – сексуальная дисфункция; часто – зевота, астения; очень редко – периферические отеки. После отмены препарата: часто (особенно при резкой отмене) – головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сновидения), тревога, головная боль, нечасто – ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея. У детей: эмоциональная лабильность (в т.ч. причинение вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость, лабильность настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, повышенное потоотделение, гиперкинезия и ажитация.

Способ применения и дозировка

Принимают 1 раз/сут. утром вместе с приемом пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Капли следует разбавить водой. 1.При депрессиях средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 мг/сут.

Увеличение дозы следует проводить постепенно – на 10 мг с интервалом в 1 неделю. 2.При обсессивно-компульсивном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Начинать лечение следует с 20 мг/сут, затем постепенно доза повышается на 10 мг каждую неделю.

При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 мг/сут. 3.При паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 мг/сут.

Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 мг/сут. 4.

При социальной фобии средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 мг/сут. 5.При генерализованном тревожном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут.

При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 мг/сут. 6.При посттравматическом стрессовом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут.

При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг/сут. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушениями функции печени назначают дозу препарата, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Особые указания

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии.

Для купирования депрессии и профлактики рецидивов необходимо соблюдать длительность соответствующей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев. Следует избегать резкой отмены препарата. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно.

После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, но более медленно.

Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могуг быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

Как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

Источник: https://analogi.info/paksil

Паксил аналоги и цены

Аналоги таблеток Паксил

Антидепрессивное. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС.

«ПАКСИЛ»: инструкция по применению, цена в аптеке, аналоги, побочные действия, отзывы врачей

Аналоги таблеток Паксил

(1 5,00 из 5)
Загрузка…

  • Лекарство действует как противотревожное и антидепрессивное благодаря содержанию гидрохлорида пароксетина. Это вещество датчане запатентовали в 1973 году как ингибитор обратного захвата серотонина, выпустили одноименный препарат. По окончанию срока патентной защиты другие фармакологические компании по всему миру получили возможность выпускать препараты с пароксетином (дженерики). В их число входит «Паксил», который делает GlaxoSmithKline plc из Великобритании. Каждая таблетка содержит 22,8 мг гидрохлорида пароксетина, что эквивалентно 20 мг чистого активного вещества.
  • Дополнительные компоненты, добавленные производителем: дигидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния. Они выполняют роль стабилизаторов, пластификаторов, позволяют таблетке придать нужную форму, добавляют массу к основному веществу.
  • Оболочка таблетки сделана из смеси талька, целлюлозы, макрогола и полисорбата. Два последних используются в пищевой, фармацевтической промышленности, косметологии.

Компоненты в составе таблеток между собой в реакцию не вступают. Вещества, добавленные как дополнительные, безопасны для природы и человека.

Выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, маркируют цифрой 20 на одной из сторон, запаивают в блистеры по 10 штук. В коробке фасуют 1, 2 или 3 блистера.

Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)

Основная точка приложения активности пароксетина – блокировка способности нейронов всасывать назад из синапса произведенный серотонин.

В обычном состоянии нервная клетка производит серотонин, упаковывает его в специальный футляр (везикулу), транспортирует в синаптическую щель (небольшое расстояние между телами двух нейронов). Оттуда серотонин попадает к другим клеткам, мы чувствуем радость, удовлетворение, счастье.

При депрессии нейрон начинает из синаптической щели забирать серотонин назад, внутрь себя. И не часть, как в нормальном состоянии, а весь. Пароксетин это прекращает, серотонин остается в синаптической щели, улучшая состояние пациента.

Кроме блока обратного захвата серотонина, пароксетин еще связывается с несколькими типами рецепторов в теле человека:

  • норадреналиновыми;
  • дофаминовыми;
  • гистаминовыми.

За счет такого сочетания препарат быстро уменьшает тревогу, нормализует сон, имеет меньше побочных эффектов. Помогает вылечить пациента от депрессии, убрать суицидальные мысли. У препарата есть особенность: как лекарство от депрессии он неэффективен у детей 7 – 14 лет, но оказывается действенным в этой же возрастной группе при лечении обсессивно-компульсивных расстройств.

Нельзя назначать паксил людям, у которых есть аллергия на основной или дополнительные компоненты. Кроме этого, нельзя его использовать одновременно с другой группой антидепрессантов: ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

При одновременном назначении паксила и тиоридазина (лекарства, корректирующего настроение, избавляющего от бреда, галлюцинаций), первый, блокируя ферменты, увеличивает концентрацию второго. Такое сочетание рекомендуют избегать. Действие паксила на плод изучали на животных. Ученые установили, что он не вызывает уродств, выкидышей, прочих осложнений.

Все же рекомендуют перед назначением антидепрессанта взвесить потенциально-возможный вред ребенку, пользу для матери. То же самое касается грудного вскармливания, хотя в молоко попадает ультра малое количество лекарства.

Показания к применению:

Паксил входит в группу антидепрессантов, его назначают при:

  • депрессиях всех типов у взрослых, в том числе состояниях, сочетающихся с тревогой, бессонницей;
  • обсессивно-компульсивных расстройствах, в том числе детям 7 – 14 лет;
  • панических расстройствах, сопровождающихся фобиями;
  • тревожных состояниях;
  • посттравматических нарушениях психики.

В инструкции по применению паксила рекомендуется в подавляющем большинстве случаев не только использовать медикаментозную терапию расстройств, но и обязательно назначать пациентам психотерапию. Как и все антидепрессанты, отменять паксил надо с осторожностью. Именно на входе и выходе из депрессии происходит 80% самоубийств.

Поэтому, сначала раз в неделю снижают дозу до минимальной, потом, когда она станет 20 мг/день у взрослого или 10 мг/день у ребенка, препарат убирают совсем. После отмены надо наблюдать пациента еще от 2 недель до 2 месяцев.

Возможно развитие синдрома отмены с головными болями, головокружениями, общим недомоганием и прочими соматическими симптомами.

«ПАКСИЛ»: инструкция по применению

Дозу лекарства подбирает врач, ориентируясь на возраст, вес пациента, проявления заболевания. Обычно начинают с минимальной для взрослых дозы в 20 мг, детям дают меньше в 2 раза – 10 мг.

Если эффекта нет, то раз в неделю можно добавить 10 мг, пока объем не достигнет 50 мг в сутки. Это количество считают максимальным, не вызывающим побочные эффекты.

Хотя ограничение установлено в 50 мг, проводились исследования на добровольцах, которые доказали: даже при однократном приеме 2 000 мг вреда здоровью нет.

Как правильно принимать?

Препарат пьют в первой половине дня, лучше утром, одновременно с едой. Таблетку, покрытую оболочкой, надо глотать не жуя, запивая небольшим количеством воды.

Паксил: побочные действия

Исследованиями доказано, что у препарата большой диапазон безопасности. Однако в некоторых случаях могут проявляться побочные действия паксила:

  • нарушения работы ЖКТ, в том числе тошнота, рвота, запоры или диарея;
  • судороги;
  • потливость, сыпь на коже;
  • зевота;
  • расширение зрачков;
  • повышение температуры;
  • падение или повышение артериального давления;
  • дисфункция половой сферы, утрата влечения.

Если есть симптомы передозировки, побочных эффектов, надо немедленно обратиться к врачу.

«ПАКСИЛ»: цена

Стоимость таблеток зависит от региона, наценки аптечной сети и производителя. Ниже приведены примеры цен на паксил в упаковке по 30 таблеток в нескольких популярных интернет-аптеках:

  1. WER.RU – от 690 до 2049 рублей;
  2. Еврофарм – от 710 рублей;
  3. Диалог – от 686 до 2003 рублей;
  4. ИФК аптека – от 747 до 2266 рублей;
  5. Максавит – от 673 до 2007 рублей;
  6. Аптечество – от 654 до 1995 рублей.

«ПАКСИЛ»: аналоги и их стоимость

В аптеках можно найти аналоги Паксила, на основе одного и того же активного вещества:

Пароксетин – македонский препарат, выпускаемый в таблетированной форме по 20 и 30 миллиграмм. Селективный ингибитор, обладающий антидепрессативным действием. Цена – 298 рублей
Адепресс – таблетки, которые выпускает отечественный концерн «Верофарм». Используется в терапии разного рода фобий, депрессий, психозов, неврозов, тревожных состояний. Цена – от 548 рублей.
Плизил – лекарство хорватской фармкомпании на основе paroxetinem Назначается при лечении депрессий, панических расстройств и фобий, а также снятия тревожностей и стрессов. Цена – 364 рубля за 30 таблеток.
Рексетин – венгерский антидепрессант известной компании «Гедеон Рихтер», разработанный на основе гемигидрата гидрохлорида пароксетина. Применяется при лечении разного рода шизофрений, депрессий, маникальных синдромов, посттравматических расстройств психики. Цена – 750 рублей

«ПАКСИЛ»: отзывы

Раньше у меня были выявлены панические атаки в связи с которыми и начала лечение. Принимала 1год препарат Паксил. Мне порекомендовали принимать сначала 20 мг.

, но я некоторое время спустя решила добавить еще немного, к сожалению, появилась бессонница и я снова вернула дозировку в 20 мг. Так как все наладилось, хочу прекратить прием и в последние дни уменьшила дозу до 10 мг.

Такой переход прошел очень легко. Паксил стал моим спасением.

Паксил относят к разряду мягких антидепрессантов. Мне врач периодически назначает после того как я пережила сильную послеродовую депрессию.

Первое время врач осторожно экспериментировал с дозировкой, подыскивая оптимальный для меня режим приема. Теперь принимаю по индивидуальному курсу. Состояние улучшилось уже после первого курса, лечение было эффективным.

Если вы будете следовать инструкции врача, то результат будет положительный и без побочных эффектов.

Мой психотерапевт прописал Паксил мне когда у меня обнаружилась тахикардия в совокупности с кошмарными паническими атаками. Около полугода до старта приема я мучилась с ними и страдала.

Психотерапевт назначил мне его как главное средство борьбы с моей проблемой, но в комплексе с другими лекарствами. Результат не заставил себя долго ждать и мне полегчало уже через пару дней. Сон стал спокойнее, перестала просыпаться, панические атаки также перестали так часто появляться.

 На мою работоспособность и концентрацию внимания действие Паксила не повлияло. Спасибо Паксилу, что он решил мою проблему.

Когда моя мама начала принимать Паксил, то у нее появилась тошнота и стала кружиться голова, мы решили немного уменьшить дозировку и не переставали лечение. Когда организм привык к препарату, вернули назначенную дозировку в 20 мг. в день. Сейчас она чувствует себя отлично, стала более активной и жизнерадостной.

Отзыв врача:

Это эффективный медпрепарат. Очень помогает при терапии расстройств психики с проявлением беспокойств, тревожности и пр.

Локализация заболеваний наступает приблизительно на 5-7 суток (при монотерапии), проявление тимоаналептического действия – на 10-14 день использования. Паксил переносится неплохо.

Из минусов – в редчайших случаях, на фоне приёма препарата у больных отмечают возникновение сухости во рту.

Источник: https://tvoi-otzyvy.ru/cns/paksil-instrukciya-po-primeneniju-cena-analogi-pobochnye-dejstviya/

Паксил, Рексетил (Пароксетин)

Аналоги таблеток Паксил

страницы:

Таблица аналогов и цен

Паксил (оригинальный Пароксетин) – официальная инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Aropax, Aroxat, Deroxate, Dexantol, Eutimil, Frosinor, Glaxopar, Paluxetil, Panex, Paradise XR, Pari CR, Parocetan, Paroglax, Paronex, Parotin, Paroxat, Paroxedura, Paroxiflex, Pavas, Paxidep, Rexetin, Pexeva, Raxit, Roxatine, Seroxat, Sereupin, Serodur, Seroxat, Tagonis, Sumiko, Xet.

Все антидепрессанты здесь .

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Пароксетин (Paroxetine, код АТХ (ATC) N06AB05):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Паксил (Paxil) – оригиналтаблетки 20мг30 и 100Франция, Глаксо и Румыния, Эс.Сиза 30шт: 635- (средняя 708) -834;
за 100шт: 1667- (средняя 2124↗) – 2315
993↘
Адепресс (Adepress)таблетки 20мг30Россия, Верофарм351- (средняя 465↗) -571545↗
Пароксетинтаблетки 20мг30Македония, Реплек Фарм268- (средняя 360) -474140
Плизил (Plisil)таблетки 20мг30Хорватия, Плива279- (средняя 374) -749117↘
Рексетин (Rexetin)таблетки 20мг30Венгрия, Гедеон Рихтер674- (средняя 778↗) -986713↗
Рексетин (Rexetin)таблетки 30мг30Венгрия, Гедеон Рихтер739- (средняя 890↗) -997397↗
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Апо- Пароксетин (Apo-Paroxetine)таблетки 20мг30Канада, Апотекс370-5738↘
Актапароксетин (Actaparoxetine)таблетки 20мг30Мальта, Актавис349- (средняя 450↗) -47214↘
Актапароксетин (Actaparoxetine)таблетки 30мг30Мальта, Актавис365- (средняя 497) -5698↘
Сирестилл (Serestill)капли для приема внутрь 10мг/мл – 30мл1Италия, Италфармаконетнет

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Фармакологическое действие

Пароксетин – это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к ?1-, ?2- и ?-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2- и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию.

Фармакодинамические эффекты

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан.

Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

По своей природе его активирующие свойства не являются “амфетаминоподобными”.

Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ.

Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения.

Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ.

По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме.

Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика.

Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина.

Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином. его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.

Распределение

Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (т. е. с побочными реакциями и эффективностью). Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

Метаболизм

Главными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая относительное отсутствие у этих метаболитов фармакологической активности, можно утверждать, что они не влияют на терапевтические эффекты пароксетина.

Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибировать обратный захват серотонина.

Выведение

С мочой в виде неизмененного пароксетина экскретируется менее 2% от принятой дозы, тогда как экскреция метаболитов достигает 64% от дозы. Около 36% дозы экскретируется с калом, вероятно попадая в него с желчью; экскреция с калом неизмененного пароксетина составляет менее 1% дозы. Таким образом, пароксетин элиминируется почти целиком посредством метаболизма.

Экскреция метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

T1/2 пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток (16-24 ч).

Показания к применению препарата ПАКСИЛ®

Депрессия

Депрессия всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин обладает примерно такой же эффективностью, как и трициклические антидепрессанты. Имеются данные о том, что пароксетин может давать хорошие результаты у пациентов, у которых стандартная терапии антидепрессантами оказалась неэффективной.

Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином сон может улучшаться.

При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали. В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в т.ч. и в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы ОКР.

Паническое расстройство

Пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии. Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.

Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства.

Социальная фобия

Пароксетин является эффективным средством лечения социальной фобии, в т.ч. и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.

Генерализованное тревожное расстройство

Пароксетин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве, в т.ч. и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии. Пароксетин также эффективно предотвращает рецидивы при данном расстройстве.

Посттравматическое стрессовое расстройство

Пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства.

Режим дозирования

Пароксетин рекомендуется принимать 1 раз в сутки утром во время еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.

Депрессия

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки.

Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.

Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами.

Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

Социальная фобия

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки.

Посттравматическое стрессовое расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки.

Отмена пароксетина

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Отдельные группы пациентов

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг в сутки.

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Применение пароксетина у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.

Побочное действие

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения.

Частота и интенсивность некоторых перечисленных ниже побочных эффектов пароксетина могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и такие эффекты обычно не требуют отмены препарата. Побочные эффекты стратифицированы ниже по системам органов и частоте. Градация частоты следующая: очень частые (>1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/paxil

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.